OCULAR DRUG

DELIVERY SYSTEM
Kelompok 7:

Nadiya Haryanti 19013013

Maya syafitri 19013016
Friskia Dwi Kharisma 19013017
Puti Rahmaini 19013018
Mata adalah organ sensorik yang penting, terisolasi dan menarik. Ia
memiliki struktur unik yang mempertahankan koneksi ke seluruh
tubuh melalui jaringan pembuluh darah dan serabut saraf
Mata adalah organ yang kompleks dengan anatomi dan fisiologi
yang unik. Struktur mata dapat dibagi menjadi dua bagian utama:
segmen anterior dan segmen posterior). Segmen anterior mata
menempati sekitar sepertiga sedangkan bagian yang tersisa
ditempati oleh segmen posterior. Jaringan seperti kornea,
konjungtiva, aqueous humor, iris, badan ciliary dan lensa
membentuk bagian anterior. Bagian belakang mata atau segmen
posterior mata meliputi sklera, koroid, epitel pigmen retina, retina
saraf, saraf optik, dan humor vitreus (Patel , A, et al. 2013)

INTRODUCTION
 SYSTEM
DELIVERY SYSTEM
DRUG
OCULAR DRUG
CONVENTIONAL
OCULAR DRUG
DELIVERY SYSTEMS

OCULAR
DELIVERY
NOVEL OCULAR DRUG
DELIVERY SYSTEMS
1. Tetes mata cair/larutan topikal
Tetes topikal adalah cara pemberian obat okular yang paling
nyaman, aman, sesuai dengan pasien dan non-invasif. Larutan tetes
mata memberikan perembesan obat pulsa pasca pemberian tetes
topikal, setelah itu konsentrasinya menurun dengan cepat. Kinetika
penurunan konsentrasi obat dapat mengikuti perkiraan urutan pertama.
Oleh karena itu, untuk meningkatkan waktu kontak obat, permeasi
dan bioavailabilitas okular; berbagai aditif dapat ditambahkan ke tetes
mata topikal seperti penambah viskositas, penambah permeasi dan
siklodekstrin. Penambah viskositas meningkatkan waktu tinggal
prekorneal dan bioavailabilitas pada pemberian tetes topikal dengan
meningkatkan viskositas formulasi. Contoh penambah viskositas
termasuk hidroksi metil selulosa, hidroksi etil selulosa, natrium karboksi
metil selulosa, hidroksipropil metil selulosa dan polialkohol.

CONVENTIONAL OCULAR DRUG DELIVERY SYSTEMS

2.Emulsi
Pendekatan formulasi berbasis emulsi menawarkan keuntungan
untuk meningkatkan kelarutan dan bioavailabilitas obat. Ada dua
jenis emulsi yang dieksploitasi secara komersial sebagai pembawa
untuk obat-obatan aktif: sistem emulsi minyak dalam air (o/w)
dan air dalam minyak (w/o).
Untuk penghantaran obat mata, emulsi o/w adalah umum dan
lebih disukai daripada sistem w/o. Alasannya termasuk iritasi yang
lebih sedikit dan toleransi okular yang lebih baik terhadap emulsi
o/w.
Beberapa penelitian telah menunjukkan penerapan emulsi
dalam meningkatkan waktu tinggal prekorneal, permeasi kornea
obat, memberikan pelepasan obat yang berkelanjutan dan dengan
demikian meningkatkan bioavailabilitas okular

CONVENTIONAL OCULAR DRUG DELIVERY SYSTEMS

3. Suspensi
Suspensi adalah kelas lain dari sistem pembawa obat tetes mata topikal
non-invasif. Suspensi dapat didefinisikan sebagai dispersi API tidak larut
yang terbagi halus dalam pelarut berair yang terdiri dari zat pensuspensi
dan pendispersi yang sesuai. Dengan kata lain, sistem pelarut pembawa
adalah larutan jenuh API.
Partikel suspensi tertahan di kantong prekornea dan dengan demikian
meningkatkan waktu kontak obat dan durasi kerja relatif terhadap larutan
obat. Durasi kerja obat untuk suspensi bergantung pada ukuran partikel.
Partikel berukuran lebih kecil mengisi kembali obat yang diserap ke dalam
jaringan okular dari saku prekorneal. Sementara di sisi lain, ukuran
partikel yang lebih besar membantu mempertahankan partikel untuk
waktu yang lebih lama dan memperlambat disolusi obat. Dengan
demikian, ukuran partikel yang optimal diharapkan menghasilkan aktivitas
obat yang optimal. Beberapa formulasi suspensi dipasarkan di seluruh
dunia untuk mengobati infeksi bakteri okular.

CONVENTIONAL OCULAR DRUG DELIVERY SYSTEMS

4.Salep
Salep mata adalah kelas lain dari sistem
pembawa yang dikembangkan untuk aplikasi
topikal. Salep mata terdiri dari campuran
semipadat dan hidrokarbon padat (parafin)
yang memiliki titik leleh pada suhu fisiologis
okular (34 °C). Pilihan hidrokarbon tergantung
pada biokompatibilitas. Salep membantu
meningkatkan bioavailabilitas okular dan
mempertahankan pelepasan obat.

CONVENTIONAL OCULAR DRUG DELIVERY SYSTEMS

NOVEL OCULAR DRUG DELIVERY
SYSTEMS
1. Penghantaran obat okular berbasis
nanoteknologi
Formulasi oftalmik berbasis nanoteknologi adalah salah satu
pendekatan yang saat ini sedang diupayakan baik untuk
penghantaran obat segmen anterior maupun posterior. Sistem
berbasis nanoteknologi dengan ukuran partikel yang sesuai dapat
dirancang untuk memastikan iritasi rendah, bioavailabilitas yang
memadai, dan kompatibilitas jaringan mata. Beberapa
nanocarriers, seperti nanopartikel, nanosuspensions, liposom,
nanomicelles dan dendrimers telah dikembangkan untuk
pengiriman obat mata. Beberapa dari mereka telah menunjukkan
hasil yang menjanjikan untuk meningkatkan bioavailabilitas
okular.

NOVEL OCULAR DRUG DELIVERY SYSTEMS

2. Nanocell
Nanocell adalah sistem pembawa yang
paling umum digunakan untuk
memformulasi agen terapeutik untuk
membersihkan larutan berair. Secara
umum, nanomisel ini dibuat dengan
molekul amfifilik. Molekul-molekul ini
mungkin surfaktan atau polimer di alam.

NOVEL OCULAR DRUG DELIVERY SYSTEMS

3. Nanoparticle
Nanopartikel adalah pembawa koloid dengan kisaran ukuran 10 hingga 1000 nm. Untuk
pengiriman mata, nanopartikel umumnya terdiri dari lipid, protein, polimer alami atau
sintetis seperti albumin, natrium alginat, kitosan, poli (laktida-ko-glikolida) (PLGA), asam
polilaktat (PLA) dan polikaprolakton. Nanopartikel yang dimuat obat dapat berupa
nanokapsul atau nanosfer. Dalam nanokapsul, obat tertutup di dalam cangkang polimer
saat berada di nanosfer; obat didistribusikan secara merata di seluruh matriks polimer.
Dari beberapa dekade terakhir, nanopartikel telah mendapatkan perhatian untuk
penghantaran obat mata dan beberapa peneliti telah melakukan upaya untuk
mengembangkan nanopartikel berisi obat untuk pengiriman ke jaringan okular anterior
dan posterior.
4. Nanosuspensi
Nanosuspensi adalah dispersi koloid dari partikel obat submikron yang distabilkan oleh
polimer atau surfaktan. Ini muncul sebagai strategi yang menjanjikan untuk pengiriman
obat hidrofobik. Untuk pengiriman okular, memberikan beberapa keuntungan seperti
sterilisasi, kemudahan formulasi tetes mata, iritasi kurang, meningkatkan waktu tinggal
prekornea dan peningkatan bioavailabilitas okular obat yang tidak larut dalam cairan air
mata [68]. Kemanjuran nanosuspensi dalam meningkatkan bioavailabilitas glukokortikoid
okular telah ditunjukkan dalam beberapa studi penelitian.
5. Liposom
Liposom adalah vesikel lipid dengan satu atau lebih lapisan
ganda fosfolipid yang menutupi inti berair . Ukuran liposom
biasanya berkisar antara 0,08 hingga 10,00 m dan
berdasarkan ukuran dan lapisan ganda fosfolipid, liposom
dapat diklasifikasikan sebagai vesikel unilamellar kecil (10-
100 nm), vesikel unilamellar besar (100-300 nm) dan
vesikel multilamelar (berisi lebih banyak). dari satu
bilayer). Untuk aplikasi mata, liposom mewakili sistem
pengiriman yang ideal karena biokompatibilitas yang
sangat baik, struktur seperti membran sel dan kemampuan
untuk merangkum obat hidrofilik dan hidrofobik.
6. Dendrimer
Dendrimer dicirikan sebagai sistem polimer berbentuk bintang
yang berukuran nano, sangat bercabang. Sistem polimer
bercabang ini tersedia dalam berat molekul yang berbeda dengan
amina ujung terminal, gugus fungsi hidroksil atau karboksil.
Gugus fungsi terminal dapat digunakan untuk mengkonjugasikan
gugus penargetan. Dendrimer digunakan sebagai sistem
pembawa dalam pengiriman obat. Pemilihan berat molekul,
ukuran, muatan permukaan, geometri molekul dan gugus fungsi
sangat penting untuk mengantarkan obat. Struktur dendrimer
yang sangat bercabang memungkinkan penggabungan berbagai
obat, hidrofobik serta hidrofilik. Dalam pengiriman obat mata,
beberapa hasil yang menjanjikan dilaporkan dengan sistem
polimer bercabang ini.
7. Sistem pembentuk gel di tempat (In-situ gelling
systems)
Hidrogel in-situ mengacu pada larutan polimer
yang mengalami transisi fase sol-gel untuk
membentuk gel viskoelastik sebagai respons
terhadap rangsangan lingkungan. Gelasi dapat
ditimbulkan oleh perubahan suhu, pH dan ion atau
dapat juga diinduksi oleh penyinaran UV. Untuk
pengiriman okular, studi penelitian telah lebih
difokuskan pada pengembangan gel termosensitif
yang merespon perubahan suhu.
8. Lensa kontak
Lensa kontak tipis, dan berbentuk cakram plastik melengkung yang
dirancang untuk menutupi kornea. Setelah aplikasi, lensa kontak
menempel pada lapisan air mata di atas kornea karena tegangan
permukaan. Lensa kontak obat telah dikembangkan untuk
pengiriman okular berbagai obat seperti -blocker, antihistamin dan
antimikroba. Dipostulasikan bahwa dengan adanya lensa kontak,
molekul obat memiliki waktu tinggal yang lebih lama di film air mata
pasca-lensa yang pada akhirnya menyebabkan fluks obat yang lebih
tinggi melalui kornea dengan aliran obat yang lebih sedikit ke dalam
saluran nasolakrimalis. Biasanya, obat dimasukkan ke dalam lensa
kontak dengan merendamnya dalam larutan obat. Lensa kontak yang
direndam ini menunjukkan efisiensi yang lebih tinggi dalam
memberikan obat dibandingkan dengan obat tetes mata
konvensional.
9. implan
Implan intraokular secara khusus dirancang untuk memberikan
pelepasan obat terkontrol lokal selama periode yang diperpanjang.
Perangkat ini membantu dalam menghindari beberapa suntikan
intraokular dan komplikasi terkait. Biasanya untuk penghantaran obat
ke jaringan okular posterior, implan ditempatkan secara intravitreal
dengan membuat insisi melalui pembedahan minor pada pars plana
yang terletak posterior lensa dan anterior retina. Meskipun implantasi
adalah prosedur invasif, perangkat ini mendapatkan minat karena
keuntungan yang terkait seperti pelepasan obat yang berkelanjutan,
pelepasan obat lokal ke jaringan mata yang sakit dalam tingkat
terapeutik, mengurangi efek samping dan kemampuan untuk
menghindari penghalang retina darah. Beberapa perangkat implan
telah dikembangkan untuk pengiriman obat mata terutama untuk
pengobatan penyakit vitreoretinal kronis.
10. jarum mikro (Microneedles)
Teknik berbasis microneedle adalah mode pengiriman obat yang muncul dan minimal
invasif ke jaringan okular posterior. Teknik ini dapat memberikan strategi pengobatan
yang efisien untuk penyakit mata posterior yang mengancam penglihatan seperti
degenerasi makula terkait usia, retinopati diabetik dan uveitis posterior. Strategi
administrasi berbasis jarum mikro baru ini dapat mengurangi risiko dan komplikasi
yang terkait dengan injeksi intravitreal seperti ablasi retina, perdarahan, katarak,
endoftalmitis, dan pseudoendoftalmitis.
Selain itu, strategi ini dapat membantu untuk menghindari sawar darah retina dan
memberikan tingkat obat terapeutik ke retina/koroid. Microneedles dirancang khusus
untuk menembus hanya ratusan mikron ke dalam sklera, sehingga kerusakan pada
jaringan mata yang lebih dalam dapat dihindari.
Jarum ini membantu untuk menyimpan obat atau sistem pembawa ke dalam sklera
atau ke dalam ruang sempit yang ada antara sklera dan koroid yang disebut “ruang
suprachoroidal” (SCS). Menusuk sklera dan menyimpan larutan obat atau sistem
pembawa di sklera atau SCS dapat memfasilitasi difusi obat ke dalam jaringan okular
yang lebih dalam, koroid dan retina saraf. Untuk pengiriman obat intraokular Jason et
al. menyelidiki penerapan permukaan microneedles dilapisi dengan obat
1. Pemberian larutan obat sebagai tetes topikal dengan formulasi konvensional
dikaitkan dengan kelemahan tertentu yang memulai pengenalan sistem pembawa yang
berbeda untuk pengiriman okular.
2.. Saat ini, para peneliti sedang berusaha keras untuk meningkatkan kinerja in vivo
dari formulasi konvensional. Di sisi lain, munculnya nanoteknologi, teknik baru,
perangkat dan aplikasinya dalam pengiriman obat mengembangkan minat yang sangat
besar bagi para ilmuwan mata.
3. Molekul obat dienkapsulasi ke dalam sistem atau perangkat pembawa berukuran
nano dan dikirimkan dengan cara pemberian obat invasif/non-invasif atau invasif
minimal.
4. Beberapa sistem pembawa berbasis nanoteknologi seperti nanopartikel, liposom,
nanomisel, nanosuspensi dan dendrimer.
5. Nanoteknologi bermanfaat bagi tubuh pasien dengan meminimalkan toksisitas yang
diinduksi obat dan kehilangan penglihatan. pembawa/perangkat nano ini
mempertahankan pelepasan obat; meningkatkan spesifisitas, ketika bagian penargetan
digunakan, dan membantu mengurangi frekuensi pemberian dosis. Namun, masih
diperlukan pengembangan sistem pembawa yang dapat menjangkau jaringan mata
yang ditargetkan, termasuk jaringan belakang mata, cara pemberian obat non-invasif.

KESIMPULAN