ANALGETIK

ANTIINFLAMASI
Tim pengajar farmakologi :
M. SHOFWAN HARIS, S.Farm., Apt., M.AP.
RIYADATUS SOLIHAH, S.Farm., Apt., M.Si.
 PENGERTIAN
• Analgetika atau obat penghilang rasa nyeri
adalah zat-zat yang mengurangi atau
menghalau rasa nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran (perbedaan
dengan anastetika umum)
• Anti Inflamasi adalah zat-zat yang bekerja
mengurangi/menghilangkan radang
 NYERI
Sensasi Melindungi
lokal Peradangan,
hasil kejang otot
Memberi tanda
stimulasi bahaya

Klasifikasi Nyeri
1. Nyeri Akut: nyeri yg tidak berlangsung lama.
 Nyeri permukaan: sumbernya luka dari luar, iritasi bahan kimia
 Nyeri somatis: sumbernya luka dari dalam tubuh, karena injeksi
 Nyeri Viseral: sumbernya luka dari dalam organ tubuh, apendik

2. Nyeri Kronis: nyeri yg berlangsung menahun. Kanker

 MEKANISME NYERI
transduksi-transmisi-modulasi-persepsi
 INFLAMASI
Mikroba / benda
Respon protektif menetralisir
asing dalam
imun non proses
spesifik menghancurkan penyembuhan

MEKANISME INFLAMASI
 CIRI – CIRI RADANG
a. Rubor ( Redness ) = Kemerahan
b. Kalor ( Heat ) = Panas
c. Tumor ( Swelling ) = Bengkak
d. Dolor ( Pain ) = rasa Sakit
e. Fungsio laesa ( Loss Of Function )
= Fungsi jaringan / organ terganggu
PENGGOLONGAN OBAT

Analgesik Antiinflamasi

SAID Opiat
NSAID

Selektif Non Selektif

• NSAID
TAO: enzim siklooksigenase (COX)
COX berperan dalam sintesis mediator nyeri
prostaglandin
MKO: mengeblok pembentukan
prostaglandin (PG)  menginhibisi enzim
COX  pada daerah yang terluka sehingga
mengurangi pembentukan mediator nyeri
ESO :
Meningkatkan resiko kekambuhan asma
Pendarahan
Gangguan ginjal, gangguan lambung
 Gangguan membran karena luka

Phospholipid

NSAID non
 steroid
selektif
Arachidonat acid

cyclooxigenase NSAID selektif

lipooxigenase

COX 1  COX 2
leucotrien

tromboxan prostasiklin prostaglandin Vasokontriksi dan

bronkokonstriksi
Proteksi lambung, Mediator inflamasi-
vasokonstriksi
vasodilatasi, nyeri. Menyebabkan
dan agregasi
antiagregasi vasodilatasi dan
platelet
edema
 Salisilat : asam asetil salisilat

Derivat p-aminofenol : paracetamol

NSAID Non Selektif

Indole : indomethacin
COX Inhibitor

Antranilat : asam mefenamat, meclofenamat

Derivat asam arilpropionat : ibuprofen, oxaprozin

Derivat Pirazolon : fenil butazon, metampiron

Derivat asam enolat : gol. Oxicam (meloxicam)

Derivat fenil asetat : diklofenak

Gol. Lain” : benzidamin, tinorididn

 Contoh NSAID non selektif
1. ASPIRIN (As. Asetil Salisilat)
• ESO: gangguan pencernaan (mual, muntah,
dispepsia), penggunaan jangka panjang 
anemia defisiensi Fe, bronkospasme,
trombocytopenia.
• Peringatan: hindari penggunaan pd pasien
gangguan ginjal & hati, hemofilia, dan pasien
dgn penyakit gout; dpt mengganggu insulin &
glucagon dlm mengontrol diabetes.
• Kontraindikasi: kehamilan, menyusui & anak <
12thn
Lanjutan
• Dosis: analgetik = 500mg 3xsehari
Antiplatelet = 75-100mg/hr
• Administrasi: dminum brsma makanan
• Interaksi: alkohol, antikoagulan, gol.
Sulfonilurea, as. Valproat,  ACE I,  CCB sbg
antiplatelet.
• Kehamilan: kategori C, bila digunkan pd
trimester 3  kategori D
• Klasifikasi: obat bebas
• Kinetika: durasi = 4-6jm,
2. IBUPROFEN
• Dosis: 200-400mg, max= 2.400mg/hr
• Administrasi: diminum bersama makanan, stlh
makan
• KI: peptic ulcer, Asthma, rinitis, trimester akhir
kehamilan
• Perhatian: gngguan fungsi ginjal/liver, heart
failure, lansia, <1thn, kehamilan, laktasi
• ESO: mual, muntah, diare, konstipasi, nyeri
gastric, broncospasme, trombositopenia
Lanjutan
• Interaksi: lithium, antihipertensi,
aminoglikosida, warfarin.
• Kehamilan: kategori B, bila diberikan pada
trimester ke 3  D
• Klasifikasi: obat keras
• Kinetika: onset: 30-60 mnt, durasi: 4-6jam,
met: hepatic, excresi: urine.
3. AS. MEFENAMAT
• Dosis: dws & anak >14thn: 500mg tiap
6jm.
• Administrasi: mnum bersama makanan
atau minum segera stlh mkn
• KI: gastric & peptic ulcer, lansia, gangguan
ginjal
• Perhatian:kehamilan, dehidrasi, epilepsi,
asthma
• ESO: gngguan GI, agranulositosis, anemia
hemolitik.
Lanjutan
• Interaksi: antikoagulan,
• Kehamilan: kategori C, bila diberikan pd
trimester 3  D.
• Klasifikasi: Obat keras
• Kinetika: onset 2-3jam, durasi <6jam.
 4. PARACETAMOL
• Dosis: < 12thn: 10-15mg/kgBB tiap 4-6jm
(max: 2,6gr), dws: 325-650 mg tiap 4-6jm 4-
5x/hr.
• Administrasi: diminum bersama atau tanpa
makanan
• KI: hipersensitif, insufficiency hepatocelluler
• Perhatian: gangguan hati/ginjal,
meningkatkan kerusakan hati pada dosis
tinggi.
Lanjutan
• ESO: ruam kulit, reaksi hipersensitif,
trombositopenia, hipotensi.
• Interaksi: alkohol, antikoagulan,
chloramphenicol, phenobarbital, aspirin,
induktor enzim hepatic
• Kehamilan: kategori B
• Kriteria: tablet: Bebas, Injeksi: Keras
• Kinetika: onset: <1jm, durasi: 4-6jm, t1/2:
2,7jm, ekskresi: urine, met: hepatik
 Diaryl-subtiuted furanones: rofecoxib
NSAID Selektif COX
Inhibitor

Diaryl-subtituted pyrazoles: celecoxib

Asam asetat indol: etodolac

Sulfonanilid: nimesulid
 Contoh NSAID selektif
CELECOXIB
• Dosis: dws: Osteoartritis= 200mg/hr,
Rhemathoidarthritis= 100-200mg 2xsehari.
• Administrasi: diminum bersama atau tanpa
makanan
• KI: hipersensitif, asthma
• Perhatian: gagal jantung, gangguan
liver/ginjal, lansia, kehamilan, dan laktasi
Lanjutan
• ESO: nyeri abdomen, diare, dispepsia,
flatulen, mual, dll.
• Interaksi: ACE I, furosemide, tiazide,
fluconazole, warfarin.
• Kehamilan: kategori C, bila diberikan pd
trimester 3  D
• Klasifikasi: obat keras
• Kinetika: t1/2: 11jam, wktu puncak: 3jam,
met: hepatik, ekskresi: feses dan urin.
• SAID

TAO : korteks adrenal mengeluarkan hormon

steroid ke sirkulasi darah.
Hormon Steroid ada 2:
» Hormon adrenokortikoid
» Hormon kelamin
 Hormon adrenokortikoid
 MKO :
• Hormon mineralokortikoid : mempengaruhi metabolisme
elektrolit dan air. Hormon ini memelihara fungsi normal ginjal,
yaitu dengan mengatur pemasukan ion natrim dan
pengeluaran ion kalium.
• Hormon glukokortikoid : merangsang biosintesis protein
lipomodulin menghambat kerja enzimatik fosfolipase
A2 mencegah pelepasan mediator proses
peradangan (asam arakhidonat dan metabolitnya, seperti
prostaglandin, leukotrien, tromboksan dan prostasiklin).
 Lanjutan glukokortikoid
 ESO :
• Penggunaan jangka panjang menyebabkan efek samping
cukup berat, seperti hipokalemia, tukak lambung dll.
• pengobatan jangka panjang dengan glukokortikoid,
penghentian obat harus dilakukan dengan mengurangi
dosis secara bertahap
• Penghentian pengobatan secara tiba-tiba menyebabkan
ketidakcukupan adrenal yang akut, dan menimbulkan
gejala withdrawal,bahkan kadang-kadang menyebabkan
kematian. Oleh karena itu pada.
 Hormon kelamin
• Hormon androgen
• Hormon estrogen
• Hormon progestin
• Obat kontrasepsi
 Masa kerja pendek : hidrokortison
SAID

Masa kerja sedang : methylprednisolon

Masa kerja panjang : deksamethason, betametason

 Contoh obat kortikosteroid
1. DEXAMETHASON
• Dosis: antiinflamasi: dws= 0,75-9mg/hr
tiap 6-12jm, anak= 0,08-0,3mg/kgBB/hr
tiap 6-12jm
• Administrasi: dimnium bersama makanan
• KI: peptic ulcer, osteoporosis, TB aktif atau
statis, infeksi akut, vaksin hidup.
• Perhatian: hipertensi, gagal jantung, DM,
peny. Infeksi, ggl ginjal, uremia, lansia,
kehamilan.
Lanjutan
• ESO: retensi air & garam, hipertensi, edema,
amenore, gngguan mental, osteonekrosis, lemah
otot, peningkatan TIO, nafsu makan mningkat,
pertumbuhan terlambat
• Interaksi: fenitoin, fenobarbital, rifampisin,
tetrasiklin, tiazid, antikoagulan, obat hipoglikemik
oral.
• Kehamilan: kategori C, kategori D pada trimester 1
• Klasifikasi: obat keras
• Kinetika: durasi: 72jam, met: hepatic, ekskresi:
urine dan feces.
• OPIAT
TAO : reseptor opiat di SSP.
» Reseptor μ: Berperan dalam
Analgesia supraspinal, Depresi respirasi, Euforia,
Ketergantungan
» Reseptor κ: Berperan dalam analgesia spinal,
miosis,sedasi
» Reseptor  δ:berperan dalam
disforia, halusinasi, stimulasi pusat vasomotor
MKO : reseptor yang memodulasi transmisi nyeri
menurunkan persepsi nyeri dg cara menyekat
nyeri pada berbagai tingkat, terutama di otak
tengah dan medulla spinalis.
ESO : konstipasi, retensi urin
 Agonis Opioid: kodein, morfin,
fentanil, metadon

Agonis Campuran:  pentazosin,

OPIAT

nabulfin, buprenorfin

Antagonis Opioid: naltrekson,

nalokson, nalorfin

Peptida Opioid: dinorfin,

enkefalin, β-endorfin
 Obat-obat tersendiri
1. CODEIN
• Dosis: anak: 0,5-1mg/kgBB tiap 4-6jm
Dws: 30 mg tiap 4-6jam, bila dibutuhkn
• Administrasi: diminum bersama atau tanpa
makanan
• KI: hipersensitif, asthma bronkial akut, cedera
kepala, peningkatan TIK, op. Sal. Empedu,
disfungsi hati, kehamilan, laktasi
• Perhatian: infark miokard, asthma, hipertrofi
prostat, infeksi, gangguan GI, peny. KV, syok,
ketergantungan.
Lanjutan
• ESO: sedasi, konstipasi, mulut kering, mual
muntah, anoreksia, lemah, gugup, insomnia,
hipotensi.
• Interaksi: antidepresan, anastetik, alkohol,
dekstroamfetamin.
• Kehamilan: kategori C, penggunaan jangka
panjang/dosis besar  D
• Klasifikasi: Obat Narkotika
• Kinetika: Onset: 0,5-1jam, durasi: 4-6jam,
distribusi: melintasi plasenta & masuk ASI, met:
hepatik morfin (aktif), ekskresi: urine
 PENGGUNAAN
• Tangga analgetik. WHO telah menyusun suatu program
penggunaan analgetik untuk nyeri hebat (misal pada
kanker), digolongkan dalam 3 kelas :
1. Non-opioid : NSAID
2. Opioida lemah : d-propoksifen, tramadol dan kodein atau
kombinasi parasetamol+kodein
3. Opioida kuat : morfin dan derivatnya serta zat sintesis
opioida.

• Pertama obat 4 dd 1 g Parasetamol (4 kali sehari 1 gram

parasetamol), bila efeknya kurang ke 4-6 dd kodein 30-60
mg (bersama parasetamol). Bila tidak juga baru opioida
kuat : morfin (oral, subkutan, kontinu, IV). Tujuannya di
buat suatu tangga pengobatan teresbut diatas untuk
menghindari resiko habituasi dan adiksi untuk opioida.
ANTIPIRETIK

Pada umumnya (sekitar 90%)

analgesik mempunyai efek antipiretik
Menguntungkan
Karena dengan demam berarti pertumbuhan bakteri terhambat.
Selain itu aktivitas fagositosis bakal meningkat pula.

Merugikan
Karena tiap suhu tubuh meningkat 1o C saja, konsumsi oksigen
akan meningkat dan berarti kebutuhan kalori meningkat
sebanyak 13 %.
Selain itu katabolisme alias pemecahan otot juga meningkat.
 MEKANISME DEMAM
Masuknya
Mikroorganis
me
 MEKANISME ANTIPIRETIK
Peradangan

Pirogen Endogen

NSAID non Arachidonat acid

selektif


cyclooxigenase
NSAID selektif


COX 1 COX 2

prostasiklin prostaglandin
tromboxan
TERIMA KASIH