transmucosal

KELOMPOK 4

Forgot
password? 
 NAMA K E LO M
POK :
Mulyasari
Mulyasari (F201901097)
(F201901097) Regina
Regina Aurelia
Aurelia (F201901131)
(F201901131)

Hana
Hana Nur.
Nur. ff (F201901118)
(F201901118) Sri
Sri Wahyuni
Wahyuni (F201901144)
(F201901144)

Waode
Waode Eka
Eka .. nn (F201901141)
(F201901141) Musdalifah.
Musdalifah. ss (F201901111)
(F201901111)

Annisa
Annisa Rizky
Rizky (F201901130)
(F201901130) Yaya
Yaya (F201901102)
(F201901102)

Putri
Putri Mutma’innah
Mutma’innah (F201901125)
(F201901125)
 Sublingual

Obat sublingual adalah obat yang cara pemberiannya ditaruh di bawah

lidah. Ini berarti bahwa dimana obat akan larut dan diserap ke aliran
darah. Orang tersebut tidak boleh minum atau makan apapun sampai obat
itu hilang.

Pengertian pemberian obat secara sublingual (Rodman dan

Smith,1979.Rute pemberian obat :
Penyerapan obat melalui rute sublingual, Jakarta)
 1. sublingual fold, berfungsi
R menghasilkan air ludah dan
S U
T K T melumasi mulut agar tidak kering,
U R
membantu menelan, melindungi
gigi serta membantu pencernaan
makanan
2. Mikroanatomi, sebagai kelenjar
mukosa campuran dengan produk
mukus.
3. Pasokan saraf, the chorda tympani
saraf (dari saraf wajah melalui
ganglion submandibula) adalah
secretomotor dan menyediakan
pasokan parasimpatis ke kelenjar
sublingual
Illustared 4.
Anatomy of the Head andkelencar
Pengembangan, Neck, Fehrenbach and Her
Mekanisme absorbsinya

Pemberian obat secara sublingual adalah pemberian obat yang

secara pemberiannya yaitu ditaruh di bawah lidah. Penempatan di
bawah lidah memungkinkan obat tersebut terdifusi ke dalam
anyaman kapiler dan karena itu secara langsung masuk ke dalam
sirkulasi sistemik.
Obat setelah hancur segera mengalami absorbsi ke dalam
pembuluh
Absorbsinya darah
baik melalui jaringan kapiler bawah lidah, obat-obatan
ini mudah dikonsumsi. Tujuannya agar terapi yang ditimbulkan bisa
lebih cepat karena pembuluh darah di bawah lidah merupakan pusat
dari rasa Aksi
sakit.kerja obatnya lebih cepat dibandingkan dengan
Obat bereaksi dalam satu menit dan pasien dapat merasakan efeknya
cara oral
dalam waktu tiga menit
Rodman dan
Smith, 1979
 keuntungan kekurangan
1. Onset relatif cepat daripada rute oral 1. Tidak cocok untuk administrasi
2. Formulasi dapat dihilangkan jika terapi yang berkepanjangan
harus dihentikan 2. Tidak dapat digunakan ketika
3. Obat terlindung dari degradasi karena pasien tidak sadar
pH dan enzim dari saluran cerna 3. Pasien tidak boleh merokok saat
4. Peningkatan kepatuhan pasien karena mengambil sublingual obat
eliminasi rasa sakit yang terkait dengan karena merokok menyebabkan
suntikan fase konstriksi pembuluh darah,
5. Dosis rendah memberikan khasiat tinggi ini akan mengurangi penyerapan
dan mengurangi resiko efek samping obat
6. Permukaan kontak besar rongga mulut
berkontribusi terhadap cepat &
penyerapan obat yang luas
7. Banyak digunakan dalam kondisi
darurat misalnya asma
Leal,L. 8.
1996.Penyerapan
Administraso cepat & kadar
Sublingual. darah
Kes.ehatan lebih
Usus.
 FAKTOR YANG
MEMPENGARUHI
ABSORBSI
Lipofilisita obat
Kelarutan dalam sekresi
pH dan pKa saliva
Mengikat pada mukosa oral
Kepekaan epitel oral
Koefisien partisi minyak ke
air
Katz,M,dkk,1995. Sebuah Studi tentang
 Nasal
Merupakan sistem penghantaran obat melalui hidung. Mukosa hidung
telah dianggap sebagai rute pemberian obat untuk mencapai absorbsi
yang lebih cepat dan lebih tinggi karena dapat mengurangi aktivitas
dari saluran pencernaan. Mengurangi aktivitas pankreas dan aktivitas
enzimatik lambung (Krishnamoorthy R et al, 1998; Kisan R et al,
2007)
 Lanjutan…

Ada 2 mekanisme penyerapan obat yang digunakan, yaitu :

1. Mekanisme pertama, melibatkan rute berair transportasi

(paraceluler). Rute ini lambat dan pasif. Ada korelasi log-log
terbalik antara intranasal dan berat molekul senyawa dalam air.
Kuran bioavailibilitas diamati untuk obat dengan BM>1000
2. Mekanisme kedua, melibatkan transportasi melalui rute lipoidal
(transeluler) & bertanggung jawab untuk pengangkutan lipofilik
obat yang menunjukkan tingkat ketergantungan pada lipofilisitas
mereka. Obat juga melintasi sel dengan rute transpor aktif melalui
carrier dimediasi (transpor pembukaan persimpangan ketat)
Kushwara, swatantra .K.S,dkk.2011. Andvances in Nasal Trans-Mucosal
Drug Delivery. India Jurnal of Applied Pharmaceutical Sciende 01 (07).
 STRUKTUR
ANATOMI NASAL

1. Anatomi hidung. Pada manusia dan jenis hewan lainnya yang

utama fungsi rongga hidung sebagai alat bernapas dan penciuman.
Selain itu fungsi rongga hidung sebagai pelindung, menyaring
panas yang penting dan melembabkan udara yang dihirup sebelum
mencapai saluran udara terendah
2. pembentukan anatomis intranasal dapat dibagi menjadi dua proses.
Pertama embrional bagian kepala berkembang membentuk dua
bgian rongga hidung yang berbeda, kedua adalah bagian dinding
lateral hidung yang kemudian berinvaginasi menjadi kompleks
padat yang dikenal dengan konka (turbinate), dan membentuk
Lanjutan….
3. Anatomi hidung. Luar. Hidung terdiri atas hidung luar dan hidung
bagian dalam. Hidung bagian luar menonjol pada garis tengah di
antara pipi dan bibir atas, struktur hidung luar dibedakan atas tiga
bagian,
• yang paling atas : kubah tulang yang tidak dapat digerakkan
• dibawahnya terdapat kubah kartilago yang sedikit dapat
digerakkan dan
• yang paling bawah adalah lobus hidung yang mudah
digerakkan.
4. Anatomi hidung dalam. Bagian hidung dalam terdiri dari atas
struktur yang membentang dari Os. Internum di sebelah anterior
hingga koana di posterior, yang memisahkan rongga hidung dari
nasofaring. Kavum nasi dibagi oleh septum, dinding lateral
terdapat konkasuperior, konka media dan konka inferior. Celah
antara konka inferior dengan dasar hidung dinamakan meatus
 keuntungan
1. Obat stabilitas yang rendah di dalam
cairan gastrointestinal bisa diberikan
dengan rute nasal.
2. Area permukaan untuk absorpsi luas
(160 cm3)
3. Senyawa polar pada absorpsi oral
yang rendah bisa menggunakan
untuk rute ini.
4. Penyerapan obat cepat melalui
mucosa vaskular, onsetofaction yang
cepat serta aktivitas metabolisme
yang rendah dibandingkan dengan
peroral, menghindari reaksi saluran
cerna dan metabolisme hati.
5. Kenyamanan dan kepatuhan
meningkat, penggunaan yang mudah.
kekurangan
1. Resiko efek samping setempat
menyebabkan kerusakan padacilia dari
mukosa hidung, berasal dari bahan
aktif & bahan tambahan yang
ditambahkan ke formulasi obat.
2. Volume yang dihantarkan terbatas dari
25-200µl, tidak layak untuk BM>1 k
Da.
3. Permeabilitas obat terbatas. Bila
terdapat iritasi pada hidung, obat tidak
dapat diberikan.
4. Surfaktan tertentu : senyawa kimia
bisa menggangu dan melarutkan
membrane dalam konsentrasi tinggi.
5. Keadaan dingin (patologik lain)
mempengaruhi kecepatan absorpsi di
 FAKTOR YANG
MEMPENGARUHI
Kelarutan obat. Obat dalam
ABSORBSI bentuk larutan mudah di
Kadar obat, semakin tinggi
absorbsi daripada obat yang
kadar obat semakin cepat
harus larut dahulu
obat di asbsorbsi
Kemampuan obat difusi Sirkulasi darah pada tempat
melintasi membran sel. absorbsi.
Kebanyakan diabsorbsi lewat Luas permukaan kontak obat.
pasif Partikel kecil lebih cepat
diabsorbsi
Bentuk sediaan obat. Untuk
memperlambat absorbsi obat
dilakukan dengan penggunaan
obat bentuk kerja panjang
Kushwara, swatantra .K.S,dkk.2011. Andvances in Nasal Trans-Mucosal
Drug Delivery. India Jurnal of Applied Pharmaceutical Sciende 01 (07).
 REKTAL
Rute rektal merupakan salah satu rute pemberian alternatif
untuk obat yang memiliki kelemahan apabila diberikan secara
per oral dapat mengiritasi saluran cerna (Allen, 2009). Rute
oral berguna jika obat menginduksi muntah ketika diberikan
secara oral atau jika penderita sering muntah-muntah.
 STRUTKTUR
ANATOMI
•Rektum merupakan akhir dari saluran FISIOLOGI
pencernaan
•Panjang rektum sekitar 15-20 cm
•Dalam keadaan istirahat, rektum tidak
mengalami motilitas secara aktif
•Secara normal rektum berisi apa-apa dan
hanya mengandung 2-3 ml cairan mucus
inerr (pH 7-8) yang disekresikan oleh sel
goblet yang membentuk kelenjar simple
tubuler pada lapisan mukosa
•Mucus tidak memiliki aktivitas enzimatik
atau kapasitas buffer
•Tidak memiliki vili atau microvilli pada
mucosa rektal dan luas permukaan
absorbsinya sangat terbatas (200-400 cm)
 + -
1. Lebih mudah digunakan 1. Menimbulkan rasa tidak
2. Tidak mengakibatkan rasa nyaman
nyeri 2. Penggunaan tidak praktis
3. Absorbsi yang efektif 3. Penyimpanan harus disuhu
4. Tidak memerlukan kerja dibawah 25C
sama dengan anak sehingga 4. Penyimpanan pada
lebih dapat diterima oleh kelembapan yang kurang
pasien pediatrik dapat menyebabkan
5. Mencegah pengahncuran kehilangan kelembapan
obat oleh enzim ususatau dan rapuh
pH rendah di dalam 5. Jumlah obat yang
lambung diberikan dalam bentuk
suppositoria tergantung
pada pembawa dan bentuk
Encylopediakimia serta fisik obat yang
of Pharmaceutical
 MEKANISME Membran
ABSORBSI RUTE rektum
REKTAL

Pelebu Peminda Pelarut Penyerap

Atau
ran Zat
hanaktif ke an
Difusi zat an
dara
pelarutan dalam cairan aktif h
bentuk rektum
sediaan

Kinetik A
Kinetik B
Pelepasan atau penempatan zat aktif
penyerapan

Encylopedia of Pharmaceutical
 FAKTOR YANG
MEMPENGARUHI
Faktor ABSORBSI Faktor fisika
fisiologi
1. Isi kolon, obat diabsorbsi lebih
besar jika rektum dalam keadaan
kosong
2. Rute sirkulasi, jika obat
diabsorbsi dari pembuluh darah
hemorhoidal akan langsung
menuju vena cavainferior,
sehingga absorbsi akan cepat dan
efektif
3. pH dan minimnya kapasitas
buffer cairan rektal. pH cairan
rektal sekitar 7-8 dan tidak
kimia obat
1. Kelarutan dalam lipid-water.
Obat lipofil jika diberikan dengan
basis lemak tidak dapat
dikeluarkan dengan mudah,
sehingga absorbsi obat terganggu
2. Ukuran partikel, semakin kecil
partikel semakin besar
kelarutannya
3. Sifat basis. Jika basis berinteraksi
dengan obat atau mengiritasi
membran mukosa akan
menurunkan absorbsinya.
Khusunya pada kasus
Terima kasih