FARMAKOTERAPI GANGGUAN

/ PENYAKIT JIWA

Wiwik Kusumawati
TUJUAN
Penggolongan obat Neuroleptic
Farmakologi obat Neuroleptic
Penggunaan klinis obat Neuroleptic
sesuai kondisi pasien dan penyakit
Efek samping obat Neuroleptic dan
penanganannya
PENDAHULUAN
SKIZOFRENIA
Halusinasi pendengaran, delusi/waham,
gangguan berfikir dan perilaku
Abnormalitas Lobus medio temporal,
temporal, cortex frontalis
Faktor genetik
Faktor intra uterin ?
Neuropleptic kontrol halusinasi dan delusi
NEUROLEPTIC
FENOTIAZIN
Propilamin : Chlorpromazin
Piperidin : Thioridazin
Piperazin : Flufenazin, Perfenazin, Trifluoroperazin
BUTIROFENON
Haloperidol
ATYPICAL DRUGS
Klozapin
Risperidon
Tioridazin
Sulpirid
MEKANISME AKSI
Neuroleptik dalam mengurangi simtom
skizofrenia belum diketahui pasti
Antipsikotik antagonis dopaminergik
Skizofrenia peningkatan aktivitas
dopaminergik di mesolimbik dan
mesocortical pathway
RESEPTOR DOPAMIN
D1 like dopamin receptor : D1 dan D5
D2 like dopamin receptor : D2, D3, D4
Neuroleptik memblok D1 tapi tidak
berkorelasi dengan aktivitas antipsikotik
Butirofenon poten neuroleptik
merupakan antagonis D1 lemah
 Aktivitas antipsikotik neuroleptik berhubungan
dengan reseptor D2
Reseptor D2, D3, D4 di mesolimbik berperan
untuk kestabilan mood dan emosi
Densitas reseptor D2 yang berlebihan di
nukleus kaudatus yang menerima impuls dari
negrostriatal menyebabkan seringnya timbul
efek movement disorder dari neuroleptik
CHLORPROMAZIN
Potensi rendah
Penggunaan luas
Efek sedatif menonjol (violent/agitasi
px)
Menimbulkan hampir semua efek
samping
ES : agranulositosis, anemia hemolitik,
rash, jaundice & fotosensitif
THIORIDAZIN
Elderly px
Efek hangover dan gangguan
psikomotor ringan
Efek antikolinergik menyebabkan
disfungsi seksual
Dosis tinggi menyebabkan degenerasi
retina (jarang)
PIPERAZIN
Flufenazin, Perfenazin, Trifluoroperazin
Efek sedatif dan antikolinergik lebih
ringan dibandingkan CPZ
Sering menyebabkan gangguan
psikomotor terutama pada elderly px
HALOPERIDOL
Efek antikolinergik ringan
Efek sedatif dan hipotensif lebih ringan
dibandingkan CPZ
Sering menimbulkan gangguan
psikomotor
ATYPICAL DRUGS
Klozapin, Risperidon, Tioridazin, Sulpirid
Minimal ES psikomotor
CLOZAPIN
Paling disukai krn tidak menimbulkan ES
psikomotor
Efektif utk px yang refrakter thd
neuroleptik yang lain
ATYPICAL DRUGS
THIORIDAZIN
Memiliki afinitas tinggi pada reseptor
muskarinik
Menyebabkan efek ekstrapiramidal pada
pemberian dosis tinggi
ATYPICAL DRUGS
RISPERIDON
Obat relatif baru
Non sedatif, ringan efek
Dosis rendah tidak menimbulkan efek
ekstra piramidal
ATYPICAL DRUGS
SULPIRID
Spesifik D2 bloker
Penggunaan luas karena efek ekstra
piramidalnya ringan
Efek sedatif kuat tapi dapat ditoleransi
 Obat Sedativ Ekstra Pyr Postural Antikolin
HT
CPZ +++ + +++ ++/+++
Thioridazin +++ +++ +++
Flufenazin +++ + +
Haloperidol +++ + +
Clozapin +++ +++ +++
Risperidon + ++ +
Sulpirid +
PREPARAT DEPO
Long acting
Oil-injections
Derivat Decanoat Flufentixol, Haldol,
Flufenazin
Interval 1-4 minggu
Gangguan psikomotor
DRUG USED IN AFFECTIVE
DISORDERS : ANTIDEPRESANTS

Wiwik Kusumawati
Affective disorders
Characterized by a disturbance of mood
associated with alterations in behaviour,
energy, appetite, sleep and weight
Depression
Monoamine theory
A Decreased activity in central
noradrenergic and or serotonergic
system
Reserpine depletes the brain of
NA/serotonin
Drugs that inhibits amine
uptake
Tricyclic drug : imipramine and
amitriptyline (sedative)
Phenothiazines ring has blocking actions
at muscarinic, - adrenoceptor and
histamine receptors
Over dosage the anticholinergic activity
and quinidine like action may cause
arrhythmias and sudden death
 Drugs that inhibits amine
uptake
SSRIs (Selective Serotonin Reuptake Inhibitors)
As first line drugs (px with cardiovascular
disease)
Wide margin of safety
Has no autonomic side effects
Side effect : nausea, vomiting, diarrhoea and
constipation
Venlafaxine
Inhibits reuptake 5 HT and NA but lacks the
receptor blocking actions
Atypical antidepressant
Mianserin agranulocytosis, aplastic anaemia
Trazodone
-2 Adrenoceptor blocking activity
Sedative antidepressant
Little or no activity on amine uptake
Less cardiotoxic
Fewer autonomic side effect
MAOIs
Phenelzine - Irreversible
Useful in atypical depression and phobic
anxiety states
Side effects : postural hypotension, dizziness,
anti- cholinergic effects and liver damage
Combination with sympathomimetic and
tyramine ( MAO release NA) causes severe
hypertension
MAOIs
Moclobemide - Reversible
Second line drug after tricyclics and
SSRIs as antidepressant
Well tolerated
Side effect : insomnia and nausea
Lithium
Has mood stabilizing actions in bipolar
affective disorder
Prophylaxis in manic depressive
Treatment acute mania
As antidepressant in combination with tricyclic
in refractory px
Serum concentration must be measured
regularly low therapeutic toxic ratio
Drowsiness, ataxia and confusion toxicity Li