FARMAKOLOGI ANTIRADANG

BY: Dr.Dra. DELINA HASAN, M.Kes, Apt

FARMASI UIN JAKARTA

2017
 Obat-obat Antiradang
Secara umum radang dapat diartikan sebagai suatu
respon tubuh terhadap stimulus yang disebabkan oleh
adanya cedera. Proses peradangan dapat timbul oleh
beberapa hal seperti infeksi, antibodi dan trauma fisik.
Apapun penyebab peradangan, responnya secara klasik
hampir sama yaitu berupa kalor (panas), dolor (nyeri),
rubor (kemerahan), dan tumor (bengkak).
NSAID (non-steroidal antiinflamatory drugs),
digunakan untuk menunjukkan senyawa-senyawa obat
antiradang non-steroid. Prototipenya adalah aspirin, oleh
karena itu senyawa ini sering disebut obat mirip-aspirin.
Mekanisme Kerja NSAID
NSAIDs bekerja menghambat prostaglandin dengan
cara menghambat enzim cyclooxygenase
(COXs).Penghambatan terhadap enzim cyclooxygenase-2
(COX-2) diperkirakan memediasi efek antipiretik
(penurunan suhu tubuh saat demam), analgesik
(pengurangan rasa nyeri), dan antiinflamasi (anti-
peradangan). Sedangkan penghambatan enzim COX-1
menyebabkan gangguan pada pencernaan. Oleh karena
itu NSAIDs yang ideal adalah NSAIDs yang hanya
menghambat enzim COX-2 tanpa mengganggu enzim
COX-1.
Secara kimiawi obat-obat ini dapat digolongkan dalam beberapa
kelompok :
No Golongan Turunan
1. Para-aminofenol Asetaminofen
2. Asetat Indometasin, Sulindac, Etodolak
Tolmetin, Ketorolak, Diklofenak
3. Asam N-fenilantranilat Asam mefenamat, asam meklofenamat
Asam flufenamat
4. Asam propionat Ibuprofen, Naproksen, Fenoprofen
Ketoprofen, Flurbiprofen, Oksaprozin
5. Asam enolat (Oksikam) Piroxicam, Tenoxicam, Meloxicam, Nabumeton
6. Pirazolon Fenibutazon, Oksifenbutazon, Azapropazon
Antipirin, Aminopirin, Dipiron
7. Furanon tersubstitusi diaril Rofekoksib
8. Pirazol tersubstitusi diaril Selekoksib
9. Nonsteroid lain Apazon, Nimesulid
Senyawa Salisilat
berasal dari kulit pohon willow

Senyawa
salisilat
Diflusina aspirin
l Hasil hidrolisis
( terbaru) dan disintesis
hasil sintesis 1853
kimiawi
 Aspirin
Efek samping :
diabsorbsi Lambung dan usus Pada saluran cerna :
Aspirin
halus gastritir dan tukak
lambung

Ekskresi lewat Asam Terhadap SSP :

urin, keringat METAB. Penurunan pendengaran
Di hati asetat dan
dan empedu salisilat dan vertigo, dosis lebih
tinggi lagi menyebaban
hiperpnea
Mekanisme kerja :
Menghambat biosintesis prostaglandin Efek iritan lokalnya
Menghambat enzim siklooksigenase secara adalah mengiritasi kulit,
ireversibel mukosa dan merusak sel
epitel.
Dosis: Ibu hamil masa trimester
Dosis dewasa rata-rata 4 g/hari dibagi ketiga menyebabkan
menjadi tiga kali makan/hari setelah penutupan dini duktus
makan. arteriosus.
Dosis anak-anak 50-75 mg/kg/hari .
Diflusinal Mekanisme kerja
analgesik
Suatu turunan anti-inflamasi
difluorofenil Indikasi penggunaan
asam salisilat.
Obat ini memiliki nyeri, osteoarthritis dan
waktu paruh arthritis rematoid
hampir sama/ Dosis
mendekati Dosis awal lazim 500- Efek samping
salisilat dan 1000 mg, diikuti 250 – mirip dengan obat AINS
kadar dalam 500 mg setiap 8 – 12 jam. yang lainnya. Obat ini
tidak menyebabkan
darah mencapai Untuk arthritis efek samping
keadaan mantap rheumatoid atau pendengaran dan
(stady state) osteoarthritis, 250 – 500 tampak menyebabkan
setelah mg diberikan dua kali efek saluran cerna dan
sehari, dosis antiplatelet yang lebih
beberapa hari. pemeliharaan tidak sedikit dan kurang
boleh lebih dari 1,5 intens dibanding
g/hari. aspirin.
 
 Furanon Tersubstitusi Diaril

Rofekoksibinhibitor COX-2 selektif

Sifat farmakologis
- Antiradang, antipiretik, dan antiradang.
- Penghambatan selektif COX-2
- [terapeutik]  tidak menghambat COX-1 dan tidak
menghambat fungsi platelet.
- Refokoksib vs. ibuprofen
- Kehilangan ddarah melalui feses
 Menghambat pembentukan prostaglandin endogen pada
manusia.
Indometasin
Farmakokinetik Farmakodinamik Efek Samping Kegunaan lain
Absorpsi cepat dan Menghambat siklo- 1. Mual, muntah, Menurunkan efek
hampir sempurna, oksigenase yang anoreksia, antihipertensi
metabolisme di hati poten, menghambat pendarahan furosemid dan
dan di ekskresikan fosfolipase A dan C, saluran cerna, diuretika tiazid
melalui empedu menurunkan pancreatitis,
dan urin. migrasi neutrofil diare dan nyeri
dan menurunkan abdomen.
proliferasi sel T dan 2. Sedangkan efek
sel B. samping yang
menyerang SSP
adalah pusing,
vertigo, nyeri
kepala ringan,
depresi dan
kebingungan
mental.
SULINDAK
Sulfindak pada dasarnya merupakan satu prodrug. Akivitas antiradangnya hanya kecil,
kalaupun ada, disebabkan oleh obat iduknya, yaitu sulfindak sulfoksida; kebanyakan aktivias
farnakologisnya berasal dari metabilit sulfidanya

Farmakokinetik dan Penggunaan Teurapetik Efek Samping

Metabolisme
Setelah pemberian oral pada
manusia 90% obat ini di
absropsi. Konsentrasi
puncaknya dalam plasma
tercapai daam 1-2 jam,
sedangan konsetrasi puncak
metabolit sulfidanya terjadi
sekitar 8 jam setelah pemberian
sulindak oral.
Waktu paruh sulindak sekitar 7
jam, tetapi bentuk sulfidanya
yang aktif mempunyai waktu
paruh 18 jam.
Terutama digunakan utuk Nyeri abdomen dan mual,
penanganan aritritis mengantuk, pusing, sakit
rheumatoid, osteoartrosis, dan kepala, dan gugup
spondilitis ankilosa. Efek
analgesik dan antiradang yabg
ditimbulkan oleh sulindak
(400 mg per hari) sebanding
dengan yang dicapai oleh
aspirin (4g sehari), ibuprofen
(1200 mg per hari), dan
indometasin (125 mg per
hari).
ETODOLAK
Merupakan suatu inhibitor siklooksigenase dan mempunyai aktivitas
antiradang. Hal yang dapat dijelaskan oleh kenyataan bahwa etodolak
terbukti merupakan inhibitor COX-2 selektif.

Farmakokinetik dan Penggunaan Efek Toksik

Metabolisme
Etodolak diabsorpsi
dengan cepat dan baik
setelah pemberiaan, sekitar
99% terikat pada protein
plasma. Waktu paruh dalam
plasma sekitar 7 jam.
Teurapetik
Suatu dosis tunggal oral Toksisitas lambung obat
(200 - 400 mg) etodolak ini jauh lebih rendah
(LODINE) memberikan daripada dengan inhibitor
analgesia pascaoperasi COX non selektif. Sekitar
yang lazimnya 5% pasien yang
berlangsung selama 6-8 menggunakan obat ini
jam. sampai setahun
menghentikan obat ini
karena efek sampingnya,
yang meliputi ruam kulit
dan efek ssp
Senyawa Fenamat
 Golongan NSAID yang merupakan turunan asam N-fenilantranilat. Senyawa-senyawa ini
meliputi asam mefenamat, asam meklofenamat, dan asam flufenamat.
 Asam mefenamat sebagai senyawa analgesik telah digunakan untuk meredakan nyeri
akibat kondisi reumatik, cedera jaringan lunak, kondisi nyeri pada otot rangka, dan
dismenorea. Namun, karena toksik sehingga penggunannya dibatasi.
 Asam mefenamat dan natrium meklofenamat sebagai obat antiradang telah diuji,
terutama uji jangka pendek pada penanganan osteoartritis dan artritis reumatoid, hasilnya
tidak memberikan keuntungan dibandingkan dengan NSAID lain.
 Senyawa fenamat mempunyai sifat antiradang, antipiretik, dan analgesik. Senyawa
fenamat mempunyai sifat-sifat tersebut karena kemampuannya menghambat
siklooksigenase.
 Pada uji analgesia, asam mefenamat merupakan satu-satunya senyawa fenamat yang
menunjukkan kerja pusat dan kerja perifer.
 Berbeda dengan NSAID lain, beberapa senyawa fenamat (terutama asam mefenamat)
dapat mengantagonis efek prostaglandin.
Kontraindikasi
• Anak-anak
• Ibu hamil
• Pasien yang memiliki riwayat penyakit saluran cerna

Indikasi
• Asam mefenamat diindikasikan hanya untuk analgesia
dan untuk meredakan gejala dismenorea primer
• meklofenamat digunakan pada penanganan artritis
reumatoid dan osteoartritis, tetapi tidak dianjurkan
sebagai terapi awal
• Asam flufenamat digunakan untuk efek antiradang
Senyawa Fenamat
Farmakokinetik Efek Samping
1. Konsentrasi puncak tercapai dalam 0,5 Paling umum (terjadi pada sekitar 25%
sampai 2 jam setelah pemberiam dari seluruh pasien) melibatkan sistem
meklofenamat oral dosis tunggal saluran cerna. Biasanya efek samping ini
2. Dalam 2 sampai 4 jam untuk asam berupa:
mefenamat
3. Kedua obat tersebut memiliki waktu 1. Dispepsia atau rasa tidak nyaman pada
paruh dalam plasma yang hampir saluran cerna bagian atas
mirip, yaitu 2 sampai 4 jam. 2. Diare dan disertai dengan steatorea
4. Pada manusia, sekitar 50% dosis asam 3. Radang usus
mefenamat diekskresi dalam urin, 4. Anemia hemolitik, yang kemungkinan
terutama sebagai metabolit 3- merupakan suatu tipe autoimun.
hidroksimetil terkonjugasi dan
metabolit 3-karboksil serta
konjugatnya. Sekitar 20% obat ini
ditemukan dalam feses, terutama
sebagai metabolit 3-karboksil yang
tidak terkonjugasi.
 Tolmetin
Merupakan obat dengan dosis yang dianjurkan memilik efekasi yang setara dengan
aspirin dosis rendah

Sifat farmakologis
Obat antiradang dengan efek antipiretik dan analgetik. Sama seperti obat antiradang
lain, tolmetin menyebabkan erosi lambung dan memperpanjang waktu pendarahan

Farmakokinetik dan metabolisme

Absorpsi dengan cepat dan sempurna melalui oral. Konsentrasi puncak pada 20-60
menit setelah pemberian oral, dan waktu paruh dalam plasma sekitar 5 jam. Setelah
diabsorpsi tolmetin terikat dengan protein plasma (95%). Dieksresi melalui urin
selam 24 jam, yang sebagian tidak berubah tetapi kebanyakan terkonjugasi.
Dimetabolisme dengan melibatkan oksidasi gugus para-metil menjadi asam askorbat.
Penggunaan terapetik
Di amerika untuk penanganan osteoartristis, artritis reumatoid,
dan bentuk penyakit ini pada remaja.
Dosis maksimal tolmetin adalah 2 gr/hari, dalam dosis terbagi
bersama makanan, susu, atau antasid. Untuk menghilangkan rasa
tidak nyaman di abdomen.

Efek toksik
Paling umum pada saluran cerna, berupa nyeri epigastrik,
dispepsia, mual, dan muntah.
Efek pada SSP berupa gugup, ansietas, insomnia, dan mengantuk,
jarang dan tidak sesering penggunaan indometasin.
Ketorolak
Ketorolak merupakan analgesik yang kuat tetapi sebagai
antiradang hanya memiliki efektivitas sedang.
Indikasi
diindikasikan hanya untuk penanganan nyeri jangka
pendek (tidak lebih dari 5 hari) dan tidak boleh
digunakan untuk nyeri ringan atau nyeri kronis.
Ketorolak topikal mungkin berguna untuk kondisi
peradangan pada mata dan diizinkan untuk
penanganan konjuktivitas alergi musiman dan radang
mata.
Ketoklorak
Sifat Farmakologis
1. Menghambat biosintesis 1.
prostaglandin
2. Mempunyai aktivitas
antipiretik, antiradang, dan 2.
analgesik, tetapi pada uji
radang zat ini mempunyai 3.
aktivitas analgesik sistemik
yang lebih besar daripada
aktivitas antiradang 4.
3. Ketoralak tidak disertai
dengan toleransi , efek
putus obat, atau depresi
pernapasan
4. Ketoralak bisa mempunyai
aktivitas antiradang jika
diberikan secara topikal 5.
pada mata.
5. Menghambat agregasi
platelet dan menyebabkan
ulser lambung.
Farmakokinetik dan Efek Samping
Metabolisme
Konsentrasi puncak 1. Mengantuk
plasma dalam 30 sampai 2. Pusing
50 menit 3. Sakit kepala
Ketersediaan hayati oral 4. Nyeri saluran cerna
sekitar 80% 5. Dispepsia
Diekskresi dengan waktu 6. Mual
paruh eliminasi 4 sampai 6 7. Nyeri pada tempat injeksi
jam
Ekskresi urin sekitar
90%obat yang dieliminasi,
sekitar 10% diekskresi
dalam bentuk tidak
berubah dan sisanya
sebagai konjugat yang
mengalami glukuronidasi
Laju eliminasi berkurang
pada orang lanjut usia dan
pada pasien gagal ginjal.
DIKLOFENAK
• FARMAKOLOGIS
Diklofenak diabsorbsi dengan cepat dan sempurna  sekitar 50%
diklofenak tersedia secara sistemik & pada protein plasma (99%) 
Diklofenak berakumulasi dalam cairan sinovial  Diklofenak
dimetabolsme di hati oleh isozim sitokrom P450 subfamili CYP2C
menjadi 4-hidroksidiklofenak  metabolit tersebut diekskresi dalam
urine (65%) dan empedu (35%).
• Waktu paruhnya dalam protein plasma 1 sampai 2 jam.

• Penggunaan Terapeutik
• Diklofenak untuk penanganan simtomatik jangka lama pada artritis
reumatoid, osteoartritis, dan spondilitas ankilosa.
• Senyawa ini juga berguna untuk pananganan jangka pendek cedera otot
rangka akut, bahu nyeri akut (bisipital tendinitis dan subdeltoid bursitis),
nyeri pasca operasi, dan dismenorea.
• 1) bentuk pelepasan sedang (Cataflam), 2) bentuk pelepasan
tertunda (Voltarin), dan 3) bentuk pelepasan diperpanjang (Voltarin-
XR).
• larutan mata diklofenak tesedia untuk penanganan radang pascaopersi
setelah pengangkatan katarak.
Efek Toksik
• Efek saluran cerna (paling umum)
• Perdarahan dan pembentukan ulser
• Peningkatan aktivitas aminotransferase hati dalam
plasma
• Efek SSP
• Ruam kulit
• Reaksi alergi
• Retensi cairan dan edema
• Gangguan ginjal (jarang terjadi)
Turunan Asam Propionat
Turunan asam propionat merupakan suatu golongan
NASID yang efektif dan berguna.
senyawa ini juga digunakan sebagai analgesik, untuk
tendinitis dan bursitis akut, dan untuk dismenorea
primer.
Berbagai studi klinis menunjukkan bahwa turunan
asam propionat sebanding dengan aspirin untuk
mengendalikan tanda-tanda dan gejala artritis
reumatoid dan osteoartritis.
Turunan Asam Propionat
Ibuprofen
Naproksen
Naproksen Natrium
Fenoprofen
Ketoprofen
Flurbiprofen
Oksaprozin
Formulasi yang Tersedia dan Anjuran untuk Terapi
Antiradang
Nama Generik Nama Dagang Formulasi Dosis lazim anti
radang
Ibuprofen MOTRIN, dll. Tablet 400-800 mg, 3-4 kali
sehari
Naproksen NAPROSYN, Tablet ; Suspensi 250-500 mg, 2 kali sehari
dll.
Naproksen ANAPROX, dll. Tablet 275-550 mg, 2 kali sehari
Natrium
Fenoprofen NALFON Tablet ; Kapsul 300-600 mg, 3-4 kali
sehari
Ketoprofen ORUDIS Kapsul 50-75 mg, 3-4 kali sehari

Flurbiprofen ANSAID, dll. Tablet 50-75 mg, 2-4 kali sehari

Oksaprozin DAYPRO Tablet 600-1200 mg, sekali

sehari
Turunan Asam Propiat
Sifat Farmakologis Interaksi Obat
1. Senyawa turunan asam propionat 1. Disebabkan oleh derajat ikatannya
merupakan inhibitor yang tinggi terhadap albumin
siklooksigenase yang efektif, dalam plasma. Namun, turunan
walaupun potensinya sangat asam propionat tidak mengubah
beragam. efek obat hipoglikemik oral atau
2. Walaupun senyawa-senyawa ini warafin.
beragam potensinya, namun tidak
jelas makna klinisnya. Semua
merupakan obat antiradang yang
efektif pada berbagai model
radang pada hewan percobaan ;
semuanya mempunyai aktivitas
antiradang, analgesik, dan
antipiretik yang bermanfaat pada
manusia.
Ibuprofen

Bersifat analgesik dengan adanya antiinflamasi

yang tidak terlalu kuat
Efek anti-inflamasinya terlihat dengan dosis 1200-
2400 mg sehari
dapat diberikan dengan susu atau makanan untuk
meminimalkan efek samping saluran cerna
Ibuprofen
Famakokinetik dan Metabolisme
1. Diabsorpsi dengan cepat
setelah pemberian oral, dan
konsentrasi puncak dalam
plasma teramati setelah 15
sampai 30 menit
2. Waktu paruh dalam plasma
sekitar 2 jam
3. Ekskresinya cepat dan
sempurna
4. Metabolit utama merupakan
hasil hidroksilasi dan
karboksilasi
Efek Toksik
1. Efek samping saluran cerna dialami
oleh 5% sampai 15% pasien yang
menggunakan ibuprofen; nyeri
epigastrik, mual, nyeri ulu hati, dan
rasa ‘penuh’ di saluran cerna
merupakan gangguan yang umum
2. Efek samping lain yang lebih
jarang , yaitu trombositopenia, ruam
kulit, sakit kepala, pusing, dan
penglihatan kabur, dan pada
beberapa kasus, ambliopia toksik,
retensi cairan, dan edema.
 TURUNAN ASAM PROPINOAT
NAPROKSEN

FARMAKOKINETIK METABOLISME EFEK TOKSIK

 Nafpropen
FARMAKOKINETIK NAPROFEN MENURUT RUTE
PEMBERIAN
 Oral :
• Diabsorbsi seluruhnya
• Kecepatan dipengaruhi
• Konsentrasi puncak dalam plasma terjadi dalam 2-4 jam
• Lebih cepat pada pemberian Naproksen Natrium
• Absorbsi dipercepat dengan Natrium Bikarbonat
• Diperlambat dengan Magnesium Oksida atau Aluminium
Hidroksida

 Rektal : konsentrasi puncak lebih lama daripada pemberian

secara oral
Nafropen
Farmakokinetik menurut Metabolisme Efek Toksik
Waktu Paruh
1. T ½ dalam plasma 14 1. Hampir keseluruhan 1. Komplikasi saluran cerna
diekskresi dalam urin. • Dispesia ringan
jam • Ketidaknyamanan pada
2. Meningkat 2x lipat 2. 30% obat mengalami 6- lambung
pada usia lanjut demetilasi • Nyeri pada ulu hati, mual,
muntah
3. Memerlukan 3. Dimetabolit sebagai • Pendarahan lambung.
penyesuaian dosis glukuronoid / konjugat 2. Efek samping ssp
lain • Mengantuk
4. Naproksen melintasi • Sakit kepala, pusing
• Berkeringat, lelah
placenta • Depresi
5. Muncul sekitar 1% pada • Autotoksisitas
3. Gangguan lain
ASI
• Ikterus
6. 99% terikat pada protein • Gangguan fungsi ginjal
plasma setelah dosis • Edema angioneurotik
terapeutik • Trombositopenia
• Agrunulositosis
normal
 FENOPROFEN

FARMAKOKINETIK METABOLISME EFEK TOKSIK

Fenoprofen
Farmakokinetik Metabolisme Efek Toksik
1. Pada rute oral diabsorbsi 1. 99% terikat pada 1. Pada saluran cerna
dengan mudah sekitar plasma • Perut tidak nyaman
85% 2. 99% dimetabolit dan • Dispesia
2. Makanan memperlambat diekskresi dalam urin 2. Pada SSP
absorbsi dan 3. Tranformasi • Tinitus
menurunkan konsentrasi metabolik menjadi • Pusing
puncak plasma dan tidak analog 4-hidroksi • Lesu
berubah dengan • Kebingungan
penambahan antasid 3. Efek lain
3. Waktu paruh 3 jam • Ruam kulit
KETOPROFEN
Sifat Farmakologis
Sebagai inhibitor siklooksigenase
Mengubah fungsi platelet, dan
Memperlama waktu perdarahan.

Dan memiliki efek aktivitas sebagai antiradang, analgesik,

dan antipiretik,
 Farmakokinetik dan Metabolisme

Absorpsi Metabolisme Elimanasi Waktu Paruh

Efek Toksik
 Dispepsia dan efek samping lain pada saluran cerna telah teramati
pada sekitar 30% pasien.
 Dapat menyebabkan retensi cairan dan meningkatkan konsentrasi
kreatinin dalam plasma
 Efek yang tidak diinginkan berkurang jika obat ini digunakan bersama
dengan makanan, susu, atau antasid.
FLURBIPROFEN
Farmakokine
tik dan
metabolisme

Eliminasi
Hasil metabolitnya
di ekskresikan
melalui urin.

Metabolisme
Melalui Waktu Paruh
hidroksilasi dan Sekitar 6 jam.
konjugasi di hati.

Absorpsi
Diabsorpsi baik
secara oral
 OKSAPROZIN
Merupakan turunan asam propionat yang unik karena
obat ini dapat diberikan sekali sehari.

Farmakokinetik dan Metabolisme

Absorpsi Metabolisme Eliminasi Waktu paruh

ASAM ENOLAT (Oksikam)
PIROKSIKAM
Cara Kerja Obat
• Penghambatan proteoglikanase dan kolagenase di dalam tulang rawan.
• Penghambatan enzim siklo-oksigenase pada biosintesa prostaglandin, penghambatan
agregasi netrofil dalam pembuluh darah, penghambatan migrasi polimorfonuklear (PMR)
dan monosit ke daerah inflamasi.

Farmakokinetika dan Metabolisme

• Piroksikam diabsorbsi sempurna setelah pemberian oral, konsentrasi puncak dalam plasma
terjadi dalam 2-4 jam. Perkiraan waktu paruh dalam plasma beragam, nilai rata-rata
tampaknya sekitar 50 jam.
• Setelah diabsorbsi, piroksikam banyak terikat pada protein plasma (99%). Pada keadaan
tunak (misalnya setelah 7-12 hari), konsentrasi piroksikam dalam plasma dan cairan sinovial
kira-kira sama.
• Kurang dari 5 % obat ini disekresi dalam urin dalam bentuk tidak berubah.

Indikasi Klinik
Untuk terapi simptomatik artritis rematoid, osteoartritis, spondilitis ankilosa, gangguan
muskuloskeletal akut, dismenorea, nyeri pasca operasi, dan pirai akut.
Dosis
Dosis 10-20 mg sehari diberikan pada pasien yang tidak memberi respons cukup dengan AINS
yang lebih aman
• Rematoid artritis, osteoartritis dan ankilosing spondlilitis, dosis awal 20 mg dalam dosis
tunggal. Lama pemakaian cukup 3 hari.
• Gangguan muskuloskeletal akut, 40 mg sehari selama 2 hari dosis tunggal atau terbagi,
selanjutnya 20 mg sehari selama 7 - 14 hari.

Efek Samping
Pada 20% pasien timbul keluhan GI,
misalnya epigastrik distres, nausea,
gangguan abdominal atau nyeri, konstipasi,
diare dan flatulen.
Edema, pusing, sakit kepala, ruam kulit,
tinnitus, somnolen (mengantuk disertai
turunnya kesadaran), penurunan
hemoglobin dan hematokrit.
Gangguan fungsi ginjal
Stomatitis, alopesia, gangguan pertumbuhan
Kontraindikasi
 Penderita asma yang mempunyai riwayat tukak
lambung, perforasi atau perdarahan lambung.
 Penderita yang hipersensitif terhadap obat ini.
 Penderita yang mengalami bronkospasme, polip
hidung dan angiodema.
 Tidak dianjurkan pemberian pada wanita hamil
dan menyusui. 
 Hati-hati pemberian pada penderita dengan
gangguan pencernaan, jantung, hipertensi dan
keadaan prediposisi retensi air, ginjal dan hati.
 

kuku
Fototoksisitas, alergi
MELOKSIKAM
Cara Kerja Obat
Menghambat COX-1 dan COX-2
Studi in vitro: diduga merupakan inhibitor COX-2 selektif
Ketika diuji secara in vivo: Selektivitasnya untuk menghambat COX-2
Efek Samping
dibandingkan dengan COX-1 hanya sekitar 10 kali lipat
• Stomatitis
Menghambat pembentukan tromboksan di platelet yang diperantarai
• Fotosensibilasi, sindrom
COX-1 setelah pemberian oral 7,5 mg /hari maupun dengan 15 mg/hari Stevens-Johnson, Eritema
multiform
• Peningkatan nilai kreatinin dan
Indikasi klinik asam urat di darah
Meloksikam digunakan untuk mengobati rematoid athritis dan • Gangguan fungsi hati
osteoarthritis

Dosis Kontraindikasi
Dosis yang dianjurkan 7,5-15 mg sekali sehari untuk osteoartritis. • Ulkus lambung yang
Pada kasus yang parah, dosis dapat ditingkatkan sampai 15 mg. aktif/pendarahan lambung
• Insufisiensi ginjal berat
Dosis yang dianjurkan untuk kasus artritis reumatoid 15 mg sekali
• Anak-anak <15 tahun
sehari. • Kehamilan/menyusui
• Hipersensitif terhadap obat
tersebut
OKSIKAM LAIN
Turunan oksikam yang diteliti di AS Turunan Oksikam yang diteliti di luar AS
Prodrug piroksikam  Lornosikam
 Ampiroksikam  Sinoksikam
 Droksikam  Sudoksikam
 Pivoksikam  Tenoksikam
 Asam enolat Lanjt..
 Nabumeton
 Obat anti radang yang diizinkan pada tahun 1991 di AS. Uji klinis nabumeton memberikan
efekasi pada artritis reumatroid dan osteoartritis, dengan insiden efek samping rendah. Dosis
lazim 1000 mg sekali sehari.

 Sifat farmakologis
 Nabumeton merupakan inhibitor siklooksigenase in vitro lemah, tetapi tetap memiliki aktivitas
antipiretik dan analgesik. Pada hewan percobaan memberikan kerusakan lambung lebih
sedikit dari obat anti radang lain

 Farmakokinetik dan metabolisme

 Diabsorpsi dengan cepat dan dimetabolisme di hati menjadi 1 atau lebih metabolit aktif,
terutama asam 6-metoksi-2-naftilasetat. Metabolit ini, diinaktivasi melalui O-demetilisasi di
hati, kemudian dikonjugasi sebelum dieksresi, dan dieliminasi. Waktu paruh sekitar 24 jam.

 Efek Toksik
 Meliputi keluhan usus bagian bawah, ruam kulit, sakit kepala, nyeri ulu hati, tinitus, dan
pruritus. Insiden pembentukan ulser disaluran cerna lebih rendah dengan obat NSAID lainnya,
karena nabumeton merupakan prodrug, dan senyawa aktif hanya terbentuk secara metabolit
setelah obat diabsorpsi
 Turunan Pirazolon
 Golongan obatnya meliputi: Fenilbutazon,
oksifenbutazon, antipirin, aminopirin, dan dipiron.
Obat-obat ini digunakan secara klinis selama bertahun
tahun, kecuali antipirin digunakan untuk sediaan
analgesik tetes telinga.
Obat-obat ini dilarang di AS dan beberapa negara Eropa
karena cenderung menyebabkan agranulositosis
ireversibel. Namun dipiron tetap digunakan di beberapa
negara eropa, asia, dan amerika latin.
Efek samping dipiron seperti asetaminofen dan lebih
rendah dari aspirin, terutama insiden pendarahan saluran
cerna lebih rendah. Tetapi tetap dianjurkan bahwa
dipiron oral digunakan jika analgetik lain tidak berhasil.
Furanon Tersubtitusi Diaril
Farmakokinetika Efek Penggunaan Teurapetik
Toksik
1. Lebih mudah diabsorbsi melalui Hipertensi 1. For esteoartritis 12,5 mg
rute oral dan Edema 1x/hr – 25 mg/hr
2. Banyak terikat protein plasma 2. Nyeri akut pada orang
3. Metabolisme melalui: dewasa 50 mg/hr
• Reduktase sitosol  turunan 3. Dismenorea 50 mg/hr
dihidro
• Mekskresi melalui  urin
metabolit dan
14% fese (tidak berubah)
• Terjenuhkan pada dosis
terapeutik
• T1/2 = 17 jam
• Tidak untuk peny. Ginjal tahap
lanjut
Firazol

Tersubtitusi Diaril
Selekoksib  inhibitor COX-2 selektif
Farmakokinetika dan Metabolisme Sifat Famakologi, Efek Toksik dan
Teurapetik
- Laju absorbsi sedang rute oral -Sifat farmakologis dan efek toksik (dasar) =
- Kadar plasma puncak stelah 2-4 jam rofekoksib
- Terikan selektif protein plasma -Untuk osteoartritis 200 mg/hr (tunggal) 100
- Ekskresi  urin dan feses mg/hr (ganda)
. Dlm bntuk td berubah - Artritis reumatoid 100 – 200 mg 2x/hr
. Sebagai metabolit asam karboksilat
. Glukorenin
- T1/2 11 jam
- Insufisiensi ginjal
. [plasma] Lebih rendah
. Peningkatan bersihan apparent 47%
- Gangguan hati
. [plasma] meningkat 40% - 180%
-Interaksi  flukonazol dan litium
. Td dgn ketokonazol dan metotreksat
- Dimetabolisme oleh CYP2C9
Apazon (Azapropazon)
Apazon merupakan suatu NSAID yang bersifat antiradang, analgesic
dan antipiretik, tetapi hanya inhibitor siklogenase yang lemah.
Sifat Farmakologi Efek Samping
Antiradang, analgesic dan 1. Apazon merupakan 1. Saluran cerna (mual,
antipiretik, tetapi hanya senyawa urikosurik nyeri epigastrik,
inhibitor siklogenase yang kuat dan sangat dyspepsia)
lemah. berguna untuk 2. Ruam pada kulit,
penanganan pirai akut. terjadi sekitar 3%
2. Apazon telah 3. SSP (sakit kepala,
digunakan untuk vertigo), jarang
penanganan arthritis terjadi
rheumatoid,
osteoarthritis dan pirai.
Nimesulid
• Nimesulid merupakan antiradang, analgesic dan
antipiretik. Selain dengan menghambat
siklooksigenase, obat ini juga menunjukan beberapa
kerja lain yang mungkin ikut berperan dalam efek
antiradangnya;
• Farmakologi : Obat ini menghambat aktivasi
neutrofil dan menunjukan sifat antioksidan
• Efek Samping : Pada saluran cerna, hepatoksisitas.