Anda di halaman 1dari 38

Oleh:

Wisnu Kundarto, S.Farm., Apt.


Pendahuluan
Analgesik merupakan obat yang digunakan untuk
mengurangi ataupun meringankan rasa nyeri tanpa
menyebabkan hilangnya kesadaran.
Analgesik dibedakan menjadi analgesik opioid dan
non opioid
Nyeri merupakan perasaan subyektif dan emosional
yang tidak menyenangkan, dikaitkan dengan adanya
kerusakan jaringan
Nyeri merupakan fungsi survive tubuh sebagai respon
terhadap jaringan rusak
Pendahuluan
Berdasarkan durasi: ada nyeri akut dan kronis
Berdasarkan asalnya, nyeri dibedakan menjadi nyeri
nosiseptif dan nyeri neuropatik
Nyeri nosiseptif dibagi menjadi nyeri perifer dan nyeri
visceral
Nyeri perifer bersifat terlokalisasi dan akut, sedangkan
nyeri visceral bersifat lebih dalam
Pendahuluan
Nyeri nosiseptif terjadi ketika ada stimulus yang
memicu reseptor nyeri (nosiseptor).
Stimulus tersebut akan diubah menjadi impuls saraf
pada saraf aferen primer dan ditransmisikan sepanjang
saraf aferen menuju spinal cord dan akhirnya ke pusat
nyeri di otak
Serabut saraf aferen terdiri dari serabut A dan
serabut C
Setelah sampai di otak, maka akan timbul persepsi
nyeri ( mengatakan aduh)
Mekanisme Nyeri
Pengukuran Persepsi Nyeri
Analgesik Opioid
- Merupakan analgesik yang mempunyai sifat seperti
opium atau morfin, baik alami, semisintetik ,maupun
sintetik
Contoh: morfin, kodein, papaverin, noskapin,
metadon, fentanil, nalokson, meperidin/petidin,
tramadol dan lain lain.
- Bekerja dengan melibatkan reseptor opiat/opioid
- Reseptor opioid ada banyak sub tipe sehingga efek
opioid beraneka ragam
Analgesik Opioid
Reseptor opiat yang umum ada tiga:
a. Reseptor mu ()
Efek: analgesia, depresi nafas, euforia, miosis,
ketergantungan
b. Reseptor kappa ()
Efek: analgesia, depresi nafas yang lebih ringan, sedasi
c. Reseptor delta ()
Efek: disforia, halusinasi, stimulasi pusat vasomotor
Efek samping obat opioid
Perubahan mood : euforia, disforia
Kesadaran: lemah, mengantuk, apatis, tidak fokus
Stimulasi CTZ: mual muntah
Depresi pernafasan : kecepatan respirasi menurun
Penurunan motilitas GI : konstipasi
Pengurangan sekresi empedu
Pelepasan histamin: urtikaria, asma
Miosis
Toleransi dan gejala putus obat
Contoh Analgesik Opioid
Morfin
-digunakan sebagai standar analgesik opiat lain
-umumnya diberikan secara parenteral
- Dimetabolisme di hati
- Diekskresi terutama lewat ginjal
Contoh Analgesik Opioid
Petidin/ Meperidin
-efek analgesik beserta efek samping setara morfin
-umumnya diberikan secara sc maupun im
-dosis 75-100 mg secara parenteral setara dengan 10 mg
morfin
-metabolisme terutama di hati
Contoh Analgesik Opioid
Kodein
- Digunakan untuk nyeri ringan-sedang
- Dosis oral 30 mg setara dengan asetosal 325-600 mg
- Ketergantungan lebih rendah
Contoh Analgesik Opioid
Fentanyl
-efikasi 80 x dari morfin
-biasa untuk nyeri pasca operasi ataupun untuk anastesi
ANALGESIK AINS
Sering disebut sebagai aspirin-like drugs, dan
semuanya bersifat antipiretik, analgesik, dan
antiinflamasi dengan variasi efektivitas
Mekanisme kerja berhubungan dengan penghambatan
biosintesis prostaglandin (PG)
Biosintesis prostaglandin diperantarai oleh enzim
COX (siklooksigenase)
Enzim COX dikenal ada 3 tipe: COX-1, COX-2, dan
COX-3
AINS ada yang selektif dan non selektif terhadap COX
Enzim COX
Mempunyai dua sisi aktif (sisi aktif siklooksigenase,
dan sisi aktif peroksidase)
Sisi aktif COX pada COX-2 lebih luas daripada COX-1
Asam arakidonat pada sisi aktif COX akan diubah
menjadi PGG2
selanjutnya pada sisi aktif peroksidase, PGG2 tersebut
dikonversi menjadi PGH2
PGH2 oleh berbagai enzim akan diubah menjadi
berbagai tipe prostaglandin
Peran Enzim COX-1 dan COX-2
Keduanya mengkatalisis reaksi yang sama serta
menghasilkan produk yang sama, hanya berbeda
fungsi biologis
COX-1: penting dalam perlindungan lambung dan
agregasi platelet
COX-2: berperan dalam proses inflamasi serta kanker
Mekanisme Kerja AINS
ANALGESIK AINS
Parasetamol (Asetaminofen)
-memiliki khasiat analgesik dan antipiretik
- efek antiinflamasi kurang berarti/hampir tidak ada
-tidak memiliki efek antiplatelet
-merupakan pilihan yang aman, relatif jarang ES
-dosis 6-12 gram tunggal dapat bersifat hepatotoksik
ANALGESIK AINS
Asetosal /asam asetil salisilat (Aspirin)
-bersifat analgesik, antipiretik, dan antiinflamasi
-memiliki efek antiplatelet sehingga dapat mencegah
pembekuan darah. Efek urikosurik pada dosis > 5g
-dapat menyebabkan sindrome Reye sehingga sebaiknya
tidak digunakan pada anak < 12 tahun
-sebaiknya tidak digunakan oleh pasien asma
ANALGESIK AINS
Metampiron/metamizol/dipiron (Antalgin)
-memiliki aktivitas analgesik, antipiretik, tetapi
antiinflamasinya lemah
-Efek samping yang utama adalah agranulositosis (tidak
diproduksinya neutrofil oleh sumsum tulang belakang)
ANALGESIK AINS
Asam Mefenamat
-ES terutama iritasi lambung, ruam kulit, diare , atauun
anemia hemolitik
-sebaiknya tidak digunakan melebihi seminggu
-tidak dianjurkan digunakan pada anak maupun ibu
hamil
ANALGESIK AINS
Ibuprofen
-daya analgesik setara dengan aspirin
-daya antiinflamasi lemah, mempunyai daya antipiretik
-tidak dianjurkan digunakan oleh ibu hamil dan
menyusui
-hati hati jika digunakan bersama dengan antikoagulan
ANALGESIK AINS
Piroksikam
- ES tersering adalah gangguan pada saluran cerna
- Diberikan hanya sekali sehari dikarenakan waktu
paruhnya > 45 jam
- Diindikasikan untuk terapi inflamasi pada persendian
- Tidak dianjurkan untuk wanita hamil, penderita tukak
lambung, dan pengguna antikoagulan
ANALGESIK AINS
Diklofenak
-absorbsi obat berlangsung cepat dan obat hampir
seluruhnya terikat protein plasma
-ES sama dengan AINS secara umum : iritasi lambung
-pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan
ANALGESIK AINS
Fenilbutazon dan Oksifenbutazon
-Efek antiinflamasi setara dengan salisilat, sehingga
indikasi hanya untuk terapi artritis rheumatoid ataupun
gout akut
Tidak digunakan sebagai antiiretik maupun analgesik
karena toksik
-sangat kuat terikat protein plasma
-ES utama : alergi, iritasi lambung
ANALGESIK AINS
Indometasin
-efek analgesik, antipiretik, dan antiinflamasi setara
dengan aspirin
-ES cukup banyak sehingga jarang digunakan
-tidak dianjurkan diberikan pada anak, ibu hamil,
pasien tukak lambung, gangguan psikiatris
ANTI GOUT
Gout ditandai dengan adanya hiperurisemia
(kenaikan kadar asam urat dalam darah), adanya
serangan berulang artritis akut, ada tofi
ANTI GOUT
Asam urat merupakan hasil akhir degradasi purin, dan
merupakan produk buangan, dikarenakan manusia
tidak mempunyai enzim urikase
Beberapa hewan misal rodent (tikus), katak, dan ikan
mempunyai enzim urikase, sehingga asam urat dapat
dimetabolisme lagi menjadi alantoin yang mudah
larut.
Sumber purin dapat berasal dari makanan, konversi
asam nukleat menjadi nukleotida purin, dan sintesis
basa purin
Makanan kaya purin
Makanan rendah purin
ANTI GOUT
Allopurinol
-Bekerja dengan menghambat enzim xantin oksidase
secara kompetitif, sehingga perubahan xantin menjadi
asam urat dihambat
-Cukup diberikan sekali sehari saja
-ES utama adalah ruam kulit
ANTI GOUT
Antigout lain:
- Probenesid dan Sulfinpirazon
Merupakan obat urikosurik (meningkatkan ekskersi
asam urat)
- Kolkisin:
ES utama: gangguan saluran cerna
Untuk mengatasi inflamasi akut yang terjadi, dan efektif
jika diberikan segera (1-2 hari) setelah onset gejala
Terima Kasih
Mohon mendalami materi analegsik, AINS, dan
antigout secara mandiri dengan berbagai referensi.
Jika ada yang ditanyakan, silakan berdiskusi di luar
jam kuliah