TUGAS

FARMAKOLOGI VETERINER II

Nama: Yoseph Frenademetz Sogen

Nim: 2109010057

PROGRAM STUDI KEDOKTERAN HEWAN

FAKULTAS KEDOKTERAN DAN KEDOKTERAN HEWAN

UNIVERSITAS NUSA CENDANA

KUPANG

2023
1. Jelaskan mekanisme obat NSAIDs dalam menurunkan biosintesis
prostaglandin dengan menghambat sikloksigenase (COX)

NSAIDs (Nonsteroidal anti-inflammatory drugs) bekerja dengan cara

menghambat proses biosintesis prostaglandin, yang merupakan salah satu
mediator utama peradangan, dengan cara menghambat aktivitas enzim
siklooksigenase (COX). Enzim siklooksigenase memiliki dua bentuk yang
disebut COX-1 dan COX-2. NSAIDs menghambat COX-2 dalam upaya untuk
mengobati peradangan dan mengurangi rasa sakit tanpa menimbulkan efek
samping yang signifikan pada saluran pencernaan dan risiko perdarahan.
Berikut adalah mekanisme kerja NSAIDs dalam mengurangi produksi
prostaglandin dengan menghambat siklooksigenase (COX):
 NSAIDs menghambat aktivitas enzim siklooksigenase (COX) yang
terlibat dalam pembentukan prostaglandin.
 COX-1 dan COX-2 adalah dua jenis enzim yang berbeda, dan NSAIDs
dapat menghambat keduanya.
 COX-1 berperan dalam pembuatan prostaglandin yang penting untuk
fungsi normal tubuh, seperti melindungi lambung dan menjaga aliran
darah ke ginjal.
 COX-2 terutama terlibat dalam pembuatan prostaglandin yang terkait
dengan peradangan dan rasa sakit.
 Penghambatan COX-2 oleh NSAIDs lebih diutamakan karena dapat
mengurangi peradangan dan rasa sakit tanpa mengganggu fungsi normal
tubuh.
Dalam pengobatan arthritis, NSAIDs sering digunakan untuk
mengatasi peradangan dan rasa sakit. Namun, penting untuk menggunakan
NSAIDs dengan hati-hati, karena penggunaan yang tidak tepat dapat
meningkatkan risiko masalah kardiovaskuler, terutama jika pasien memiliki
riwayat penyakit jantung.
2. Mengapa obat NSAIDs tidak menghambat sintesis lipooksigenase (5-
LOX) dan leukotriene atau mediator peradangan lainnya?

Obat NSAIDs tidak memengaruhi produksi lipooksigenase (5-LOX)

atau leukotriene, serta mediator peradangan lainnya karena mekanisme kerja
NSAIDs adalah dengan menghambat aktivitas enzim siklooksigenase (COX),
yang terlibat dalam pembentukan prostaglandin. Prostaglandin adalah target
utama, bukan lipooksigenase (5-LOX) atau enzim lain yang terlibat dalam
pembuatan leukotriene.
Leukotriene adalah mediator peradangan yang dihasilkan dari asam
arakidonat, tetapi pembentukannya tidak melibatkan enzim COX. Oleh karena
itu, obat NSAIDs tidak efektif dalam menghambat produksi leukotriene atau
mediator peradangan lainnya yang dihasilkan oleh enzim selain COX.

3. Jelaskan Efek NSAIDs pada metabolisme kondrosit

NSAIDs dapat berdampak pada metabolisme kondrosit, sel-sel yang terdapat

dalam jaringan tulang rawan. Dampak NSAIDs pada metabolisme kondrosit
dapat dijelaskan sebagai berikut:
 NSAIDs mampu menghambat pembentukan prostaglandin, yang
merupakan mediator utama peradangan, dengan menghambat aktivitas
enzim siklooksigenase (COX).
 Prostaglandin memiliki peran yang signifikan dalam regulasi
metabolisme kondrosit, termasuk pengaturan sintesis matriks
ekstraseluler dan proliferasi sel kondrosit.
 Dengan menghambat pembentukan prostaglandin, NSAIDs dapat
menghambat pertumbuhan sel kondrosit dan pembentukan matriks
ekstraseluler, sehingga memengaruhi proses metabolisme kondrosit.
4. Jelaskan proses farmakokinetika obat NSAIDs (dalam kaitan dengan
sifat fisika kimia obat asam organik lemah)

Farmakokinetika obat NSAIDs bisa dipengaruhi oleh karakteristik

fisiko-kimia obat sebagai asam organik lemah. Hal-hal berikut perlu
diperhatikan dalam farmakokinetika obat NSAIDs:
 Absorpsi: Obat NSAIDs yang bersifat sebagai asam organik lemah dapat
terserap dengan baik dalam lingkungan lambung dan usus kecil karena
kondisi asam di sana. Namun, penyerapan obat tersebut cenderung kurang
efektif di usus besar yang memiliki pH lebih basa. Beberapa NSAIDs juga
bisa terserap melalui kulit jika digunakan dalam bentuk sediaan
transdermal.
 Distribusi: NSAIDs yang bersifat sebagai asam organik lemah memiliki
kemampuan untuk terikat pada protein plasma, terutama albumin. Karena
sifat asam obat ini, ia akan berikatan dengan protein berbasis basa, seperti
albumin. Obat NSAIDs juga dapat menembus membran sel dan menyebar
ke dalam jaringan tubuh.
 Metabolisme: NSAIDs yang merupakan asam organik lemah akan
mengalami proses metabolisme di hati melalui enzim sitokrom P450.
Beberapa NSAIDs juga dapat mengalami metabolisme di ginjal dan paru-
paru.
 Eliminasi: NSAIDs yang bersifat sebagai asam organik lemah akan
diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk metabolit yang lebih larut
dalam air. Beberapa NSAIDs juga dapat diekskresikan melalui tinja.
Dalam konteks farmakokinetika obat NSAIDs, karakteristik fisiko-
kimia obat sebagai asam organik lemah dapat memengaruhi penyerapan,
distribusi, metabolisme, dan eliminasi obat.
5. Jelaskan bagaimana mekanisme munculnya efek samping pada tubuh
setelah diberikan obat NSAIDS

Efek samping yang terjadi pada tubuh setelah pemberian obat NSAIDs dapat
disebabkan oleh berbagai faktor, di antaranya:
 Penghambatan biosintesis prostaglandin oleh NSAIDs dapat
mengakibatkan efek samping seperti iritasi lambung, mual, muntah, dan
diare. Ini terjadi karena prostaglandin memiliki peran penting dalam
melindungi lambung dan mempertahankan aliran darah ke ginjal.
 NSAIDs juga dapat meningkatkan tekanan darah karena pengaruhnya
terhadap retensi natrium dan air. Efek samping ini menjadi masalah
terutama ketika NSAIDs digunakan untuk mengobati peradangan pada
pasien yang juga menderita hipertensi.
 Beberapa penelitian mengindikasikan bahwa penggunaan NSAIDs dalam
jangka panjang dapat mempercepat kerusakan tulang rawan pada pasien
dengan osteoartritis.
 Pendarahan pada saluran gastrointestinal juga bisa menjadi efek samping
setelah penggunaan NSAIDs. Ini disebabkan oleh kemampuan NSAIDs
untuk menghambat enzim COX-1 yang berperan dalam produksi
prostaglandin yang melindungi lambung.
 Penggunaan NSAIDs juga dapat memengaruhi fungsi ginjal dan hati,
terutama pada pasien yang memiliki riwayat penyakit ginjal atau hati.
Efek samping yang muncul setelah pemberian NSAIDs dipengaruhi oleh
faktor-faktor seperti dosis, durasi penggunaan, jenis NSAIDs yang digunakan,
dan kondisi kesehatan pasien. Oleh karena itu, penggunaan NSAIDs harus
dilakukan dengan hati-hati, dengan memperhatikan dosis yang sesuai, indikasi
yang tepat, pasien yang cocok, dan obat yang tepat.