ANALGETIK

ANTIPIRETIK
M.ANSHARI S.Si.,MM. Apt
 PENANGANAN BENTUK2 NYERI
• Nyeri RINGAN
PERIFER analgetik, spt parasetamol, asetosal, mefenamat,
aminofenazon, atau propifenazon
• Nyeri SEDANG
Analgetik perifer ditambahkan Kofein atau Kodein
• Nyeri TRAUMA
(jatuh, tendang, tubruk)  analgetik antiinflamai spt NSAID
(ibuprofen, mefenamat dll) dan aminofenazon
• Nyeri HEBAT  Opiat, Tramadol
• Nyeri Kanker bertingkat  Opiad
• Nyeri SARAF KRONIS
Nyeri saraf nociceptif NSAID
• Nyeri Polyneuropathi
c/ DM  non nociceptif  antidepresive
trisiklik dan antiepileptik, tramadol dan
fentalin. Bertalian dgn HIV  lamotrigin
• Nyeri Neuralgia POSTHERPETIS
amitriptilin, karbamazepin, gabapentin, fenitoin
dan valproat. Perasaan nyeri ditusuk2
Karbamazepin plg efektif; Jika Nyeri kontinyu
atau perasaan terbakar  amitriptilin, gabafentin,
lbh ampuh
• Nyeri neuropathis  Pregabalin
 ANALGETIK

SENTRAL PERIFER

p-aminofenol

ANASTETIK NSAID
OPIOID INHALASI LOKAL Asam Asam
Karboksilat Enolat
Pirazolon Oksikam
Morfin N2O Lidokain Azapropazon Piroksikam
Dietil Eter Fenilbutazon
Meperidin Siklopropan
Bupivakain
Oksifenbutazon
Metadon Enfluran Aminopirin, Dipiron
Pentazosin Halothan Metamizol

Propoksifen Isofluran Drv. Salisilat As.Aril Asetat As. Propionat

Etilklorid Fenbufen Derv. Antranilat
Aspirin Asam Mefenamat
Indometasin Fenoprolen
Diflunisal
Ibuprofen Meklofenamat
Benorilat Sulindak
Ketoprofen Glafenin
Salsalat Tolmetin
Naproksen
 ANALGETIK PERIFER
( Analgetik + Antipiretik)
NYERI
PG menimbulkan keadaan hiperalgesia yaitu sensitisasi reseptor
nyeri thd stimulasi mekanik & kimiawi. Histamin & bradikinin
merangsangnya dan menimbulkan nyeri yg nyata. Peran PG
HANYA berkaitan dgn kerusakan jaringan / inflamasi.
Mirip aspirin tdk menghambat aktivitas PG, namun menghambat
sintesis PG, kecuali derivt fenamat yg menunjukkan sifat
antagonis PG
DEMAM
 Peningkatan suhu tubuh diawali dgn dilepasnya zat pirogen endogen 
pelepasan PG >> di daerah preoptik hipotalamus. Obat mirip aspirin
menekan sintesa PG
INFLAMASI
Kerusakan mikrovaskular, permeabilitas kapiler, migrasi leukosit ke jar.
Radang.
Selama fenomena inflamasi, dilepaskan banyak mediator kimiawi yg
dilepas lokal: Histamin, bradikinin, leukotrien, 5-hidrosit, Riptamin dan
Prostaglandin (PG).
PG menimbulkan eritem, vasodilatasi, peningkatan aliran darah lokal.
Sedang Leukotrien migrasi leukosit ke jar radang
Biosintesis Prostaglandin
Mekanisme kerja:
 Analgetik
 M’hambat scr lsng & selektif enzim2 pd SSP yg m’katalisis biosintesis
prostaglandin, spt siklooksigenase, shg mencegah sensitisasi reseptor
rasa sakit oleh mediator2 rasa sakit.
 Antipiretik
 Mningkatkan eliminasi panas pada waktu demam, dg cara
mnimbulkan dilatasi pembuluh darah perifer & mobilisasi air shg
terjadi pengenceran darah & pngeluaran keringat.
 Mrupakan hasil kerja obat pada SSP yg mlibatkan pusat kontrol suhu
di hipotalamus.
 Antiinflamasi
 M’hambat biosintesis & pngeluaran prostaglandin dg mblok
reversibel siklooksigenase.
 M’hambat enzim2 yg terlibat pd biosintesis mukopolisakarida &
glikoprotein, mningkatkan pergantian jaringan kolagen &stabilisasi
membran.
 EFEK SAMPING
 Kerusakan darah.  Agranulositosis
 Alergi kulit
 Kerusakan hati & ginjal
 Efek antikoagulansia
 Gangguan lambung
Mekanisme iritasi lambung :
1. Iritasi yg bersifat lokaldifusi asam lambung ke mukosa  PO
2. Iritasi bersifat sistemik melalui hambatan biosintesis PGE2 & PGI2,
kedua PG ini dimukosa berfungsi menghambat sekresi asam lambung
dan merangsang sekresi mukus usus halus yg bersifat sitoprotektif
 Parentral
1. Drv. PIRAZOLINON
Aminopyrin; isopropilaminofenazon; fenazon; propifenazon; metamizol

 Khasiat Analgetik-antipiretik-antiradang
ISOPROPILAMINOFENAZON PROPIFENAZON
(Pehazon, Migran) (Saridon)
Berdaya sedatif dan pada Umumnya dikombinasi dgn
dosis tinggi memiliki efek analgetik lainnya
hipnotis Resiko agranulositosis <
Toksisitas lebih ringan Tanpa daya antiinflamasi

METAMIZOL
(antalgin, dipiron, metampiron dolo neurobion; novalgin, unagen
Derv sulfonata aminofenazon yang larut air
Sering dikombinasi dgn obat lain
Scr mendadak, tak terduga menimbulkan kelinana darah yg adakalanya
fatal
Bahaya agranulositosis  AS, Swedia, Inggris, Jepang, Belanda dll sdh
lama melarang penggunaannya. Indonesia kebal ?
 Drv. PIRAZOLINON

GENERIK SPESIALITE KET

Propifenazon Cetapyrine, sedanal, neurheuma,
yolinsal

Fenazon etamidon
Dipiron, Cetalgin, metaneuron, Komb. Dg
analsik, proneuron psikoleptik
metampiron
Stileran, supranal, xylomidon, Komb. Dgn
neurobat-A, dellamidon, bukan
cetalgin-T psikoleprik
Antalgin, cornalgin, novalgin, Non kombinasi
duralgin

Metamizol Cornalgin, pragesol,

 Aspirin

DERV. SALISILAT Diflunisal

Benorilat

ASETOSAL
Salsalat

 INDIKASI : Nyeri ringan s/d sedang; demam;

antiplatelet
 KI : < 12 thn, anak sdg disusui (sindrom Reye);
ulserasi sal.cerna; hemofilia; tdk utk gout
 Cara Penggunaan :
Sifat asam yg iritatif  kombinasi dgn antasid ;
gunakan garam kalsiumnya (carbasalat, ascal)
FARMAKODINAMIK
Efek thd Pernapasan :
salisilat merangsang pernafasan ,
dosis terapi mempertinggi konsumsi O2
dan produksi CO2 , Pco2 palsma turun
 ventilasi meningkat
Dosis>> merangsang langs pusat
pernafasan
hiperventilasialkalosis
respirasi
Efek thd keseimbangan asam-basa
*) Dosis terapi  alkalosis respirasireaksi
kompensasi dipacu (ekskresi bikarbonat,
K+, Na+ di ginjal meningkat)  bikarbonat
plasma turun pH kembali normal  alka
losis respirasi terkompensasi
Efek thd Hati & Ginjal
*) bersifat hepatotoksik, berkaitan
dgn dosis, bukan akibat reaksi imun.
 > SGOT, SGPT
*) jk ikterus, hrs dihentikan
nekrosis hati fatal
Efek thd Darah
*) Org normal makan aspirinasetilasi
siklo-oksigenase trombosit 
pembentukan TXA2 terhambat 
perpanjangan masa perdarahan
Efek thd sal Cerna
Pendarahan lambung pd dosis besar atau
kronis
Efek Urikosurik
*) Dosis << (1-2 g/hari) , menghambat
sekresi asam urat di tubuli kdr
as.urat darah meningkat
*) Dosis >5 g/hari , menghambat
reabsorbsi as.uratmeningktkan
sekresi as.urat kdr as.urat turun
 DERV. SALISILAT
GENERIK SPESIALITE KET
Asetosal Aspilet, aspirin,
cafenol, farmasal,
PARASETAMOL
Metabolit aktiv dari fenasetin

 INDIKASI : Nyeri ringan sampai sedang. Dws

ini dianggap sbg antinyeri teraman utk
swamedikasi. Analgetiknya diperkuat 50%
dgn kodein dan kofaein
Antipiretik
Analgetik : nyeri tdk spesifik spt sakit kepala,
nyeri haid, neuralgia, mialgia
Demam rematik akut
Artritis reumatoid

Efek analgesik serupa dgn salisilat : mengurangi nyeri

ringan sampai sedang
Menurunkan suhu tubuh , efek sentral spt salisilat
Efek anti inflamasinya sangat lemah  tdk utk
antirematik
Penghambat biosintesis PG yg lemah
Efek iritasi, erosi, dan perdarahan lambung, gangg
pernafasan dan keseimbangan asam-basa tidak terlihat
PIRAZOLON  FENILBUTAZON
Fenilbutazonoksifenbutazonsulfinpirazonketofenilbutazon

FARMAKODINAMIK
Efek antiinflamasi u/ artritis rematoid sama dgn
aspirin, tapi efek toksiknya berbeda
walau memiliki potensi antipiretik-analgetik, tdk
digunakan krn toksisitasnya
FARMAKOKINETIKA
absopsi, cepat, sempurna pd PO
efek urikosurik ringan dgn menghambat reabsorbsi
Cp max= 2jam
as urat di tubuli
98% terikat protein plasma
sulfinpirazonefek urikosuriknya lbh kuat gout kronik
T ½ = 50-65 jam
menyebabkan retensi Na & Cl dan pengurangan
diuresis  udem. Pertambahan volume plasma
hingga 50%, potensi gagal jantung.
INTERAKSI OBAT
Afinitas thd protein plasma >>> dr obat lain,
dapat menggeser obat lain dr ikatannya dgn
INDIKASI protein. Obta yg dpt digeset tsb :
Fenilbutazon & oksifenbutazon : pirai akut, antikoagulan, hipoglikemik, sulfonamid dan
artritis rematoid, spondalitis antiinflamasi lain. fenilbutazon &
ankilosa,osteoartritis oksifenbutazon bersama antikoagulan oral
dan hipoglikemik oral hrs diawasi dgn ketat
KONTRA INDIKASI
Hiperrtensi, penyakit jantung, ginjal, fungsi hati,
sehub dgn sifat meretensi air dan natrium, ulkus
dan alergi
DERV. FENILBUTAZON

GENERIK SPASIALITE KET

Fenilbutazon Irgafan, zonifar,

rheumakap, pehazon,
nalgestan, cetapyrin
TRAMADOL

 Tdk mempengaruhi sistem kardiovaskular,

pernafasn dan mobilitas lambung dan usus
 Tidak masuk daftar narkotika meski gol opiad
 Digunakan apabila kombinasi
Parasetmol/NSAID gn Kodein kurang efektif
atau tidak dapat digunakan
 Efek lk 50% morfin
 GENERIK SPASIALITE KET

Tramadol Tradosik, tramal,

trunal DX, zephanal