SISTEM PENYAMPAIAN

OBAT TERTUNDA,
SISTEM PENYAMPAIAN
OBAT TERKONTROL
Mata Kuliah :
SISTEM PENYAMPAIAN OBAT
Dosen Pengampu : Apt. Mandike Ginting, S.SI., M.Si
KELOMPOK 1
NAMA Kelompok:
1. Rosnelly Sriwahyuni Sitompul (1901011357)
2. Euis Yashinta Yuhana ( 19010111262)
2. H ikm atul Padillah (1901011266)
3. M aharani Utam i H asibuan (1901011271)
4. M uzni H idayat (1901011277)
 Sub Pembahasan

 Sistem Penyampaian Obat Tertunda

 Sistem Penyampaian Obat Terkontrol
 Metode Pelepasan Obat Terkontrol
 Mekanisme Sistem Penghantaran Obat
Terkontrol (Controlled Release)
 Perkembangan formulasi tablet
terkontrol
 Sediaan lepas lambat merupakan bentuk
sediaan yang dirancang untuk melepaskan obatnya
ke dalam tubuh secara perlahan-lahan atau
bertahap supaya pelepasannya lebih lama dan
memperpanjang aksi obat. Pada sistem pelepasan
yang tertunda (delayed realese), obat dilepaskan
setelah masa jeda yaitu setelah beberapa waktu
akibat dari sensitivitas dari sistem terhadap
kondisi fisiologis jaringan atau organ target.
Pelepasan yang tertunda dari sistem ini dicapai
dengan menerapkan lapisan khusus di permukaan
granul, tablet, atau kapsul, seperti pelapis enterik,
atau dengan sistem penghalang seperti penggunaan
kapsul gelatin keras dan lunak
 5
Definisi defenisi SUSTAINED RELEASE yaitu suatu

tablet terkontrol
sistem penghantaran obat
dengan pelepasan obat yang
diperpanjang dan atau ditunda
(delayed and/or prolonged released
of drug) (Deshpande A.A., et al.
1996; USP 2000)

Sistem ini mencoba untuk

mengembangkan suatu terapi dosis
tunggal yang difokuskan pada sistem
penghantaran yang dikendalikan atau
diperpanjang (controlled or sustained
release drug delivery systems)

Tetapi sistem yang ideal seperti ini tidak bisa didapatkan. Para peneliti
mencoba mengembangkan sistem yang mungkin dapat mendekati
sistem yang ideal ini, dengan mengembangkan sistem penghantaran
obat transdermal dan sistem bioadhesif
Lanjutan...
6

✖ Sediaan terkontrol merupakan bentuk sediaan

yang dirancang untuk melepaskan obatnya ke dalam
tubuh secara perlahan-lahan atau bertahap supaya
pelepasannya lebih lama dan memperpanjang aksi
obat.

✖ Kebanyakan bentuk terkontrol (sustained release)

dirancang supaya pemakaian satu unit dosis tunggal
menyajikan pelepasan sejumlah obat segera setelah
pemakaiannya, secara tepat menghasilkan efek
terapeutik yang diinginkan secara berangsur-angsur
dan terus menerus melepaskan sejumlah obat lainnya
untuk mempelihara tingkat pengaruhnya selama
periode waktu yang diperpanjang, biasanya 8 sampai
12 jam (Ansel dkk, 2005).
Lanjutan...
7

Sustained release, sustained action,

prolonged action, controlled release,
extended release, depot release adalah
istilah untuk mengidentifikasi sistem
penyampaian obat yang dirancang untuk
mencapai efek terapi berkepanjangan oleh
obat yang terus melepaskan selama jangka
waktu setelah pemberian dosis obat tunggal.
Profil pelepasan obat secara in vivo dapat
dilihat seperti Gambar 1 (Kakar, et al.,2014).
 8

Profil Pelepasan Obat Secara In Vivo

 Metode Pelepasan Obat
terkontrol
1. Disolusi terkontrol
Sistem dengan pelepasan disolusi
terkontrol dapat diperoleh dengan
memasukkan obat ke dalam bahan
polimer tidak larut dan menyalut
partikel atau granul obat dengan
polimer dengan ketebalan berbeda,
sehingga memperlambat kecepatan
disolusi dan difusi obat di dalam
medium saluran cerna. Tahap disolusi
yang menentukan adalah melewati
lapisan difusi. Kecepatan pelepasan
obat (dm/dt) adalah:
dm/dt = ADS/h
2. Difusi terkontrol
Sistem dengan pelepasan difusi
terkontrol dibuat dengan
enkapsulasi partikel obat dalam
membran polimer atau dengan
mendispersikan obat ke dalam
matriks polimer. Berbeda dengan
sistem disolusi terkontrol, pada
sistem difusi terkontrol obat
dibuat tersedia sebagai suatu hasil
pemisahan melalui polimer.
Kecepatan pelepasan obat (dm/dt)
adalah:
dm/dt = ADK . (ΔC)/ L
3. Sistem osmotik terkontrol
Sistem osmotik terkontrol penghantaran obat
dari sistem dikontrol oleh pelarut yang
berpenetrasi melewati membran semipermeabel,
kemudian keluar membawa obat melalui lubang
tekanan osmosis dan tekanan hidrostatis pada
masing-masing sisi membran semipermeabel
menentukan transport ke dalam sistem.
Kecepatan penghantaran obat dari sistem
(dm/dt) tergantung pada tekanan osmosis
formulasi (πs) seperti:

dm/dt = A/h . k πs S
4. Resin penukar ion
Sistem penghantaran obat menggunakan resin
penukar ion secara teoritis imun terhadap kondisi
pH saluran cerna, karena lingkungan ionik
diperlukan untuk menempatkan obat dalam resin.
Pada sistem ini, granul resin yang mengandung
obat dicampur dengan polimer seperti PEG 4000
untuk menahan kecepatan pengembangan di dalam
air, kemudian disebut dengan polimer permeabel
terhadap air seperti, etilselulosa yang berfungsi
sebagai barier yang menentukan kecepatan untuk
mengontrol pelepasan obat.
 13
Mekanisme Sistem Penghantaran
Obat Terkontrol (Controlled Release)
Hampir seluruh sediaan pelepasan
terkontrol oral (oral controlled release) termasuk ke
dalam sistem matriks atau sistem reservoir (dilapisi
polimer).
Sistem reservoir adalah suatu sistem di mana obat
yang memiliki “inti” tertutup oleh suatu lapisan
polimer. Pada sistem reservoir ini, terdapat dua tipe
pelepasan. Yang pertama, sistem difusi/erosi
sederhana. Pada sistem ini, obat dilapisi oleh polimer
hidrofilik atau tidak larut air. Obat dilepaskan dengan
proses difusi zat aktif melalui lapisan polimer
tersebut atau proses erosi dari lapisan polimer yang
melapisi obat. Yang kedua, sistem osmosis. Pada
sistem ini, obat dilapisi oleh membran polimer semi
permeabel. Pelepasan yang terjadi disebabkan oleh
tekanan osmosis di dalam tablet.
 14

Sarat pembuatan dalam

mengembangkan sediaan terkontrol

Disposisi obat dapat diuraikan oleh suatu model terbuka satu

kompartemen

Absorpsi adalah orde pertama dan sempurna

Pengelepasan dari bentuk sediaan,bukan

absorpsi merupakan faktor yang
menentukan laju yakni efek variasi dalam
laju absorpsi dibuat minimum(Teori dan
Praktek Farmasi Industri, UI 2008)
 1. Delayed release (DR)
Delayed-release atau pelepasan tertunda menunjukkan bahwa obat ini tidak
dibebaskan segera tetapi dilepaskan saat tertentu. Delayed release adalah
pelepasan yang berulang dari satu atau lebih dosis berselang obat
digabungakan ke dalam bentuk dosis tunggal. Contoh Delayed-release
termasuk repeat action tablet dan kapsul, dan tablet salut enterik dimana
waktu pelepasan dicapai melalui lapisan penghalang. Delayed-release
dimaksudkan untuk menahan cairan lambung tetapi hancur dalam cairan usus.
2. Repeat Action (RA)
Repeat action menunjukkan bahwa dosis
individual dilepaskan segera setelah pemberian
\
dan dosis kedua atau ketiga dilepaskan pada
interval berselang.

3. Extended Release (ER)

Extended release mengacu pada pelepasan lambat dari obat
sehingga konsentrasi plasma dipertahankan pada tingkat terapi
untuk jangka waktu tertentu, biasanya 8 dan 12 jam.
 4. Prolonged Release (PR)
Prolonged release menunjukkan bahwa obat
disiapkan untuk penyerapan selama periode yang
lebih lama dari bentuk sediaan konvensional.
Hal ini dirancang untuk melepaskan obat secara
perlahan dan untuk menyediakan kelangsungan
penyediaan obat selama periode yang diperpanjang.
Sebuah sistem pelepasan dikendalikan khas dirancang
untuk memberikan tingkat obat yang konstan atau
hampir konstan dalam plasma dengan mengurangi
fluktuasi melalui lepas lambat selama jangka waktu
tertentu.
5. Controlled Release (CR)
● Controlled release melepaskan obat
konstan sehingga memberikan
konsentrasi obat dalam plasma tetap
setiap waktu. Sistem pemberian dari
obat disampaikan dengan laju yang telah
ditentukan untuk jangka panjang.
● Istilah controlled release, prolonged
release, sustained atau slow release dan
long-acting telah digunakan secara
sinonim dengan extended release
(Bhowmik, et al., 2012).
6. Sustained Release (SR)
Sustained release menunjukkan
pelepasan terhambat, berkepanjangan atau
pelepasan lambat untuk jangka waktu lama.
Sistem pelepasan berkelanjutan hanya
memperpanjang terapi obat untuk jangka waktu
lama (Bhowmik, et al., 2012).

7. Pulsatile release
Pulsatile release melibatkan pelepasan
sejumlah terbatas obat pada interval waktu yang
berbeda yang diprogram ke dalam produk obat
(Singhvi dan Singh, 2011).
8. Timed release
Timed release digunakan untuk
mendapatkan pelepasan dengan jeda
waktu sekitar 4-5 jam. Sediaan dilapisi
selulosa asetat ftalat untuk memberikan
perlindungan asam lambung. Lapisan
menyebabkan keterlambatan pelepasan
obat, menunda pelepasan obat di usus
halus. Waktu pelepasan obat dikendalikan
sehingga dapat terhambat hingga 5 jam
menargetkan obat untuk usus besar.
 Formulasi tablet terkontrol
Pendekatan pada formulasi pada sistem
penyampaian obat berdasarkan kontrol pengelepasan dari
availabilitas obat, dipertimbangkan dengan tekanan pada
bentuk sediaan peroral. Penglepasan secara lambat,aksi
secara lambat,aksi yang diperlambat,penglepasan yang
dikontrol, aksi diperpanjang,penglepasan yang diukur
waktunya,depo,dan bentuk sediaan repositori adalah
batasan-batasan yang digunakan untuk mengidentifikasi
sistem penyampaian obat yang didesain untuk mencapai
suatu efek terapetis yang diperpanjang, dengan
penglepasan obat secara kontinyu dalam periode waktu
yang lebih lama setelah pemberian suatu dosis tunggal
Kesimpulan
 23

✖ Sistem penghantaran obat terkontrol adalah suatu sistem di

mana profil pelepasan, meliputi kecepatan pelepasan maupun
lokasi pelepasan, ditentukan dalam sistem untuk mencapai tujuan
terapi atau meningkatkan kenyamanan penggunaan obat oleh
pasien. Sistem ini dapat dibuat menggunakan kombinasi zat aktif
dan polimer, baik polimer sintetis ataupun polimer alami, dengan
karakteristik yang telah ditentukan.
✖ Pelepasan tablet yang lebih besar namun tetap
mempertahankan tablet mengapung, diperlukan bahanyang
mampu menciptakan pori-pori agar zat aktif dapat berdifusi
keluar dari tablet.
 24

Daftar Pustaka
Aiache, J.M. (1993). Farmasetika 2. Biofarmasi. Edisi Kedua. Surabaya: Airlangga University Press. Hal. 154-177, 195-
210 dan 338-339.
Bhowmik, D., Gopinath and Kumar,K.P.S., (2012). Controlled Release Drug Delivery Systems. The Pharma Innovation
Journal. 1(10): 24-32
Dixit, N., Maurya, S.D and Sagar, B.P.S., (2013). Controlled Release Drug Delivery Systems. Indian Journal of Research
in Pharmacy and Biotechnology. 1(3): 305-310
Suprianto, Analisis Kinetika Pelepasan Teofilin dari Garnul Matriks Kitosan. Jurnal Ilmiah Manuntung. 2016. 2(1): 70-80
Kakar, S., Singh, R and Semwal, A., (2014). Drug Release Characteristics of Dosage Forms: A Review. Int. J. Recent Adv
Pharm Res. 4(1): 6-17
Suprianto, Optimasi Formula Matriks Kitosan dengan Metilselulosa pada Pelepasan Terkendali Sediaan Granul Teofilin.
Jurnal Ilmiah Manuntung. 2015. 1(2): 114-120.
Lokhandwala, H., Deshpande, A., and Deshpande, S. (2013). Kinetic Modeling and Dissolution Profil Comparison: An
Overview. Int. J. Pharm. Bio. Sci. 4(1): 728 – 737
Suprianto, Formulasi dan Penentuan Orde Pelepasan Teofilin Sediaan Granul Campuran Kitosan dengan Metilselulosa.
Akademia. 2013. 17(2) 2013: 58-62.
Mandhar, P and Joshi, G. (2015) Development of Sustained Release Drug Delivery System: A Review. Asian Pac. J.
Health Sci., 2(1): 179-185