NSAID

Nonsteroid Anti-Inflammatory
Drugs
Inflamasi
Fenomena:
mikrovaskular rusak
permeabilitas kapiler
migrasi leukosit ke jaringan radang

Gejala
kalor : panas
dolor : nyeri
rubor : merah
tumor : benjol
functiolesa : penurunan fungsi
Mediator Kimia
Reseptor inflamasi:
Leukotrin
Prostaglandin (PG)
Prostasiklin

Reseptor nyeri:
Bradikinin
Histamin
 Trauma Sel
Kortikosteroida
Enzim Fosfolipase
Gangguan Membran Sel

Fosfolipid NSAID
Zileuton
Aspirin-like
Montelukast
Drugs

Asam Arakidonat

Enzim Lipoksigenase Enzim Siklooksigenase

Endoperokside
Hidroperokside

COX 1 COX 2

Leukotrien Prostasiklin Tromboksan A2 PGE2 , PGF2 , PGD2

 CaraNSAID agar Asam Arakidonat
Endoperokside :
menghambat ikatan sisi reseptor dengan
enzim siklooksigenase sehingga tidak
akan terbentuk Prostasiklin, Tromboksan
A2 dan PG
Siklooksigenase (COX)
COX 1
COX 2
COX 3

TradisionalNSAID:
tidak bekerja masing-masing secara murni
di COX 1 atau 2, tetapi keduanya,
walaupun tetap ada daerah kerja dominan
COX 1 Dominan
Menghambat PG dan Tromboksan A2

Fungsi fisiologis, PG dikeluarkan, tidak timbul nyeri:

Memelihara perfusi ginjal
Homeostatis vaskuler
Melindungi lambung (pakai prostasiklin yg merupakan hasil dr
prostaglandin):
Menurunkan sekresi asam lambung
Memicu sekresi zat di usus halus untuk keluar dan berfungsi
sitoprotektif

Fungsi patologis, terjadi inflamasi, PG dikeluarkan,

menimbulkan nyeri
COX 1 Dominan
Efekantiinflamasi lemah, lebih sering
dipakai untuk analgesik dan antipiretik

Fungsi Tromboksan A2: pembekuan darah.

Jika COX 1 dihambat, maka Tromboksan
A2 tidak membentuk trombus, sehingga
darah tidak bisa membeku
COX 1 Dominan
Obat:
Aspirin/ asam salisilat = prototipe/ standar obat
lain NSAID untuk tahu efek terapinya
Indometasin

Piroksikam

Ibuprofen

Naproksen

Asam Mefenamat
COX 1 Dominan
Efek samping:
mual dan muntah
asam lambung meningkat
luka semakin dalam jadi tukak lambung
inflamasi, sebabkan perdarahan
COX 2 Dominan
Untukfungsi patologis saja, yakni bekerja
di daerah inflamasi dan bertanggungjawab
terhadap proses inflamasi

Efek antiinflamasi lebih besar

Efek samping di fungsi fisiologis
(lambung) tetap ada karena andil COX 1,
tetapi berkurang
COX 2 Dominan
Penggunaan
jangka panjang akan
menyebabkan tukak lambung

Obat:
Nimesulid
Meloksikam
Nabumeton
Diklofenak
Etodolak
COX 2 Selektif
Hanya menghambat COX 2 saja
Untuk mengurangi efek samping COX 2
dominan yang dikonsumsi jangka panjang
oleh penderita penyakit kambuhan (cth.
Osteoarthritis)
Pada dosis biasa, COX 1 tidak dihambat
sehingga Prostasiklin (PGI2) tetap bersifat
sitoprotektif terhadap lambung dan usus
aman
COX 2 Selektif
Obat:
Selekoksib
Rofekoksib
Valdekoksib
Parekoksib
Eterokoksib
Lumirakoksib
COX 2 Selektif
Efek samping:
Menyebabkan mudah terjadinya trombus
(penyumbatan darah)
Infark cardia

Stroke

penyakit kardiovaskular
COX 3
Punya fungsi antipiretik dan analgesik
Tidak punya fungsi antiinflamasi
Hanya bekerja di Central Nervus System
(otak)
Relatif aman untuk digunakan
COX 3
Tidak punya fungsi antiinflamasi karena:
Tidak bisa bekerja pada daerah yang kadar
perokside-nya rendah (otak)

Obat
Paracetamol