PEMBERIAN

OBAT DENGAN
RUTE REKTAL
Yosua womsiwor 17101105096
ANATOMI & FISIOLOGI REKTUM
• Rektum adalah organ berlubang yang terdiri dari bagian terakhir usus besar
dan panjangnya sekitar 15-20 cm dan lebar 1,5-2,0 cm.
• Dinding rektal dibentuk oleh epitel yang merupakan satu lapisan sel tebal
dan terdiri dari sel silinder dan sel goblet yang mensekresi mukus.
• Luas permukaan yang tersedia untuk absorpsi obat di rektum adalah sekitar
200-400 cm2 .
• Volume cairan dalam rektum sekitar 1-3 mL dan kental dengan pH sekitar
7,5-8.
• Jaringan rektal dialiri oleh vena hemoroid superior, tengah, dan inferior
tetapi hanya vena superior yang terhubung dengan sistem portal hepatik.
• Absorpsi obat terjadi terutama oleh difusi pasif.
 PEMBERIAN OBAT MELALUI REKTAL

Efek LOKAL
Wasir, radang rectum, local anastesi atau
konstipasi

TUJUAN
SISTEMIK
pemberian obat melalui rektum hanya kalau
medikasi oral tidak memungkinkan.
TRANSPORT OBAT MELALUI
REKTUM
Melalui cara:
• Pembuluh darah (bagian bawah dan tengah rectum langsung menuju sirkulasi
sistemik sedangkan bagian atas rectum (superior) aliran darah melewati hati)
• Pembuluh getah bening
 Vena superior

Middle rectal
vein

Inferior
rectal vein
Mekanisme kerja
• Mekanik – merangsang usus halus dengan refleks sehingga
menyebebkan defekasi
• Lokal – obat anti wasir
• Sistemik – mengandung senyawa yang dapat diabsorbsi dan
berefek pada organ lain selain rektum
 PELEPASAN OBAT DARI SUPPOSITORIA
Membran rektum

PELEBURAN PEMINDAHAN
PELARUTAN
Pelarutan Zat aktif ke PENYERAPAN
Difusi zat aktif
bentuk sediaan cairan rektum

darah

Kinetik A
(pelepasan atau penempatan zat aktif) Kinetik B
penyerapan
 PROSES BIOFARMASI SEDIAAN SUPPOSITORIA

Transfer zat
Penghancuran aktif
sediaan (basis cairan
rektum)
Pelarutan zat
aktif

Absorbsi Difusi zat aktif

 PENGHANCURAN SEDIAAN
•
•  Proses hancurnya sediaan tergantung pada jenis basis
yang digunakan :
• Basis lemak Melebur ; suhu (32,6-37,60 C)
• Basis larut air Melarut
Keseluruhan proses tidak boleh lebih dari 10 menit
PELEPASAN OBAT
•  
Setelah sediaan hancur maka obat akan lepas dengan berpindah dari basis yang
telah larut/leleh ke cairan rektum
• Proses pelepasan akan dipengaruhi oleh kelarutan zat aktif dalam basis zat larut
dalam basis akan mengalami pelepasan lebih lambat daripada zat aktif yang
terdispersi.
• Kemungkinan ada refleks penolakan sehingga pelepasan obat harus sesegera
mungkin
• Penggunaan suppositoria sebaiknya dalam keadaan berbaring
 KEUNTUNGAN
• Berguna untuk bayi, anak-anak, dan pasien yang tidak sadar yang kesulitan menelan obat oral.
• Menghindari metabolisme lintas pertama, misal lidokain, morfin.
• Dalam kasus mual dan muntah.
• Kontak obat dengan cairan pencernaan dihindari misalnya penisilin, vitamin.
• Obat-obatan yang menyebabkan iritasi atau ulserasi lambung dapat dihindari dengan
memberikan obat melalui rute ini misalnya aspirin, naproxen.
• Absorpsi obat dapat dengan mudah dihentikan jika terjadi overdosis yang tidak disengaja.
• Obat yang diberikan per rektum memiliki kerja lebih cepat daripada melalui rute oral dan
bioavailabilitas yang lebih tinggi.
• Ketika asupan oral dibatasi seperti sebelum pemeriksaan X-ray, sebelum operasi atau pada
pasien yang memiliki penyakit GIT atas.
 KERUGIAN / KEKURANGAN
• Banyak obat yang diabsorbsi dengan buruk atau tidak menentu di seluruh mukosa
rektum.
• Masalah disolusi karena jumlah cairan rektum yang sedikit.
• Rute per rektum tidak nyaman dan tidak disukai oleh pasien.
FAKTOR-FAKTOR YANG MEMENGARUHI
ABSORPSI OBAT MELALUI REKTUM
FAKTOR FISIOLOGIS
Jumlah cairan disolusi yang tersedia
• volume cairan yang sangat kecil (3ml) dalam kondisi normal
• Hanya di bawah kondisi non-fisiologis (berpenyakit) volume diperbesar
• Karenanya absorpsi obat yang sedikit larut akan membatasi laju disolusi

Sifat mucus rektal

• Sifat seperti komposisi, viskositas, tegangan permukaan, pH memiliki pengaruh besar
terhadap bioavailabilitas obat
Kandungan kolon
• Absorpsi obat akan lebih besar ketika rektum kosong

Motilitas dinding rektal

• Saat tubuh tegak, organ perut menekan ke rektum yang menstimulasi penyebaran dan
meningkatkan absorpsi.
• Motilitas otot dinding rektal juga membantu meningkatkan aborpsi.
FAKTOR FISIKOKIMIA
Kelarutan
 Semakin tinggi kelarutannya, semakin tinggi laju disolusi, semakin tinggi pula absorpsinya.

Derajat ionisasi
 Pada pH basa mukosa rektal, obat-obat basa berada dalam bentuk tidak terion sehingga
akan mudah diabsorbsi.
Ukuran partikel
 Semakin kecil ukurannya, semakin baik disolusinya sehingga lebih baik absorpsinya.
Ukuran partikel ideal seharusnya 50-100 µm.
pH
 pH mukosa rektal sedikit basa (7-8) sehingga obat basa diabsorbsi lebih cepat daripada
obat asam.
Koefisien partisi
 Semakin besar koefisien partisi, semakin besar pula absorpsi obat.
PEMILIHAN BAHAN TAMBAHAN
Pemilihan bahan pembawa terutama mempertimbangkan sifat fisiko kimia zat
aktif.
 Zataktif larut air, lebih disukai menggunakan basis berlemak dengan suhu
lebur lebih kecil dari suhu rektum.
 Zataktif sukar larut, maka sebaiknya digunakan dalam partikel halus, atau
dengan mengubah pH cairan rektum atau mengubah tetapan dielektrik bahan
pembawanya.
 Zataktif dalam bentuk cairan, dan dapat melarutkan pembawa, maka harus
dipilih pembawa yang mempunyai konsistensi (untuk pembawa larut air)
atau suhu lebur (untuk pembawa lemak) yang tinggi dari zat aktif tersebut.
 Zataktif dapat bereaksi dengan bahan pembawa tertentu dan menghasilkan
campuran eutetik dengan suhu lebur yang sangat rendah, maka diperlukan
pembawa dengan konsisitensi dan suhu lebur yang sesuai.
 Bila terdapat senyawa hidrofil atau berair atau hidrogliserin, maka sebaiknya
dipilih pembawa yang dapat diemulsikan dengan cepat.
 Bilabobot jenisnya sangat tinggi, maka sebaiknya dipilih bahan pembawa
dengan laju pelarutan yang cepat. Pemilihan Bahan Pembawa
BENTUK SEDIAAN REKTAL
Suppositoria
• Posisi pasien berbaring
dengan memeluk guling,
masukkan suppositoria ke
dalam anus dengan jari.
• Setelah obat dimasukkan,
rapatkan kedua kaki dan
pertahankan posisi tersebut
hingga 5 menit
Enema
• Ambil posisi berbaring dengan
memeluk guling, masukkan ujung
obat ke dalam anus, lalu pencet
hingga seluruh isi sediaan obat
masuk ke dalam anus.
• Masih dalam posisi tangan
memencet tube, tarik keluar tube
nya. Pertahankan posisi selama 3-5
menit.
Terimakasih