Obat Anti Inflamasi Non Steroid

Dr Benny Christanto, Sp FK
 Nyeri dan Analgesia
 Nyeri
“an unpleasant sensory and emotional experience with actual or
potential tissue damage or described in terms of such damage”
(International Association for the Study of Pain, 1979)
 Analgesia
Kemampuan tubuh merespon impuls nyeri tanpa
kehilangan kesadaran yang ditandai dengan
berkurangnya rasa nyeri
 Nyeri inflamasi
 Pelepasan substansi kimia dan enzim (mediator) yang
mempengaruhi aktivitas dan sensitifitas neuron
 Prostaglandins, leukotrienes : Sensititasi reseptor
 Bradykinin and Pg : Stimulasi neuron secara langsung
 Histamine : Nyeri dan itching

 Akibatnya
 Kenaikan aktivitas nociceptor
 Hiperalgesia
 Edema neurogenik
 Jenis analgesia

 Narcotik
 morphine, codeine,
 Mekanisme kerja di analgesik di CNS, namun
mempunyai efek sedatif

 Non narcotik
 aspirin, ibuprofen, dll
 berkerja sebagai antiinfalamsi diperifer namun
beberapa preparat mempunyai efek sentral
 WHO Analgesic ‘Ladder’

Step 3
Severe Strong opioids (e.g., morphine)
with or without non-opioids

Step 2
Moderate Weak opioids (e.g., codeine)
with or without non-opioids

Step 1
Mild Non-opioids (e.g., NSAIDs,
paracetamol)
 Obat Anti Inflamasi Non Steroid

•OAINS mencakup banyak preparat dan berasal dari turunan

kimiawi yang berbeda-beda

• >70 OAINS diijinkan beredar dengan manfaat klinik sebagai

antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik

Dunia: 70 juta orang/hari diresepi OAINS

230 juta orang/hari minum OTC golongan
NSAIDs
Mekanisme kerja
Trauma / luka pada sel

Asam arakhidonat
Siklooksigenase OAINS

Prostaglandin

Menyokong fungsi Proteksi mukosa

Nyeri inflamasi
ginjal dan trombosit lambung
 Peran enzym Cyclo-oxygenase
Inhibitor COX Inhibitor COX-2
nonselektif selektif

COX-1 COX-2
Mempengaruhi kondisi Otak dan Di picu
di seluruh tubuh ginjal kerusakan
jaringan

Fisiologis Patologis
GI: sitoprotektif Ginjal: electrolyte homeostasis Nyeri
Platelet aggregation Ginjal: blood flow maintenance Demam
Electrolyte homeostasis di Inflamasi
ginjal
Mempertahankan aliran darah
ke ginjal
Inhibisi COX-1 Menyebabkan: GI upset, ulseerasi,
(OAINS dengan buffered or enteric coatings tidak menurunkan risiko ESO
ini)
 Inhibitor Cox
Inhibitor COX-1 dan COX-2
Aspirin (irreversible)
Ibuprofen
Acetaminophen
Naproxen

Inhibitor COX-2 selektif

Celecoxib (Celebrex) - FDA warning
Rofecoxib (Vioxx) - withdrawn
Valdecoxib & Parecoxib - 2nd generation
 Penggunaan NSAID
1. Anti-inflamasi
2. Mengatasi nyeri sedang (nhyeri kepala, strain otot)
3. Rheumatoid and osteo-arthritis
4. Antipiretik
5. Profilaksis gangguan kardiovaskuler (myocardial infarction and
stroke)
6. Gout (aspirin meningkatkan sekresi asam urat)
7. Profilkasis kanker colon-rectal (COX-2 inhibitor)
8. Alzheimer’s
 Penghambat COX2 dan penarikan
Nimesulide
BPOM: efek hepatotoksisitas
Rofecoxib (Vioxx) Merck
Ditarik oleh indusTrinya
Celecoxib (Celebrex) Pfizer
FDA : tambahan peringatan atas efek
kardiovaskular
Valdecoxib (Betxra) Pfizer
FDA: karena efek CV-risk and Stevens-Johnson
syndrome
Obat Anti Inflamasi Non Steroid

 Semua obat mirip aspirin bersifat :

Antipiretik ,
Analgesik,
Anti inflamasi
 Analgesik

 Hanya efektif utk nyeri rendah smp sedang

 Nyeri karena inflamasi
 Efek lebih lemah dibandingkan opioid
 Tidak menimbulkan ketagihan
 Nyeri kronis pasca bedah dpt diatasi dgn obat mirip
aspirin
 Antipiretik

 Hanya menurunkan suhu badan pada saat demam

 Efek toksik bila digunakan terlalu lama & rutin
 Antiinflamasi

 Terutama pada kondisi kelainan neuromuskular ,

antara lain : reumatoid artritis, osteoartritis dan
spondilitis ankilosa
 Hanya meringankan gejala nyeri & inflamasi secara
simptomatik
 Efek samping

 Terutama pada 3 organ :

Saluran cerna
Ginjal
Hati
 Efek samping akan meningkat pada pasien lansia
 Efek samping terutama : tukak lambung
 Ibuprofen & diklofenak < menimbulkan gangguan
lambung drpd piroksikam & indometasin
 Parasetamol

 Mekanisme kerja : penghambatan COX1 dan COX2

 Untuk nyeri ringan sampai sedang
 Menurunkan suhu tubuh
 Efek antiinflamasi sangat lemah
 Efek samping

 Alergi
 Methemoglobinemia
 Salisilat

 Asam asetil salisilat = asetosal = aspirin

 Sebagai analgesik, antipiretik dan antiinflamasi
 Salisilat bersifat hepatotoksik
 Menimbulkan Sindrom Reye : kerusakan hati dan
ensefalopati
 Indikasi

 Antipiretik tiap 3 -4 jam dgn dosis 325 – 650 mg. dosis

total tdk lebih 3 – 6 g perhari. Dosis anak 15-20 mg/kg
BB tiap 4 – 6 jam
 Analgesik
 Demam rematik akut
 Artritis reumatoid
Analgesik Anti Inflamasi Non Steroid
Lainnya

 Asam mefenamat
 Diklofenak
 Ibuprofen
 Ketoprofen
 Naproksen
 Indometasin
 Piroksikam & Meloksikam
 Asam mefenamat

 Sebagai analgesik dan antiinflamasi

 Efek samping : diare sampai diare berdarah, dispepsia,
iritasi mukosa lambung
 Diklofenak

 Absorpsi melalui saluran cerna cepat

 Metabolisme di hati
 Waktu paruh 1-3 jam
 Terakumulasi di cairan sinovial
 Efek samping : mual, eritema kulit, gastritis
 Pada wanita hamil tidak dianjurkan
 Ibuprofen

 Sebagai analgesik
 Efek antiinflamasi pada dosis 1200 – 2400 mg
 Absorpsi cepat dilambung
 Ekskresi di urin
 Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan
dibandingkan aspirin
 Ketoprofen

 Efek antiinflamasi sedang

 Absorpsi dilambung
 Waktu paruh 2 jam
 Dosis 2 x 100 mg
 Indometasin

 Memiliki efek antiinflamasi, analgesik, antipiretik yg

setara aspirin
 Absorpsi baik pd pemberian oral
 Metabolisme di hati, ekskresi di urin dan empedu
 Efek samping : nyeri abdomen, diare, perdarahan
lambung, agranulositosis
 Tidak dianjurkan pd anak, wanita hamil, pasien
gangguan psikiatri dan gangguan lambung
 Piroksikam

 Waktu paruh > 45 jam sehingga dpt diberikan 1 x

 Absorpsi cepat dilambung
 Metabolisme di hati
 Terakumulasi di cairan sinovial
 Efek samping : tukak lambung, pusing, tinitus
 Tidak dianjurkan pada wanita hamil, pasien dgn tukak
lambung dan yg mendapat terapi antikoagulan
 Indikasi : artritis reumatoid, osteoartritis, spondilosis
ankilosa
 Meloksikam

 Lebih cenderung menghambat COX 2

 Efek samping saluran cerna dgn dosis 7,5 mg <
dibandingkan 20 mg piroksikam sehari
 Klasifikasi OAINS Berdasarkan Masa Kerja
1.OAINS masa kerja pendek (t½ sampai 4Jam)
-Indometasin (Orang tt, 11 jam)
-Diklofenak
-Ibuprofen
-Ketoprofen
-Penoprofen
-Flurbiprofen
-Asam Tiaprofen (Orang tua 4-5 Jam)
-Asam Mefenamat
-Asam Flufenamat
2.OAINS masa kerja sedang (t ½ 4-20 Jam)
-Asam Asetilsalisilat
-Diflunisal
-Acemetasin
-Lonazolak
-Tolnetin
-Fenbufen
-Naproxen
-Azopropazon
3.OAINS masa kerja panjang (t ½ >20 jam)
-Piroxicam
-Tenoxicam
-Fenilbutazon
-Oxipenbutazon
 Analgesik Opiod

 Kelompok obat yg memiliki sifat seperti opium

 Yg termasuk :
Alkaloid opioid
Derivat semisintetik alkaloid opium
 Efek samping Morfin

 Mual dan muntah

 Bayi & anak kecil tdk peka thd alkaloid opium asal
dosis diperhitungkan berdasarkan berat badan.
Sedangkan pada orang tua dan pasien penyakit berat
lebih peka thd morfin
 Fenomena adiksi Morfin

 Habituasi : perubahan psikik emosional sehingga

pasien ketagihan akan morfin
 Ketergantungan fisik : kebutuhan akan morfin karena
faal & biokimia tubuh tidak berfungsi lagi tanpa
morfin
 Adanya toleransi  efek depresi
 Gejala putus obat Morfin

 Disebut juga gejala abstinensi

 Menjelang saat dibutuhkan morfin, pecandu merasa
sakit, gelisah & iritabel, kemudian tertidur nyenyak.
Sewaktu bangun , mengeluh seperti akan mati dan
lebih gelisah lagi
 Indikasi Morfin

 Nyeri infark miokard

 Nyeri neoplasma
 Kolik renal / empedu
 Nyeri karena oklusi akut pembuluh darah perifer
 Nyeri perikarditis akut, pleuritis, pneumothorax
 Nyeri krn trauma luka bakar
 Antagonis Opioid

 Antagonis kompetitif : nalokson & naltrekson

 Frekwensi nafas meningkat dalam 1-2 menit setelah
pemberian nalokson pd pasien depresi nafas karena
opioid

 Fenomena overshoot  peningkatan frekwensi nafas

melebihi sebelum dihambat oleh opioid
 Obat-obat Anti-gout

Obat Dosis Pemakaian

Kolkisin D:PO: 0,6-2 mg/hari Hindari pemberian pada
gangguan lambung,
ginjal.
Berikan obat
bersama makanan
Allopurinol D:PO: 200-300 mg/hr Pertahankan agar urin
(untuk bersifat basa,
gout ringan) ; 400-600 Tambahkan intake cairan.
mg/hr Bekerja
(untuk gout berat) dengan mencegah
sintesa asam urat