NSAID

(NONSTEROIDAL
ANTI-INFLAMMATORY DRUG)

1
 Stimulus

Gangguan membran sel

Fosfolipid
Fosfolipase
Lipooksigenase Asam Arakidonat
COX
Leukotrine
Siklik Endoperokside
LTC4
LTD4 PGI2 PGF2L PGD2 PGE2 TXA2
LTB4 LTE4

Aktivasi Perubahan Vaso Kons Vaso Vaso Trom Modu

fagosit permea dilator traksi dilator dilator botik lasi
bilitas Hiper bronkus Stop Hiper Vaso Leuko
vaskular algesik Kons Agre alge kons sit
Konstriksi Stop traksi gasi sik triksi
Inflamasi
bronkus Agregasi mio
Sekresi metrium 2
Inflamasi
 MEKANISME KERJA
Menghambat COX
COX-1 :
Menjaga homeostasis Nomal ada
Ada pada banyak jaringan: GIT, Ginjal, Platelet, uterus,
bronkus
COX-2 :
Ada karena diinduksi sel radang
Menghasilkan mediator radang (prostaglandin,
tromboksan)

3
 ANALGESIK
Jaringan rusak karena inflamasi Pada
tingkat subkortikal
Nyeri ringan sedang
Antikanker (+ opioid)
Efek sentral (-)
Adiksi (-)

4
 ANTIPIRETIK
Demam patologik:

Plepasan IL-1

PG di hipotalamus

5
 ANTIINFLAMASI
Vasodilator PG vasodilatasi edema
Akumulasi sel radang tidak berkurang

NSAID:
Nyeri & inflamasi simtomatik
TIDAK mbaiki kerusakan jaringan
Moskuloskeletal

6
EFEK SAMPING

7
 EFEK SAMPING
GIT : nyeri, N, D, anorexia, ulkus, anemia, pendarahan
Ginjal : retensi garam & air, edema, p efektivitas ox antiHT &
diuretik, p eks as urat, hiperK
g3 autoregulasi aliran darah ginjal (PG)
Platelet : mhambat aktivasi platelet, kecenderungan untuk
memar, resiko pdarahan
Uterus : ppanjangan gestasi
CNS : nyeri kepala, vertigo, dizziness, confusion, depresi, p
nilai ambang kejang
Hipersensitivitas : vasomotor rhinitis, angioneurotic edema,
asthma, urticaria, flushing, hipotensi, syok
Vascular : penutupan ductus arteriosus 8
 FARMAKOKINETIK
Asam lemah, kec Nabumetone
Makanan tidak mpengaruhi bioav
Ik dg prot
Dpt ditemukan pd car sinovial pd dosis ulangan (T
) Diclofenac

9
 NONSELECTIVE COX INHIBITOR
Salicylate
Salicylic acid, Aspirin, Methyl Salicylate, Sodium
salicylate, Diflunisal, Salsalate, sodium thiosalicylate ,
choline salicylate, Magnesium salicylate, Olsalazine,
Sulfazalazine
Para-aminophenol derivative
Acetaminophen
Acetic acid derivative
Indomethacin, Sulindac, Etodolac

10
 NONSELECTIVE COX INHIBITOR
Femanate (N-phenylanthranilate)
Mefenamic acid, Meclofenamate, Flufenamic acid
Heteroaryl acetic acid
Tolmetin, Ketorolac, Diclofenac
Proprionic acid derivative
Ibuprofen, Naproxen, Fenoprofen, Ketoprofen,
Flurbiprofen, Oxaprozin

11
 NONSELECTIVE COX INHIBITOR
Enolic acid derivative (Oxicam)
Piroxicam, Meloxicam
Pyrazolone derivate
Phenylbutazone, Oxyphenbutazone, Antipyrine,
Aminopyrine, Dipyrone
Naphthylacetic Acid Prodrug
Nabumetone

12
 COX-2 SELECTIVE INHIBITOR
1. Nimesulide, Nabumetone, Diclofenac, Meloxicam,
Etodolac
2. Lumiracoxib = Etoricoxib > Valdecoxib = Rofecoxib
>> Celecoxib

Analgesik-antipiretik, antiinflamasi
Efek ulkus GIT<
Tidak mpengaruhi fungsi platelet
M kejadian hipertensi & edema
13
 ASPIRIN
Acetylsalicylic acid = ASA = Asetosal
Prototipe dari NSAID
Absorbsi :
Per oral : cepat
Topikal : cepat (salep untuk counter iritan)
Rectal : lambat & tidak sempurna
Distribusi :
Luas, mudah tembus BBB & BPB
Metabolisme : Acetic acid & salicylate

14
 FARMAKODINAMIK
Efek antiplatelet:
Irreversibel antiplatelet 810 hari (umur platelet)
Efek pernafasan/ keseimbangan as-bs :
Dosis tx : ventilasi ~ latihan fisik
Dosismed. oblongataventilasi, cpt & dalam
Dosis toksik
Alkalosis respiratorik
Asidosis metabolik

15
 FARMAKODINAMIK
Efek urikosurik
Dosis (5 gr) hambt reabs eks >
Dosis (1-2gr) hambt sekresi eks <
Efek metabolisme
dosis hiperglikemia glukosuri
Efek hepar :
Reye Syndr : kerusakan hati (postviral encephalitis)
Dosis : Salicylism (reversibel)
V, tinnitus, pendengaran , vertigo

16
 DIFLUNISAL
Analgesik +, anti inflamasi +, anti piretik -,
ESO < Aspirin
[ ] puncak 2-3 jam, t : 8-12 jam

17
 PARACETAMOL
Tidak antiinflamasi
Hambatan sintesis PG peroksid
Tidak iritasi lambung
Tidak mpengaruhi fgs platelet
Jarang alergi

18
 FARMAKOKINETIK
Absorbsi :
[ ] puncak jam; t 13 jam
20-30% terikat protein

FARMAKODINAMIK
Metabolit (N-asetil-p-benzoquinon) :
Methemoglobinemia, hemolisis

Nefropati

Hepatotoksik (+ tx antikonvulsi, barbiturat,

19
alkoholik)
 PHENYLBUTAZONE
Analgesik <, antiinflamasi, urikosurik
ESO :
Retensi Na, Cl & air edema payah jantung
Iritasi lambung >, alergi

DIPYRONE
Antiinflamasi <, analgesik-antipiretik
Hidrofilik injeksi
ESO : agranulositosis, anemia aplastik,
trombositopeni, hemolisis 20
 MEFENAMIC ACID
Antiinflamasi <, analgesik

IBUPROFEN
Anti inflamasi <, analgesik
ESO: ringan
KI: Bumil, Busui

21
 KETOPROFEN
Mhambat COX & jalur lipooksigenase

KETOROLAC
Analgesik pascaoperasi (~morfin)
Im, iv >, peroral

22
 INDOMETHASIN
Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi,
Urikosurik (-); Hamb migrasi leukosit (+)
ES : depresi, psikosis

PIROXICAM
T > 45
[ ] puncak : 7 10
ES : g3 GIT, cefalgia, tinitus
23
 ANTIGOUT
Gout akut : Kolkisin, NSAID, Steroid
Gout kronis : m as. urat plasma:
M eks as urat : Probenesid, Sulfinpirazone
Mhambat sint as urat : Allopurinol

24
 COLCHICINE
Antiinflamasi (+), analgesik (-)
Hambt migrasi sel lekosit
Mengurangi rasa sakit dan peradangan arthritis gout
tanpa mengubah metab/ ekskresi as urat
Indikasi :
Tx pirai
Profilaksis serangan pirai
Profilaksis serangan ox urikosurik
ESO: N, V, D, depresi sutul, neuritis perifer, miopati

DAN FF11 25
 ALLOPURINOL
Mekanisme kerja:
Mhambat xantin oksidase
Mhambat sint purin (prekursor xantine)
Awal tx: + Colchicine

26