Tugas Farmakologi

Atrik Pristica Diani

I1A015007

Interaksi Obat
Tinjauan pada obat Alprazolam
 Farmakodinamik
Alprazolam digolongkan sebagai benzodiazepine potensi tinggi dan merupakan
triazolonbenzodiazepine yaitu golongan benzodiazepine dengan cincin triazole melekat pada
strukturnya. Alprazolam bekerja pada kompleks reseptor GABAA-Benzodiazepine. Sistem
kimiawi dan reseptor GABA menghasilkan inhibisi atau efek menenangkan pada sistem saraf
pusat. Benzodiazepine, khususnya alprazolam menyebabkan supresi yang nyata pada aksis
hipotalamikpituitari-adrenal. Kemampuan terapeutik alprazolam menyerupai benzodiazepine
lainnya, meliputi ansiolitik, antikonvulsan, muscle relaxant, hipnotonik, dan amnesik.
Alprazolam sangat efektif digunakan pada penanganan gangguan panik dan agrophobia dan
tampak lebih selektif pada kondisi tersebut dibanding obat-obat golongan benzodiazepine
lainnya.1,2,3
 Farmakokinetik
Pemberian secara oral alprazolam diabsorbsi dengan baik dan diabsorbsinya tidak
dipengaruhi oleh makanan, sehingga dapat di minum dengan atau tanpa makanan.
Konsentrasi puncak dalam darah dicapai dalam 1-2 jam setelah pemberian oral dengan waktu
paruh eliminasinya adalah 12-15 jam. Waktu paruh ini berbeda-beda untuk pasien usia
lanjut(16,3 jam), oranf dewasa sehat (11 jam), pasien dengan gangguan fungsi hati (antara
5,8-65,3 jam), serta pasien dengan masalah obesita (antara 9,9 jam- 40,4 jam). Sekitar 70%-
80% alprazolam terikat oleh protein plasma. Alprazolam mengalami metabolisme di hati
menjadi metabolit aktifnya dan metabolit lainnya yang tidak aktif. Metabolit aktif ini
memiliki kekuatan 1,5 kali dibandingkan alprazolam, tetapi waktu paruh metabolit ini hampir
sama dengan alprazolam. Ekskresi alprazolam sebagian besar melalui urine, sebagian besar
melalui ASI, dan dapat melalui sawar darah plasenta. Dosis alprazolam untuk ansietas
dimulai dengan 0,75-1,5mg/hari, gangguan panik dimulai 0,5-1mg diberikan menjelang tidur
atau 0,5mg 3x1 hari, pasien lanjut mulai dari 0,5-0,75 mg/hari.4

PEMANTAUAN OBAT 1
 Interaksi Obat
Alprazolam berinteraksi dengan omeprazole jika pemberiannya bersamaan dimana
dapat meningkatkan efek sedasi dan kadar alprazolam dalam darah, terjadi penghambatan
enzim hepatik pada sitokrom P-450 dan P-glikoprotein, klirens menurun t1/2 diperpanjang,
sehingga diperlukan pemantauan untuk sedasi yang berkepanjangan dan perlu mengurangi
dosis alprazolam.

PEMANTAUAN OBAT 2
 DAFTAR PUSTAKA

1. Skelton KH, Nemerrof CB, Owens MJ. Spontaneous withdrawl from the
triazolobenzodiazepine alprazolam increase cortical cortichotropin realising factor mRNA
expression. J Neurosci. 2004; 24(42): 9303-12.
2. Chounard G. Issues in the clinical use of benzodiazepine: potency, withdrawal, and
rebound. J Clin Psychiatry. 2004; 65(Suppl 5): 7-12.
3. Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA. Benzodiazepine metabolism: an analytical
perpspective. Curr Drug Metab. 2008; 9(8): 827-44.
4. Lacy CF, Armstrong LL, Goldman MP, Leonard L. Drug information handbook
international. Lexycomp; 2005.
5. Tatro DS. Drug international fact, the autorithy on drug interaction, wolthers kluer
hearth. 2009

PEMANTAUAN OBAT 3