DIAZEPAM

2.1 Defenisi
Diazepam adalah turunan dari benzodiazepine dengan rumus molekul 7-kloro-1,3dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on.

Merupakan

senyawa

Kristal

tidak

berwarna atau agak kekuningan yang tidak larut dalam air. Secara umum , senyawa aktif
benzodiazepine dibagi kedalam empat kategori berdasarkan waktu paruh eliminasinya, yaitu :
1. Benzodiazepin short-acting, dengan waktu paruh kurang dari 6 jam.

Termasuk

didalamnya triazolam, zolpidem dan zopiclone.

2. Benzodiazepin intermediate-acting, dengan waktu paruh 6 hingga 24 jam.

Termasuk

didalamnya estazolam dan temazepam.

3. Benzodiazepin long-acting, dengan waktu paruh lebih dari 24 jam.

Termasuk

didalamnya flurazepam, diazepam dan quazepam.

2.2 Pengkajian
2.2.1 Indikasi
Diazepam digunakan untuk memperpendek mengatasi gejala yang timbul seperti gelisah yang
berlebihan, diazepam juga dapat diinginkan untuk gemeteran, kegilaan dan dapat menyerang
secara tiba-tiba. Halusinasi sebagai akibat mengkonsumsi alkohol. diazepam juga dapat
digunakan untuk kejang otot, kejang otot merupakan penyakit neurologi. dizepam digunakan
sebagai obat penenang dan dapat juga dikombinasikan dengan obat lain.
2.2.2 Kontraindikasi
1. Hipersensitivitas
2. Sensitivitas silang dengan benzodiazepin lain
3. Pasien koma
4. Depresi SSP yang sudah ada sebelumnya
5. Nyeri berat tak terkendali
6. Glaukoma sudut sempit
7. Kehamilan atau laktasi
8. Diketahui intoleran terhadap alkohol atau glikol propilena (hanya injeksi)
2.2.3 Bentuk Sediaan Obat

Per oral : 2-10 mg

IM / IV : 5-10 mg

2.2.4 Diagnosis

Kelas terapi

: Obat dengan kelas terapi antiansietas, antikonvulsan,

dan sedatif.

Sub kelas terapi

Nama obat dagang

: Susunan saraf pusat (SSP)

: - Stesolid

- Valium
- Validex
- Valisanbe
- Neurodial
- Metaneuron
- Danalgin
Nama obat Generik

: - Flurazepam

- Diazepam
- Quazepam
- Temazepam
Rumusbangun

: 7-Kloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1.4- benzodiazepin-2-on.

C16H13ClN2O (FI. IV)

2.3 Perencanaan
2.3.1 Mekanisme Kerja Obat
Bekerja pada sistem GABA, yaitu dengan memperkuat fungsi hambatan neuron
GABA. Reseptor Benzodiazepin dalam seluruh sistem saraf pusat, terdapat dengan kerapatan
yang tinggi terutama dalam korteks otak frontal dan oksipital, di hipokampus dan dalam otak
kecil. Pada reseptor ini, benzodiazepin akan bekerja sebagai agonis. Terdapat korelasi tinggi
antara aktivitas farmakologi berbagai benzodiazepin dengan afinitasnya pada tempat ikatan.
Dengan adanya interaksi benzodiazepin, afinitas GABA terhadap reseptornya akan
meningkat, dan dengan ini kerja GABA akan meningkat. Dengan aktifnya reseptor GABA,
saluran ion klorida akan terbuka sehingga ion klorida akan lebih banyak yang mengalir
masuk ke dalam sel. Meningkatnya jumlah ion klorida menyebabkan hiperpolarisasi sel
bersangkutan dan sebagai akibatnya, kemampuan sel untuk dirangsang berkurang.
2.3.2 Efek Terapi
- Sedasi

: Penurunan terhadap tingkat stimulus

- Hipnosis

: Dapat menyebabkan tidur

-Anestesi

:Akan

menekan

SSP

ke

titik

sebagai stadium III anastesi umum

yang

dikenal

- Anti konvulsi

: Menghambat perkembangan dan penyebaran

aktivitas epileptifourmis dalam SSP

-Relaksasi

otot

: Merelaksasikan
berkontraksi

pada

otot
penyakit

volunter
sendi

yang

atau

spasme

otot
-Respirasi

dan

Kardiovaskuler

: Menimbulkan

depresi

paru

pernapasan

pada penderita paru obstruktif dan depresi

pada kardiovaskuler
2.3.3 Efek Samping
- SSP

:Mengantuk, sakit kepala, lemas

- Kardiovaskular

:Bradikardi, kolaps

- Dermatologi

:Urtikaria

- Hematologi

:Neutropenia

- Saluran cerna

:Konstipasi

- Saluran Pernapasan

:Batuk, Depresi pernapasan

2.4 Pelaksanaan
2.4.1 Cara Pembeian Obat
Obat ini diberikan secara oral untuk mencegah ataksia atau sedasi berlebih, dan dosis dapat
dinaikkan

secara

bertahap

bila

diberikan

secara

parenteral

(suntikan,)

dalam

pembrian IVsecara langsung tidakmemungkinkan, boleh melalui pipa infuse, sedekat

mungkin dengan insersinya kedalam vena (karena diazepam sulit terlarut), dan secara lambat
didalam vena besar mengurangi resiko tromboflebitis , sedangkan melalui suntik IM
dilakukan secara lambat dan tidak konstan.
2.4.2 Dosis Obat
-Per Oral:
- Dewasa: 2-10 mg, 2- 4 X sehari, tergantung indikasinya.
-Bayi (> 6 Bulan):1-2,5 mg, 3X sehari atau 4 X sehari sebagai permulaan, dinaikkan secara
bertahap sesuai kebutuhan.
-Parenteral:
-Dewasa:7-10 mg, IM atau IV sebagai permulaan, diulangi 3-4 jam kemudian bila
diperlukan,dan sesuai indikasinya.

-Anak (> 5 tahun): 5-10 mg, IM atau IV(perlahan), sesuai dengan indikasinya
-Anak kecil (1 bulan -5 tahun):0,2-2 mg IM atau IV sesuai dengan indikasinya
2.4.3 Nasib Obat
a.

Absorbsi : diabsorbsi dari lambung kedalam darah, begitu juga dari usus halus

b.

Distribusi: di distribusi kedalam darah

c.
d.

Metabolisme: dimetabolisme dalam hati

Ekskresi: diekskresikan terutama dalam ginjal, dan urine

2.4.4 Interaksi Obat

Akohol, analgesic narkotik, hipnotik-sedatif, dan defresan SSP lainnya:memperberat
depresi SSP. Memperberat hipotensi dan kelemahan otot pada pemakaian parenteral.
Inhibitor MAO dan anti defresan lain: meningkatkan efek terhadap SSP.
2.4.5 Evaluasi
- Untuk

menghentikan

kejang

kontiniu

- Untuk menurunkan spastic yang terdapat pada sumsum tulang belakang karena efektip
untuk

pasien

yang

cedera

sum-sum

tulang

belakang

- Untuk mengurangi spasme otot.

Natrium Diklofenak
adalah derivat sederhana dari asam fenil asetat yang menyerupai flurbiprofen dan
meclofenamat. Potensinya lebih besar atau dari indometasin atau dari naproksen. Obat ini
memiliki sifat-sifat antiinflamasi, analgesik dan antipiretik. Obat ini digunakan untuk efekefek analgetik dan antipiretik pada symptom artritis reumatoid.
Natrium Diklofenak cepat diabsorpsi melalui saluran cerna setelah pemberian oral, efek
analgetik dimulai setelah 1 jam dan mempunyai waktu paruh 1-2 jam. Natrium Diklofenak
terakumulasi dalam cairan synovial setelah pemberian oral yang menjelaskan efek terapi di
sendi jauh lebih panjang dari waktu paruh obat tersebut (katzung, 1997).
Efek samping yang lazim ialah mual, gastritis, eritema kulit dan sakit kepala. Efek samping
yang terjadi pada kira-kira 20% penderita meliputi distres saluran cerna, pendarahan saluran
cerna dan timbulnya tukak lambung (Tjay. 2002).
Absorpsi obat ini melalui saluran cerna berlangsung cepat dan lengkap. Obat ini terikat 99 %
pada protein plasma. Natrium Diklofenak diakumulasi dicairan sinovial yang menjelaskan
efek terapi disendi jauh lebih panjang dari waktu paruh obat tersebut. Pemakaian obat ini
harus berhati hati pada penderita tukak lambung. Pemakaian selama kehamilan tidak
dianjurkan (Ganiswarna, 1995).

Natrium Diklofenak merupakan salah satu golongan obat antiinflamasi non steroid (OAINS)
yang banyak digunakan untuk nyeri dan inflamasi. Natrium Diklofenak dalam bentuk lepas
lambat terkendali adalah salah satu teknologi yang dikembangkan untuk memperbaiki
toleransi Natrium Diklofenak. Beberapa studi klinis Natrium Diklofenak yang diberikan
sebagai monoterapi atau kombinasi, menunjukkan obat ini efektif meredakan gejala
osteoarthritis maupun rheumatoid arthritis (Anonim a , 2006).
Diklofenak adalah turunan asam fenilasetat sederhana yang menyerupai florbiprofen maupun
meklofenamat. Obat ini adalah penghambat siklooksigenase yang kuat dengan efek anti
inflamasi, analgesik dan anti piretik. Diklofenak cepat diabsorbsi setelah pemberian oral dan
mempunyai waktu paruh yang pendek. Seperti flurbiprofen, obat ini berkumpul di cairan
sinovial. Potensi diklofenak lebih besar dari pada naproksen. Obat ini dianjurkan untuk
kondisi peradangan kronis seperti artritis rematoid dan osteoartritis serta untuk pengobatan
nyeri otot rangka akut (Katzung, 2004 ).
Mekanisme kerjanya, bila membran sel mengalami kerusakan oleh suatu rangsangan
kimiawi, fisik, atau mekanis, maka enzim fosfolipase diaktifkan untuk mengubah fosfolipida
menjadi asam arachidonat. Asam lemak poli-tak jenuh ini kemudian untuk sebagian diubah
oleh ezim cyclo-oksigenase menjadi endoperoksida dan seterusnya menjadi prostaglandin.
Cyclo-Oksigenase terdiri dari dua iso-enzim, yaitu COX-1 (tromboxan dan prostacyclin) dan
COX-2 (prostaglandin). Kebanyakan COX-1 terdapat di jaringan, antara lain dipelat-pelat
darah, ginjal dan saluran cerna. COX-2 dalam keadaan normal tidak terdapat dijaringan tetapi
dibentuk selama proses peradangan oleh sel-sel radang. Penghambatan COX-2 lah yang
memberikan efek anti radang dari obat NSAIDs. NSAID yang ideal hanya menghambat
COX-2 (peradangan) dan tidak COX-1 (perlindungan mukosa lambung).
Diklofenak merupakan obat NSAIDs (Non Steroidal Anti Inflammatory Drugs) yang bersifat
tidak selektif dimana kedua jenis COX di blokir. Dengan dihambatnya COX-1, dengan
demikian tidak ada lagi yang bertanggung jawab melindungi mukosa lambung-usus dan
ginjal sehingga terjadi iritasi dan efek toksik pada ginjal (Tjay dan Rahardja, 2002).
Amitriptilin
merupakan derivate dibenzosikloheptadin yang merupakan antidepresi trisiklik karena
struktur kimianya. Golongan obat ini bekerja dengan menghambat ambilan kembali
neurotransmitter di otak. Antidepresan trisiklik lebih baik dibanding senyawa penghambat

monoamin oksidase dan menimbulkan efek samping yang lebih rendah. Efek samping
tersebut antara lain adalah mulut kering, mata kabur, konstipasi, takikardia dan hipotensi.
Farmakodinamika
Amitriptilin bekerja dengan cara menghambat ambilan kembali (reuptake) neuron transmitter
seperti norepinefrin dan serotonin di ujung saraf pada sistem saraf pusat. Berdasarkan
struktur kimianya, obat antidepresi golongan trisiklik pada gugus metilnya terdapat
perbedaan potensi dan selektivitas hambatan ambilan kembali berbagai neurotransmitter.
Amin sekunder yang menghambat ambilan kembali norepinefrin dan amin tertier
menghambat ambilan kembali serotonin pada sinap neuron.
Efek Psikologik
Pada manusia normal, menimbulkan rasa lelah, obat tidak meningkatkan alam perasaan, dan
meningkatnya rasa cemas disertai gejala yang menyerupai efek atropine. Pemberian berulang
selama beberapa hari akan memperberat gejala ini dan menimbulkan kesukaran konsentrasi
dan berpikir.
Susunan Saraf Otonom
Memperlihatkan efek antimuskarinik, sehingga dapat terjadi penglihatan kabur, mulut kering,
obstipasi, dan retensi urin.
Kardiovaskular
Sering menimbulkan hipotensi ortostatik. Infark jantung dan presipitasi gagal jantung. Dalam
dosis toksik dapat menimbulkan aritmia dan takikardia.
FARMAKOKINETIK
Amitriptilin diabsorpsi secara cepat di saluran cerna walau tidak sempurna (50%). Kadar
plasma puncak terjadi pada 0,5 1 jam setelah pemberian per oral. Dengan waktu paruh 16
jam. Pemberian dosis adalah 100 200 mg/hari.
INDIKASI Keadaan depresi dan ansietas.
KONTRAINDIKASI - Jangan diberikan pada penderita skizofrenia - Penderita dengan
aritmia, infark jantung, kelainan jantung bawaan
INTERAKSI OBAT - Senyawa ini berinteraksi dengan guanetidin dan klonidin - Amitriptilin
dapat meningkatkan efek simpatik dari obat adrenergik
SEDIAAN DAN POSOLOGI Tablet 10 dan 25 mg, dan dalam bentuk larutan suntik injeksi
100mg/10ml. Dosis permulaan 75 mg sehari. Dosis ini kemudian ditinggikan sampai timbul
efek teraupetik, biasanya antara 150-300 mg sehari.
EFEK SAMPING Keringat berlebihan, perasaan lemah dan lelah. Pada pasien usia lanjut
dapat menimbulkan pusing, hipotensi postural, sembeliit, susah berkemih, edema dan tremor