Anda di halaman 1dari 32

Sistem Penghantaran Obat

Melalui Mata

7. SPO - Intraokuler
Kesulitan yang muncul pada studi
penghantaran obat melalui mata manusia
Mata manusia terdiri dari : 1. Sclera,lapisan luar mata
berwarna putih dan relatif
kuat

2. Choroids,lapisan kaya
akan pembuluh darah dan
sel-sel pigmen sehingga
berwarna hitam

•Outer-Epithelium(lipophilic),
3. Cornea,memfokuskan
cahaya ke mata •Middle-Stroma(hydrophilic),
•Inner-Endothelium(lipophilic).

4. Cilliary Body- Sekresi


cairan mata

5. Lens,-bagian yang
flexibel

6. Retina, mengirimkan
pesan visual melalui syaraf
optikus ke otak

7. Conjuctiva, selaput tipis


yang melapisi bagian dalam
kelopak mata dan bagian
luar sclera

8. Vitreous Compartment,
gel transparan di belakang
lensa dan di depan retina

9. Pupil- daerah hitam di


tengah-tengah iris
LAPISAN PELINDUNG MATA
POINT PENTING UNTUK OPTIMASI
PENGHANTARAN OBAT MELALUI MATA

Improving ocular
contact time

Enhancing corneal
permeability

Enhancing site
specificity
• Penetrasi melalui Sclera & Conjuctiva untuk masuk ke
dalam jaringan mata.
• Non-Productive: karena penetrasi obat diabsorpsi ke
Non-Corneal sirkulasi umum.
Absorption

• Outer Epithelium: rate limiting barrier, dengan ukuran pori


60å, hanya bisa untuk ion kecil & molekul lipofilik.
• Trans cellular transport: transport between corneal
Corneal epithelium & stroma.
Absorption
General Pathway For Ocular Absorption
Faktor yang Mempengaruhi Bioavailabilitas
Intraocular:
• 1. Pemasukan dan pengeluaran dari Lacrimal fluids.
• 2. Efisiensi pengeringan naso-lacrimal.
• 3. Interaksi obat dengan protein dari Lacrimal fluid.
• 4. Pengenceran dengan air mata.
Peran Polymer di ODDS:
 Viskositas Larutan: Pengeringan Larutan.
 Pembawa Polymer Mucoadhesive: Tertahan di mata
melalui ikatan non-kovalen dengan conjuctival mucine.
 Mucine dapat mengambil 40-80 kali dari berat air.
PERAN MUCOADHESIVE PADA
ODDS

MUCOADHESIVE BETTER
EXTENDS PRE
RETAINED IN OCULAR
OCULAR
EYE BY NON ABSORTION
RESIDENCE
COVALENT
TIME
BONDING
Classification Of Ophthalmic Dosage Form:

A) Based on Route B) Based on


of Administration Physical Form

• 1.Topical Soln: Multiple Dose • 1. Aqueous Soln.


container With Preservatives.
• 2. Suspension.
• 2. Intra-ocular Soln: For
Surgery, Single dose, Without • 3. Ointments.
preservative.
• 3.Ophthalmic Soln Injections: • 4. Gels.
Intra-ocular injection, given in
eye tissues, without • 5. Eye Lotions.
preservative. • 6. Solid Inserts.
Ocular Control Release System: Ophthalmic Inserts
Definition: Dipreparasi secara steril dengan bentuk padat
atau setengah padat, ukuran dan bentuk tertentu untuk
pemberian pada mata dan terdapat polimer yang
mengandung obat.
Kriteria yang Diinginkan Untuk Control Release
Ocular Inserts.
Advantages Limitations
1. Dosis akurat.
• 1. Pasien merasa seperti ada
2. Tidak ada pengawet. benda asing.
3. Meningkatkan shelf life • 2. Pergerakan di sekitar mata.
karena tidak adanya air. • 3. Kadang hilang pada saat tidur
atau mengucek mata.
• 4. Menganggu penglihatan.
• 5. Sukar saat menempatkan atau
mengambil.
Types Of Ocular Control Release System
A) Non-Erodible :
1.Ocusert:
 Developed by Alza Corporation,
 Oval flexible ocular insert,
 Release Rate:20-40micro.gm/hr
for 7day
 Consist of-
Part Material
Drug Reservoir Pilocarpine
Carrier material Alginic acid
Rate controller Ethylene vinyl acetate copolymer
Energy Source Conc. Of Pilocarpine
Delivery Portal Copolymer membrane

 Annular ring : Impregnated with Ti02 : For Visibility


Kelebihan Kekurangan
ocusert ocusert

Controlled rate Patient


of delivery uncomfort

Placement and
Greater drug removal of insert
absorption
2) Contact Lens :
• Contact lens digolongkan menjadi 3 tipe yaitu soft, semi-
soft, dan hard contact lens.
MARKETED PRODUCTS :LENS
B) Erodible Inserts
1.Lacrisert:
• Alat berbentuk tangkai, steril
• Komposisi: HPC tanpa preservatif.
• Berat : 5mg,
• Dimension: Diameter:12.5 mm, panjang :3.5mm
• Penggunaan:Dry eye treatment, Keratitis Sicca.
MARKETED PRODUCTS
: LACRISERTS
2.SODI: Soluble Ocular Drug Insert.
• Alat yang larut air berbentuk oval kecil.
• Komposisi : Acryl amide, Vinyl Pyrolidone, Ethylacrylate.
• Berat : 15-16 mg.
• In 10-15 sec Softens;
• In 10-15 min. turns in Viscous Liquids;
• After 30-60min. Becomes Polymeric Solution.
• Keuntungan :
1. Menggantikan 4-12 kali pemberian obat tetes mata.
2. Menggantikan 3-6 kali pemakaian ointment.
• Untuk pengobatan sehari pada Glaucoma dan
Trachoma.
3) Minidisc:

• Minidisc terdiri dari counter disc yang bagian depan berbentuk


Convex & bagian belakang berbentuk Concave yang kontak
dengan bola mata.
• Diameter : 4-5 mm.
• Komposisi : Silicon based pre polymer.
• Hydrophilic or Hydrophobic.
• Pelepasan obat dapat selama 170 jam.
• Pada gentamycin sulphate dapat meningkat hingga 320 jam.
C) Nanoparticle:
Ukuran:10-1000 nm

Obat didispersikan, dienkapsulasi, atau


diabsorpsi.

Sistem partikel pada penghantaran obat


nanopartikel.

Polimer yang digunakan Biodegradable. Ex:


polyalkylacrylates

Tipe: Nanospheres dan Nanocapsules


• Nanospheres adalah lapisan monolitik solid kecil yang
terbuat dari jaringan polimer solid yang rapat.
• Nanocapsules adalah tempat penyimpanan kecil yang
terdiri dari rongga sentral yang dikelilingi membran
polimer.
D) Liposome

Sifatnya biodegradabel dan tidak beracun.

Vesikula terdiri dari membran lipid yang dikelilingi oleh cairan.

Terbentuk ketika matriks phospsolipids berada pada media cairan dan


terdispersi ke dalam 2 fase.

Phospholipids used are : Phophotidylcholine, Phophotidic acid,


Sphingomyline, Phosphotidyleserine,
Cardiolipine
• .
ADVANTAGES DISADVANTAGES OF
• Obat yang dihantarkan tetap utuh LIPOSOMES
pada berbagai jaringan tubuh.
• Liposomes dapat digunakan untuk • Memerlukan modifikasi banyak
obat hydrophilic dan hydrophobic. untuk penghantaran obat ke
• Lebih tertarget dan menurunkan organ-organ khusus
toksisitas obat. • Harga.
• Ukuran, muatan, dan karakteristik
lain dapat diubah tergantung dari
obat dan jaringan yang dituju.
Preparasi Liposome
Reference:
• N.K.Jain, Advances in Controlled & Novel Drug Delivery,
CBS Publication, & distributor, New Delhi, pg No.219-223.

• Remington & Gennaro ; The Science & Practice Of


Pharmacy. Mack Publication Company. Easton,
Pennsylvania. Pg. No. 1563-1567.

Web Sites:
• www.vision-care-guide.com
• www.google/images/eye/anatomy& physiology
• www.pharmainfo.net/reviews/recent-advances-ophthalmic-
drug-delivery-system
The eyes are the mirror of the
soul...
Take care of your eyes with
gentleness...

Anda mungkin juga menyukai