Anti-Inflamasi

(NSAID)
Inflamasi/ Nyeri/ demam

 Kerusakan mikrovaskuler
 permeabilitas kapiler meningkat
 migrasi lekosit ke jaringan

Pelepasan mediator kimiawi,

antara lain prostaglandin
Inflamasi Nyeri Demam
WHO Pain Ladder
Efek Farmakodinamik

Analgesik Antipiretik

Antiinflamasi
 Contoh :
Nama Obat Efek Anti-Nyeri Efek Anti-Piretik Efek Anti-Inflamasi
Antalgin/ Metampiron   
Paracetamol   -
Ibuprofen   
Na-Diklofenak  - 
Asam Mefenamat  - 
Meloxicam  - 
Penggolongan
(berdasar selektivitas)

Non-Selective
COX-2 Inhibitor

Selective COX-2
Inhibitor
Selective COX-2 Inhibitors

Wright JM., CMAJ. 2002 Nov 12;167(10):1131-7.

Penggolongan
(berdasar durasi kerja)
1.OAINS masa kerja pendek (t½ sampai 4Jam)
-Ibuprofen
-Ketoprofen
-Asam Mefenamat
2.OAINS masa kerja sedang (t ½ 4-20 Jam)
-Asam Asetilsalisilat
-Diclofenak
-Diflunisal
-Naproxen
3.OAINS masa kerja panjang (t ½ >20 jam)
-Piroxicam
-Meloxicam
-Fenilbutazon
Penggolongan
(berdasar struktur, Buku Farmakologi UI)

Salisilat,
Para-
Salisilamid,
aminofenol
Diflunisal

Pirazolon dan
Lainnya
derivatnya
DERIVAT ASAM SALISILAT
Asam asetilsalisilat (ASA) = Asetosal
 Obat bebas terbatas
 analgesik, antipiretik, antiinflamasi
 Dosis rendah (75 – 325 mg) sebagai anti-platelet
 urikosurik: > 5gr/hari
 ESO: Nyeri epigastric, nausea, vomitus, ulkus
lambung, perdarahan lambung
 Indeks keamanan ibu hamil : C, D pada timester
3
Dipiron
 Contoh: Antalgin = Methampiron = Metamizole (BUKAN Metimazole-anti tiroid)
 Analgetik
 antipiretik
 antiinflamasi
 Eso: agranulositosis
Derivat Para-aminofenol:

Asetaminofen = Asam Asetil Para-Amino

Fenol = Parasetamol
 Analgetik, antipiretik
 Efek antiinflamasi lemah
 Eso: hepatotoksik. Eso di saluran cerna sangat jarang
 Indeks keamanan ibu hamil: B
Asam asetat indol:
INDOMETASIN

Indikasi
 Nyeri sendi
 Rheumatoid arthritis
 Ankylosing spondylitis
 Osteoarthritis
 Gout akut
Asam antranilat:
asam mefenamat
 Analgetika: Rheumatoid arthritis, trauma jaringan lunak, nyeri
muskuloskeletal, dismenorhoe
 antiinflamasi: rheumatoid arthritis,osteoarthritis
 dosis analgesi: 500 mg (initial), iterval 6 jam, Dosis maksimal/hari: 1500 mg
Asam propionat: Ibuprofen
 Dosis analgesik: 200-400 mg
 Dosis maksimal: 2400 mg/hari
 Interval pemberian: 4-6 jam
 Selain sebagai analgesic, antipiretik, anti-inlamasi, dapat digunakan pula
untuk kasus bayi dengan PDA
Derivat Oksikam : Piroksikam
 setara dengan aspirin, indomethacin, naproksen untuk terapi jangka panjang
RA dan osteoarthritis
 ESO pada GI tract lebih ringan Meloxicam dibanding Piroxicam
 menghambat biosintesis PG, menghambat aktivitas netrofil yang
memproduksi siklooksigenase
 Makanan dan antasida tidak mempengaruhi kec. & luas absorbsi
 mengurangi gejala RA & osteoarthritis: 20 mg (2 x)
 gangguan muskuloskeletal akut
 dismenorhoe
 nyeri postoperatif
 gout akut
Derivat Asam Fenilasetat
Diklofenak
 jangka pendek: trauma muskuloskeletal, nyeri bahu, nyeri postoperatif
(minor), dismenorhoe. Jangka Panjang: Rheuatoid arthritis
 Aturan pakai 2x1 lebih meningkatkan resiko eso dibanding 1x1
Cox-2 SELECTIVE INHIBITORS
 Celecoxib (VIOXX), Celebrex, Novexib, Rofexocib
OAINS ygmemiliki efek antiinflamasi, analgetik dan antipiretik.
Dipasarkan sejak 1999, di Indo 2001 untuk diagnosa osteoarthritis (12,5-25mg/hari) dan tidak
diperbolehkan untuk nyeri akut.
2004 ditarik peredarannya, krn menyebabkan peningkatan resikokardiovaskuler berupa
serangan jantung dan stroke akibat thrombotic event.

Kelebihan:
 Selektif menghambat COX-2
 Memiliki resiko yg lebih kecil untuk mengakibatkan tukak lambung krn enzim COX-1 memiliki
proteksi terhadap dinding lambung danusus 12 jari.
 Ikatan Coxib spesifik pd COX-2 sehingga memblok masuknya asam arakhidonat kesisi COX-2,
sehingga COX-2 berhenti mensintesa asam arakhidonat namun tetap dimetabolisme oleh
COX-1. Sehingga penghambatan COX-2 tdk menghentikan biosintesisprostaglandin (oleh cox-
1) dalam proteksi saluran GI trhadap asamlambung.
Terimakasih