Paracetamol

Paracetamol merupakan metabolit fenasetin dengan dengan efek antipiretik

yang ditimbulkan oleh gugus amino-benzen. Mekanisme kerja paracetamol juga
berhubungan dengan penghambatan COX-1 dan COX-2 lewat fungsi peroksidase
dari isoenzim tersebut.1

Paracetamol memperlihatkan selektivitas hambatan dari sintesis

prostaglandin dan faktor-faktor yang dipengaruhi oleh kadar asam arakidonat dan
peroksida, aktifitasnya rendah apabila kadar kedua zat tersebut tinggi. Akibatnya
paracetamol tidak menghambat proses inflamasi berat namun mampu menghambat
inflamasi ringan.1

Paracetamol agaknya bersifat selektif terhadap COS-2, ini didukung dengan

aktifitas antiplateletnya yang rendah dan profil keamanannya yang baik terhadap
saluran cerna. Berbeda dengan inhibitor selektif dan non selektif COX-2, paracetamol
menghambat enzim peroksida selainnya termasuk mieloperoksidase.1

Hambatan mieloperoksidase menyangkut oksidasi paracetamol dan

menurunnya permbentukan oksidan berhalogen yang berhubungan dengan patologi
inflamasi multipel. Semua NSAID dan COX-2 selektif memperlihatkan efek sentral
dan perifer. Sama dengan NSAID dan COX-2 lainnya, efek analgesik paracetamol
berkurang oleh penghambat berbagai neurotransmitter termasuk sistem serotonergik,
opioid, dan sistem kanabinoid. 1

a. Sediaan
Paracetamol tersedia sebagai bentuk tunggal, berbentuk tablet 500 mg atau sirup
yang mengandung 120 mg/5 mL. Selain itu paracetamol terdapat sebagai sediaan
kombinasi tetap, dalam bentuk tablet maupun cairan.1
Sanmol paracetamol : 120 mg/5 mL sirop; 125 mg/chew; Effervescent 500
mg/tablet; Effervescent 650 mg/tablet forte; 100 mg/mL tetes; 1000 mg/100mL.2
b. Dosis
 Dosis paracetamol untuk dewasa 300 mg – 1 gram per kali, dengan maksimum 4
gram per hari; untuk anak 6-12 tahun 150-300 mg per kali, dengan maksimum
1,2 gram/hari. Untuk anak 1-6 tahun 60-120 mg per kali. Bayi di bawah 1 tahun
60 mg per kali. 1
c. Indikasi
Rasa sakit, termasuk sakit kepala, gigi, demam disertai influenza, dan demam
setelah imunisasi. Paracetamol infus diindikasikan untuk pengobatan jangka
pendek dengan rasa sakit sedang, terutama setelah operasi dan pengobatan jangka
pendek demam, ketika pemberian rute intravena adalah pilihan yang dianggap
perlu secara klinis untuk mengobati rasa sakit atau hipertermia dan/atau ketika
rute pemberian yang lain tidak memungkinkan.2
d. Kontraindikasi
Hipersensitif, gangguan fungsi hati dan ginjal.2
e. Efek samping
Dosis besar dapat menyebabkan kerusakan hati. Pusing, sakit kepala, distonia,
mual, muntah, konstipasi, ruam kulit atau urtikaria sampai syok anafilaksis
pernah terjadi dan pengobatan harus segera dihentikan. 2
f. Farmakodinamik
Efek analgesik paracetamol serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan atau
mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Juga dapat menurunkan suhu tubuh
dengan mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat.1
Efek anti-inflamasinya sangat lemah, oleh karena itu paracetamol tidak
digunakan sebagai antireumatik. Paracetamol merupakan penghambat biosintesis
PG yang lemah. Efek iritasi, erosi, dan perdarahan pada lambung tidak terlihat
pada paracetamol, demikian juga gangguan pernapasan dan keseimbangan asam
basa.1
g. Farmakokinetik
Paracetamol diabsorbsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Konsentrasi
tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh plasma
antara 1-3 jam. Obat ini tersebar ke seluruh cairan tubuh. Dalam plasma, 25%
 paracetamol terikat protein plasma. Paracetamol dimetabolisme oleh enzim
mikrosom hepar. Sebagian paracetamol (80%) dikonjugasi dengan asam
glukoronat dan sebagian lainnya dengan asam sulfat. Selain itu, paracetamol juga
dapat mengalami hidroksilasi. Paracetamol dieksresikan melalui ginjal, sebagian
kecil (3%) dalam bentuk paracetamol, dan sisanya dalam bentuk terkonjugasi.1

Gambar xx. Sanmol paracetamol IV.

Sumber:

1. Gunawan, SG. Setiabudy, R. Nafrialdi. Instiaty. Farmakologi dan Terapi.

Edisi 6. Jakarta: FKUI. 2016.
2. Ikatan Apoteker Indonesia. ISO Informasi Spesialite Obat Indonesia. Volume
25. Jakarta: Isfi Penerbitan. 2019.