Nama: Reski Nur Aisyah

Nim: Bt 1901024
Kelas:1A

MEKANISME KERJA
DARI OBAT
ASETOSAL
 Aspirin/asam asetil salisilat/asetosal
 Aspirin/asam asetil salisilat/asetosal merupakan obat hepatotoksik
(obat yang dapat menyebabkan kelainan pada hepar dan tergantung
pada besarnya dosis (Predictable)). Gejala hepatotoksik timbul bila
kadar salisilat serum lebih dari 25 mg/dl (dosis : 3 – 5 g/hari).
Keadaan ini nampaknya sangat erat hubungannya dengan kadar
albumin darah, karena bentuk salisilat yang bebas inilah dapat
merusak hepar. Pemilihan obat pada anak terbatas pada NSAID
yang sudah diuji penggunaannya pada anak, yaitu: aspirin,
naproksen ata u tolmet in, kecuali pemberian aspirin pada
kemungkinan terjadinya Reye’s Syndrome, aspirin untuk menurunkan
panas dapat diganti dengan asetaminofen, nimesulide, seperti halnya
NSAID lain, tidak dianjurkan untuk anak dibawah 12 tahun karena
aspirin bersifat iritatif terhadap lambung sehingga meningkatkan
risiko ulkus (luka) lambung, perdarahan, hingga perforasi (kebocoran
akibat terbentuknya lubang di dinding lambung), serta menghambat
aktivitas trombosit (berfungsi dalam pembekuan darah) sehingga
dapat memicu resiko perdarahan).
 Mekanisme kerja asetosal/aspirin

1. Mengasetilasi enzim siklooksigenase dan menghambat

pembentukan enzim cyclic endoperoxides.
2. Menghambat sintesa tromboksan A-2 (TXA-2) di dalarn
trombosit, sehingga akhirnya menghambat agregasi trombosit.
3. Menginaktivasi enzim-enzim pada trombosit tersebut secara
permanen.Penghambatan inilah yang mempakan cara kerja
aspirin dalam pencegahan stroke dan
TIA (Transient Ischemic Attack).
4. Pada endotel pembuluh darah, menghambat pembentukan
prostasiklin. Hal ini membantu mengurangi agregasi
trombosit pada pembuluh darah yang rusak.
 
 Farmakodinamika aspirin

Farmakodinamika aspirin bekerja melalui inhibisi enzim

siklooksigenase 1 dan 2 (cox-1 dan cox-2) secara
ireversibel, sehingga menurunkan produksi prostaglandin
dan derivatnya, yaitu thromboxan A2. efek yang diperoleh
adalah efek antipiretik, antiinflamasi, dan antiplatelet.
Selain daripada itu, aspitrin juga memiliki efek analgesik
melalui jalur sentral, yaitu dengan memengaruhi ambang
nyeri di hipotalamus. Walaupun begitu, mekanisme pasti
efek ini masih belum diketahui.
Onset kerja aspirin adalah 5-30 menit, dengan durasi
kerja: 4-6 jam.
 farmakokinetika

1. Absorbsi
Aspirin sediaan tablet bisa diserap dengan sangat cepat di lambung
dan duodenum. Tablet extended release diserap lebih lambat dan
tergantung adanya makanan serta pH gaster. Bioavailabilitas aspirin
adalah 50-75%.

2. Distribusi
Volume distribusi aspirin adalah 170 ml/kgBB. Aspirin juga banyak
terdistribusi pada jaringan.
Pada konsentrasi rendah, sekitar 90% aspirin terikat albumin.
Semakin tinggi aspirin konsentrasi aspirin, proporsi yang berikatan
dengan protein semakin rendah, begitu pula pada kasus insufisiensi
renal dan pada kehamilan
3. Metabolisme
metabolisme aspirin berlangsung hampir segera setelah konsumsi.
Aspirin utamanya dihidrolisis menjadi salisilat oleh enzim esterase yang
terdapat di mukosa saluran cerna, eritrosit, cairan sinovial, dan plasma
darah. Hasil hidrolisis kemudian berikatan dengan glycine menjadi
salicyluric acid.

4. Eliminasi
waktu paruh aspirin adalah 15-20 menit, sedangkan waktu paruh
salisilat akan lebih lama sesuai dengan dosis pemberian. Pada dosis 300-
650 mg waktu paruh berkiar 3 jam, sedangkan pada dosis 1 gram waktu
paruh adalah 5 jam dan 2 gram waktu paruh 9 jam.
eliminasi aspirin utamanya melalui urin 75% dalam bentuk salicyluric
acid dan 10% dalam bentuk asam salisilat.
Thank you