Analgesik-Antipiretik-

Anti Inflamasi non steroid(AINS)

Anny Thuraidah
 Mekanisme kerja
 Berhubungan dg biosintesa Prostaglandin(PG)
 Produksi PG akan meningkat bila sel
mengalami kerusakan
 Menghambat enzim siklooksigenase (COX)
shg konversi asam arakidonat mjd PGG2
terganggu
 Setiap obat menghambat COX dg kekuatan dan
selektivitas yg berbeda
 COX tdp dlm 2 isomer : COX-1 dan COX-2
 Trauma/luka
pd sel

an A
gl S
n
ta TE
di
os IN
Gangguan pd membran
Pr O S

sel
BI

Fosfolipid
Dihambat
kortikosteroid Enzim Fosfolipase
Asam Arakidonat

Enzim lipoksigenase Enzim Siklooksigenase

Dihambat oleh
Hidroperoksid AINS Endoperoksid
PGG2/PGH

Leukotrien
PGE2,PGF2 Tromboksan Prostasiklin
, PGD2 A2
Beda penghambatan antara NSAID dengan SAID
 Enzim siklooksigenase (COX)
COX-1
COX-1 esensial dlm
pemeliharaan berbagai
fungsi dlm kondisi normal
( ginjal, sal cerna,
trombosit), di mukosa
lambung  prostasiklin yg
sitoprotektif
• Tromboksan A2 disintesa
trombosit oleh COX-1 
agregasi trombosit,
vasokonstriksi & proliferasi
otot polos
COX-2
COX-2 memp fungsi fisiologis
di ginjal, jar vaskuler &
proses perbaikan jaringan
• Prostasiklin(PGI2) disintesa
oleh COX-2 di endotel
makrovaskuler melawan
efek dari COX-1 dengan cara
menghambat agregasi
trombosit, vasodilatasi &
efek anti proliferatif
 Efek Farmakodinamik
- Efek analgesik : menghilangkan nyeri dg intensitas
rendah sampai sedang , misal artralgianyeri sendi,
mialgianyeri otot, pegal2, sakit kepala dll.
- Efek antipiretik: menurunkan suhu badan pd keadaan
demam
- Efek anti inflamasi : untuk mengobati kelainan pd
muskuloskeletal, spt artritis rematoid, spondilitis
ankilosa
Sifatnya hanya simptomatis yaitu meringankan gejala
rasa nyeri tidak menghentikan, memperbaiki, atau
mencegah kerusakan akibat nyeri tsb.
 Efek samping
 Efek di saluran cerna : tukak
lambung/duodenum krn sering obatnya
bersifat asam dan berkumpul di sel yg besifat
asam
 menyebabkan kerusakan hati
 Penghambatan biosintesis di ginjal 
mempengaruhi fungsi ginjal  nefropati
analgesik
 Rx hipersensitivitas
 Kalsifikasi NSAID
berdasar struktur kimia

• Der salisilat : As. Salisilat, Na salisilat, Asetosal, Me-

salisilat
• Der para amino fenol : Parasetamol/Asetaminofen,
Fenasetin
• Der pirazolon : Dipiron/Antalgin/Metamizol Na,
Antipirin, Fenilbutazon,
• AINS lainnya : As Mefenamat, Diklofenak, Ibuprofen,
Ketoprofen, Naproksen, Indometasin, Piroksikam,
Meloksikam, Nabumeton, Nimesulid
• Obat Pirai : Kolkisin, Allopurinol, Probenesid,
Ketorolak, Sulfinpirazon
 NSAID
(Non Steroid Anti Inflamasi Drugs)

AINS COX-2-selektif
AINS nonselektif • Gen 1
AINS COX-2-preferential
• Aspirin • Selekoksib
• Nimesulid
• Indometasin • Rofekoksib
• Meloksikam
• Piroksikam • Valdekoksib
• Diklofenak
• Ibuprofen • Parekoksib
• Nabumeton
• As Mefenamat • Eterikoksib
• Etodolak
• Naproksen • Gen 2
• Lumirokoksib
 Derivat Salisilat
: As. Salisilat, Na salisilat, Asetosal, Me-salisilat 
Farmakokinetik ????
ES
• Hepatotoksik ∞ dosis, ALT, AST meningkat, beberapa px
hepatomegali, anoreksia, mual, ikterus  nekrosis hati
fatal
• Menurunkan fungsi ginjal
• Perdarahan lambung
• Perpanjangan masa perdarahan
Indikasi
• Antipiretik, Analgesik, Demama rematik, Artritis rematoid
 Derivat para amino fenol
: Parasetamol/Asetaminofen, Fenasetin 
Farmakokinetik ????
ES
• Eritema, urtikaria
• Anamia hemolitik krn mek autoimun, kekurangan
enzim G6PD, metabolit abnormal
• Pemakaian lama dan dosisi besar  nefropati
analgesik
Indikasi
Analgesik, antipiretik
 Derivat pirazolon
: Dipiron/Antalgin/Metamizol Na, Antipirin,
Fenilbutazon, Oksifenbutazon 
Farmakokinetik????
ES
• Agranulositosis, anemia aplastik,
trombositopenia.
• Khusu Dipiron : hemolisis, perdarahan lambung,
anuria, mual ,muntah
Pemakaian Dipiron jangka panjang  diskrasia
darah
 AINS lainnya
Derivat Asam Aril Propionat : Ibuprofen
Derivat Asam Enolat :Piroksikam, Meloksikam
Derivat Indole : Indometasin
Derivat Fenil Asetat : Diklofenak
Derivat Antranilat : As Mefenamat
Lain : Ketoprofen, Naproksen, Nabumeton,
Nimesulid
 Obat Pirai/Gout
Gout  Penumpukan asam urat pada sendi2,
ginjal dan jar lain
Kelompok I : menghentikan proses inflamasi
akut (Kolkisin, Steroid, NSAID :Indometasin,
Fenilbutazon, Oksifenbutazon )
Kelompok 2 : mempengaruhi kadar asam urat (
Allopurinol, Probenesid, Sulfinpirazon )
 Mempengaruhi kadar asam urat

1. Meningkatkan ekskresi asam urat:

• Probenesid
• Sulfinpirazon
2. Menghambat sintesa asam urat :
• Alopurinol
Thank
you
 Tl wajah
Tl dada

St otot rangka

Tl belakang
Jenis otot