ANTIBIOTIK MAKROLIDA, AMINOGLIKOSIDA,

LINCOSAMID,OXAZOLIDINONE

●Anggota KELOMPOK 9 :
1. MUAMMAR KHODAPI (1801179)
2. NURVANI DWI SAPUTRI (1801180)
3. ENGGY HAGLINE MORIKA (1801181)
4. DICHA EFELZITA (1801183)
5. ZARDI FEBRI ALI MUSA (1801188)
6. PUTRI YULIA ALEN MASGA (1801191)
7. WIDYA HARDINI (1801192)

●Kelas : V C
●HARI/TANGGAL : SELASA / 30 DESEMBER 2020
 SEJARAH PERKEMBANGAN OBAT
1. Sejarah makrolida
Makrolida pertama yang ditemukan adalah eritromisin, yang pertama kali digunakan pada tahun 1952.
Eritromisin banyak digunakan sebagai pengganti penisilin dalam kasus di mana pasien alergi terhadap
penisilin atau memiliki penyakit yang resisten terhadap penisilin. Makrolida kemudian berkembang,
termasuk azitromisin dan klaritromisin, berasal dari eritromisin modifikasi kimiawi; senyawa ini dirancang
agar lebih mudah diserap dan memiliki lebih sedikit efek samping (eritromisin menyebabkan efek
samping gastrointestinal pada sebagian besar pengguna).

2. Sejarah aminoglikosida
Aminoglikosida adalah obat antibakteri yang paling banyak digunakan. Obat golongan ini muncul melalui
pengenalan Streptomisin, telah ada sejak 1940-an. Meskipun resistensi bakteri terus meningkat, obat ini
tetap merupakan kelas antibakteri yang penting.
Aminoglikosida digunakan untuk mengobati berbagai macam infeksi bakteri – paling efektif melawan
infeksi aerobik, Gram-negatif (termasuk Pseudomonas aeruginosa). Golongan obat ini umumnya tidak
efektif melawan Streptococci dan bakteri anaerob.
3. Sejarah lincosamid
Senyawa lincosamide pertama yang ditemukan adalah lincomycin, diisolasi dari Streptomyces
lincolnensis dalam sampel tanah dari Lincoln, Nebraska (karena itu nama bakterinya).

4. Sejarah oxazolidinone
Oxazolidinone yang pertama kali digunakan adalah sikloserin ( 4-amino-1,2-oxazolidin-3-one ), obat lini
kedua untuk melawan tuberkulosis sejak 1956.
Dikembangkan selama tahun sembilan puluhan ketika beberapa strain bakteri menjadi resisten
terhadap antibiotik seperti vankomisin . Linezolid (Zyvox) adalah agen pertama yang disetujui di
kelasnya (persetujuan FDA April 2000).
Antibiotik 1,3-oksazolidinon pertama yang tersedia secara komersial adalah linezolid , ditemukan dan
dikembangkan oleh Pharmacia & Upjohn .
Pada tahun 2002 AstraZeneca mulai menyelidiki posizolid , yang dalam uji klinis untuk digunakan pada
manusia.
 KLASIFIKASI / PENGGOLONGAN OBAT
MAKROLIDA AMINOGLIKOSIDA LINCOSAMID OXAZOLIDINONE

ERITROMYCIN Streptomisin Lincomycin Linezolid

OLEANDOMYCIN Neomisin pirlimisin Polizolid

FOSFAT
KARBOMISIN framisetin Klindamisin Tedizolid

PIMARISIN Kanamisin Sikloserin

paromomisin Contezolid

Gentamisin

tobramisin
 SPEKTRUM ANTIBIOTIK
ERITROMISIN GENTAMISIN KLINDAMISIN LINEZOLID
• Bakteri gram + • Bakteri gram + • Bakteri gram + • Bakteri gram +
1. Corynebacterium 1. staphylococcus 1. Staphylococcus 1. Streptokokus
diphtheria
2. Corynebacterium aureus 2. Enterokokus
3.
minutissimum
Listeria monocytogenes • Bakteri gram – 2. Staphylococcus resisten
4. Staptococus aureus 1. Pseudomas epidermis vankomisin (VRE)
5. Sterptococus pneumonia 2. Proteus 3. Sterptocci 3. Staphylococcus
6. Streptococcus pyogenes
3. Escherichia coli 4. Pneumococci aureus resisten
• Bakteri gram – 4. Klebisella metisilin (MRSA)
1. Bordetella pertussis
2. Haemophilus influenza pneumonia
3. Legionella pneumophila 5. Enterobacter
4. Neisseria gonorrhoeae
aerogenes
serratia
 PENGGUNAAN TERAPI
ERITROMISIN GENTAMISIN KLINDAMISIN LINEZOID

• Faringitis • Impetigo • Emfisema • Pneunomia

• Laringitis • Folikulitis • Penumonitis • Infeksi kulit
• Sinusitis • Pioderma anaerob
• Bronkitis akut dan • Luka bakar • Abses paru
kronis • Eksim • Pneumococci
• Blepharitis
• Mastoiditis
• Abses
• Kolesistis
 MEKANISME KERJA OBAT
MEKANISME KERJA
ERITROMISIN GENTAMISIN
Mekanisme kerja obat penghambatan sintesis
ini bekerja dengan protein yang berikatan
menembus membran sel dengan subunit 30S ribosom
bakteri dan mengikat bakteri atau beberapa
sub unit ribosom 50 S protein terikat pada subunit
dan 70 S pada sel 50S ribosom dan
bakteri sehingga menghambat translokasi
menyebabkan bakteri peptidil-tRNA dari situs A ke
mati. situs P, hal itu menyebabkan
kesalahan pembacaan
mRNA sehingga bakteri tidak
mampu mensintesis protein
vital untuk pertumbuhannya
KLINDAMISIN
Klindamisin sebagai
antibakterial bekerja
menghambat pertumbuhan
atau reproduksi dari bakteri
yaitu dengan menghambat
sintesa protein. Mekanisme
kerja klindamisin meliputi
memotong elongasi rantai
peptida, memblok site A
pada ribosom, kesalahan
membaca pada kode
genetik atau mencegah
penempelan rantai
oligosakarida pada
glikoprotein
LINEZOLID
Linezolid bekerja dengan cara
menghambat sintesis protein
melalui sebuah mekanisme yang
unik. Linezolid menghambat
formasi kompleks ribosom yang
mengawali sintesis protein. Situs
pengikatnya yang unik, yang
terdapat pada RNA 20 ribosom
23S pada subunit 50S. Linezolid
diperkirakan tidak akan
menimbulkan resistensi silang
dengan agen antibiotik yang
sudah tersedia. Linezolid
mempunyai bioavailabilitas oral
yang tinggi dan waktu paruh
sekitar 4-6 jam
 EFEK SAMPING OBAT
ERITROMISIN GENTAMISIN KLINDAMISIN LINEZOLID
• Mual
 Mual Gangguan vestibuler Dapat menyebakan sedikit
• Muntah
 Muntah dan pendengaran, • Sakit perut perubahan pada flora normal
 Diare nefrotoksisitas, ringan usus, nausea, diare. perubahan
• Nyeri sendi
 Intoleransi hipomagnesemia pada • Vagina gatal warna tulang dan gigi pada
saluran cerna pemberian jangka atau anak selama pertumbuhan.
mengeluarkan
panjang, kolitis karena cairanRuam
antibiotik. atau gatal
ringan
• Nyeri ulu hati
  • Sakit
tenggorokan
 INTERAKSI OBAT
ERITROMISIN GENTAMISIN KLINDAMISIN LINEZOLID
 Peningkatan risiko Meningkatkan risiko  Interaksi clindamycin dan Interkasi linezolid dengan
terjadinya  terjadinya gangguan eritromisin akan isocarboxazid, phenelzine,
hipotensi jika ginjal, jika digunakan menyebabkan efek rasagiline, selegiline, and
digunakan dengan  bersama antimikroba yang bersifat tranylcypromine
antagonis kalsium, cispalastin, obat golong antagonis sehingga atau obat MAO Inhibitor
seperti amlodipine, an ciclosporin, diuretik disarankan tidak digunakan (MAOI) lainnya dapat
ditiazem, atau loop, amphotericin B, bersamaan. menimbulkan efek
verapamil dan cisplatin. • Penggunaannya bersamaan berbahaya, jangan
 Penurunan dengan clindamycin akan menggunakan linezolid jik
efektivitas meningkatkan efek agen a pasien mengosumsi
erythromycin bila penghambat neuromuskular MAO inhibitor (MAOI)
digunakan dengan dan dapat menimbulkan dalam kurun waktu 14 hari
CYP3A4 inducers  distres pernapasan sehingga belakangan
seperti, rifampicin, membutuhkan penyesuaian
atau phenytoin dosis
DLL
 DOSIS OBAT
ERITROMISIN GENTAMISIN KLINDAMISIN LINEZOLID

 Dewasa: 1–2 g per  Dosis dewasa  Dewasa. 150-300  Dewasa di atas usia
hari yang dibagi gentamicin untuk infeksi mg tiap 6 18 tahun, 600 mg
dalam 2-4 kali bakteri adalah sebanyak 1.5- jam. Dosis maksim setiap 12 jam
pemberian. Dosis d 2 mg/kg loading dose, um per selama 10-14 hari.
apat ditingkatkan diikuti 1-1.7 mg/kg IV atau kali minum 450 mg Injeksi intravena
menjadi 4 g per hari IM setiap 8 jam atau 5-7 dan dosis maksimu selama 30-120
untuk infeksi parah. mg/kg IV setiap 24 jam. m perhari 1,8 g. menit,
 Anak di bawah 2 minggu: 3  Anak. 3-6  anak-anak
 Anak-anak: 30–50 mg/kg bb tiap 12 jam mg/kgBB tiap 6 dosis juga didasari
mg/kgBB yang  Anak usia 2 minggu sampai jam. Bila berat oleh berat badan,
dibagi dalam 2-4 2 tahun: 2 mg/kg bb tiap 8 badan anak kurang dan mereka
kali pemberian. jam. Dioles tipis-tipis pada dari 10 mungkin akan
Dosis dapat kulit yang terkena infeksi. kg, dosis yang dianjurkan untuk
digandakan jika Berikan 1 tetes pada mata diberikan minimal menggunakan obat 
infeksi yang diderita yang sakit, 3 x sehari 37,5 mg tiap 8 jam ini tiap 8 jam.
parah.
 KONTRA INDIKASI OBAT
ERITROMISIN GENTAMISIN KLINDAMISIN LINEZOLID
1. Memiliki riwayat Ottogenta 1. Hipersensitif terhadap 1. Hipersensitivitas
hipersensitif atau (gentamicin sulfate) linkomisin dan terhadap linezolid.
alergi terhadap tidak diberikan untuk klindamisin. Tidak 2. Gangguan
kandungan pasien yang diindikasikan untuk skizoaefektif,keadaan
eritromisin. mengalami reaksi pengobatan infeksi kebingungan akut
2. Menderita hipersensitivitas bakteri yang ringan 3. Pasien dengan
gangguan fungsi terhadap gentamicin atau terhadap infeksi sindrom karsinoid atau
hati. atau antibiotik oleh virus. pasien yang sedang
3. Sedang menjalani golongan 2. Pada penggunaan menggunakan
pengobatan aminoglikosida untuk infeksi berat serotonin reuptake
dengan lainnya. Hindarkan (life threating) inhibitors
terfenadine, pemakaian ottogenta digunakan preparat 4. Pasien dengan
astemizole, (gentamicin sulfate) linkomisin parenteral. hipertensi tak
pimzide atau untuk bayi yang lahir Jangan digunakan terkontrol.
cisapride prematur atau bayi pada bayi yang baru
yang baru lahir. lahir.
 PENGGUNAAN PADA KONDISI KHUSUS
1. ERITROMISIN
•Penggunaan pada Kehamilan
FDA memasukan obat ini dalam kategori B, yaitu studi reproduksi pada hewan menunjukkan efek
buruk pada fetus, dan belum ada cukup bukti ilmiah pada fetus manusia. Sedangkan TGA
memasukan ke dalam kategori A, yaitu obat ini telah dikonsumsi oleh banyak wanita hamil, juga
wanita usia reproduktif, dan tidak menunjukkan peningkatan frekuensi malformasi atau dampak
buruk baik langsung maupun tidak langsung pada fetus
• Penggunaan pada Ibu Menyusui
Obat erythromycin diekskresikan ke dalam air susu ibu dengan kadar sedikit dan tidak mengganggu
anak, sehingga obat ini boleh diberikan pada ibu menyusui.

2. GENTAMISIN
•Penggunaan pada Kehamilan
Penggunaan gentamicin pada kehamilan dimasukkan FDA dalam Kategori D. Artinya, ada bukti
positif risiko terhadap janin manusia.Gentamicin dapat menembus sawar plasenta. Walaupun studi
terkait efek pemberian gentamicin pada hewan uji tidak menunjukkan bahaya pada fetus, beberapa
laporan kasus menunjukkan efek ototoksik berupa tuli bilateral kongenital setelah administrasi
antibiotik aminoglikosida lainnya yaitu streptomisin.
• Penggunaan pada Ibu Menyusui
Gentamicin diperbolehkan dikonsumsi ibu menyusui. Gentamicin diekresikan pada ASI. Akan tetapi
konsentrasi gentamicin pada plasma infant rendah akibat rendahnya absorpsi gentamicin pada saluran
pencernaan. Bayi yang menyusui perlu dipantau timbul diare atau infeksi jamur.

3. KLINDAMISIN
● Penggunaan pada Kehamilan
● Penggunaan clindamycin pada kehamilan masuk dalam Kategori FDA B. Artinya, studi pada
binatang percobaan tidak memperlihatkan adanya risiko terhadap janin, namun belum ada studi
terkontrol pada wanita hamil.

4.LINEZOLID
● Belum ada penelitian yang memadai mengenai risiko penggunaan obat ini pada ibu hamil atau
menyusui. Belum diketahui apakah linezolid dapat menyerap ke dalam ASI dan membahayakan
bayi. Selalu konsultasikan kepada dokter Anda untuk mempertimbangkan potensi manfaat dan
risiko sebelum menggunakan obat ini. Beri tahu dokter Anda jika Anda sedang menyusui.
 DAFTAR PUSTAKA

Katzung, Bertram G et al. 2014. Farmakologi Dasar dan Klinik. Buku Kedokteran EGC. Jakarta.

Kar, Ashutosh. 2014. Farmakognosi dan Farmakobioteknologi.Buku Kedokteran EGC. Jakarta.

Kemenkes RI. 2011. Pedoman Umum Penggunaan Antibiotik. Jakarta: Kemeterian Kesehatan Republik
Indonesia

Sutedjo, AY. 2008. Mengenal Obat-Obatan Secara Mudah dan Aplikasinya dalam Perawatan. Amara Books.
Yogyakarta.

Tjay, T. H. & Kirana R. 2007.Obat-Obat Penting . Elex Media Komputindo. Jakarta

 ABSENSI

Anggota KELOMPOK 9 :
1. MUAMMAR KHODAPI (1801179)
2. NURVANI DWI SAPUTRI (1801180)
3. ENGGY HAGLINE MORIKA (1801181)
4. DICHA EFELZITA (1801183)
5. ZARDI FEBRI ALI MUSA (1801188)
6. PUTRI YULIA ALEN MASGA (1801191)
7. WIDYA HARDINI (1801192)