FARMAKOLOGI

ANTIMIKROBA
dr Melviana, M. Biomed
Departemen Farmakologi
Fakultas Kedokteran Universitas Muhammadiyah Sumatera Utara
Learning Issue
◦ Menjelaskan definisi antimikroba
◦ Menjelaskan konsep dasar antimikroba
◦ Menjelaskan klasifikasi antibiotika
◦ Golongan utama
◦ Aspek penting farmakokinetika/ farmakodinamik beberapa agen
◦ Menjelaskan klasifikasi antijamur
◦ Golongan utama
◦ Aspek penting farmakokinetika/ farmakodinamik beberapa agen
 AntiMicrobial vs Antibiotic

An ANTIMICROBIAL is any substance of natural, semisynthetic or synthetic origin that kills or

inhibits the growth of microorganisms but causes little or no damage to the host. All antibiotics are
antimicrobials, but not all antimicrobials are antibiotics
 Anti Mikroba
◦ Berdasarkan asalnya:
◦ Alami (beberapa antibiotik beta-lactam)
◦ penicillins, cephalosporins
◦ Penghambat sintesis protein (aminoglikosida, makrolida, tetrasiklin, kloramfenikol, polipeptida)
◦ Sintetik
◦ Berdasarkan struktur kimia
◦ Berdasarkan cara kerja
 β lactam
◦ Lactam = senyawa organik yang memiliki gugus amida (NHCO) pada salah satu cincinnya

◦ Yang termasuk dalam golongan ini

◦ penicillin, kelompok antibiotik yang diturunkan dari Penicillium fungi, meliputi penicillin G, procaine penicillin,
benzathine penicillin, & penicillin V.
◦ cephalosporin, yang diturunkan dari jamur Acremonium
◦ carbapenem,
◦ Monobactam
◦ Antibiotik ini menghambat sintesis lapisan peptidoglikan dinding sel bakteri  bakterisid
◦ Sintesis enzim betalaktamase  resisten antiobiotik beta laktam
◦ Mencegah resistensi pemberiannya bersama dengan penghambat beta laktamase -- asam klavulanat
http://tmedweb.tulane.edu/pharmwiki/doku.php/antibiotic_pharmacology
 Antibiotik Glikopeptida
◦ Antibiotik yang terdiri dari peptida non ribosom siklik/polisiklik yang terglikosilasi  
◦ Beberapa contoh golongan ini adalah vancomycin, teicoplanin, telavancin, bleomycin, ramoplanin,
decaplanin.
◦ Sama dengan B laktam, antibiotik ini menghambat sintesis lapisan peptidoglikan dinding sel bakteri 
bakterisid
 Antibiotik yang merusak membran sel
◦ Daptomycin & polimiksin
◦ Daptomycin, lipopeptida yang dapat berikatan dengan membran sel,
 depolarisasi  inhibisi sintesi protein, DNA & RNA
◦ Polymyxin, peptida siklik dengan ekor hidrofobik oanjabg 
menggangu struktur fosfolipid pada membran sel

https://courses.lumenlearning.com
Antibiotik Yang Menghambat
Sintesis Protein
◦ Mnemonic (Jembatan Keledai)
◦ Buy AT 30 CCEL at 50
◦ Antibiotik yang menghambat ribosom 30s
◦ Aminoglikosida (bakterisid)
◦ Tetrasiklin (bakteriostatik)
◦
◦ Antibiotik yang menghambat ribosom 50s
◦ Chloramphenicol (bakteriostatik)
◦ Clindamycin (bakteriostatik) gol Lincosamide
◦ Eryhtromycin/ Macrolida (bakteriostatik)
◦ Linezolid
 Aminoglikosida
◦ Yang termasuk dalam golongan ini
gentamisin, amikasin, neomisin, tobramisin, streptomisin
◦ Penggunaan umum: infeksi Gram negatif yang serius
◦ ES: ototoksisitas, GGA, blok neuromuskular, paralisis pernafasan
◦ Memiliki efek sinergi bila dikombinasikan dengan Beta laktam
◦ Margin of safety sempit
◦ Absorbsi oral <<
 Tetrasiklin
◦ Yang termasuk dalam golongan ini:
◦ Tetrasiklin, doksisiklin, oksitetrasiklin, minosiklin,
◦ Ditemukan 1940, sudah banyak resisten
◦ Digunakan untuk
◦ Pengobatan jerawat
◦ Infeksi H influenzae
◦ Kolera
◦ Infeksi oleh spirochaeta, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia, Ricketts
◦ Profilaksis malaria
◦ ES: diskolorasi & hypoplasia gigi, fotosensitivitas, gangguan GIT, gangguan vestibuler
◦ KI: kehamilan semester 2 & 3, bayi, anak < 8, gangguan ginjal (kec doksisiklin)
 Chloramphenicol
◦ Antibiotik spektrum luas terutama untuk bakteri anaerob dan rickettsiae
◦ ES yang sering terjadi: anemia hemolitik pada g6pd, anemia aplastik, Gray Baby syndrome
◦ KI: alergi kloramfenikol
◦ Kloramfenikol mengantagonis efek bakterisid dari penisilin & aminoglikosida
 Clindamycin
◦ Antibiotik yang termasuk golongan Lincosamide : Clindamycin & Lincomycin
◦ Digunakan untuk: infeksi anaerob,
◦ misal peritonitis, profilaksis tindakan gigi, abses pelvis, jerawat, toxoplasmosis
◦ ES: kolitis pseudomembranosa, peningkatan enzim hati, kuning, gangguan GIT, rash
◦ KI: alergi
◦ Clindamycin dihubungkan dengan pertumbuhan berlebih Clostridium difficile  kolitis
 Makrolida
◦ Yang termasuk makrolida adalah ECA:
◦ Erithromycin, Clarithromycin, Azithromycin
◦ Penggunaan sebagai DOC infeksi CLAW
◦ C Chancroid alias ulkus molle ec Haemophillus ducreyi, Corynebacterium sp, Campylobacter
◦ Legionella
◦ Atypical pneumoniae misal o.k Mycoplasma pneumoniae
◦ Whooping cough o.k Bordetella pertusis
◦ ES: koletasis akut hepatitis , ototoksisitas, gangguan GIT
◦ KI: gangguan hepar
◦ Azithromycin memiliki tambahan aktif untuk H. Influenzae, N. Gonorrhea, Chlamydia UTI, dan resiko
ES <<
 Linezolid
◦ Termasuk golongan oxazolidinon
◦ Digunakan untuk: infeksi Gram positif terutama enterococcus resisten tgd Vancomycin, Methicillin
resistant S.aureus (MRSA), pneumonia nosokomial, infeksi kaki diabetik kompleks
◦ ES: mielosupresi, neuropati perifer, neuropati optik, gangguan GIT, sakit kepala
 Fluorokuinolon
◦ Yang termasuk golongan ini:
◦ Ciprofloxacin, Levofloxacin, Norfloxacin, Ofloxacin (Gen II)
◦ Gatifloxacin (Gen III)
◦ Moxifloxacin (Gen IV)
◦ Bakterisidal, menghambat topoisomerase (DNA gyrase)
◦ Untuk infeksi Gram negatif
◦ ISK dan infeksi sal cerna
◦ Pseudomonas aeroginosa
◦ Bacillus anthracis
◦ Neisseria
◦ ES: kerusakan tulang rawan, ruptur tendon, peningkatan tek. Intrakranial, neuropati perifer, gangguan GIT
 Penghambat Sintesis Folat
◦ Sulfonamid : Sulfamethoxazole
◦ Penghambat sintesis enzim DHFR: Trimethoprim dan Pirymetamine
◦ Gabungan Sulfamethoxazole + Trimethoprim  Cotrimoxazole

◦ ES senyawa sulfonamid:anemia aplastic, bilirubinemia, kristaluria, rash, SLE, hemolisis pada pasien
G6PD
◦ ES senyawa Trimethoprim: anemia megaloblastic, leukopenia, pansitopenia, hiperkalemia
◦ Penggunaan: ISK sederhana, infeksi paru, DOC diare pelancong, inf Shigella, Sistemik Salmonella,
Pneumocystis carini
 Merusak DNA
Penghasil Radikal Bebas
◦ Metronidazole
◦ Digunakan sebagai antibakteri dan antiprotozoa
◦ Bakteri anaerob: Bacteroides, Clostridium terutama C. Difficile,
◦ Bakteri H. Pylori bersamaan dengan bismuth dan tetrasiklin/amoksilin
◦ Protozoa: Giardia, Entamoeba, Trichomonas
◦ KI: kehamilan
Aspek FK & FD pada optimisasi dosis

https://www.idstewardship.com/
◦ Aktifitas dan pola bakterisid semua antibiotik tidak sama
◦ Ada AB yang bersifat Concentration dependent artinya konsentrasi meningkat kemampuan bakterisid
meningkat
◦ Namun ada AB yang kemampuan bakterisid nya tidak meningkat seiring peningkatan konsentrasi 
Time dependent
Buche, D
Resistensi Anti Mikroba
ANTI JAMUR
 Anti Jamur

◦ Antijamur terdiri dari berbagai macam obat

Yang bekerja pada target berbeda
 Polyene
◦ Terdiri dari amphotericine B & nystatin
◦ MoA dengan mengikat ergosterol  pembentuk dinding sel
◦ Penggunaan:
◦ Amphotericin B: life threatening aspergillosis, kandidiasis sitemik, segala inf jamur sistemik  iv
◦ Nystatin: kandidiasis mukokutan
◦ ES Amphotericin B: toksisitas renal, gangguan GIT, penurunan BB
Penghambat sintesis As nukleat
◦ Flucytosine (analog pyrimidine)
◦ Infeksi yeast: Candidiasis, Criptococcosis, Chromomycosis
◦ ES: penekanan susmsum tulang (leukopenia, tromobositopenia), kardiotoksisitas. Gangguang GIT,
hepatotoksik
◦ KI: kehamilan
 Penghambat Mitosis
◦ Griseofulvin
◦ Penggunaan untuk infeksi oleh Trichophyton, Microsprorum, Epidermophyton
◦ Tidak bisa digunakan topikal
 Penghambat Squalene Epoxidase
Allylamine
◦ Yang termasuk golongan ini:
◦ Amorolfine
◦ Naftifine
◦ Terbinafine
◦ Penggunaan untuk tinea dan terbinafine untuk onychomycosis
◦ ES: hepatotoksisitas, SJS, neutropenia, eksaserbasi psoriasis & SLE (terbinafine oral), iritasi dan rasa
terbakar (topikal)
 Penghambat sintesis ergosterol
Imidazole (COMET K) Triazole (FIT VIP)

◦ Clotrimazole topikal ◦ Fluconazole

◦ Oxiconazole ◦ Itraconazole
◦ Miconazole topikal ◦ Terconazole
◦ Econazole ◦ Voriconazole
◦ Tioconazole ◦ Isavuconazole
◦ Ketokonazole ◦ Posaconazole
◦ Pengunaan untuk infeksi superfisial
◦ Aspergillus
◦ Candidiasis
 Ketoconazole VS Fluconazole
◦ Ketoconazole
◦ Spektrumnya luas
◦ Analog steroid  ES ke hormon2 steroid mis. Hormon seks (penurunan libido) dll
◦ ES iritasi GIT cukup sering
◦ Dikonsumsi tidak dengan makanan
◦ Tidak boleh dikombinasi dengan amphotericin dan triazolam

◦ Fluconazole
◦ Penggunaan untuk Criptococcus, Candidiasis, Coccicoides
◦ ES: rash, teratogenik
◦ KI: kehamilan
TERIMA KASIH
Referensi
◦ Golan, DE. Principles of pharmacology
◦ https://www.idstewardship.com/the-sciences-of-pharmacokinetics-and-pharmacodynamics/
◦ https://www.slideshare.net/drdevb/pk-pd-profile-of-antibiotics-dr-devawrat-buche