ANTIBIOTIK

Dosen : Siti Hadijah, S.Si.,M.Kes.

 KLASIFIKASI ANTIBIOTIK BERDASARKAN
SPEKTRUM ATAU KISARAN TERJADINYA :

1. Antibiotik berspektrum sempit (narrow spektrum), yaitu

antibiotik yang hanya mampu menghambat
segolongan jenis bakteri saja, contohnya hanya
mampu menghambat atau membunuh bakteri gram
negatif saja. Yang termasuk dalam golongan ini adalah
penisilin, streptomisin, neomisin, basitrasin.
 KLASIFIKASI ANTIBIOTIK BERDASARKAN
SPEKTRUM ATAU KISARAN TERJADINYA :

2. Antibiotik berspektrum luas (broad spektrum), yaitu

antibiotik yang dapat menghambat atau membunuh
bakteri dari golongan gram positif maupun negatif.
Yang termasuk golongan ini yaitu tetrasiklin dan
derivatnya, kloramfenikol, ampisilin, sefalosporin,
carbapenem dan lain- lain.
 KLASIFIKASI ANTIBIOTIK BERDASARKAN
MEKANISME KERJANYA :

1. Menghambat sintesis atau merusak dinding sel bakteri,

seperti beta-laktam (Penisilin, Sefalosporin,
Monobaktam, Karbapenem, Inhibitor Beta-Laktamase),
Basitrasin, dan Vankomisin.

2. Memodifikasi atau menghambat sintesis protein,

misalnya Aminoglikosida, Kloramfenikol, Tetrasiklin,
Makrolida (Eritromisin, Azitromisin, Klaritromisin),
Klindamisin, Mupirosin, dan Spektinomisin.
 KLASIFIKASI ANTIBIOTIK BERDASARKAN
MEKANISME KERJANYA :

3. Menghambat enzim-enzim esensial dalam

metabolisme folat, misalnya Trimetoprim dan
Sulfonamid.

4. Mempengaruhi sintesis atau metabolisme asam

nukleat, misalnya Kuinolon, Nitrofurantoin
 PENGGOLONGAN
ANTIBIOTIK BERDASRKAN
MEKANISME KERJA
 OBAT YANG MENGHAMBAT SINTESIS ATAU
MERUSAK DINDING SEL BAKTERI :

O Penicillin

O Merupakan anti bakterial pertama yang digunakan untuk

terapi dan termasuk dalam kelas beta-laktam. Semua
obat golongan penicillin memiliki struktur cincin kimia
yang sama dan asam mono-basic yang terbentuk dari
garam dan ester. Contoh antibiotik penicillin adalah
Mericillin, Ampicillin, Amoksilin, Carbenicillin, Tenocillin,
dan Mecillinam.
O Sefalosporin

O Adalah antibakterial semi sintesis yang berasal dari

antibakterial alami yaitu Cephalosporium acremonium.
Golongan ini bersifat bakterisida dan menghambat
sintesis dari dinding sel, sama seperti penicillin.
Sefalosporin terbagi menjadi empat generasi. Generasi
pertama adalah Cefalotin; generasi kedua adalah
Cefamandole, Cefonicid, Ceforamide, dan Ceoftiam;
generasi ketiga adalah Cefotaxime, Cefixime,
Ceftazidime, Cefoperazone, dan Cefpiramide; dan
generasi keempat adalah Cefepime, Cefpirome,
Ceftobiprole. Selain itu juga terdapat golongan semi
sintesis dari sefalosporin yaitu Cephamycin.
O Karbapenem

O Merupakan antibiotik lini ketiga yang mempunyai

aktivitas antibiotik yang lebih luas daripada sebagian
besar beta-laktam lainnya. Yang termasuk karbapenem
adalah Imipenem, Meropenem dan Doripenem.
Spektrum aktivitas: Menghambat sebagian besar Gram-
positif, Gram-negatif, dan anaerob. Ketiganya sangat
tahan terhadap beta-laktamase. Efek samping: paling
sering adalah mual dan muntah, dan kejang pada dosis
tinggi yang diberi pada pasien dengan lesi SSP atau
dengan insufisiensi ginjal. Meropenem dan doripenem
mempunyai efikasi serupa imipenem, tetapi lebih jarang
menyebabkan kejang.
O Basitrasin

O Adalah kelompok yang terdiri dari antibiotik polipeptida,

yang utama adalah basitrasin A. Berbagai kokus dan
basil Gram-positif, Neisseria, H. influenzae, dan
Treponema pallidum sensitif terhadap obat ini. Basitrasin
tersedia dalam bentuk salep mata dan kulit, serta bedak
untuk topikal. Basitrasin jarang menyebabkan
hipersensitivitas. Pada beberapa sediaan, sering di
kombinasi dengan neomisin dan atau polimiksin.
Basitrasin bersifat nefrotoksik bila memasuki sirkulasi
sistemik.
O Vankomisin

O Merupakan antibiotik lini ketiga yang terutama aktif

terhadap bakteri Gram-positif. Vankomisin hanya
diindikasikan untuk infeksi yang disebabkan oleh S.
aureus yang resisten terhadap metisilin (MRSA). Semua
basil Gram-negatif dan mikobakteria resisten terhadap
vankomisin. Vankomisin diberikan secara intravena,
dengan waktu paruh sekitar 6 jam. Efek sampingnya
adalah reaksi hipersensitivitas, demam, flushing dan
hipotensi (pada infuse cepat), serta gangguan
pendengaran dan nefrotoksisitas pada dosis tinggi.
 OBAT YANG MEMODIFIKASI ATAU
MENGHAMBAT SINTESIS PROTEIN :

O Aminoglikosida

O Spektrum aktivitas: Obat golongan ini menghambat

bakteri aerob Gram-negatif. Obat ini mempunyai indeks
terapi sempit, dengan toksisitas serius pada ginjal dan
pendengaran, khususnya pada pasien anak dan usia
lanjut. Efek samping: Toksisitas ginjal, ototoksisitas
(auditorik maupun vestibular), blockade neuro muscular
(lebih jarang).
O Tetrasiklin

O Antibiotik yang termasuk ke dalam golongan ini adalah

Tetrasiklin, Doksisiklin, Oksitetrasiklin, Minosiklin, dan
Klortetrasiklin. Antibiotik golongan ini mempunyai
spektrum luas dan dapat menghambat berbagai bakteri
Gram-positif, Gram-negatif, baik yang bersifat aerob
maupun anaerob, serta mikroorganisme lain seperti
Ricketsia, Mikoplasma, Klamidia, dan beberapa spesies
mikobakteria.
O Kloramfenikol

O Adalah antibiotik berspektrum luas, menghambat bakteri

Gram-positif dan negatif aerob dan anaerob, Klamidia,
Ricketsia, dan Mikoplasma. Kloramfenikol mencegah
sintesis protein dengan berikatan pada subu nitribosom
50S. Efek samping: supresi sumsum tulang, grey baby
syndrome, neuritisoptik pada anak, pertumbuhan
kandida di saluran cerna, dan timbulnya ruam.
O Makrolida (Eritromisin, Azitromisin, Klaritromisin,
Roksitromisin)

O Makrolida aktif terhadap bakteri Gram-positif, tetapi juga

dapat menghambat beberapa Enterococcus dan basil
Gram-positif. Sebagian besar Gram-negatif aerob
resisten terhadap makrolida, namun azitromisin dapat
menghambat Salmonela. Azitromisin dan klaritromisin
dapat menghambat H. influenzae, tapi azitromisin
mempunyai aktivitas terbesar. Keduanya juga aktif
terhadap H. pylori. Makrolida mempengaruhi sintesis
protein bakteri dengan cara berikatan dengan subunit
50s ribosom bakteri, sehingga menghambat translokasi
peptida.
MAKROLIDA

Eritromisin
Azitromisin
Klaritromisin
Roksitromisin
O Eritromisin

O Eritromisin dalam bentuk basa bebas dapat diinaktivasi

oleh asam, sehingga pada pemberian oral, obat ini
dibuat dalam sediaan salut enterik. Eritromisin dalam
bentuk estolat tidak boleh diberikan pada dewasa
karena akan menimbulkan liver injury.
O Azitromosin

O Azitromosin lebih stabil terhadap asam jika di banding

eritromisin. Sekitar 37% dosis diabsorpsi, dan semakin
menurun dengan adanya makanan. Obat ini dapat
meningkatkan kadar SGOT (Serum Glutamic
Oxaloacetic) dan SGPT (Serum Glutamic Pyruvic
Transaminase) pada hati.
O Klaritromisin

O Absorpsi klaritromisin peroral 55% dan meningkat jika

diberikan bersama makanan. Obat ini terdistribusi luas
sampai ke paru, hati, sel fagosit dan jaringan lunak.
Metabolit klaritromisin mempunyai aktivitas antibakteri
lebih besar daripada obat induk. Sekitar 30% obat
diekskresi melalui urin, dan sisanya melalui feses.
O Rosiktromisin

O Roksitromisin mempunyai waktu paruh yang lebih

panjang dan aktivitas yang lebih tinggi melawan
Haemophilus influenzae. Obat ini diberikan dua kali
sehari. Roksitromisin adalah antibiotik makrolida semi
sintetik. Obat ini memiliki komposisi, struktur kimia dan
mekanisme kerja yang sangat mirip dengan eritromisin,
azitromisin atau klaritromisin. Roksitromisin mempunyai
spektrum antibiotik yang mirip eritromisin, namun lebih
efektif melawan bakteri gram negatif tertentu seperti
Legionella pneumophila. Antibiotik ini dapat digunakan
untuk mengobati infeksi saluran nafas, saluran urin dan
jaringan lunak.
O Roksitromisin hanya di metabolisme sebagian, lebih dari
separuh senyawa induk diekskresi dalam bentuk utuh.
Tiga metabolit telah diidentifikasi di urin dan feses,
metabolit utama adalah deskladinosaroksitromisin,
dengan N-mono dan N-di-demetil roksitromisin sebagai
metabolit minor. Roksitromisin dan ketiga metabolitnya
terdapat di urin dan feses dalam persentase yang
hampir sama. Efek samping yang paling sering terjadi
adalah efek pada saluran cerna: diare, mual, nyeri
abdomen dan muntah. Efek samping yang lebih jarang
termasuk sakit kepala, ruam, nilai fungsi hati yang tidak
normal dan gangguan pada indra penciuman dan
pengecap.
 OBAT ANTI METABOLIT YANG MENGHAMBAT
ENZIM ESENSIAL DALAM METABOLISME FOLAT :

Sulfonamid dan Trimetoprim Sulfonamid bersifat

bakteriostatik. Trimetropim dalam kombinasi dengan
sulfametoksazol, mampu menghambat sebagian besar
patogen saluran kemih, kecuali P. aeruginosa dan
Neressia sp. Kombinasi ini menghambat S. aureus,
Staphylococcus koagulase negatif, Streptococcus
hemoliticus, H. influenzae, Neisseria sp, bakteri Gram-
negatif aerob (E. coli dan Klebsiella sp), Enterobacter,
Salmonella Shigella, Yersinia, P. carinii.
 OBAT YANG MEMPENGARUHI SINTESIS ATAU
METABOLISME ASAM NUKLEAT :

O Kuinolon

O Merupakan antibakteri sintesis yang digunakan untuk

menyaingi penggunaan antibakteri golongan beta-
laktam dan makrolida dalam terapi. Kuinolon memiliki
sifat spektrum antibakteri untuk melawan bakteri gram
positif, gram negatif, dan patogen mikrobakterial
anaerob.
O Kuinolon

O Kuinolon mengalami perkembangan dan perubahan

sehingga saat ini sudah banyak agen kuinolon yang
baru seperti asam nalidiksat (NA) dan nofloxacin (NLX).
Terdapat empat golongan obat didalam kelompok
kuinolon. Kelompok I adalah Norloxacin, kelompok II
adalah Enoxacin, Ofloxacin, dan Ciprofloxacin,
kelompok III adalah Levofloxacin, dan kelompok IV
adalah Moxifloxacin.
O Nitrofuran

O Meliputi nitro furantoin, furazolidin, dan nitrofurazon.

Absorpsi melalui saluran cerna 94% dan tidak berubah
dengan adanya makanan. Nitrofuran bisa menghambat
Gram-positif dan negatif, termasuk E. coli,
Staphylococcus sp, Klebsiella sp, Enterococcus sp,
Neisseria sp, Salmonella sp, Shigella sp, dan Proteus
sp.
 BERDASARKAN STRUKTUR KIMIANYA
ANTIBIOTIKA DIBAGI MENJADI 4 KELOMPOK :

1. Antibiotika β-laktam dan penghambat sintesis dinding

sel lainnya contohnya adalah Penicillin, Cephalosporin,
obat-obat β-laktam (Monobaktam, Inhibitor Beta-
laktamase dan Karbapenem) dan penghambat sintesis
dinding sel yang lain (Vancomycin, Teicoplanin,
Fosfomycin, Bacitracin, dan Cycloserine).
2. Chloramphenicol, Tetracycline, Macrolides,
Clindamycin dan Streptogramin. Golongan antibiotik ini
bekerja sebagai penghambat sintesis protein pada
tingkat ribosom. Chloramphenicol, macrolides,
clindamycin dan streptogramin mengikat diri pada
situs-situs terdekat pada subunit 50S dari ribosom
RNA 70S.

3. Aminoglycoside dan Spectinomycin. Aminoglycoside

adalah golongan antibiotik bakteriosida yang memiliki
sifat-sifat kimiawi, antimikroba, farmaologis dan toksik
yang karakteristik. Golongan ini meliputi Streptomycin,
Neomycin, Kanamycin, Amikacin, Gentamicin,
Tobramycin, Sisomicin, Netilmicin dan sebagainnya.
4. Sulfonamide, Trimethoprim, dan Quinolone.
Sulfonamide merupakan analog struktural PABA yang
dapat menghambat dihydroperoate synthase secara
kompetitif, dengan cara menyekat sintesis asam folat
secara reversibel. Contohnya Sulfasitin,
Sulfamethoksazole, Sulfisoksazole, Sulfadizine,
Sulfapiridin, Sulfadoxine dan golongan Pirimidin.