FARMAKOLOGI 2

ANTIINFLAMASI NON STEROID

KELOMPOK 2 :
- PIJUAN GURNING
- RAHMA LINI
- RINI ANDRIANI
- SULESTI HANDAYANI
- YEN VERONICA
- YEVIRA DHEYA APREZA
 NSAID
(NON STEROID ANTI INFLAMMATORY
DRUGs)

NSAIDs berkhasiat analgetik, antipiretik serta antiradang .

inflamasi adalah respon tubuh terhadap suatu rangsangan

cedera atau luka

Keuntungan NSAIDs dibanding kortikosteroid adalah tidak

memicu penurunan aktivitas sistem pertahanan tubuh dan tidak
meningkatkan TIO (Tekanan Intra Okuler)
 GEJALA INFLAMASI

1
• Terasa panas (kalor)

2
• Bengkak (tumor)

3
• Nyeri (rubor)

4
• Kemerahan (dolor)

5
• Kehilangan atau gangguan fungsi (functio laesa)
 Prostaglandin

Hormon jaringan ini memiliki rumus asam lemak tak

jenuh yang dihidroksilasi.
Hormon ini memiliki sejumlah efek fisiologi dan
farmakologi yang luas antara lain terhadap
- Otot polos (dinding pembuluh, rahim, bronchi dan
lambung-usus)
- Agregasi trombosit
- Produksi hormon
- Lipolisis lemak
- Sistem saraf pusat
Pembentukan Fosfolipid (membran sel)

Prostaglandin
Enzim fosfolipase

Asam arachidonat

NSAID
Cyclo-oxygenase Lipo-oxygenase

Enderoperoksida Asam
hidroperoksida

Leukotrien

COX 1 COX 2

Tromboxan Prostacyclin Prostaglandin

(TxA2, TxB2) (PgI2) (PgE2/F2)
 Prostaglandin

Bila membran sel mengalami Fosfolipid

kerusakan akibat suatu rangsangan (membran sel)
kimiawi, fisik atau mekanis,
Maka enzim fosfolipase diaktifkan Enzim
untuk mengubah fosfolipid fosfolipase
menjadi asam arachidonat.
Asam arachidonat sebagian akan
Asam
diubah oleh enzim cyclo-oxygenase arachidonat
menjadi asam enderoperoksida dan
sebagian lagi diubah oleh enzim
lipo-oxygenase menjadi zat Cyclo- Lipo-
leukotrien oxygenase oxygenase
Enderoperoksida seterusnya akan
menjadi zat prostaglandin Asam
Enderoperoksida
hidroperoksida
 Cyclo-oxygenase

Cyclo-oxygenase terdiri dari dua

isoenzim
yakni COX 1 dan COX 2, dengan
berat molekul dan daya Endoperoksida
enzimatis yang sama.
Pada COX 1 akan terbentuk
tromboxan(TxA2) dan
prostacyclin(PgI2) sedangkan COX 1 COX 2

pada COX 2 akan terbentuk

prostaglandin(PgE2 /F2)

Tromboxan Prostacyclin Prostaglandin

COX 1

Tromboxan
• Khusus dibentuk di dalam trombosit
• Berdaya vasokontriksi ( di jantung ), bronkokontriksi dan
menstimulasi agregasi trombotis
Prostacyclin
• Dibentuk di dinding pembuluh darah.
• Berdaya vasodilatasi ( lambung, rahim dan bronchi ),
antitrombotis dan memiliki efek protektif terhadap mukosa
lambung
COX 2

Prostaglandin

• Dibentuk oleh setiap jaringan

• Berdaya vasodilatasi dan meningkatkan permeabilitas
dinding pembuluh darah dan membran sinovial, sehingga
terjadi radang dan rasa nyeri
• Reseptor nyeri disensibilisasi sehingga efek mediator lain
seperti histamin dan bradikinin dapat diperkuat.
Leukotrien

Leukotrien dibentuk Asam

sebagai hasil metabolisme arachidonat
asam arachidonat dan
merupakan mediator
radang dan nyeri melalui Enzim cyclo- Enzim lipo-
rute lipo-oxygenase oxygenase oxygenase
Berdaya vasokontriksi
(bronkus dan mukosa Asam
lambung) serta hidroperoksida
permeabilitas pembuluh
paru dengan menimbulkan Leukotrien
udema. (LTA)
Leukotrien memegang
peranan pada proses
peradangan dan alergi LTB4
LTC4, LTD4,
LTE4
pada asma
Leukotrien
LTB4
• Khusus di sintesa di makrofag dan neutrofil
• Bekerja kemotaksis yaitu menstimulasi imigrasi leukosit
dengan jalan meningkatkan mobilitas dan fungsinya
• Leukosit yang tertarik oleh leukotrien dalam jumlah besar
akan menginvasi daerah peradangan dan mengakibatkan
gejala radang.
LTC4, LTD4, LTE4
• Dibentuk di granulosit eosinofil
• Berdaya vasokontriksi di bronchi dan mukosa lambung
• Dapat memperkuat hiperaktivitas bronchi dan
permeabilitas pembuluh paru dengan menimbulkan udema
 Efek samping umum obat NSAIDs

1. Gangguan saluran pencernaan, seperti mual

muntah, gastritis, tukak lambung usus yang
diakibatkan perintangan sintesa prostasiklin
2. Gangguan fungsi ginjal, terhambatnya sintesa
prostaglandin akan menyebabkan laju filtrasi
glomerulus berkurang.
3. Agregasi trombosit menyebabkan masa
pendarahan dapat diperpanjang
4. Bronkokontriksi pada penderita asma yang
hipersensitif terhadap NSAIDs
 Penggolongan NSAIDs

NSAID

Nonselektif COX Preferential/ semiselektif Selektif COX-2

inhibitor COX Inhibitor inhibitor
• Aspirin • Celecoxib
• Nimesulide

• Indometasin • Etoricoxib
• Meloxicam
• Rotecoxib
• Piroxicam
• Nabumeton
• Valdecoxib
• Ibuprofen
• Diklofenac
• Parecoxib
• Ketoprofen
• Lumiracoxib
• Naproxen

• Asam mefenemat

• Dexketoprofen trometamol
 Penggolongan NSAID

 Inhibitor COX non selektif

Mekanisme kerja : menghambat COX-1 dan COX-2
Dapat menurunkan resiko kardiovaskular, meningkatkan resiko efek
samping gastrointestinal, dapat juga sebagai kardioprotektif pada dosis
rendah
 Inhibitor COX preferential atau semiselektif
Mekanisme kerja : meningkatkan afinitas COX-2, tetapi tetap menahan
aktifitas COX-1, dimana penghambatan COX-2 lebih besar dibandingkan
COX-1
Dapat meningkatkan resiko penyakit kardiovaskular
 Inhibitor COX-2 selektif
Mekanisme kerja : menghambat COX-2
Dapat meningkatkan resiko kardiovaskular dan menurunkan efek
samping gastrointestinal
 Aspirin atau asam asetilsalisilat
Mekanisme
• menghambat sintesa prostaglandin
kerja

Indikasi • Nyeri ringan sampai sedang, demam, arthritis reumatoid

• Anak <16 th, ibu menyusui, riwayat tukak lambung, arthritis

Kontraindikasi
gout, hemofilia

• Gangguan gastrointestinal, gangguan pendengaran, vertigo,

Efek samping
trombositopenia

Dosis • Dewasa : 4-6 x sehari 325-650mg

Kategori • Kategori C
kehamilan • Kategori D pada trimester 3
 Aspirin atau asam asetilsalisilat

Sediaan :
NAMA DOSIS BENTUK SEDIAAN
Aspilet 80 mg, 100 mg Tablet
Ascardia 80 mg, 160 mg Tablet
Thromboaspilet 80 mg Tablet
Aspirin 500 mg Tablet
 Ibuprofen
• Menginhibisi COX secara reversible
Mekanisme
kerja • Serupa dengan aspirin namun efek antiinflamasinya tidak
terlalu kuat

Indikasi • Nyeri ringan sampai sedang, demam

Kontraindikasi • Ulkus peptikum, kehamilan trimester akhir

• Gangguan saluran cerna, gangguan pendengaran, ruam kulit,

Efek samping
sakit kepala

• Dewasa : 3-4 x sehari 400mg

Dosis
• Anak : 20-30mg/kgBB dalam 3-4 x dosis terbagi

Kategori • Kategori B
kehamilan • Kategori D pada trimester 3 atau menjelang persalinan
 Ibuprofen

Sediaan :
NAMA DOSIS BENTUK SEDIAAN
Ibuprofen 200 mg, 400 mg Tablet
Ibuprofen 100 mg/5ml, 200mg/5ml Suspensi oral
Bufect 200 mg Tablet
Bufect 100mg/5ml Suspensi oral
Proris 200 mg Tablet
Proris 100mg/5ml Suspensi oral
Proris forte, bufect forte 200mg/5ml Suspensi oral
 Ketroprofen
Mekanisme
• Menghambat COX secara reversible
kerja

• Nyeri dan radang pada penyakit reumatik dan gangguan otot

Indikasi
skelet lainnya, gout akut, dismenorea

• Riwayat asma, urtikaria, atau reaksi alergi lain setelah

Kontraindikasi penggunaan NSAID, gagal ginjal, tukak peptik aktif, hamil
trimester 3

Efek samping • Gangguan gastrointestinal, sakit kepala, vertigo, pendarahan

Dosis • Dewasa : 2-3 x sehari 50-100mg

Kategori • Kategori B
kehamilan • Kategori D pada trimester 3 atau menjelang persalinan
 Ketoprofen

Sediaan :
NAMA DOSIS BENTUK
SEDIAAN
Ketoprofen 50 mg, 100 mg Tablet
Kaltrofen 50,mg, 100 mg, CR 200 mg Tablet
Kaltrofen 100 mg Suppositoria
Pronalges 50 mg, 100 mg, CR 200 mg Tablet
Pronalges 100 mg Suppositoria
Profenid 50 mg, 100 mg, CR 200 mg Tablet
Profenid, kaltoren 100 mg Suppositoria
Kaltrofen 50mg/ml Injeksi ampul
 Dexketoprofen trometamol
Mekanisme
• Menghambat COX secara reversible
kerja

• Nyeri muskuloskeletal akut, dismenorea, sakit gigi, nyeri

Indikasi
pasca operasi

• Riwayat asma, bronkospasme, rinitis akut, urtikaria, edema

Kontraindikasi
angioneurotik, tukak lambung, gagal ginjal berat, hamil, laktasi

Efek samping • Gangguan gastrointestinal

• Dewasa : 4-6 x sehari 12,5- 25 mg

Dosis
• Injeksi : 50 mg tiap 8-12 jam, max 150 mg

Kategori • Kategori B
kehamilan • Kategori D pada trimester 3 atau menjelang persalinan
 Dexketoprofen trometamol

Sediaan :
NAMA DOSIS BENTUK
SEDIAAN
Dexketoprofen 25 mg Tablet
trometamol
Dexketoprofen 50mg/2ml injeksi
trometamol
Keren 25 mg Tablet
Keren 50mg/2ml Injeksi ampul
Ketesse 25 mg Tablet
Ketesse 50mg/2ml Injeksi ampul
 Asam mefenamat
Mekanisme
• Menghambat sintesa prostaglandin
kerja

• Nyeri ringan sampai sedang, dismenorea, nyeri otot, nyeri

Indikasi
pasca operasi

Kontraindikasi • Hipersensitiftas, ulkus peptik, kehamilan, anak <14 th

Efek samping • Gangguan gastrointestinal, eritema kulit, bronkokontriksi

Dosis • Dewasa : 2-3 x sehari 250-500 mg

Kategori • Kategori C
kehamilan • Kategori D pada trimester 3 atau menjelang persalinan
 Asam mefenamat

Sediaan :
NAMA DOSIS BENTUK
SEDIAAN
Asam mefenamat 500 mg Tablet
Benostan 500 mg Tablet
dogesic 500 mg Tablet
Dolos 500 mg Tablet
Mefinal 500 mg, 250 mg Tablet
Molasic 500 mg Tablet
 Diclofenac
• Selektifitas menghambat COX, termasuk kelompok
preferential COX-2 inhibitor
Mekanisme
kerja • Kalium diklofenak lebih larut air dan dapat diabsorbsi dengan
cepat sehingga memiliki onset kerja yang lebih cepat
dibandingkan natrium diklofenak
• Natrium diklofenak : arthritis, rheumatoid, osteoartritis dan
spondilartritis, serangan akut gout, nyeri pasca operasi
Indikasi • Kalium diklofenak : terapi jangka pendek nyeri inflamasi,
nyeri setelah trauma, nyeri pasca operasi, nyeri pada infeksi
THT

• Hipersensitif diclofenac, tukak peptik, asma, urtikaria, rhinitis

Kontraindikasi
akut

Efek samping • Mual, gastritis, eritemia kulit, sakit kepala

Dosis • Dewasa : 2-3 x sehari , 100-150 mg sehari

Kategori • Kategori B
kehamilan • Kategori D pada trimester 3 atau menjelang persalinan
 Diclofenac

Sediaan :
NAMA DOSIS BENTUK SEDIAAN

Natrium diklofenak 25 mg, 50 mg Tablet

Atranac 25 mg, 50 mg Tablet
Deflamat 75 mg, 100 mg Tablet
Linac SR 75 mg, 100 mg Tablet
Voltaren 25 mg, 50 mg Tablet
Voltaren 75 mg, 100 mg Tablet
Voltaren 1% Emulgel
Volatren 50 mg Suppositoria
Kalium dikofenak 25 mg, 50 mg Tablet
Cataflam 25 mg, 50 mg Tablet
Aclonac 25 mg, 50 mg Tablet
 Ketorolac
• Menghambat sintesa prostaglandin, sebagai analgetik yang
Mekanisme
bekerja perifer karena tidak mempunyai efek terhadap
kerja
respetor opiat

Indikasi • Nyeri sedang sampai berat pasca operasi

• Riwayat alergi terhadap asetosal, ulkus peptikum, pendarahan

Kontraindikasi gastrointestinal, hamil, laktasi, anak<16 th, penyakit
cerebrovaskular, gangguan koagulasi, hipovalemia

• Gangguan gastrointestinal, diare, nausea, sakit kepala,

Efek samping
mengantuk, pusing, berkeringat

• Dewasa : 10 mg tiap 4-6 jam, max 40mg sehari

Dosis • Injeksi : dosis awal 10mg-30mg setiap 4-6 jam. Max 90 mg,
lama penggunaan max 5 hari

Kategori • Kategori C
kehamilan • Kategori D pada trimester 3 atau menjelang persalinan
 Ketorolac

Sediaan :
NAMA DOSIS BENTUK SEDIAAN

Ketorolac 10 mg Tablet
Torasic 10 mg Tablet
Latorec 10 mg Tablet
Ketorolac 10mg/ml, 30mg/ml Injeksi ampul
Torasic 10mg/ml, 30mg/ml Injeksi ampul
Remopain 10mg/ml, 30mg/ml Injeksi ampul
 Piroxicam
Mekanisme
• Menghambat sintesa COX-1 dan COX-2
kerja

• Arthritis, osteoarthritis, gangguan muskuloskeletal akut dan

Indikasi
gout akut

Kontraindikasi • Hipersensitif terhadap Obat NSAID, riwayat tukak lambung

• Gangguan gastrointestinal, konstipasi, rasa tidak nyaman pada

abdomen, kembung, pendarahan lambung, edema, pusing,
Efek samping
sakit kepala, ruam kulit, pruritus, penurunan hemoglobin dan
hematoksit
• Dewasa : 1 x 20-40 mg sehari
Dosis • Gout akut : mula-mula 40 mg dalam dosis tunggal, diikuti 4-6
hari berikutnya 40 mg dosi terbagi

Kategori • Kategori C
kehamilan • Kategori D pada trimester 3 atau menjelang persalinan
 Piroxicam

Sediaan :
NAMA DOSIS BENTUK SEDIAAN

Piroxicam 10 mg, 20 mg Tablet

Feldene 10 mg, 20 mg Tablet
Pirofel 10 mg, 20 mg Tablet
Rexil 20 mg Tablet
Feldene 0,5 mg Gel topikal
Pirofel 0,5 mg Gel topikal
 Meloxicam
Mekanisme • Selektifitas menghambat COX, termasuk kelompok
kerja preferential COX-2 inhibitor

• Nyeri dan radang pada reumatik, osteoarthritis, ankilosing

Indikasi
spondilitis

• Hipersensitif terhadap obat NSAID, tukak peptik aktif,

Kontraindikasi gangguan hati berat, gangguan ginjal berat, anak < 15 th,
hamil, laktasi,

• Gangguan gastrointestinal, konstipasi, anemia, pruritus, ruam

Efek samping
kulit, edema, peningkatan transaminase atau bilirubin serum

• Dewasa : 1-2 x sehari 7,5-15 mg bersama makan

Dosis
• Lansia : 7,5 mg sehari

Kategori • Kategori C
kehamilan • Kategori D pada trimester 3 atau menjelang persalinan
 Meloxicam

Sediaan :
NAMA DOSIS BENTUK SEDIAAN

Meloxicam 7,5 mg, 15 mg Tablet

Ostelox 7,5 mg, 15 mg Tablet
Flamoxi 7,5 mg, 15 mg Tablet
Meloxin 7,5 mg, 15 mg Tablet
Mexpharm 7,5 mg, 15 mg Tablet
Ostelox 15 mg Suppositoria
 Celecoxib
Mekanisme
• Menghambat sintesa COX-2
kerja

• Menghilangkan gejala dan tanda-tanda osteoarthritis, arthritis

Indikasi
reumatoid, pada dewasa

• Hipersensitif terhadap aspirin dan Obat NSAID, serta

Kontraindikasi sulfonamide, nyeri perioperatif akibat coronary artery bypass
graft

• Nyeri abdomen, nyeri punggung, edema perifer, sakit kepala,

Efek samping insomnia, faringitis, rinitis,sinusitis, ruam kulit dan
memperburuk hipertensi

• Dewasa : 100-200 mg sehari, dapat diberikan 1 x sehari atau

Dosis
dalam 2 dosis

Kategori • Kategori C
kehamilan • Kategori D pada trimester 3 atau menjelang persalinan
 Celecoxib

Sediaan :
NAMA DOSIS BENTUK SEDIAAN

Celebrex 100 mg Tablet

Celebrex 200 mg Tablet
 Etoricoxib
Mekanisme
• Menghambat sintesa COX-2
kerja

• Meringankan gejala osteoarthritis, dan nyeri muskuloskeletal,

Indikasi
kronik, nyeri akut pada pembedahan mulut

• Hipersensitif terhadap NSAID, inflamatory bowel disease,

Kontraindikasi
hipertensi yang tidak terkontrol

• Asthenia, rasa lelah, pusing, edema, hipertensi, peningkatan

Efek samping
ALT/AST

Dosis • Dewasa : 1 x sehari 60-120 mg

Kategori • Kategori C
kehamilan • Kategori D pada trimester 3 atau menjelang persalinan
 Etoricoxib

Sediaan :
NAMA DOSIS BENTUK SEDIAAN

Etoricoxib 60 mg, 90 mg, 120 mg Tablet

Arcoxia 60 mg, 90 mg, 120 mg Tablet
Coxiron 60 mg, 90 mg, 120 mg Tablet
 COX-3 inhibitor

COX-3 atau PTGS1 ditemukan pada tahun 2002 dan

secara selektif dihambat oleh parasetamol, fenacetin
dan dypiron.
Khusus untuk parasetamol, hambatan biosintesis
prostaglandin hanya terjadi pada lingkungan rendah
peroksida seperti di hipotalamus. Lokasi inflamasi
biasanya banyak mengandung peroksida yang
dihasilkan oleh leukosit. Ini menjelaskan parasetamol
memempunyai efek antiinflamasi yang rendah
 Parasetamol
• Menghambat sintesa prostaglandin yang bekerja pada pusat
Mekanisme
pengatur suhu tubuh di hipotalamus untuk menurunkan suhu
kerja
tubuh(antipiretik)

Indikasi • Nyeri ringan sampai sedang, demam

Kontraindikasi • Hipersensitif, gangguan hati

• Reaksi alergi, ruam kulit, kelainan darah, hipotensi, gangguan

Efek samping
hati
• Dewasa : 500-1000 mg per kali, diberikan 4-6 jam, max 4
gram sehari
Dosis
• Anak <12 th : 10 mg/kg BB/kali, diberikan 4-6 jam, max 4
dosis sehari
Kategori
• Kategori B
kehamilan
 Paracetamol

Sediaan :
NAMA DOSIS BENTUK SEDIAAN

Paracetamol 500 mg Tablet

Paracetamol, sanmol, 120mg/5 ml Larutan
praxion syrup
Paracetamol, sanmol, 60mg/0,6 ml Larutan
praxion drop
Paracetamol, sanmol, 1000mg/100ml Infus
farmadol infus
Alphamol, sumagesic 600 mg, 1000 mg Tablet
Propyretic 60 mg, 120 mg, 240 mg suppositoria
Sanmol forte 650 mg Tablet
Praxion forte syrup 240 mg/5 ml Larutan
 Metamizole/ dipiron
• Menghambat sintesa prostaglandin. Merupakan derivat
Mekanisme
metansulfonat dari aminopirin, memiliki efek antiinflamasi
kerja
rendah

Indikasi • Nyeri akut dan kronik, nyeri otot, nyeri kolik

Kontraindikasi • Hipersensitif, hamil dan lakatasi

Efek samping • Diskrasia darah, reaksi anafilaksis, serangan asma, ruam kulit

• Dewasa : 1 tab tiap 4-6 jam, max 4 tab sehari

Dosis
• Ampul : 2-5 ml im/iv 1 x sehari. Max 10 ml/hari

Kategori • Kategori B
kehamilan • Kategori D pada trimester 3 atau menjelang persalinan
 Metamizole/ dipiron

Sediaan :
NAMA DOSIS BENTUK SEDIAAN

Antalgin 500 mg Tablet

Novalgin 500 mg Tablet
Pronalgin 500 mg Tablet
Norages 250mg/5 ml, 250 mg/ml Syrup, drop
Novalgin 1 gram/2ml Ampul
Pregesol 1 gram/ 2ml Ampul