KeLompok 7

1. Nurkamila putri (2705031)

2. Kurnia hidayat (2705032)
3. Desti karmila sari (2705033)
4. Friska anggraini putri (2705034)
5. Furqan hakiki (2405035)
Farmakokinetika adalah ilmu
yang mempelajari kinetika
absorpsi obat, distribusi, dan
eliminasi (yakni ekskresi dan
metabolisme) (Shargel et al,
2005 hal 31)
Farmakokinetika adalah Ilmu yang
mempelajari perjalanan obat didalam tubuh
meliputi Absorpsi, Distribusi, dan Eliminasi
(Ekresi dan Metabolisme). Farmakokinetik
klinis adalah disiplin ilmu yang
menggunakan konsep dan prinsip
farmakokinetik pada manusia untuk
merancang regimen dosis individu yang
mengoptimalkan respon terapi obat dan
meminimalkan kemungkinan reaksi dari obat
yang merugikan (Bauer, 2008 hal 3).
Kegunaan mempelajari
Farmakokinetika :
 Aspek
Farmakokinetik

Absorpsi merupakan proses masuknya obat
dari tempat pemberian kedalam darah.
Bergantung pada cara pemberiannya, tempat
pemberian obat adalah saluran cerna (mulut
sampai dengan rektum), kulit, paru, otot dan
lain-lain (Gunawan, 2009 hal 2)
Absorpsi sistemik suatu obat dari saluran
cerna atau tempat ekstravaskuler yang lain
bergantung pada bentuk sediaan, anatomi
fisiologi tempat absorpsi. Faktor-faktor seperti
luas permukaan dinding usus kecepatan
penggosongan lambung, pergerakan saluran
cerna, dan aliran darah ketempat absorpsi,
semuanya mempengaruhi laju dan jumlah
absorpsi obat (Shargel et al, 2005 hal 137)
Difusi Pasif

Transport Aktif

Difusi Terfasilitasi

Transport Vesikular
(Pinositosis)

Transport Konvertif

Transport Pasangan Ion

Distribusi

Distribusi terjadi ketika molekul obat

yang berada di dalam sistem vaskular
melalui aliran darah masuk ke dalam
berbagai jaringan danorgan seperti otot
atau jantung (Bauer, 2008 hal 3).

Obat yang telah melalui hati bersamaan dengan

metabolitnya disebarkan secara merata
keseluruh jaringan tubuh, khususnya melewati
peredaran darah (Tjay dan Rahardja, 2008 hal
27)
 Aliran darah

Permebialitas kapiler

Derajat ikatan Obat dengan

protein plasma atau jaringan

Sifat fisikokimia obat

Metabolisme obat terutama terjadi di hati,
yakni dimembran endoplasmic reticulum
(mikrosom) dan di cytosol. Termpat
metabolisme yang lain (ekstra hepatik)
adalah : dinding usus, ginjal, paru, darah,
otak, dan kulit, juga di lumen kolon (oleh
flora usus)

Tujuan Metabolisme obat

adalah mengubah obat yang non polar
(larut lemat) menjadi polar (larut air) agar dapat
diekskresikan melalui ginjal atau empedu.
Dengan perubahan ini obat aktif dirubah
menjadi inaktif tapi sebagian merubah menjadi
lebih aktif (jika asalnya prodrug), kurang aktif,
atau menjadi toksik (Gunawan, 2009 hal 8).
 Non Synthetic Reaction Synthetic Reaction
*

*
(reaksi fase 1). (reaksi fase 2). Yaitu
yaitu pembentukan senyawa pembentukan dengan
yang lebih polar, oksidasi, konjungasi (konjugasi
reduksi, hidrolisis, alkilasi dan
asam sulfat,
dealkilasi.
merkapturat,
metabolitnya bisa lebih aktif glukoronat, glisin atau
atau tidak dari senyawa
asalnya, umumnya tidak
asam amino), metilasi
dieliminasikan kecuali dengan dan asetilasi
adanya metabolisme lebih
lanjut.
Faktor-faktor yang mempengaruhi metabolisme

Induksi Enzim

Inhibisi Enzim

Interaksi Obat

Perbedaan Individu
Organ terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal.
Obat diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk utuh
maupun bentuk metabolitnya. Ekskresi melalui ginjal
melibatkan tiga proses yakni filtrasi glomerulus, sekresi
aktif ditubulus proksimal, dan reabsorpsi pasif di
sepanjang tubulus (Gunawan, 2009).
Ekskresi obat dapat juga melalui kulit, paru-paru,
empedu, ASI, usus (Tjay dan Rahardja, 2008)
Parameter farmakokinetika adalah besaran yang
diturunkan secara matematis dari model berdasarkan
hasil pengukuran kadar obat utuh atau metabolitnya
dalam darah, urin atau cairan hayati lainnya. Fungsi
dari penetapan parameter farmakokinetik suatu obat
adalah untuk mengkaji kinetika absorbsi, distribusi dan
eliminasi didalam tubuh (Shargel, et.al, 2005).
 •Parameter primer adalah parameter farmakokinetika yang harganya
dipengaruhi secara langsung oleh variabel biologis. Contoh dari parameter
Parameter primer adalah volume distribusi (Vd), klirens (Cl), dan kecepatan
primer absorpsi (Ka).

•Parameter sekunder adalah parameter farmakokinetika yang harganya

bergantung pada parameter primer. Contoh dari parameter sekunder adalah
Parameter waktu paruh eliminasi (t1/2 eliminasi) dan Kecepatan eliminasi (Kel)
sekunder

•contoh dari parameter turunan adalah waktu mencapai kadar puncak (tmaks),
kadar puncak (Cpmaks) dan area under curve (AUC). .
Parameter
turunan
1. Kompartemen satu terbuka (pemberian obat
secara intra vena) (Shargel et al, 2005).

Model kompartemen satu terbuka

menenganggap perubahan kadar obat dalam
plasma mencerminkan perubahan yang
sebanding dengan kadar obat dalam jaringan.

Jumlah obat dalam tubuh (Db) tidak dapat

ditentukan secara langsung, tetapi konsentrasi
dapat ditentukan dari cuplikan cairan tubuh
(seperti darah)
 K
IV Db, Vd

Kadar obat dalam darah = kadar obat dalam jaringan,

kesetimbangan cepat terjadi dan obat tidak mengalami distribusi.
 Model Kompartemen Satu Terbuka
Pemberian Oral (Shargel, et.al, 2005).

grafik semilog dan laju eliminasi obat dalam suatu model kompartemen

Satu
 Model kompartemen dua dianggap bahwa obat terdistribusi
kedalam dua kompartemen yaitu kompartemen sentral dan
kompartemen perifer (jaringan).

 Obat masuk dalam jaringan dan tertahan dulu kemudian obat

mengalami distribusi dan terlihat fase distribusi, karna obat
butuh waktu dalam jaringan untuk mencapai kesetimbangan
Model Kompartemen Dua (Shargel,
et.al, 2005).
Kompartemen tiga terbuka adalah suatu
perluasan dari model kompartemen dua dengan
suatu tambahan kompartemen jaringan dalam.
Obat didistribusikan sangat cepat pada
kompartemen sentral dengan perfusi tinggi,
kurang cepat pada kompartemen dua ( jaringan)
dan sangat lambat pada kompartemen tiga
( jaringan dalam) yang mempunyai perfusi yang
sangat kecil atau rendah
 Model Kompartemen Tiga Terbuka
(Shargel, et.al, 2005).
Kompartem
Kompartemen K21 K13
Kompartemen en jaringan
jaringan sentral dalam
Dt, Vt, Ct Dp, Vp, Cp Ddt, Vdt,
K12 K31
Cdt

Kel
Reaksi Orde Nol (Shargel, et.al,
2005).

• terjadi bila jumlah obat A berkurang dalam suatu jarak

waktu yang tetap, t, maka laju hilangnya obat A
dinyatakan sebagai berikut :

Reaksi
Orde
Nol
Reaksi Orde Satu (Shargel et al,
2005)

• terjadi bila jumlah obat A berkurang dengan laju yang

sebanding dengan jumlah obat A tersisa, maka laju
hilangnya obat A dinyatakan sebagai berikut :

Reaksi
Orde
Satu
 Apabila suatu reaksi berorde dua
terhadap suatu pereaksi berarti laju
Reaksi Orde reaksi itu berubah secara kuadrat
Dua (Shargel, terhadap perubahan konsentrasinya.
Apabila konsentrasi zat A dinaikkan
et.al, 2005). misalnya 2 kali, maka laju reaksi akan
menjadi 4 kali lebih besar.

Reaksi
Orde
Dua
 DAFTAR PUSTAKA

*
• Bauer,L. A. 2008. Applied Clinical Pharmacokinetics. 2th
ed. New York : McGraw-Hill.
• Gunawan, Gan Sulistia. 2009. Farmakologi dan Terapi edisi
5. Jakarta: Departemen Farmakologi dan Terapeutik
Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.
• Shargel L, Wu-Pong S, Yu ABC. 2005. Applied
Biopharmaceutics and Pharmacokinetics. 5th ed. New
York : McGraw-Hill.
• Tjay, T.H., dan K. Raharja. 2008. Obat Obat Penting. ed. 6.
Penerbit PT Alex Media Komputindo-Gramedia; Jakarta.