Amphetamine (sistemik)

Noncatechol, amina simpatomimetik dengan aktivitas stimulasi CNS

KELAS:
amfetamin;

FARMAKOLOGI MEKANISME AKSI AMPHETAMINE /

AMFETAMINE
Amfetamin adalah amina simpatomimetik dengan stimulant aktivitas SSP.

Dapat memblokir reuptake norepinefrin dan dopamin ke dalam neuron presinaptik dan
meningkatkan pelepasan monoamina ini ke dalam extraneural,

Aksi farmakologis dari amfetamin secara kualitatif mirip dengan efedrin dan termasuk stimulasi
SSP dan pernapasan dan aktivitas simpatomimetik termasuk respon pressor, midriasis,
bronkodilatasi, dan kontraksi kandung kemih sphincter.

Dextroamphetamine memiliki aksi SSP kuat dan aktivitas yang lebih rendah pada sistem saraf
perifer daripada amphetamine rasemat. Efek SSP dextroamphetamine merangsang kira-kira dua
kali lipat dari amphetamine.

Mekanisme kerja pada struktur perifer dianggap kombinasi pelepasan norepinefrin dari
penyimpanan di terminal saraf adrenergik dan aksi langsung pada kedua reseptor alpha dan beta

Mekanisme kerja yang terlibat dalam efek sentral belum diketahui. Tempat utama dari Aksi SSP
muncul di korteks serebral dan mungkin di sistem reticular activating-; stimulasi oleh amfetamin
menyebabkan peningkatan aktivitas motorik, kewaspadaan mental, berkurang rasa kelelahan,
bersemangat, dan euphoria ringan

Teori disfungsi pada ADHD fokus pada korteks prefrontal, yang mengontrol banyak fungsi
eksekutif (misalnya, perencanaan, kontrol impuls). Stimulan diduga memiliki efek pada
dopamine dan norepinephrine jalur sentral yang sangat penting dalam fungsi lobus frontal.

Menghasilkan efek anorexigenic, menyebabkan hilangnya berat badan. Tidak ada efek utama
pada nafsu makan yang telah dibuktikan pada manusia dan telah mendalilkan bahwa efek
anorexigenic sekunder untuk peningkatan aktivitas simpatis yang dihasilkan dari pelepasan
norepinefrin dan dopamin. Mungkin juga menyebabkan hilangnya ketajaman penciuman dan
perasa, yang dapat memberikan kontribusi pada efek anorexigenic dari obat.

MEREK DAGANG AMPHETAMINE:

Adderall,
Adderall XR (kombinasi)
NAMA GENERIK AMPHETAMINE :
Amphetamine aspartat

NAMA GENERIK LAIN AMPHETAMINE :

Amphetamine Sulfat

Potensi penyalahgunaan

Amfetamin memiliki potensi tinggi untuk penyalahgunaan

Administrasi amfetamin untuk jangka waktu yang lama dapat menyebabkan ketergantungan
obat
Perhatian khusus harus diberikan pada kemungkinan individu memperoleh amfetamin untuk
penggunaan nontherapeutic atau didistribusikan kepada orang lain, dan obat harus diresepkan
atau dibagikan dalam jumlah kecil.
Kemungkinan bahwa anggota keluarga dapat menyalahgunakan obat pasien harus
dipertimbangkan.

Kematian tiba-tiba dan Kejadian Kardiovaskular Serius

Kemungkinan kematian dan kejadian kardiovaskular serius tiba-tiba, terutama pada individu
yang menyalahgunakan amphetamines.

INDIKASI PENGGUNAAN DAN FUNGSI AMPHETAMINE

Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD)
Digunakan sebagai tambahan untuk psikologis, pendidikan, sosial, dan lainnya langkah-langkah
perbaikan dalam pengobatan gangguan attention deficit hyperactivity (ADHD) (gangguan
hiperkinetik, sindrom hiperkinetik dari masa kanak-kanak, disfungsi otak minimal)

Dapat digunakan untuk ADHD pada anak (anak-anak, remaja) serta pasien dewasa.

Hampir semua studi yang membandingkan terapi perilaku dibandingkan stimulan saja telah
menunjukkan efek terapi yang lebih kuat dari stimulan daripada dari terapi perilaku, dan
stimulan (misalnya, amfetamin, methylphenidate) tetap obat pilihan untuk pengelolaan ADHD.

Terapi obat tidak diindikasikan pada semua pasien dengan ADHD, dan terapi tersebut harus
dipertimbangkan hanya setelah evaluasi lengkap termasuk riwayat medis telah dilakukan.

Gunakan harus tergantung pada usia, diagnosis yang memadai (berdasarkan sumber daya medis,
khusus psikologis, pendidikan, dan sosial), dan penilaian klinisi dari keparahan dan durasi gejala
dan tidak boleh hanya bergantung pada satu atau lebih karakteristik perilaku.
Tidak dianjurkan untuk gejala ADHD berhubungan dengan reaksi stres akut.

Narkolepsi
Digunakan sebagai stimulan untuk mengurangi kantuk di siang hari dalam pengelolaan
narcolepsi.

Amfetamin tetap menjadi andalan pengobatan untuk narkolepsi berdasarkan catatan panjang
pengalaman klinis

Toleransi terhadap efek klinis dapat mengembangkan dengan terapi jangka panjang, terutama
pada dosis tinggi.

Obesitas eksogen
Telah digunakan sebagai tambahan untuk pembatasan kalori dan modifikasi perilaku dalam
pengobatan jangka pendek obesitas eksogen. Namun, karena kemanjuran terbatas (singkat) dan
risiko penyalahgunaan, penggunaan tersebut tidak lagi termasuk dalam label yang disetujui FDA.

Efek anorexigenic tampaknya bersifat sementara, jarang berlangsung lebih dari beberapa
minggu, dan toleransi dapat terjadi.

Obesitas biasanya merupakan penyakit kronis, dan jangka pendek atau terapi intermiten dengan
obat anorexigenic tidak mungkin untuk mempertahankan benefit.b jangka panjang

DOSIS dan ADMINISTRASI AMPHETAMINE / AMFETAMINE

ADMINISTRASI

Administrasi Oral
Tablet konvensional
Berikan dosis awal pada saat bangun. Ketika dosis harian diberikan dalam 2 atau 3 dosis terbagi,
mengelola dosis dengan interval 4-6 jam. Karena potensi untuk insomnia, menghindari
pemberian dosis terlalu malam.

Extended-release kapsul (Kapsul lepas tertunda)

Berikan pada bangun. Karena potensi untuk insomnia, menghindari pemberian pada siang hari.

Berikan kapsul dengan atau tanpa makanan, kapsul dapat ditelan utuh atau seluruh isi kapsul
dapat ditaburkan pada sejumlah kecil saus apel segera sebelum penggunaan. Jangan membagi isi
kapsul. Jangan mengunyah atau menghancurkan pelet yang terkandung dalam kapsul dan tidak
menyimpan taburan / campuran makanan untuk penggunaan kemudian.

DOSIS
Fixed-kombinasi lepas diperpanjang kapsul mengandung berbagai garam amfetamin dan
dextroamphetamine dapat digantikan untuk masing-masing persiapan short-acting konvensional
mereka jika kurang sering dosis harian diinginkan.

Dosis persiapan tetap kombinasi yang mengandung berbagai garam amfetamin dan
dextroamphetamine dinyatakan sebagai total basis amphetamine equivalence.

Sesuaikan dosis sesuai dengan respon individu dan toleransi; dosis terkecil yang diperlukan
untuk menghasilkan respon yang diinginkan harus selalu digunakan.

Jika memungkinkan, terapi harus dihentikan sesekali untuk menentukan apakah ada kekambuhan
gejala perilaku yang cukup untuk meminta pengobatan terus.

PASIEN PEDIATRIC

Attention Deficit Hyperactivity Disorder

Dosis titrasi biasanya membutuhkan 2-4 minggu.

> Tablet Konvensional

Oral:
Dosis pada pasien anak dapat dimulai dengan pemberian sekali sehari di pagi hari,
menambahkan dosis siang jika efeknya tidak berlangsung sepanjang hari sekolah. Meningkatkan
dosis pagi dapat memperpanjang duration.Dosis ketiga dapat ditambahkan sekitar jam 4:00 jika
dibutuhkan.

Anak-anak 3-5 tahun: Pada awalnya, 2,5 mg per hari; dosis harian meningkat secara bertahap 2,5
mg pada interval mingguan sampai respon optimum dicapai.

Anak-anak 6 tahun: Pada awalnya, 5 mg sekali atau dua kali sehari; dosis harian meningkat
secara bertahap 5-mg pada interval mingguan sampai respon optimum dicapai. Jumlah dosis
harian jarang melebihi 40 mg.

> Super-release Kapsul (Adderall XR)

Oral:
Anak-anak usia 6-12 tahun: Pada awalnya, 10 mg sekali sehari; dosis harian dapat ditingkatkan 5
sampai 10 mg bertahap pada interval mingguan dengan dosis maksimum 30 mg sehari Atau,
memulai dengan 5 mg sekali sehari ketika dosis awal yang lebih rendah tepat.
Remaja 13-17 tahun: Pada awalnya, Meningkatkan 10 mg sekali sehari sampai 20 mg sekali
sehari setelah 1 minggu jika gejala tidak cukup terkontrol ada bukti bahwa TAKARAN> 20 mg
sehari memberikan manfaat tambahan.

Ketika beralih dari tablet konvensional untuk kapsul extended-release, total dosis harian dapat
tetap sama tetapi dapat diberikan satu kali sehari.

Narkolepsi
Ketika efek samping tak tertahankan terjadi (misalnya, insomnia, anoreksia), dosis harus
dikurangi.

> Tablet Konvensional

Oral:
Anak-anak usia 6-12 tahun: Pada awalnya, 5 mg sehari; dosis harian meningkat secara bertahap
5-mg pada interval mingguan sampai respon optimum dicapai.

Anak-anak 12 tahun: Pada awalnya, 10 mg sehari; dosis harian meningkat secara bertahap 10-
mg pada interval mingguan sampai respon optimum dicapai.

Pemeliharaan: Biasanya 5-60 mg per hari, tergantung pada usia pasien dan respon, diberikan
dalam dosis terbagi.

DEWASA

Attention Deficit Hyperactivity Disorder

> Tablet Konvensional
Titrasi Dosis i biasanya membutuhkan 2-4 minggu.

Oral:
Awalnya, 5 mg sekali atau dua kali sehari; dosis harian meningkat pada 5 sampai kenaikan 10-
mg pada interval mingguan sampai respon optimum dicapai. Jumlah dosis harian jarang melebihi
40 mg.

> Super-release Kapsul (Adderall XR)

Oral:
20 mg sekali sehari sebagai terapi awal atau ketika beralih darij obat lain ada bukti bahwa
TAKARAN> 20 mg sehari memberikan manfaat tambahan.

Ketika beralih dari tablet konvensional untuk kapsul extended-release, total dosis harian dapat
tetap sama tetapi dapat diberikan satu kali sehari.

Narkolepsi
Ketika efek samping tak tertahankan terjadi (misalnya, insomnia, anoreksia), dosis harus
dikurangi.
> Tablet Konvensional
Oral:
Awalnya, 10 mg sehari; dosis harian meningkat secara bertahap 10-mg pada interval mingguan
sampai respon optimum dicapai.

Pemeliharaan: Biasanya 5-60 mg per hari, tergantung pada respon, diberikan dalam dosis terbagi.

BATASAN RESEP
Pasien Pediatric

Attention Deficit Hyperactivity Disorder

Dosis yang berlebihan dapat menyebabkan pasien anak menjadi overfocused pada obat atau
tampak kusam atau terlalu dibatasi. Reaksi psikotik, gangguan mood, atau halusinasi dapat
terjadi tetapi Jarang.

> Tablet Konvensional

Oral:
Dosis jarang melebihi dosis total harian 40 mg dosis individu jarang melebihi 10 mg masing-
masing anak-anak <25 kg.

Penggunaan jangka panjang belum diteliti secara sistematik. Jika digunakan untuk terapi jangka
panjang, secara berkala mengevaluasi kembali manfaat obat.

> Super-release Kapsul (Adderall XR)

Oral:
Anak-anak usia 6-12 tahun: Dosis> 30 mg per hari belum diteliti secara sistematik.

Remaja 13-17 tahun: Dosis sampai 60 mg sehari telah dievaluasi dalam studi klinis; Namun, ada
bukti bahwa TAKARAN> 20 mg sehari memberikan manfaat tambahan.

Penggunaan jangka panjang (> 3 minggu pada anak-anak atau > 4 minggu pada remaja) belum
diteliti secara sistematik. Jika digunakan untuk terapi jangka panjang, secara berkala
mengevaluasi kembali manfaat obat.

DEWASA

Attention Deficit Hyperactivity Disorder

> Tablet Konvensional

Oral:
Dosis hingga 0,9 mg / kgBB sehari tapi jarang melebihi 40 mg sehari. Dosis yang lebih tinggi
tersebut dapat lebih mungkin terjadi pada orang dewasa dibandingkan anak-anak usia sekolah
karena meningkatnya frekuensi dosis untuk menutupi hari bekerja.
Toleransi lebih mungkin dengan dosis relatif tinggi.

Penggunaan jangka panjang belum diteliti secara sistematik. Jika digunakan untuk terapi jangka
panjang, secara berkala mengevaluasi kembali manfaat obat.

> Super-release Kapsul (Adderall XR)

Oral:
Dosis sampai 60 mg sehari telah dievaluasi dalam studi klinis; Namun, ada bukti bahwa
TAKARAN> 20 mg sehari memberikan manfaat tambahan.

Penggunaan jangka panjang (> 4 minggu) belum diteliti secara sistematik. Jika digunakan untuk
terapi jangka panjang, secara berkala mengevaluasi kembali kegunaan obat.

Populasi Khusus

Penurunan Penurunan Fungsi Hati

Tidak ada Rekomendasi dosis yang spesifik untuk gangguan hati.

Penurunan Ginjal
Tidak ada dosis rekomendasi yang spesifik untuk gangguan ginjal.

Pasien Geriatric
Tidak ada rekomendasi dosis yang spesifik pada pasien geriatric.

PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
Kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas atau keanehan pada amina
simpatomimetik, penyakit kardiovaskular simtomatik, hipertiroidisme, hipertensi sedang hingga
berat, glaukoma, atau arteriosklerosis canggih, dalam waktu 14 hari dari terapi inhibitor MAO,
dan pasien gelisah.

Meskipun amfetamin umumnya tidak boleh digunakan pada pasien dengan riwayat
penyalahgunaan obat, beberapa ahli menyatakan bahwa ini bukan kontraindikasi absolut, asalkan
pasien dapat dipantau lebih cermat.

PERINGATAN / KEWASPADAAN
Peringatan
Kematian tiba-tiba dan Kejadian Kardiovaskular Serius

Kematian mendadak yang tidak dapat dijelaskan, stroke, dan MI dilaporkan pada orang dewasa
dengan ADHD menerima dosis biasa stimulan; kematian mendadak juga dilaporkan pada anak-
anak dan remaja dengan kelainan jantung struktural atau kondisi jantung serius lainnya dan
menerima dosis biasa dari obat amphetamine.
Data epidemiologis menunjukkan hubungan yang mungkin antara penggunaan stimulan dan
kematian mendadak yang tidak dapat dijelaskan pada anak-anak yang sehat dan remaja. FDA
tidak dapat menyimpulkan bahwa data ini mempengaruhi evaluasi risiko secara keseluruhan dan
manfaat dari stimulan yang digunakan untuk mengobati ADHD pada anak-anak dan remaja.
FDA sedang melakukan kajian keselamatan berkelanjutan amfetamin dan stimulan lainnya untuk
mengevaluasi kemungkinan hubungan antara penggunaan agen ini dan kematian mendadak pada
anak anak. Pasien Pediatric dengan ADHD dan orang tua mereka harus menghindari
menghentikan penggunaan stimulan seperti sebelum konsultasi dokter.

Benar-benar meninjau riwayat medis (termasuk evaluasi untuk sejarah keluarga kematian
mendadak atau aritmia ventrikel) dan melakukan pemeriksaan fisik pada semua anak, remaja,
dan orang dewasa yang dipertimbangkan untuk terapi stimulan; jika temuan awal menunjukkan
adanya penyakit jantung, lakukan evaluasi jantung lebih lanjut (misalnya, EKG,
echocardiogram).

Secara umum, hindari penggunaan stimulan SSP pada pasien dengan kelainan yang struktural
jantung serius, kardiomiopati, kelainan irama jantung yang serius, CAD, atau kondisi jantung
serius lainnya.

Pasien yang mengalami sakit saat aktivitas dada, sinkop dijelaskan, atau manifestasi lain sugestif
penyakit jantung selama terapi stimulan harus menjalani evaluation.a jantung yang cepat.

Efek pada BP dan Heart Rate

Kemungkinan kenaikan sederhana rata-rata BP (yaitu, sekitar 2-4 mm Hg) dan denyut jantung
(yaitu, sekitar 3-6 bpm); meningkat lebih besar mungkin terjadi. Kenaikan Sederhana tidak
diharapkan memiliki gejala sisa jangka pendek; Namun, memantau semua pasien untuk
perubahan yang lebih besar di BP dan Heart rate kecepatan denyut jangung.

Perhatian disarankan pada pasien dengan kondisi medis yang mendasari yang mungkin akan
terpengaruh oleh kenaikan BP atau denyut jantung (misalnya, hipertensi, gagal jantung, MI
terakhir, aritmia ventrikel)

Eksaserbasi atau Pengendapan Gejala psikotik

Dapat memperburuk gejala gangguan perilaku dan gangguan pikiran pada pasien yang
sebelumnya sudah ada gangguan psikotik.

Gejala psikotik (misalnya, halusinasi, delusi berpikir) dapat terjadi dengan dosis yang biasa pada
anak-anak dan remaja tanpa riwayat penyakit psikotik. Jika gejala psikotik terjadi,
pertimbangkan hubungan kausal untuk stimulan, dan terapi menghentikan tepat.

Pengendapan Gejala Manic (Mania)

Dapat memicu campuran atau manic episode pada pasien ADHD dengan gangguan bipolar
komorbid; gunakan dengan hati-hati pada pasien ini. Sebelum memulai terapi, hati-hati
memeriksa pasien dengan ADHD dan gejala depresi komorbiditas untuk mengidentifikasi risiko
untuk gangguan bipolar; skrining harus mencakup sejarah psikiatri rinci (misalnya, riwayat
keluarga bunuh diri, gangguan bipolar, atau depresi).

Gejala Manic (Mania) dapat terjadi dengan dosis yang biasa pada anak-anak dan remaja tanpa
riwayat mania. Jika gejala manik terjadi, pertimbangkan hubungan kausal untuk stimulan, dan
terapi penghentian dirasa tepat.

Agresi
Perilaku agresif dan permusuhan (sering diamati pada anak-anak dan remaja dengan ADHD)
dilaporkan pada pasien yang menerima terapi obat untuk ADHD. Ada bukti sistematis bahwa
stimulan menyebabkan efek merugikan ini; Namun, memantau pasien mulai pengobatan untuk
ADHD untuk onset atau memburuknya perilaku agresif atau permusuhan.

Pertumbuhan Supresi
Jangka panjang (yaitu,> 14 bulan) administrasi diharapkan menyebabkan setidaknya penindasan
sementara berat badan normal dan / atau pola tinggi pada beberapa anak dan remaja. Dosis yang
berhubungan dengan Penurunan berat badan dilaporkan pada remaja selama 4 minggu pertama
terapi dengan extended-release capsules (Kapsul Pelepasan Tertunda).

Produsen merekomendasikan pertumbuhan pemantauan selama pengobatan; pasien tidak tumbuh

atau kenaikan berat badan seperti yang diharapkan mungkin memerlukan penghentian sementara
pengobatan. Namun, AAP menyatakan bahwa studi stimulan pada anak-anak yang ditemukan
sedikit atau tidak ada penurunan tinggi diharapkan, dengan penurunan pertumbuhan awal dalam
pengobatan yang kompensasi untuk nanti .

Kejang
Kemungkinan penurunan ambang kejang pada pasien dengan riwayat kejang, pada mereka
dengan kelainan EEG sebelumnya tapi tidak ada riwayat kejang, dan, sangat jarang, pada mereka
yang tidak memiliki riwayat kejang dan tanpa bukti terlebih dahulu dari EEG abnormalitias. Jika
kejang terjadi , hentikan terapi.

Efek Visual
Gangguan visual (kesulitan dengan akomodasi, penglihatan kabur) dilaporkan dengan stimulants
(Amphetamine).

KEWASPADAAN UMUM
Sedikitnya jumlah amfetamin layak harus diresepkan atau dibagikan pada satu waktu untuk
meminimalkan kemungkinan overdosis.

Tics
Amfetamin dilaporkan memperburuk tics motorik dan phonic dan syndrome Tourette, Namun,
riwayat tics atau perkembangan mereka selama terapi bukan merupakan kontraindikasi mutlak
untuk terus menggunakan. Beberapa studi terkontrol belum menemukan stimulan memburuk
atau endapan tics atau syndrome Tourette Namun demikian, mengevaluasi keberadaan tics dan
sindrom Tourette pada anak-anak dan keluarga mereka sebelum memulai terapi stimulant.
Penggunaan Kombinasi Tetap
Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan agen lainnya, mempertimbangkan
memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan agen bersamaan.

POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Kategori C.

Risiko prematuritas, berat badan lahir rendah, dan gejala penarikan (misalnya, dysphoria,
kelelahan, agitasi) pada bayi yang lahir wanita keterrgantungan,

LAKTASI
Didistribusikan ke susu (ASI).Hentikan obat pada wanita menyusui.

PEDIATRIC GUNAKAN
Tidak dianjurkan untuk ADHD pada anak-anak <3 tahun

Perilaku agresif, permusuhan, dan psikotik (misalnya, halusinasi, delusi berpikir) atau gejala
manic yang dilaporkan pada anak-anak dan remaja menerima stimulan untuk pengelolaan
ADHD.

Kematian mendadak dilaporkan pada anak-anak dan remaja dengan kelainan jantung struktural
atau kondisi jantung serius lainnya menerima dosis biasa stimulants. Data epidemiologi juga
menyarankan hubungan yang mungkin antara penggunaan stimulan dan kematian mendadak
pada anak-anak yang sehat dan remaja.

Administrasi jangka panjang diperkirakan akan menyebabkan setidaknya penindasan sementara

berat badan normal dan / atau pola tinggi pada beberapa anak dan remaja.

GERIATRIC GUNAKAN
Tidak dipelajari pada pasien geriatric (Lansia)

PENURUNAN HEPATIC
Kemungkinan penghambatan eliminasi obat, sehingga exposure berkepanjangan,

PENURUNAN GINJAL
Kemungkinan penghambatan eliminasi obat, sehingga exposure.a berkepanjangan.

EFEK SAMPING YANG UMUM

Palpitasi, takikardia, peningkatan BP (Blood Presure / Tekanan darah), overstimulasi, gelisah,
pusing, insomnia, euforia, dyskinesia, dysphoria, sebuah tremor, sakit kepala, kekeringan mulut,
rasa penyimpangan, diare, sembelit, perut kembung, a,impotensi dan perubahan libido.
Laporan terisolasi kardiomiopati yang terkait dengan amfetamin penggunaan kronis.

Anoreksia dan penurunan berat badan dapat terjadi sebagai efek yang tidak diinginkan ketika
amfetamin digunakan untuk selain efek anoreksia.

INTERAKSI
Menghambat MAO.
Amphetamine atau metabolit sederhana menghambat CYP2D6, 1A2, 3A4 dan di in vitro. in vivo
efek pada metabolisme obat yang dimetabolisme oleh CYP isoenzim tidak diketahui.

FARMAKOKINETIK
ABSORBSI
Bioavailabilitas
Profil konsentrasi plasma-waktu yang sama untuk single 20-mg dosis extended-release
dibandingkan dua 10-mg segera-release dosis yang diberikan 4 jam.

Konsentrasi plasma puncak dan penurunan AUC dengan peningkatan weight.c tubuh

Cepat diserap dari GI tract.

Durasi
Efek terapi bertahan selama 4-24 jam.

Makanan
Makanan tidak mempengaruhi tingkat penyerapan persiapan extended-release (Adderall XR),
tetapi memperpanjang Tmax dengan 2,5 jam (untuk d-amphetamine) dan 2,1 jam (untuk l-
amphetamine) c Membuka kapsul dan percikan isi hasil saus apel dalam penyerapan sebanding
dengan kapsul utuh diambil dalam state.c berpuasa

Konsentrasi Plasma
Tmax, segera-release: Sekitar 3 jam.
Tmax, extended-release: Sekitar 7 jam.
Konsentrasi plasma terapeutik 5-10 mcg / dL.PDH

DISTRIBUSI
Didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh, dengan tingkat tinggi di otak.

Rupanya melewati plasenta karena manifestasi penarikan terjadi di neonates.

Didistribusikan ke dalam susu konsentrasi 3-7 kali konsentrasi darah ibu.

Volume meningkat dengan meningkatnya distribusi berat badan.

METABOLISME
Dimetabolisme menjadi beberapa metabolit aktif,

Enzim yang terlibat dalam metabolisme tidak jelas; Namun, CYP2D6 terlibat dengan
pembentukan setidaknya satu metabolite. Karena CYP2D6 secara genetik polimorfik, potensi
variabilitas dalam metabolisme antara pasien.

ELIMINASI
Rute Eliminasi
Dengan pH urin normal, diekskresikan dalam urin obat dalam bentuk utuh (sekitar 30-40%) dan
metabolit (sekitar 50%) Perubahan pH urin dapat mengubah ekskresi.; pemulihan kemih obat
tidak berubah dilaporkan berkisar 1-75%, tergantung pada pH. kemih,

Jarak meningkat dengan meningkatnya weight.c tubuh Secara mg / kg, namun, anak-anak
memiliki clearance yang lebih tinggi dibandingkan remaja atau adults.c

Half-life
Anak-anak usia 6-12 tahun: 9 jam (untuk d-amphetamine) atau 11 jam (untuk l-amphetamine)

Remaja 13-17 tahun: 11 jam (untuk d-amphetamine) atau 13-14 jam (untuk l-amphetamine)

Dewasa: 10 jam (untuk d-amphetamine) atau 13 jam (untuk l-amphetamine)

Meningkat paruh eliminasi dengan meningkatnya weight.c tubuh

STABILITAS
Penyimpanan
Oral
Extended-release kapsul dan tablet konvensional
Rapat, wadah tahan cahaya pada 25 C (mungkin terkena 15-30 C)

Tentang Amfetamin
Jenis obat Stimulan sistem saraf pusat
Golongan Obat resep
Menangani ADHD
Mengobati narkolepsi

Menurunkan berat badan pada obesitas

Manfaat
Dikonsumsi oleh Dewasa dan anak-anak dalam batasan umur tertentu
 Bentuk obat Tablet, kapsul, dan puyer (suspensi)

Peringatan
Bagi wanita hamil, sesuaikan dosis amfetamin dengan anjuran dokter. Wanita menyusui
tidak diperbolehkan mengonsumsi amfetamin.
Harap berhati-hati jika Anda menderita gangguan bipolar, pengerasan arteri atau
arteriosklerosis, hipertensi, kardiomiopati, aritmia, penyakit jantung koroner dan gagal jantung.
Harap berhati-hati jika Anda memiliki riwayat serangan jantung, stroke, depresi, psikosis,
sindrom Tourette, dan kejang-kejang.
Waspada jika Anda seorang pecandu obat-obatan terlarang, minuman beralkohol, dan
rokok.
Jangan menggunakan amfetamin bersamaan dengan obat-obatan lainnya, seperti linezolid,
phenelzine, iproniazid, procarbazine, sibutramine, moclobemide, toloxatone, dan selegiline, tanpa
petunjuk dari dokter karena dikhawatirkan dapat menyebabkan efek samping yang membahayakan.
Jika terjadi reaksi alergi atau overdosis setelah menggunakan amfetamin, segera temui
dokter.

Dosis Amfetamin
Berikut ini dosis amfetamin yang telah disesuaikan dengan umur (penggunaan dilarang bagi usia
yang tidak disebutkan):
Dosis dalam satuan
Kondisi Usia Pasien miligram (mg)
Dimulai dari 2,5 mg per
Anak usia 3-5 tahun hari.
5-10 mg per hari. Jika
diperlukan, dosis dapat
dinaikkan sampai 40 mg
ADHD Usia 6 tahun hingga dewasa per hari.
Harus disesuaikan oleh
Anak usia 6 tahun ke bawah resep dokter.
Dimulai dari 5 mg per
Anak usia 6-11 tahun hari.
10 mg per hari. Jika
diperlukan, dosis dapat
dinaikkan sampai 60 mg
Narkolepsi Anak usia 12 tahun hingga dewasa per hari.
5-10 mg per hari. Jika
diperlukan, dosis dapat
Menurunkan berat dinaikkan sampai 30 mg
badan pada obesitas Anak usia 12 tahun hingga dewasa per hari.
Ephedrine (Efedrin) bagian 1
EPHEDRINE (EFEDRIN) Bagian 1

agent.a simpatomimetik

KELAS TERAPI EFEDRIN:

alpha dan beta-adrenergik Agonis

FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI EFEDRIN

Menstimulasi reseptor alfa dan beta, Menghasilkan relaksasi otot halus di bronkus dan gastrointe
stinal. Menghasilkan peningkatan detak jantung, meningkatakn kardiak output, meningaktkan tek
anan darah. Menstimulasi cerebral cortex dan dilatasi pupil.

NAMA GENERIK :
Ephedrine
Ephedrine Hidroklorida
Ephedrine Sulfate

PEMERIAN EFEDRIN
Serbuk Kristal putih atau hampir putih, Sangat larut dalam air, larut dalam alkohol, praktistidak l
arut dalam eter. Meleleh pada suhu 1880. Lindungi dari cahaya.

POPULASI TERTENTU

Indeks Kehamilan
Kategori C.
Efedrin parenteral tidak boleh digunakan pada pasien hamil ketika ibu BP> 130/80 mm Hg.

Laktasi
Didistribusikan ke ASI (air susu ibu). Penggunaan tidak direkomendasikan

Penggunaan Pediatrik (anak anak)

Sediaan parenteral: Keamanan dan kemanjuran tidak diketahui. Penggunaan terbatas pada pasien
anak; dosis dan keterbatasan penggunaan tidak ditehui.

Efek samping yang umum

Parenteral efedrin: Gelisah, insomnia, gelisah, cemas, tegang, tremor, kelemahan, pusing,
vertigo, sakit kepala, kebingungan, delirium, halusinasi, pucat, kesulitan pernapasan, hipertensi
(yang mengakibatkan pendarahan otak), takikardia, palpitasi, berkeringat, mual, muntah,
anoreksia, vesikalis sfingter kejang (yang mengakibatkan sulit dan nyeri buang air kecil), retensi
urin (terutama pada laki-laki dengan prostatism), nyeri prekordial, arrhythmias.175 jantung, 199
INTERAKSI

Obat Spesifik
Obat Interaksi Comentar
-Adrenergic blocker respon vasopressor untuk
efedrin menurun
-adrenergik blocker Antagonisme terhadap efek
efedrin pada jantung dan
bronchodilator
Anestesi, umum Peningkatan Kontraindikasi
(siklopropana atau cardiosensitivitas dari
hidrokarbon terhalogenasi) efedrin
Atropin Menghambat reflek
bradikardi dari efedrin dan
meningkatkan penekanan
respon dari efedrin
Glikosida Jantung Meningkatkan Penggunaan secara hati-hati
kardiosensitivitas terhadap
efedrin.
Diuretik Penurunan respon arteri
Guanethidine Guanitidin menghasilkan Tingkatkan dosis guanetidin
antagonis dari blockade jika dibutuhkan.
neuron, menghasilkan
kehilangan efek
antihipertensi atau
peningkatan tekanan darah
secara tiba- tiba
Metildopa Respon penekanan dari
efedrin menurun
MAOI Efek penekanan dari efedrin Hindari penggunaan efedrin
meningkat, mungkin atau tunggu 2 minggu
menghasilkan krisis setelah penghentian MAOI
hipertensi
Oxitosin/ Oxytocics Dapat menghasilkan
hipotensi parah
Reserpin Respon penekanan efedrin
menurun
Obat Simtomimetik Efek aditif dan Hindari penggunaan
meningkatkan toksisitas bersamaan

FARMAKOKINETIK
Penyerapan / Absorbsi

Bioavailabilitas
 Cepat dan benar-benar diserap melalui oral, IV, IM, atau sub-Q (SC, Subkutan). Puncak
konsentrasi serum dicapai dalam waktu 2,6-3 jam setelah penggunaan oral

Onset
Oral administrasi: bronkodilatasi terjadi dalam 15-60 menit
Pemberian IV: efek farmakologis terjadi hampir seketika setelah penggunaan.
Administrasi IM: efek farmakologis terjadi dalam 10-20 menit.

Durasi
Oral: bronkodilatasi berlangsung selama 2-4 jam; respon pressor dan jantung bertahan sampai 4
jam.
Pemberian parenteral: Pressor dan tanggapan jantung bertahan selama 1 jam.

Distribusi

Luas
Didistribusikan ke dalam ASI( Air Susu Ibu)

Eliminasi

metabolisme
Perlahan-lahan dimetabolisme di liver / Hati.

Rute Eliminasi Efedrin

Efedrin dan metabolitnya diekskresikan dalam urin; sebagian besar obat ini diekskresikan
sebagai ephedrine utuh. Laju ekskresi efedrin dan metabolitnya tergantung pada pH saluran
kemih.

Half-life / Waktu Paruh EFedrin

Sekitar 3 jam bila urin diasamkan sampai pH 5; sekitar 6 jam bila pH urin adalah sekitar 6.3.

STABILITAS
Penyimpanan / Storage Efedrin
parenteral
injeksi
15-30 C. Lindungi dari cahaya.
Cara Kerja Obat:
Ephedrine bekerja sebagai bronkodilator yang mempengaruhi sistem saraf adrenergik
secara langsung maupun tidak langsung.
Indikasi:
Pengobatan bronkospasme (asma bronkial)
Kontraindikasi
- Penderita yang hipersensitif terhadap ephedrine
- Penderita tukak lambung hipertiroid, penyakit jantung, diabetes dan hipertensi.
 Dosis:
0,25-1mg/kgBB/hr dibagi dalam 3 - 4 dosis
Efek Samping:
- Gastrointestinal : mual, muntah, diare
- Susunan saraf pusat : sakit kepala, insomnia
- Kardiovaskuler : palpitasi, takikardia, aritmia ventrikuler
- Pernafasan : Tachypnea
- Lain-lain : ruam kulit, hiperglikemi
Peringatan dan Perhatian:
- Hati-hati pemberian pada penderita hipoksemia, penderita gangguan fungsi hati dan
ginjal, penderita di atas 55 tahun terutama pria dan penderita penyakit paru-paru kronik.
- Hati-hati pemberian pada wanita hamil, menyusui dan anak-anak.
- Jangan melampaui dosis yang dianjurkan dan bila dalam 1 (satu) jam gejala-gejalanya
masih tetap atau bertambah buruk, agar menghubungi dokter atau Rumah Sakit
terdekat.
- Dapat terjadi retensi urine pada penderita hipertrofi prostate dan dapat mengiritasi
saluran gastrointestinal.
- Bila belum pernah menggunakan obat ini agar konsultasikan dahulu ke dokter untuk
memastikan bahwa anda menderita asma.
- Hentikan penggunaan obat ini jika terjadi jantung berdebar-debar

Bagaimana mekanisme kerja efedrin ?

Efedrin memiliki dua mekanisme kerja utama, pertama mengaktifkan reseptor alfa dan reseptor beta pasca sinaps
terhadap noraedrenaline secara tidak selektif. Kedua bekerja dengan melepaskan dopamin dan serotonin dari
ujung saraf.