Definisi

An : tidak + Algesia : rasa sakit = Analgesia

Tidak sakit

Analgesik : obat yang mengurangi/bahkan mungkin menghilangkan rasa sakit

tanpa diikuti hilangnya kesadaran.
ANALGETIK
• Analgetik atau obat penghilang rasa nyeri adalah zat-zat
yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran (perbedaan dengan anastetika
umum)

• Atas dasar kerja farmakologisnya, analgetik dibagi dalam 2

kelompok besar, yaitu:
1. Analgetik perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat
yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral.
2. Analgetik narkotik, khusus digunakan untuk menghalau
nyeri hebat seperti pada kanker.

* Analgesik Antipiretik
* Anti Inflamasi Non Steroid
• Merupakan kelompok obat
heterogen
• Persamaan dalam efek terapi dan
efek samping
• Prototipe : Asetosal/Aspirin

* Obat pirai

Analgesik Rasa sakit/nyeri

Antipiretik Demam

A I N S Inflamasi

Obat pirai Asam urat

NYERI
Definisi→perasaan sensoris
dan emosional yang tidak
enak dan yang berkaitan
dengan (ancaman)
kerusakan jaringan

(peradangan, infeksi jasad

renik, kejang otot juga
rangsangan mekanis, fisis,
kimiawi)

Dipengaruhi :
- Faktor psikis (kesabaran
individu)
- Daya menerima nyeri
MEKANISME TERJADINYA NYERI
PELEPASAN
RANGSANGAN AKTIVASI
MEDIATOR
NYERI NOCICEPTOR
NYERI *

SUMSUM
THALAMUS SERABUT
TULANG
(OPTICUS) SARAF
BELAKANG

*Mediator Nyeri:
OTAK BESAR •AUTAKOID
(PUSAT •Histamin bradykinin
NYERI) •Serotonin leukotrien
•prostaglandin
PENANGANAN RASA NYERI

Merintangi terbentuknya
rangsangan pada reseptor nyeri
perifer dengan analgetika perifer

Merintangi penyaluran rangsangan

di saraf-saraf sensoris dengan
anestetika lokal

Blokade pusat nyeri di SSP dengan

anelgetika sentral (narkotika) atau
anestetika umum
PEMBAGIAN NYERI
NYERI RINGAN
• sakit gigi, keseleo, sakit kepala, nyeri haid, nyeri otot→plasebo, analgetik perifer
(asetosal, PS, glafenin)

NYERI RINGAN MENAHUN

• reumatik, arthrosis : analgetik perifer,zat anti radang (asetosal, ibuprofen,
indometasin)

NYERI HEBAT
• organ dalam : lambung, usus KOLIK→analgetik sentral (narkotik) + spasmolitik :
morfin+atropin, butilskopolamin (buscophan), kamilafen (avolan)

NYERI HEBAT MENAHUN

• kanker, reumatik, neuralgia hanya obat berkhasiat kuat : analgetik narkotik
(fentanil, petidin)
 ANTI PIRETIK

DEMAM
1. Gejala
2. Reaksi tangkis dari tubuh terhadap infeksi
3. Suhu > 40-41 C derajat BAHAYA (tak terkendali)

Keadaan patologis

Zat pirogen endogen

PG berlebihan di preoptik hipothalamus

OBAT : menghambat sintesa prostaglandin efek pirogen

 ANTI INFLAMASI NON STEROID

FOSFOLIPID (membran sel)

kortikosteroid fosfolipase

ASAM ARACHIDONAT

Zileuton
NSAID’S cyclooxygenase lipooxygenase
montelukast

endoperoksida O2 Asam hidroperoksida

(radikal bebas)
Nabumeton Leukotrien LTA
COX-1 COX-2
celecoxib

Tromboxan Prostacyclin Prostaglandin LBT4 LCT4 – LTD4 – LTE4

TXA2 PgI2 PgE2/F2

Vaso < Proteksi lambung peradangan Peradangan - vaso<

Bronchi < Vaso> - permeab >
Agregasi > antiagregasi
 OBAT AINS

ASAM KARBOKSILAT ASAM ENOLAT

ASAM DERIVAT DERIVAT DERIVAT DERIVAT DERIVAT

ASETAT ASAM ASAM ASAM PIRAZOLON OKSIKAM
SALISILAT PROPIONAT FENAMAT

Aspirin As. Tiaprofenat As. Mefenamat Azopropazon Piroksikam

Benorilat Fenbufen Meklofenamat Fenilbutazon Tenoksikam
Diflunilat Fenoprofen Oksifenbutazon
Salsalat Florbiprofen
Ibuprofen
Ketoprofen
Naproksen

DERIVAT DERIVAT
ASAM ASAM ASETAT
FENILASETAT INDEN/INDOL

Indometasin
Diklofenak Sulindak
Fenklofenak Tolmetin
SALISILAT & SALISILAMID
Asetosal / Aspirin : penggunaan
luas / obat bebas
1. Farmakodinamik
Dosis terapi cepat & efektif sbg
antipiretik
Dosis toksik efek pirotik : demam,
hiperhidrosis
❖ Efek analgesi
• Untuk nyeri ringan – sedang : sakit
kepala, nyeri sendi, nyeri haid,
neuralgia, mialgia.
Dosis = antipiretik
Dewasa : 325 – 650 mg 3 – 4X
Anak : 15 -20 mg/Kg BB 4-6 jam
• Tak menimbulkan toleransi, addiksi
• Toksisitas rendah
SALISILAT & SALISILAMID
❖Efek Antipiretik
• Pada orang demam, pada orang sehat efek tak jelas
• Mengembalikan fungsi termostat (hipothalamus) ke normal
• Pembentukan panas tak dihambat, tetapi hilangnya panas dipermudah
(aliran darah ke perifer bertambah & pembentukan keringat)
❖Susunan saraf lain
Dosis tinggi efek toksik SSP (stimulasi – depresi )
❖Efek anti inflamasi
Pada demam reumatik & reumatik arthritis
Rangsang fisik & kimia penglepasan mediator inflamasi
( histamin, serotonin, bradikinin, PG dll )

REAKSI RADANG
SALISILAT & SALISILAMID
❖Efek terhadap saluran cerna :
o Gangguan epigastrum, mual, muntah
o Tukak lambung →perdarahan→anemia def. Besi
❖Kardiovaskuler
o Dosis besar : vasodilatasi pemb. Perifer
o Dosis toksik : depresi sirkulasi
❖Efek terhadap darah
o Memperpanjang masa perdarahan →profilaksis trombosis
koroner & sentral
o menghalangi agregasi trombosit
SALISILAT & SALISILAMID
❖Pernafasan
o Penting : gangguan pernafasan ( gangguan keseimbangan asam
basa )
o Salisilat merangsang pernafasan
o Dosis terapi : Konsumsi O2 meningkat
Produksi CO2 meningkat→P CO2 meningkat
o Merangsang pernafasan shg pengeluaran CO2 mel. Alveoli
bertambah & P CO2 plasma menurun
o Meningkatnya ventilasi ditandai : - pernafasan dalam
- frekuensi sedikit bertambah

Salisilat yang sampai medula merangsang langsung pusat nafas

→hiperventilasi→nafas cepat, dalam→alkalosis respirasi
 SALISILAT & SALISILAMID
FARMAKOKINETIK • lambung usus bagian atas
• Pemberian rectal absorbsi lambat & tak
Absorbsi sempurna
• Diabsorbsi cepat dari kulit sehat ( obat
gosok & salep )

• Menyebar ke seluruh jaringan tubuh &

cairan antar sel
• Mudah menembus sawar darah – otak &
sawar uri
Distribusi
• 80 – 90 % terikat pada albumin
• Aspirin diserap dalam bentuk utuh,
dihidrolisis dalam hati, hanya 30 menit
dalam plasma
SALISILAT & SALISILAMID
FARMAKOKINETIK

• terutamandi mikrosom & mitokondria

Metabolisme
hati

•Terutama melalui ginjal, sebagian kecil

Ekskresi
lewat keringat & empedu
SALISILAT & SALISILAMID Indikasi
Antipiresis

Analgesi

Demam reumatik akut : menekan proses inflamasi eksudatif akut, tak

mempengaruhi progesivitas penyakit, 24 – 48 jam, dosis lihat buku

RA : obat terpilih, dosis 4 – 6 gr/ hari

Penggunaan lain : mencegah terjadinya trombus lkoroner & trombus vena (

penghambatan agregasi trombosit ) Dosis : 325 mg / hari →menurunkan Insiden
MI akut & kematian pada Angina tak stabil
SALISILAT & SALISILAMID
ES & Intoksikasi

❖ Alergi : kulit merah, urtikaria,

edema laring, asma, anafilaktic
❖ ES yang sering : gangguan alat
pencernaan :
o Mual, dispepsia, muntah
o Perdarahan lambung ringan
o Gastritis & ulkus peptikum (
iriatif )
SALISILAT & SALISILAMID
Intoksikasi :
• Misuse : penggunasalahan
• Abuse : penyalahgunaan
Keracunan :
❖Ringan→bila memberat menimbulkan kematian
Gx : salisilamus ( intoksikasi ringan salisilat )
Nyeri kepala,pusing, tinitus, kesukaran mendengar,
penglihatan kabur, rasa bingung, lemas, rasa ngantuk, diare
❖Berat: ggn SSP, erupsi kulit, ggn keseimbangan asam - basa
TX : - Bilas lambung
- Koreksi ggn cairan elektrolit
PARA AMINOFENOL
PARA AMINOFENOL
Derivatnya : Asetaminofen ( parasetamol ), 1893, di Ind bebas
Fenasetin (1978 – obat keras )( dilarang )
1. Farmakodinamik
oEfek analgetik : nyeri ringan – sedang ( serupa salisilat )
oEfek antipiretik : menurunkan suhu demam ( efek sentral mirip
salisilat )
oEfek anti inflamasi : sangat lemah, tak digunakan sebagai anti
reumatik

2. Farmakokinetik
o Diserap cepat & sempurna melalui saluran cerna
o Konsentrasi tertinggi dicapai dalam ½ jam
o Tersebar ke seluruh cairan tubuh
o Metabolisme dalam hati, ekskresi melalui ginjal
PARA AMINOFENOL
3. Indikasi
Analgetik :nyeri ringan - sedang
Antipiretik
4. Posologi
Fenasetin : tidak sebagai obat tunggal ( kombinasi dng analgetik –
antipiretik lain dan anti histamin. Lihat buku
5. Efek samping dan Intoksikasi
Alergi : jarang terjadi (eritem, urtikaria – lebih berat: demam, lesi
mukosa )
ES: fenasetin: anemia hemolitik (tu pada pemakaian kronik )
Nefropati: insiden nefropat analgesik berbanding lurus dng
penggunaan fenasetin
Toksisitas akut: nekrosis hati ( karena metabolitnya yang reaktif )
Pengobatan simptomatik & suportif
PIRAZOLON
PIRAZOLON
Antipirin, Aminopirin & dipiron
❖ Indikasi
o DIpiron : analgetik – antipiretik
o Antipirin & aminopirin tak digunakan lagi, karena lebih toksik
o Penggunaannya bila penderita tak tahan analgetik-antipiretik lain
o Pada Hodgkin periarteritis nodusa bisa dipakai dipiron : 3 x 0,3 – 1
gr/ hr
❖ Sediaan : tablet 500 mg, injeksi 500 mg/ ml
❖ Efek Samping & Intoksikasi :
o Semua derivat pirazolon menyebabkan agranulositosis, anemia
aplastic,trombositopenia→di AS dilarang
o Dipiron dapat juga menimbulkan : hemolisis, udem, tremor, mual,
muntah, perdarahan lambung & anemia
o Th.1977 Aminopirin dilarang→karsinogenik (Nitrosamin)
PIRAZOLON
Fenilbutazon & Oksifenbutazon
❖Farmakodinamik
oEfek anti inflamasi fenilbutazon pada RA = salisilat
oTak dipakai sebagai analgetik – antipiretik, karena toksisitasnya
oMenyebabkan retensi natrium & klorida →pengurangan diuresis→
udem
❖ Farmakokinetik
o Absorbsi : cpt sempurna, kadar tertinggi : 2 jam, wkt paruh: 50– 65
jam
o BIotransformasi : oleh sel hati
o Ekskresi : ginjal – lambat (karena ikatan dengan protein plasma)
o Interaksi obat : afinitas terhadap protein plasma lebih kuat dari
obat lain (anti koagulan oral, hipoglikemik oral, sulfonamid & anti
inflamasi lain)
❖ Indikasi : pirai (gout) akut, AR, gangguan sendi – otot lain
digunakan bila obat lain yang lebih aman tak mampu lagi
PIRAZOLON
Fenilbutazon & Oksifenbutazon
❖ Indikasi : pirai (gout) akut, AR, gangguan sendi – otot lain,
digunakan bila obat lain yang lebih aman tak mampu lagi
❖Efek non terapi :
oAlergi : urtikaria, udem angioneurotic,eritema nodusum, SJS,
dermatitis eksfoliatif, anemia aplastic dll.
oKeluhan epigastrikum, korosi lambung, tukak lambung akut &
kronik,perdarahan lambung.
oVertigo, insomnia, euforia, hematuria, penglihatan kabur.
oIntoksikasi : koma, trismus, kejang, syok dst.
❖ KI : hipertensi, penyakit jantung, ginjal, gangguan fx hati ( karena
retensi air & natrium ), juga pada tukak lambung & alergi
FENILBUTAZON& TEMENNYA
ANALGETIK, ANTI INFLAMASI NON STEROID
LAINNYA
❖ Umumnya bersifat anti inflamasi , analgetik dan antipiretik
❖ Efek antipiretik terlihat pada dosis > dari dosis analgetiknya
❖ AINS lebih toksik dari antipiretik klasik
❖ Misal
1. Asam mefenamat
2.Diklofenak
3.Ibuprofen
4.Indometasin
5.Piroksikam
6.COX 2 inhibitor
ASAM MEFENAMAT
ASAM MEFENAMAT
o As. Mefenamat sbg analgesik, sbg anti inflamasi < dibanding
aspirin
o Terikat kuat pada protein plasma
o ES : dispepsia, iritasi lambung, pada ORTU diare hebat,
eritem kulit, bronkokonstriksi
o Dosis : 2 - 3 kali 250 – 500 mg/ hari
o Meklofenamat sbg anti inflamasi pada RA & osteoartritis
(dosis:200 - 400 mg sehari )
o Anak < 14 tahun , wanita hamil dilarang!!
o Pemberian tidak melebihi 7 hari
DIKLOFENAK
DIKLOFENAK
o Absorbsi saluran cerna cepat dan lengkap
o 99 % terikat pada protein plasma
o Diakumulasi di cairan sinoval→ efek terapi sendi lebih
panjang (1 – 3 jam)
o ES : mual, gastritis, eritema kulit.
o Dosis : 100 - 150 mg sehari
IBUPROFEN
IBUPROFEN
o Derivat asam propianat
o Sifat analgetik, anti inflamasi tak kuat
o Absorbsi cepat melalui lambung
o 90 % terikat protein plasma , kadar max. dicapai dalam 1 – 2
jam, waktu paruh 2 jam
o Ekskresi cepat, lengkap melalui urin
o Mengurangi efek diuresis & natriuresis furosemid dan tiazid
o Mengurang efek anti hipertensi
o Dosis : 4 x 400 mg / hari
o Wanita hamil & menyusui dilarang
INDOMETASIN
INDOMETASIN
o Sejak 1963 untuk AR dan lainnya
o Efek analgetik & anti inflamasi sebanding dengan aspirin
o Karena toksisitasnya, penggunaan dibatasi
o Absorbsi : baik, 92 – 99 % terikat protein plasma
o Metabolisme terjadi di hati
o Ekskresi : urin dan empedu
o Pada dosis terapi : 1/3 penderita menghentikan tx, karena efek samping
o ES : sal. Cerna : nyeri abdomen, diare, perdarahan lambung, pankreatitis,
sakit kepala hebat,depresi,bingung , halusinasi & psikosis,
agranulositosis, anemia aplastic, trombositopenia.
o Alergi : urtikaria, gatal & serangan asma
o Dilarang pada : anak, wanita hamil, gangguan psikosis & penyakit
lambung
PIROXICAM
PIROKSIKAM
o AINS dengan struktur baru : oksikam
o Waktu paruh > 45 jam →bisa 1x sehari
o Absorbsi : cepat di lambung, 99 % terikat protein plasma
o ES : 11 – 46 %, 4 – 12 % menghentikan terapi.
Berupa : ggn sal. Cerna : tukak lambung, pusing, tinitus,
nyeri kepala, eritem kulit.
o Indikasi : AR, Osteoartritis, spondilitis, ankilosis
o Dosis : 10 – 20 mg sehari
Cox-2 inhibitor
COX-2 INHIBITOR
o Rofekoksib (selektif) : 60 mg/hari
o Selekoksib
o Etorikoksib (selektif)
o Lumirakoksib
o Meloksikam (7,5-15 mg/hari)
ANALGETIK NARKOTIK
• Disebut juga OPIOIDA (=mirip opiat) adalah zat
yang bekerja terrhadap reseptor opioid khas di
susunan saraf pusat (SSP) hingga persepsi nyeri
dan respon emosional terhadap nyeri berubah
(dikurangi).
• Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri,
yakni zat endorfin (adalah kelompok polipeptida
endogen yang terdapat di cairan cerebrospinal
(CCS) dan dapat menimbulkan efek yang
menyerupai efek morfin).
Berdasarkan Kerjanya:
Agonis Opiat
• Alkaloid candu : morfin, kodein, heroin, nicomorfin
• Zat sintesis : metadon dan derivat-derivatnya (propoksifen),
petidin dan derivatnya serta tramadol
• Cara kerja obat ini sama dengan morfin, hanya berbeda mengenai
potensi dan lama kerjanya, efek samping serta resiko habituasi dan
adiksi.

Antagonis Opiat : Nalokson, nalorfin, pentazosin

• Bila digunakan sebagai analgetik, obat ini dapat menduduki
reseptor

Kombinasi
• Zat ini juga dapat mengikat pada reseptor opioid, tetapi tidak
mengaktivasi kerjanya dengan sempurna
Mekanisme Kerja

• Endorfin bekerja dengan jalan menduduki reseptor-

reseptor nyeri di susunan saraf pusat hingga perasaan nyeri
dapat diblokir.

• Khasiat analgetik opioida berdasarkan kemampuannya

menduduki sisa-sisa reseptor nyeri yang belum ditempati
endorfin.

• Tetapi bila analgetik tersebut digunakan terus-menerus.

Pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan
produksi endorfin di ujung saraf di rintangi. Akibatnya
terjadilah kebiasaan dan ketagihan.
Penggunaan
Tangga analgetik. WHO telah menyusun suatu program
penggunaan analgetik untuk nyeri hebat (misal pada
kanker), digolongkan dalam 3 kelas :
1. Non-opioid : NSAID’S, termasuk asetosal dan kodein
2. Opioida lemah : d-propoksifen, tramadol dan kodein atau
kombinasi parasetamol+kodein
3. Opioida kuat : morfin dan derivatnya serta zat sintesis
opioida.
Pertama obat 4 dd 1 g Parasetamol (4 kali sehari 1 gram parasetamol),
bila efeknya kurang ke 4-6 dd kodein 30-60 mg (bersama parasetamol).
Bila tidak juga baru opioida kuat : morfin (oral, subkutan, kontinu, IV).
Tujuannya di buat suatu tangga pengobatan teresbut diatas untuk
menghindari resiko habituasi dan adiksi untuk opioida.
Efek Samping Umum
Supresi SSP, mual sedasi,
Saluran cerna : motilitas
menekan pernafasan, batuk, pada
berkurang (obstipansi), kontraksi
dosis lebih tinggi mengakibatkan
sfingter kandung empedu (kolik
menurunnya aktivitas mental dan
batu empedu)
motoris.

Saluran urogenital : retensi urin Saluran nafas : bronkokontriksi,

(karena naiknya tonus dari pernafasan menjadi lebih dangkal
sfingter kandung kemih) dan frekuensinya turun

Sistem sirkulasi : vasodilatasi, Kebiasaan : dengan resiko adiksi

hipertensi, bradikardia pada penggunaan lama.