(am-pi-sill-in; sul-bak-tam) Polyflex® AMINOPENICILLIN

 Bakterisida aminopenicillin dengan spektrum yang sama seperti amoksisilin (tidak

efektif terhadap bakteri yang menghasilkan beta-laktamase)
 Efek samping yang paling mungkin adalah terkait dengan GI, tapi hipersensitivitas &
lainnya efek samping jarang terjadi; dapat menyebabkan efek lebih GI dari amoksisilin
bila digunakan secara oral
 Lebih rentan dari amoksisilin untuk mengurangi penyerapan oral makanan
 Tersedia dalam bentuk parenteral & oral
Penggunaan / Indikasi
Pada anjing dan kucing, ampisilin tidak juga diserap setelah pemberian oral sebagai
amoksisilin dan penggunaan oral yang sebagian besar telah digantikan oleh amoksisilin. Hal
ini digunakan umumnya dalam bentuk sediaan parenteral ketika aminopenicillin ditunjukkan
dalam semua spesies. Ampisilin pada dosis tinggi, masih merupakan obat yang efektif untuk
mengobati enterococci penisilin-sensitif, terutama E. Faecium. Aminoglikosida ( misalnya,
gentamisin) sering ditambahkan untuk mengobati infeksi enterokokus serius yang disebabkan
oleh organisme sensitif terhadap penisilin.
Aminopenicillins, juga disebut "spektrum luas" atau ampisilin penisilin, telah
meningkatkan aktivitas terhadap banyak strain aerob gram-negatif yang tidak dapat tercakup
baik oleh penisilin atau penisilinase resisten, termasuk beberapa strain E. coli, Klebsiella, dan
Haemophilus.
Farmakologi
Seperti penisilin lainnya, ampisilin adalah agen yang tergantung waktu, bakterisida
(biasanya) yang bertindak melalui menghambat sintesis dinding sel. Ampisilin dan
aminopenicillins lainnya telah meningkatkan aktivitas terhadap banyak strain aerob gram-
negatif yang tidak dapat tercakup baik oleh penisilin atau penisilinase resistan, termasuk
beberapa strain E. coli, Klebsiella dan Haemophilus. Seperti penisilin, mereka rentan terhadap
inaktivasi oleh bakteri lactamase-memproduksi beta ( misalnya, Staph aureus). Meskipun tidak
aktif seperti penisilin, mereka memiliki aksi terhadap banyak bakteri anaerob, termasuk
organisme klostridial. Organisme yang umumnya tidak terpengaruh termasuk Pseudomonas
aeruginosa, Serratia, Indole-positif Proteus ( Proteus mirabilis rentan), Enterobacter,
Citrobacter, dan Acinetobacter. Aminopenicillins juga tidak aktif terhadap Rickettsia,
mycobacteria, jamur, Mycoplasma, dan virus.
Dalam rangka untuk mengurangi inaktivasi penisilin oleh beta-laktamase, kalium
klavulanat dan sulbaktam telah dikembangkan untuk menonaktifkan enzim ini dan memperluas
spektrum penisilin. Lihat ampisilin / sulbaktam atau amoxicillin / monograf klavulanat untuk
informasi lebih lanjut.
Farmakokinetik
 Ampisilin anhidrat dan trihidrat relatif stabil dengan adanya asam lambung. Setelah
pemberian oral, ampisilin sekitar 30-55% diserap pada manusia (kondisi perut kosong) dan
hewan monogastrik. Makanan dalam lambung akan menurunkan tingkat absorpsi oral.
Ketika diberikan secara parenteral (IM, SC) trihidrat akan mencapai tingkat serum
sekitar ½ dari dosis yang sebanding dari sodium salt. Trihidrat bentuk sediaan parenteral
sebaiknya tidak digunakan dimana MIC yang lebih tinggi diperlukan untuk mengobati infeksi
sistemik.
Setelah penyerapan, volume distribusi untuk ampisilin adalah sekitar 0,3 L / kg pada
manusia dan anjing, 0,167 L /kg pada kucing, dan 0,16-0,5 L / kg pada sapi. Obat ini secara
luas didistribusikan ke banyak jaringan, termasuk hati, paru-paru, prostat (manusia), otot,
empedu, dan asites, pleura dan cairan sinovial. Ampisilin akan melewati CSF ketika meninges
meradang dalam konsentrasi yang mungkin berkisar 10-60% yang ditemukan dalam serum.
Tingkat terendah rendah obat yang ditemukan dalam aqueous humor; dan tingkat rendah
ditemukan di air mata, keringat dan air liur. Ampisilin melintasi plasenta, namun dianggap
relatif aman untuk digunakan selama masa kehamilan. Ampisilin sekitar 20% terikat pada
protein plasma, terutama albumin. tingkat ampisil dalam susu dianggap rendah. Pada sapi perah
menyusui, susu untuk rasio plasma adalah sekitar 0,3.
Ampisilin di eliminasi dalam tubuh terutama melalui mekanisme ginjal, terutama oleh
sekresi tubular, tetapi beberapa obat dimetabolisme oleh hidrolisis untuk penicilloic asam
(tidak aktif) dan kemudian diekskresikan dalam urin. Penguraian setengah dari ampisilin telah
dilaporkan 45-80 menit pada anjing dan kucing, dan 60 menit pada babi.
Kontraindikasi / Pencegahan / Peringatan
Penisilin kontraindikasi pada pasien dengan riwayat hipersensitivitas terhadap
penisilin. Karena mungkin ada reaktivitas silang, gunakan penisilin hati-hati pada pasien yang
hipersensitif terhadap antibiotik beta-laktam lainnya ( misalnya, sefalosporin, cefamycins,
carbapenems).
Jangan memberikan antibiotik sistemik secara oral pada pasien dengan septikemia,
shock, atau penyakit serius lainnya seperti penyerapan obat dari saluran GI dapat secara
signifikan terhambat atau terhneti. Parenteral (sebaiknya IV) rute harus digunakan untuk kasus-
kasus ini.
Jangan memberikan penisilin, sefalosporin, atau makrolida untuk kelinci, marmut,
Chinchilla, hamster, dll, atau enteritis serius dan enterotoxemia clostridial mungkin terjadi.
Efek Samping
Efek samping dengan penisilin biasanya tidak serius dan memiliki frekuensi yang
relatif rendah terjadinya. Reaksi hipersensitivitas yang tidak terkait dengan dosis dapat terjadi
dengan agen ini dan bermanifestasi sebagai ruam, demam, eosinofilia, neutropenia,
agranulositosis, trombositopenia, leukopenia, anemia, limfadenopati, atau anafilaksis full-
blown. Pada manusia, diperkirakan bahwa sampai 15% dari pasien hipersensitif terhadap
sefalosporin juga akan hipersensitif terhadap penisilin. Insiden reaktivitas silang pada pasien
hewan tidak diketahui. Ketika diberikan secara oral penisilin dapat menyebabkan efek GI
(anoreksia, muntah, diare). Karena penisilin juga dapat mengubah flora usus, antibiotik diare
terkait dapat terjadi dan memungkinkan proliferasi bakteri resisten di usus (superinfeksi).
Neurotoksik ( misalnya, ataksia pada anjing) telah dikaitkan dengan dosis yang sangat tinggi
atau penggunaan yang sangat lama. Meskipun penisilin tidak dianggap hepatotoksik,
peningkatan enzim hati telah dilaporkan. Efek lain yang dilaporkan pada anjing termasuk
takipnea, dispnea, edema dan takikardia.
Reproduksi/Perawatan Keselamatan
Penisilin telah ditunjukkan melewati plasenta; penggunaan yang aman selama
kehamilan belum mapan, tapi tidak ada yang dilaporkan menjadi masalah teratogenik terkait
dengan obat ini. Namun, gunakan hanya bila potensi manfaat lebih besar daripada risiko. Pada
manusia, FDA mengkategorikan ampisilin sebagai kategori B untuk digunakan selama
kehamilan ( Penelitian pada hewan belum menunjukkan risiko pada janin, tetapi tidak ada
penelitian yang memadai pada wanita hamil; atau penelitian pada hewan telah menunjukkan
efek buruk, tetapi penelitian yang memadai pada wanita hamil belum menunjukkan risiko pada
janin pada trimester pertama kehamilan, dan tidak ada bukti risiko pada trimester selanjutnya.).
Dalam sistem yang terpisah mengevaluasi keamanan obat di anjing dan kehamilan kucing
(papich 1989), obat ini dikategorikan sebagai di kelas: A (Mungkin aman. Meskipun studi
tertentu mungkin belum membuktikan keselamatan semua obat pada anjing dan kucing, tidak
ada laporan efek samping dalam hewan laboratorium atau wanita.)
Overdosis / Toksisitas Akut
Akut overdosis penisilin oral tidak menyebabkan masalah yang signifikan selain
distress GI, tapi efek lain yang mungkin (lihat Efek samping). Pada manusia, dosis yang sangat
tinggi dari penisilin parenteral, terutama pada pasien dengan penyakit ginjal, telah mendorong
efek CNS.
Interaksi obat
Interaksi obat berikut baik telah dilaporkan atau teoritis pada manusia atau hewan
menerima ampisilin dan mungkin penting pada pasien hewan:
 Antimikroba bakteriostatik ( misalnya, kloramfenikol, eritromisin dan lainnya
makrolida, tetrasiklin, sulfonamide, dll): Karena ada bukti in vitro antagonisme antara
antibiotik beta-laktam dan antibiotik bakteriostatik, penggunaan secara bersamaan
belum umumnya direkomendasikan di masa lalu, tapi kepentingan klinis yang
sebenarnya tidak jelas dan saat ini diragukan.
 Methotrexate: Ampisilin dapat menurunkan ekskresi ginjal dari MTX menyebabkan
peningkatan kadar dan potensi efek toksik.
 Probenecid: persaingan blok sekresi Tubular kebanyakan penisilin sehingga
meningkatkan kadar serum dan serum paruh
Pertimbangan Laboratorium
Ampisilin dapat menyebabkan positif palsu penentuan glukosa urin bila menggunakan
solusi sulfat tembaga (Benediktus Solution, Clinitest ®). Tes memanfaatkan oksidase glukosa
( Tes-Tape ®, Clinistix ®) tidak terpengaruh oleh ampisilin.
Sebagai penisilin dan beta-laktam lainnya dapat menonaktifkan aminoglikosida in vitro
(dan in vivo pada pasien gagal ginjal), konsentrasi serum aminoglikosida dapat palsu menurun
jika pasien juga menerima antibiotik beta-laktam dan serum disimpan sebelum analisis.
Disarankan bahwa jika uji tertunda, sampel menjadi beku dan, jika mungkin, diambil pada saat-
saat ketika beta-laktam antibiotik adalah di palungan.
Dosis
Untuk infeksi yang rentan:

 Anjing
a) Untuk infeksi Gram-positif: 10-20 mg / kg PO dua kali sehari; 5 mg / kg IM, SC dua
kali sehari; 5 mg / kg IV tiga kali sehari. Untuk infeksi gram negatif: 20-30 mg / kg PO
tiga kali sehari; 10 mg / kg IM, SC tiga kali sehari; 10 mg / kg IV empat kali sehari
(Aucoin 2000).
b) Untuk rentan ISK: 12,5 mg / kg PO q12h untuk 3-7 hari, 6,6 mg / kg IM atau SC q12h
untuk 3-7 hari; Untuk rentan infeksi jaringan lunak: 10-20 mg / kg PO, IM atau SC q8h
selama 7 hari; Untuk pneumonia, sistemik: 22 mg / kg PO, IV atau SC q8h selama 7-
14 hari; Untuk meningitis, infeksi ortopedi: 22 mg / kg PO, IV, IM, SC q6- 8h selama
diperlukan; Untuk sepsis rentan, bakteremia: 20-40 mg / kg IV, IM atau SC q6- 8h
selama diperlukan; Untuk sepsis neonatal: 50 mg / kg IV atau intraosseous q4-6h
selama diperlukan; Untuk infeksi ortopedi rentan atau meningitis: 22 mg / kg IV, IM,
SC, atau PO q6-8h selama diperlukan (Greene et al. 2006).
c) Untuk sepsis: 20-40 mg / kg IV q6-8h (Hardie 2000).
d) Untuk rentan ISK: 25 mg / kg PO q8h (Polzin 2005).
e) Untuk menghilangkan fase leptospiremic leptospirosis: 22 mg / kg q6-8h IV selama
penyakit akut sampai pasien makan, maka amoksisilin 22 mg / kg PO q8h (Lunn 2006).
 Kucing
Untuk infeksi yang rentan:
a) Untuk infeksi Gram-positif: 10-20 mg / kg PO dua kali sehari; 5 mg / kg IM, SC dua
kali sehari; 5 mg / kg IV tiga kali sehari; Untuk infeksi gram negatif: 20-30 mg / kg PO tiga
kali sehari; 10 mg / kg IM, SC tiga kali sehari; 10 mg / kg IV empat kali sehari (Aucoin
2000).
b) Untuk rentan ISK: 20 mg / kg PO q8-12h selama 7-14 hari; Untuk infeksi jaringan lunak
20-40 mg / kg PO q8-12h selama 14 hari; Untuk infeksi sistemik: 7-11 mg / kg IV, IM atau
SC q8-12h selama diperlukan; (Greene et al. 2006).
c) Untuk sepsis: 20-40 mg / kg IV q6-8h (Hardie 2000).

 Sapi
Untuk infeksi yang rentan:
a) Untuk infeksi pernapasan: trihidrat Ampisilin ( Polyflex ®): 22 mg / kg SC q12h (60
hari sebelum penyembelian disarankan dihentikan) (Hjerpe 1986).
b) Untuk infeksi pernapasan: Ampisilin sodium 22 mg / kg SC q12h; Ampisilin trihidrat:
11 mg / kg q24h IM (Beech 1987b).

 Kuda
Untuk infeksi yang rentan:
 a) Ampisilin sodium: 10-50 mg / kg IV atau IM tiga kali sehari Ampisilin trihidrat: 5-20
mg / kg IM dua kali sehari (Robinson 1987) Ampisilin sodium: 11-15 mg / kg IM atau
IV tiga sampai empat kali sehari (Beech 1987a).
b) Anak kuda: Ampisilin sodium 11 mg / kg setiap 6 jam IM atau IV (Furr 1999).
c) Anak kuda: Ampisilin natrium 15-30 mg / kg IV atau IM q 6-8h (Brumbaugh 1999) .
d) Untuk infus intrauterine: 1-3 gram. Sedikit ilmu yang tersedia untuk
merekomendasikan dosis, volume yang diinfus, pengencer frekuensi, dll. Sebagian
besar perawatan yang biasa dilakukan setiap hari atau setiap hari selama 3-7 hari.)
(Perkins 1999).
 Musang
a) Untuk infeksi yang rentan: 5-10 mg / kg IM, SC atau IV dua kali sehari (Williams 2000)
 Kelinci/Tikus/Mamalia Kecil
a) Sebuah) kelinci: Tidak dianjurkan karena dapat menyebabkan enteritis yang fatal (Ivey
& Morrisey 2000)
b) Gerbil, Tikus, Tikus: 20-100 mg / kg PO, SC, IM q8-12h
c) Guinea babi, Chinchilla, Hamster: TIDAK menggunakan karena dapat menyebabkan
enterocolitis (Adamcak & Otten 2000)
d) landak: 10 mg / kg IM atau PO sekali sehari (Smith 2000)

 Babi
a) Untuk infeksi yang rentan: a) Ampisilin sodium: 6-8 mg / kg SC atau q8h IM (Baggot
1983).

 Unggas
Untuk infeksi yang rentan:
a) Amazon beo: 150-200 mg / kg PO dua kali sehari tiga kali sehari (kurang diserap PO);
100 mg / kg IM (sebagai trihidrat yang / Polyflex ®) q4h.
b) Burung peliharaan: 250 kapsul mg dalam 8 oz. air minum (kurang diserap; cepat
diekskresikan)
c) Ayam: 1,65 g / L air minum.
d) Sebagian besar burung: 250 mg / kg melalui pakan selama 5-10 hari. Taburkan pada
makanan favorit, atau menambahkan mash atau campuran jagung. (Clubb 1986) b) 100
mg / kg IM atau q8h IM (Hoeffer 1995) c) ratite: 11-15 mg / PO kg atau IV 3 kali sehari;
15-20 mg / kg IM dua kali sehari (Jenson 1998).
 Reptilia
Untuk infeksi yang rentan:
a) Semua spesies: 3-6 mg / kg PO, SC atau IM setiap 12-24 jam selama 2 minggu; tidak
sangat berguna kecuali digunakan dalam kombinasi dengan aminoglikosida (Gauvin 1993).
b) Untuk chelonians (kura-kura et al): 50 mg / kg IM q12h (Jacobson 2000).
Pemantauan
 Karena penisilin biasanya memiliki toksisitas minimal terkait dengan penggunaan
mereka, pemantauan untuk efikasi biasanya semua yang diperlukan kecuali tanda-tanda
atau gejala toksik berkembang. Tingkat serum dan pemantauan obat terapeutik tidak secara
rutin dilakukan dengan agen ini.
Informasi klien
Harus resep oleh dokter hewan, obat ini harus diberikan secara oral pada perut kosong,
setidaknya 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah. Perlu suspensi oral dalam lemari es dan
membuang suspensi yang tidak terpakai setelah 14 hari. Jika disimpan pada suhu kamar,
membuang suspensi yang tidak terpakai setelah 7 hari.
Kimia / Sinonim
Sebuah aminopenicillin semi-sintetik, ampisilin anhidrat dan trihidrat terjadi sebagai
praktis tidak berbau, putih, bubuk kristal yang sedikit larut dalam air. Pada suhu biasa (<42°C),
ampisilin anihidrat lebih larut dalam air dibandingkan dengan trihidrat (13 mg/ mL vs 6 mg/mL
pada 20°C). Ampisilin anhidrat atau trihidrat oral suspensi memliki pH 5-7,5 setelah
rekonstitusi dengan air.
Ampisilin sodium terjadi sebagai, bubuk kristal higroskopik tidak berbau atau praktis
tidak berbau, putih untuk off-putih. Hal ini sangat larut dalam air atau larutan lainnya. Setelah
dilarutkan, ampisilin natrium memiliki pH 8-10 pada konsentrasi 10 mg / mL. Tersedia secara
komersial ampisilin natrium untuk injeksi memiliki sekitar 3 mEq natrium per gram ampisilin.
Potensi garam ampisilin dinyatakan dalam hal ampisilin anhidrat.
Ampisilin mungkin juga dikenal sebagai: aminobenzylpenicillin, ampicillinum,
ampicillinum anhydricum, anhidrat ampisilin, AY-6108, BRL-1341, NSC528.986, atau P-50;
banyak nama dagang yang tersedia.
Penyimpanan
Ampisilin anhidrat atau trihidrat kapsul dan bubuk untuk suspensi oral harus disimpan
pada suhu kamar (15-30 ° C). Setelah dilarutkan, suspensi oral stabil selama 14 hari jika
didinginkan (2-8 ° C); 7 hari jika disimpan pada suhu kamar.
Ampisilin trihidrat untuk injeksi ( Polyflex ®) diberi label sebagai stabil selama 12
bulan ketika didinginkan (2-8 ° C dan 3 bulan jika disimpan pada suhu kamar. Pelabelan baru
Its menyatakan bahwa itu adalah stabil selama 3 bulan ketika didinginkan. Hal ini tidak jelas
apakah perubahan ini adalah hasilnya studi stabilitas ilmiah baru-baru lagi. Ampisilin sodium
untuk injeksi relatif stabil setelah pemulihan dan umumnya harus digunakan dalam waktu 1
jam dari pemulihan. Sebagai konsentrasi obat dalam larutan meningkat, stabilitas obat
menurun. Dextrose juga dapat mempercepat kehancuran obat dengan bertindak sebagai katalis
dalam hidrolisis ampisilin.
Sementara sebagian besar sumber merekomendasikan menggunakan solusi dari
ampisilin natrium segera, penelitian telah menunjukkan bahwa pada konsentrasi 30 mg / mL,
solusi ampisilin natrium stabil sampai 48 jam pada suhu 4 ° C dalam air steril untuk injeksi
atau 0,9% natrium klorida (72 jam jika konsentrasi 20 mg / mL atau kurang). Solusi dengan
konsentrasi 30 mg / ml atau kurang telah terbukti stabil hingga 24 jam dalam larutan larutan
Ringer Laktat jika disimpan pada suhu 4 ° C. Solusi dari 20 mg / mL atau kurang dilaporkan
stabil sampai 4 jam di D5W jika didinginkan.
Pertimbangan Kompatibilitas
Ampisilin sodium dilaporkan cocok dengan aditif berikut (lihat paragraf di atas untuk informasi
lebih lanjut): natrium heparin, kloramfenikol natrium suksinat, prokain HCl dan verapamil
HCl. Ampisilin sodium dilaporkan tidak kompatibel dengan aditif berikut: sulfat amikasin,
klorpromazin HCl, dopamin HCl, lactobionate eritromisin, gentamisin HCl, hydralazine HCl,
hidrokortison natrium suksinat, kanamisin sulfat, lincomycin HCl, oxytetracycline HCl,
polimiksin B sulfat, proklorperazin edisylate, natrium bikarbonat dan tetrasiklin HCl.
Kompatibilitas tergantung pada faktor-faktor seperti pH, konsentrasi, suhu dan pengencer yang
digunakan; berkonsultasi referensi khusus atau apoteker rumah sakit untuk informasi yang
lebih spesifik.
Bentuk Dosis
a) HEWAN-berlabel PRODUK: Ampisilin Trihidrat Injeksi Powder untuk Suspensi: 10 g
dan 25 g (ampisilin) botol; Polyflex ® (Fort Dodge); (Rx). Disetujui FDA untuk
digunakan pada anjing, kucing, dan ternak. Penarikan kali pada dosis berlabel (sapi;
tidak memperlakukan selama lebih dari 7 hari): Susu = 48 jam; Slaughter = 6 hari (144
jam).
b) MANUSIA-berlabel PRODUK: Ampisilin Sodium Powder untuk Injeksi: 250 mg &
500 mg, 1 g & 2 g dalam botol; umum; (Rx) Ampisilin Kapsul Oral (sebagai trihidrat):
250 mg & 500 mg; Principen ® (Jenewa); umum; (Rx)
c) Ampisilin (sebagai trihidrat) Powder untuk Suspensi Oral: 125 mg / 5 mL (sebagai
trihidrat) ketika dilarutkan dalam 100 mL, 150 mL & 200 mL; 250 mg / 5 mL (sebagai
trihidrat) ketika dilarutkan dalam 100 mL & 200 mL; Principen ® (Jenewa); (Rx)