D.

Uraian Obat
1. Diazepam (Sweetnam, 2009: 986; Team Medical Mini Notes, 2019:
130 & 155-156)
Nama generik : DIAZEPAM
Nama dagang : Analsik, Diazepam, Nozepav, Potensik, Trazep,
Stesolid, Valdimer, Valium, Valisanbe.

Golongan obat : Benzodiazepine

Indikasi : Indikasi diazepam adalah sebagai pemakaian

jangka
pendek pada ansietas derajat ringan hingga sedang,
insomnia, status epileptikus, kejang demam,
spasme otot, dan sebagai tambahan pada terapi
putus alkohol akut. Diazepam juga bisa digunakan
sebagai premedikasi oral pada pasien perawatan
gigi yang gelisah, dan premedikasi sebelum
operasi. Penghentian pemakaian diazepam selama
jangka lama harus diturunkan secara berkala, untuk
mencegah gejala putus obat seperti kejang yang
mengancam nyawa
Kontraindikasi : Depresi pernapasan, gangguan hati berat,
miastenia
gravis, insufisiensi pulmoner akut, kondisi fobia
dan obsesi, psikosis kronik, glaukoma sudut sempit
akut, serangan asma akut, trimester pertama
kehamilan, bayi prematur; tidak boleh digunakan
sendirian pada depresi atau ansietas dengan
depresi.
Perhatian : Obat ini tidak dapat digunakan dalam jangka
panjang. Gangguan mental Obsessive Compulsive
Disorder (OCD), Riwayat penyalahgunaan alcohol
 atau obat, Gangguan pernapasan, Gangguan ginjal
dan hati ringan hingga sedang, Kehamilan dan
menyusui, Lanjut usia, Penderita epilepsi. Bayi
baru lahir sampai usia 28 hari (neonatus). Obat ini
tidak digunakan sebagai terapi tunggal untuk
depresi dan gangguan kecemasan (ansietas).
Informasi lebih lengkap bisa dilihat melalui
kemasan.
Efek samping : Efek samping dari pemberian diazepam
merupakan
efek sekunder dari peningkatan aktivitas GABA
pada sistem saraf pusat. Efek paradox dapat terjadi
pada pemberian diazepam dengan manifestasi
perilaku agresif, iritabel, hingga halusinasi.
Penggunaan diazepam yang tidak dikontrol
berpotensi menimbulkan penyalahgunaan dan
ketergantungan. Interaksi diazepam dengan obat
lain terjadi akibat manipulasi pada sitokrom P450
dengan menginhibisi maupun menginduksi
metabolisme.
Interaksi obat : Efek sedative dengan barbiturate dan obat sedative
.lainnya
Farmakodinamik : Diazepam dapat diberikan secara oral, intravena
(harus diencerkan, karena menyakitkan dan
merusak pembuluh darah), intramuskular atau
sebagai supositoria. Ketika diazepam yang
diberikan secara oral, itu diserap dengan cepat dan
memiliki onset cepat tindakan. Onset tindakan
adalah 1-5 menit untuk administrasi IV dan 15-30
menit untuk administrasi IM. Durasi puncak efek
farmakologis diazepam adalah 15 menit sampai 1
 jam untuk kedua rute administrasi. Metabolisme
diazepam mengalami oksidasi N-demethylation
oleh enzim mikrosom hati menjadi
desmethyldiazepam dan oxazepam serta sebagian
kecil temazepam.
Farmakokinetik : Ketersediaan hayati setelah administrasi oral
adalah
100 persen, dan 90 persen setelah pemberian
dubur. kadar plasma puncak terjadi antara 30 menit
dan 90 menit setelah pemberian oral dan antara 30
menit dan 60 menit setelah pemberian
intramuskular setelah kadar puncak plasma
administrasi dubur terjadi setelah 10 menit untuk
45 menit. Diazepam sangat terikat dengan protein
96-99 persen diserap obat yang terikat protein.
Separuh distribusi kehidupan diazepam adalah 2
menit sampai 13 menit.
Mekanisme kerja : Efek farmakologi benzodiazepin merupakan akibat
aksi gamma- aminobutyric acid (GABA) sebagai
neurotransmitter penghambat di otak dan blokade
dari pelepasan muatan listrik. GABA adalah salah
satu neurotransmitter-inhibisi otak, yang juga
berperan pada timbulnya serangan epilepsi.
Benzodiazepin tidak mengaktifkan reseptor GABA
melainkan meningkatkan kepekaan reseptor GABA
terhadap neurotransmitter penghambat sehingga
kanal klorida terbuka dan terjadi hiperpolarisasi
sinaptik membran sel dan mendorong post sinaptik
membran sel tidak dapat dieksitasi.
Kategori
Kehamilan : Kategori D: Hasil penelitian menunjukkan bahwa
 obat ini menimbulkan risiko pada janin manusia.
Penggunaan pada ibu hamil dapat dipertimbangkan
jika manfaat yang diberikan melebihi risiko yang
mungkin timbul pada janin. Misalnya, bila obat
dibutuhkan untuk mengatasi situasi yang
mengancam jiwa atau penyakit serius, di saat obat
lain tidak efektif atau tidak bisa diberikan.
Dosis : Diazepam oral dapat diberikan dalam dosis
berikut:
Usia 6 bulan ke atas: dosis inisial 1‒2,5 mg,
diberikan 3‒4 kali sehari.
Diazepam rektal bisa diberikan dalam dosis
sebagai berikut:
Berat badan >10 kg: dosis 0,5 mg/kg, dapat
diulang bila perlu, maksimal 10 mg
Usia 2−5 tahun: dosis inisial 0,5 mg/kg, dibulatkan
ke atas sesuai dosis yang tersedia
Usia 6−11 tahun: dosis inisial 0,3 mg/kg,
dibulatkan ke atas sesuai dosis yang tersedia
Usia ≥ 12 tahun: dosis inisial 0,2 mg/kg dibulatkan
ke atas sesuai dosis yang tersedia
Dosis tambahan: 2,5 mg bisa diberikan apabila
tidak semua dosis inisial masuk.
Dosis kedua: 0,5 mg/kg dapat diberikan 4−12 jam
setelah dosis pertama, dengan frekuensi maksimal
satu episode setiap 5 hari dan tidak melebihi 5
episode per bulan.
Diazepam parenteral diberikan intravena dengan
dosis sebagai berikut:
Dosis 0,2−0,3 mg/kg, atau 1 mg/tahun usia
Injeksi diberikan pelan 1−2 mg/menit, karena
pemberian injeksi cepat dapat menyebabkan
depresi napas atau hipotensi.