INFLAMASI

Dra. Rina Mutiara,Apt.,M.Pharm

RSCM
Pengertian Inflamasi/Radang
Radang atau inflamasi adalah satu dari
respon utama sistem kekebalan terhadap
infeksi dan iritasi. Inflamasi distimulasi oleh
faktor kimia (histamin, bradikinin, serotonin,
leukotrien, dan prostaglandin) yang
dilepaskan oleh sel yang berperan sebagai
mediator radang di dalam sistem kekebalan
untuk melindungi jaringan sekitar dari
penyebaran infeksi.
 Jenis Radang
Inflamasi non imunologis : tidak melibatkan system
imun (tidak ada reaksi alergi) misalnya karena luka,
cedera fisik, dsb.

Inflamasi imunologis : Melibatkan system imun,

terjadi reaksi antigen-antibodi. Misalnya pada asma.
Prostaglandin merupakan mediator pada inflamasi
yang menyebabkan kita merasa perih, nyeri, dan
panas. Prostaglandin dapat menjadi salah
satu donator penyebab nyeri kepala primer.
Gejala dan Tanda peradangan

•demam (pyrogenesis),
•kemerahan (rubor),
• nyeri bengkak (turgor),
•jaringan / organ disfungsi
 Respon peradangan

•rasa sakit
•kulit lebam
•demam , yang
disebabkan karena terjadi perubahan pada
pembuluh darah di area infeksi
•Kemerahan
Mekanisme terjadinya Inflamasi
• Respon vaskular pada tempat terjadinya cedera merupakan
dasar untuk reaksi inflamasi akut.
• Perubahan ini meliputi perubahan aliran darah dan
permeabilitas pembuluh darah.
• Perubahan aliran darah karena terjadi dilatasi arteri lokal
sehingga terjadi pertambahan aliran darah (hypermia) yang
disusul dengan perlambatan aliran darah. Akibatnya bagian
tersebut menjadi merah dan panas.
• Sel darah putih akan berkumpul di sepanjang dinding
pembuluh darah dengan cara menempel.
• Dinding pembuluh menjadi longgar susunannya sehingga
memungkinkan sel darah putih keluar melalui dinding
pembuluh.
• Sel darah putih bertindak sebagai sistem pertahanan untuk
menghadapi serangan benda-benda asing.
 Obat Anti Inflamasi

Adalah obat yang dapat menghambat

pengeluaran mediator inflamasi seperti histamin,
serotonin, bradikinin, prostaglandin dan lainnya
yang menimbulkan reaksi radang berupa panas,
nyeri, merah, bengkak, dan disertai gangguan
fungsi .
 OBAT ANTI INFLAMASI

Obat Antiinflamasi terbagi atas 2, yaitu :

1.Golongan Steroid
Contoh : Hidrokortison, Deksametason,
Prednisone

2.Golongan AINS (non steroid)

Contoh : Parasetamol, Aspirin,
Antalgin/Metampiron,Asam Mefenamat, Ibuprofen
 Mekanisme Kerja
No. Golongan Obat Mekanisme Kerja
1. Steroid Menghambat enzim fosfolipase A2 sehingga
tidak terbentuk asam arakhidonat. Tidak adanya
asam arakhidonat berarti tidak terbentuknya
prostaglandin.

2. AINS (Non Steroid) Menghambat enzim siklooksigenase (cox-1 dan

cox-2) ataupun menhambat secara selektif cox-2
saja sehingga tidak terbentuk mediator-
mediator nyeri yaitu prostaglandin dan
tromboksan
 Steroid
Senyawa steroid adalah suatu molekul steroid yang
dihasilkan secara alami oleh korteks adrenal tubuh
dikenal dengan nama senyawa kortikosteroid.
Mekanisme kerja
Menghambat enzim fospolifase sehingga menghambat
pembentukan prostaglandin maupun leukotrien.
Penggunaan obat anti inflamasi steroid dalam jangka
waktu lama tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba
Efek samping
-Tukak lambung -Osteoforosis
-Retensi cairan dan gangguan elektrolit.
 OBAT ANTI INFLAMASI STEROID

• Obat ini merupakan antiinflamasi yang sangat

kuat
• Obat-Obat ini menghambat enzim
phospholipase A2 sehingga tidak terbentuk
asam arakidonat.
• Asam arakidonat tidak terbentuk berarti
prostaglandin juga tidak akan terbentuk.
•Obat anti inflamasi golongan ini tidak boleh
digunakan tanpa dasar karena efek sampingnya
besar seperti :moon face, hipertensi,
osteoporosis .
 Obat Anti-inflamasi Nonsteroid (OAINS)

• suatu golongan obat yang memiliki khasiat analgesik

(pereda nyeri), antipiretik (penurun panas), dan
antiinflamasi (anti radang).

• Istilah "non steroid" digunakan untuk membedakan

jenis obat-obatan ini dengan steroid yang juga memiliki
khasiat serupa .
 NSAID

• Obat Yang paling banyak digunakan dalam

pengobatan.

• 4.5% dari semua peresepan obat dan juga

penjualan obat bebas( over-the-counter =OTC)
– Aspirin(aspilet,ascardia), ibuprofen (proriasis) dan
acetaminophen (Parasetamol,Panadol,Tylenol)

• 40% - 60% digunakan pada usia diatas 60 tahun

1. Salisilat dan salisilamid,
Derivatnya yaitu asetosal (aspirin), salisilamid
2. Para aminofenol
Derivatnya yaitu asetaminofen dan fenasetin
3. Pirazolon
Derivatnya yaitu antipirin (fenazon), aminopirin
(amidopirin), fenilbutazon dan turunannya
4. Antirematik nonsteroid
Yaitu asam mefenamat dan meklofenamat,
ketoprofen, ibuprofen, naproksen,
indometasin,Piroksikam
5. Obat pirai, dibagi menjadi dua, yaitu :
(1) Obat yang menghentikan proses inflamasi akut
Misalnya kolkisin, fenilbutazon, oksifenbutazon
(2) obat yang mempengaruhi kadar asam urat
Misalnya probenesid, alupurinol
 Hubungan Struktur-Aktivitas Senyawa
Anti Inflamasi
• Gugus yang menunjukan bahwa senyawa tersebut memiliki
aktivitas antiinflamasi adalah gugus asam karboksilat. Seperti
yang ditunjukan pada beberapa contoh obat antiinflamasi turunan
asam karboksilat, diantaranya :
 EFEK NSAID
• Mengurangi kebutuhan akan analgetik
lainnya pd post-operative oleh sebab itu
dikombinasi dengan analgetik opioid
(morfin)
• Efek Analgetik dicapai dengan dosis 50% -
75% yang diperlukan untuk efek anti-
inflammasi
 Efek Samping NSAIDs

1. Menyebabkan ulcus pada Saluran Pencernaan

2. Menghalangi gumpalan darah/beresiko terjadi
pendarahan.
3. Inhibisi dari prostaglandin -- gangguan ginjal.
4. Inhibisi motilitas uterus
5. Reaksi Hipersensitivitas (allergi)
 Indikasi NSAID

1. Anti-inflammasi
2. Analgetik
3. Anti-piretik
4. Pengobatan rematik gout/rematik pirai
5. Pencegahan infark miokardium & stroke)
pada penyakit jantung koroner dan
hiperlipidemia(hiperkolesterol)
6. Profilaksis kanker kolon
7. Pengobatan penyakit Alzheimer
 NSAID yang umum digunakan
Acetylsalicylic acid • Celecoxib
(asetosal, • Diclofenac
Ascardia • Piroxicam
aspirin,
• (analgetik)
Ibuprofen
• Naproxen Anatalgin
• Indomethacin Asam
• Parasetamol mefenamat
 CONTOH OBAT DI PASARAN

No. Nama Obat Nama di Pasaran Nama Produsen Indikasi

1. Hidrokortison Hidrokortison Kalbe Farma Dermatitis (alergi,

atopik),
neurodermatitis

2. Deksametason Dexamethasone Sampharindo Mengatasi gejala

inflamasi akut, penyakit
alergi, edema serebral,
arthritis rematoid.

3. Prednisone Prednison Berlico Berlico Mulia Demam rematik akut,

Farma asma bronkial, obat
anti-inflamasi.
 Penggunaan obat analgetik untuk pengobatan
American Journal of Medicine 105, 53S-60S, 1998)

Nyeri menengah sampai

berat Opioids atau Tramadol

Nyeri menengah NSAIDs atau Tramadol

Nyeri ringan sampai NSAID(Acetaminophen=parasetamol atau Ibuprofen)

Menengah
 Sifat-sifat Analgetik NSAIDs
• opioids sebagai obat pilihan untuk pengobatan nyeri
menengah sampai berat

NSAID adalah yang paling sering digunakan untuk nyeri

ringan sampai menengah.

Sifat-sifat Anti-piretik NSAIDs

•Hipothalamus meregulasi titik atur dimana suhu tubuh
dipertahankan.

• Titik atur(set point) meningkat selama demam karena tinggi

kadar PG, dan NSAIDs menurunkan ke nomal (karena obat ini
akan menurunkan kadar PG).
 Efek samping signifikan dari penggunaan
NSAID
•Diduga sekitar 2-4% dari pengguna NSAID menahun
terjadi perdarahan saluran pecernaan atas

•Sebanyak sekitar 20,000 kematian setiap tahun

• PGI2 dan PGE2 sebagai zat sitoprotektif

pada mukosa Gaster melalui peningkatan pembentukan
mukus dan ion bikarbonat.

•Untuk mencegah efek samping ini harus dikombinasi

dengan pemberian misoprostol yang merupakan analog
PGE1 sintetik
 Fungsi ginjal

• NSAID mempunyai sedikit efek pada perfusi

ginjal pada individu normal dan penggunaan lama
dapat menyebabkan gagal ginjal

Menghambat motilitas Uterus

•Waktu persalinan makin panjang.
 Acetaminophen/parasetamol
(panadol,tylenol):

– Efek anti-inflammasi lemah

• Lebih dipilih untuk obat mengurangi sakit
ringan sampai menengah
• menurunkan demam terutama pada anak-
anak.

– Efek samping: tidak menyebabkan gangguan

lambung. dosis besar menyebabkan gangguan
hati
– -Dosis Oral 325 – 1000 mg
 Ibuprofen
– Ibuprofen sama efektif seperti aspirin, tetapi
lebih aman.
– Memiliki efek anti-inflammasi, antipyretic,
analgesic
– Efek Samping termasuk iritasi dan
perdarahan lambung; walaupun lebih jarang
daripada aspirin
– Digunakan secara luas pada rheumatoid dan
osteoarthritis
– Obat yang mirip: naproxen, ketoprofen
 Aspirin
• Aspirin: ASA (acetylsalicylic Acid)
• Felix Hoffman (Bayer & Co) membuat senyawa
ASA pada 1897
• Bayer memasarkan pada 1899
• Menghambat agregasi platelet (mencegah
bekuan darah) (ascardia, tromboaspilet)
• Gold Standard
 Efek Samping Aspirin
• Iratasi Lambung
• Disfungsi & kerusakan ginjal
• Disfungsi & kerusakan Hati
• Reyes’ Syndrome
• Anemia
• Reaksi pada kulit
• Efek Susunan Saraf pusat : Tinnitus,
Nervousnes.
 Kontraindikasi
• Alergi Aspirin
• Ulcus Gaster/tukak lambung
• Penyakit pada Ginjal dan Hati.
• Gangguan darah (anemia, leukopenia).
• Ibu saat akan melahirkan
 Efek merugikan yang umum
• Platelet Dysfunction
• Gastritis & Ulcus pepticum dengan perdarahan
(inhibisi dari PG + efek lainnya)
• Gagal ginjal Akut pada orang yang rentan
• udem , retensi Natrium & air.
• Analgesic nephropathy
• Memperpanjang masa gestasi & menghambat
waktu melahirkan.
• Hypersenstivitas (bukan immunologis tapi
akibat hambatan PG)
 Toksisitas Aspirin

• Bila dosis > 4 g,

• Sakit kepala - tinnitus - dizziness – gangguan
pendengaran
• kebingungan dan rasa mengantuk
• Berkeringat dan hyperventilasi
• Nausea, vomitus (mual & muntah)
• Gangguan keseimbangan asam-basa
• Hyperpyrexia( Panas Tinggi)
• Dehidrasi
• Cardiovascular & respiratory collapse, coma convulsions
(kejang) dan kematian.
• Gejala biasanya reversible dalam 2-3 hari setelah obat
dihentikan.
 ESO Aspirin

Sistem pencernaan
1. Meningkatkan sekresi Lambung, menurunkan
produksi mucosa – perdarahan & Ulcus
Lambung
- kehilangan 3 – 8 ml darah perhari.
2. Dose dependent hepatitis
3. Reye’s syndrome (*caution in Children)
 Lanjutan …..

• Metabolic
1. Uncoupling of Oxidative Phosphorylation
2. Hyperglycemia dan deplesi dari otot dan
hepatic glycogen

• Platelets (Thrombosit)
1. Menurunkan platelet aggregation
2. Waktu bleed time memanjang.
 Penggunaan Therapeutik Aspirin -
• Antipyretic, analgesic

• Anti-inflammasi: rheumatic fever, rheumatoid

arthritis, Penyakit rheumatik lainnya. Dosis Tinggi
diperlukan (5-8 g/hari)

• Pencegahan penyakit akibat platelet aggregation

(CAD, post-op DVT)

• Pre-eclampsia dan hypertensi pada kehamilan

Thank You