Biofarmasetika Sediaan

Bukal dan Sublingual

Tri Minarsih, M.Sc, Apt

 Sediaan Bukal
• Definisi : sediaan obat yang diletakkan atau disisipkan di antara pipi
dan gusi
• Contoh : tablet progesterone
Struktur Mukosa Bukal
Keuntungan Sistem Penghantaran Obat Bukal
1. Mengurangi dosis secara signifikan
2. Mempertahankan kadar obat dalam darah untuk waktu yang lama
3. Memberikan bioavailabilitas yang lebih baik dengan menghindari
metabolisme lintas pertama
4. Lebih banyak fraksi obat masuk ke sirkulasi sistemik
 Sediaan Sublingual
• Definisi : tablet yang penggunaannya dengan cara meletakkan dibawah
lidah.
• Contoh : tablet nitrogliserin, Isosorbide Dinitrate
 Sublingual Drug Delivery Systems

• Bahan obat yang bersentuhan dengan mukosa, akan berdifusi melalui selaput
lendir di bawah lidah.

• Hal tersebut terjadi karena jaringan ikat di bawah epitel mengandung banyak
kapiler, sehingga bahan obat berdifusi ke dalamnya dan memasuki sirkulasi
vena.

• Mukosa pada sublingual terdapat dua lapisan utama :

1. Epithelium

2. Jaringan ikat (Connective tissue)

 Mengapa mukosa sublingual lebih permeable daripada
daerah mukosa mulut lainnya?

1. Mukosa sublingual lebih tipis dari pada daerah rongga mulut lainnya-epitel
sublingual memiliki 8-12 lapisan sel sedangkan epitel bukal sekitar 40-50
lapisan sel
2. Mukosa sublingual terdapat banyak suplai darah
3. Saliva cenderung terakumulasi di daerah sublingual kerena terdapat dua
saluran saliva utama
4. Keratin dan lipid tidak ada di mukosa sublingual
5. Lipid yang bersifaf polar terdapat di ruang antar sel mukosa sublingual yang
dapat meningkatkan permeasi senyawa hidrofilik
Keuntungan Sistem Penghantaran Obat Sublingual
1. Menghindari obat dari efek lintas pertama oleh hati sehingga
bioavailabilitasnya meningkat.
2. Akses penghantarnya mudah.
3. Penghantaran obat relatif mudah diakhiri jika diperlukan.
4. Disintegrasi yang cepat yaitu < 15 menit dan obat terlarut dari tablet
sublingual melebihi 80%
 Sediaan Bukal dan Sublingual
 Sediaan bukal dan sublingual digunakan dengan cara diletakkan pada
rongga mulut kemudian sediaan perlahan-lahan terdisintegrasi dan
melarut.

 Obat selanjutnya diabsorpsi melewati mukosa untuk menghasilkan efek

sistemik dan menghindari efek metabolisme awal dari hati yang dapat
merusak beberap jenis zat aktif, misalnya hormone.

 Umumnya dibuat dalam bentuk sediaan tablet

 Tablet Bukal dan Sublingual

 Tablet bukal dan sublingual merupakan tablet oral yang direncanakan larut
dalam kantung pipi atau dibawah lidah untuk diabsorbsi melalui mukosa
oral.

 Cara tersebut berguna untuk penyerapan obat yang dirusak oleh cairan
lambung atau sedikit sekali diabsorbsi oleh cairan pencernaan  langsung
diserap pembuluh darah

 efek yang dihasilkan lebih cepat karena tidak melalui saluran pencernaan
 Rute Pemberian Bukal dan Sublingual
 Bertujuan untuk menghasilkan absorpsi obat yang cepat ke dalam sirkulasi
sistemik
 Memfasilitasi absorpsi obat secara sistemik pada kondisi pasien yang tidak
memungkinkan menggunakan tablet melalui rute per oral (misalnya mual dan
muntah).
 Mampu melepaskan obat secara cepat ke dalam aliran darah.
 Absorpsi obat melintasi mukosa dalam rongga mulut dapat menghindari
terjadinya metabolisme lintas pertama (first pass metabolism).
 Rute Pemberian Bukal dan Sublingual

 Digunakan untuk memformulasi obat-obat yang mengalami metabolisme

lintas pertama dalam jumlah besar (hepatic first-pass effect)

 Produk obat yang dirancang untuk cepat hancur dan obat lepas pada rongga
mulut, serta dapat diabsorpsi pada rongga mulut.
 Faktor yang mempengaruhi absorbsi
pada rongga mulut
1. Membran tempat absorpsi
Membran tempat absorpsi berkaitan dengan derajat keratinisasi, luas permukaan tempat
absorpsi, lapisan mukus saliva, lemak interseluler dari epitel, tebal dari membran tempat
absorpsi, aliran darah tempat absorpsi, serta enzym yang mungkin bereaksi dengan obat.
2. Saliva
Mukosa rongga mulut dilapisi olah lapisan film tipis dengan tebal lapisan 0,07 – 0,1 mm.
Komposisi saliva dan ketebalan film serta pergerakannya dapat mempengaruhi laju
absorpsi obat
3. Volume saliva
Volume saliva yang diproduksi dalam 24 jam sebesar 1.500 mL rata-rata dalam 1 menit
kurang lebih 1 mL. Waktu tinggal saliva dalam 10 menit adalah 10 mL.
 Faktor yang mempengaruhi absorbsi
pada rongga mulut
4. Kelenjar saliva
Kelenjar saliva bertempat pada epitel bagian dalam dari mukosa. Kelenjar secara
konstan mensekresi saliva pada permukaan mukus rongga mulut. Kondisi seperti
ini digunakan untuk menahan secara mukoadesif bentuk sediaan, serta digunakan
media penetrasi obat.
5. Pergerakan jaringan bukal
Daerah bucal memperlihatkan hanya sedikit pergerakan. Hal ini menguntungkan
pada sediaan mukoadesif, sediaan bisa tinggal lama pada daerah tersebut dan
dapat mengakibatkan proses penetrasi dan absorpsi lebih meningkat.
 Penggunaan Tablet Bukal dan Sublingual
 Minum dan berkumurlah dengan sedikit air untuk melembabkan jika mulut
kering
 Letakkan tablet diantara pipi dan gusi atau gusi bawah (bukal) atau dibawah
lidah (sublingual)
 Tutup mulut dan jangan menelan sampai tablet larut dengan sempurna
 Jangan makan, minum atau merokok selama tablet belum larut
 Jangan berkumuratau mencuci mulut selama 15 menit setelah tablet larut
dengan sempurna
 Perbedaan Penghantaran Obat melalui Sublingual
dan Bukal
Parameter Sublingual Bukal
Permeabilitas membran Baik Kurang
Absorbsi obat Cepat Lebih lambat
Ketersediaan hayati Lebih Baik Kurang
Kemampuan untuk sustained-release Kecil Sangat memungkinkan
MUKOADHESIF
Proses Pengembangan dan Pelepasan Obat Mukoadhesif
TERIMA
KASIH