Penghantaran Obat Dengan

Rute Intranasal
Disusun Oleh :
1. Anik Diyah Ambarwati 72021050337
2. Artha Paulina Silaban 72021050302
3. Asri Windrati 72021050298
4. Dhanty Ayunita 72021050308
5. Istyaning Dyah Hefi 72021050310
6. Munandiyah 72021050339
7. Mutiana 72021050304
8. Najla Fitriya 72021050293
9. Sindi Indiastuti 72021050305

KELAS MARET 2022

 DEFINISI
Sistem penghantaran obat (Drug
Delivery System) Intranasal
adalah suatu teknologi penyampaian obat
alternatif yang diciptakan untuk mencapai tempat
kerja yang optimal di intranasal.
 Sistem Penghantaran Obat Yang
Ideal:
1. Satu kali pemberian untuk seluruh periode pengobatan
2. Menghasilkan kadar obat dalam darah yang konstan selama
periode waktu tertentu
3. Efek obat optimal.
4. Menghantarkan obat langsung kesasaran (drug targeting).
5. Meminimalisasi pengurangan kadar obat ketika mencapai target
6. Melindungi obat dari metabolisme
7. Melindungi obat dari klirens dini
8. Menahan obat pada tempat kerja selama waktu yang dikehendaki
9. Memfasilitasi transport obat kedalam sel
10. Harus biokompatibel, biodegradable dan non antigenic
 Sediaan Nasal
Sediaan nasal adalah cairan, semisolid atau sediaan padat
yang digunakan pada rongga hidung untuk memperoleh
suatu efek sistemik atu lokal. Berisi satu atau lebih bahan
aktif. Sediaan nasal sebisa mungkin tidak mengiritasi dan
tidak memberi pengaruh yang negatif pada fungsi mukosa
hidung dan cilianya. Sediaan nasal mengandung air atau
yang berupa larutan pada umumnya bersifat isotonik dan
mungkin berisi eksipien, sebagai contoh, untuk
penyesuaian viskositas sediaan, untuk melakukan
penyesuaian atau stabilitas pH, untuk meningkatkan
kelarutan bahan aktif atau kestabilan sediaan itu.
 Sediaan nasal dapat dibedakan menjadi
beberapa kategori diantaranya :
 Nasal drop dan liquid nasal spray
Nasal drop dan liquid nasal spray merupakan suatu larutan, emulsi
atau suspensi yang dimaksudkan untuk instilasi atau disemprotkan
ke dalam rongga hidung.
 Nasal powder / bedak hidung
Nasal powder dimaksudkan untuk insuflasi ke dalam rongga hidung
dengan cara tertentu.
 Nasal washes / pencuci hidung
Nasal washes pada umumnya berupa larutan isotonik yang
dimaksudkan untuk membersihkan rongga hidung. Nasal washes
diaplikasikan pada bagian yang terluka atau sebelum pelaksanaan
operasi.
 Nasal stick
Stick merupakan sedian solid yang dimaksudkan untuk penggunaan
secara lokal dan memiliki bentuk dengan tangkai dan terdiri dari
satu zat aktif atau lebih yang terlarut atau terdispersi dalam basis
yang sesuai, yang akan terlarut atau meleleh pada suhu tubuh.
 Keuntungan Sistem Penghantaran
Obat Nasal
Keuntungan sistem penghantaran obat nasal:
 Molekul obat secara cepat dapat ditransfer ke dalam
pembuluh darah tanpa memalui metabolisme tingkat
pertama di hati dan usus.
 Sebagai alternatif pengobatan yang cepat atau obat
yang dapat terdegradasi di saluran cerna.
 Cocok untuk pasien yang mual.
 Dosis yang diperlukan untuk efek farmakologinya dapat
dikurangi
 Onset of action yang cepat
 Konsensentrasi rendah dalam sirkulasi sistemik dapat
mengurangi efek samping sistemik
 Mudah diakses untuk penghantaran obat
 Kerugian Sistem Penghantaran Obat
Nasal
Kerugian sistem penghantaran obat nasal:
 Resiko berbahaya efek jangka panjang pada epitel
hidung
 Dapat ditransfer bersama sel-sel saraf penciuman,
mereka dapat melewati BBB (Blood-Brain Barrier) dan
masuk ke otak secara langsung.
 Difusi obat terhalang oleh mucus dan ikatan mucus
 Mukosa nasal dan sekresinya dapat mendegradasi obat
 Iritasi lokal dan sensitivisasi obat harus diperhatikan
 Mucociliary clearance mengurangi waktu retensi obat
dalam rongga hidung
 Kurang reproduksibilitas pada penyakit yang
berhubungan dengan rongga hidung
 Mekanisme Kerja Sediaan Nasal
Daerah respiratori, nasal turbinate terdiri dari 3 bagian,
yaitu superior nasal turbinate pada bagian atas, dibawahnya
terdapat midadle nasal turbinate, ruangan terendah adalah
inverior turbinate. Bagian-bagian tersebut membentuk
lipatan-lipatan yang menyediakan luas permukaan yang
besar pada rongga hidung.
Daerah indra penciuman (olfaktori) yang terletak di atas
superior nasal turbinate memiliki luas permukaan total
epithelium olfaktori mencapai 200-400 mm, sehingga
mukosa respiratori merupakan daerah dimana absorpsi obat
adalah optimal. Epithelium olfaktori berfungsi sebagai
“portal” bagi senyawa untuk memasuki sistem saraf pusat
(SSP) dan sirkulasi peripheral.
 Laju dan Tingkat Absorpsi
Obat-obat Nasal
Laju dan tingkat absorpsi obat-obat nasal tergantung pada lipofilisitas,
bobot molekul, pH lingkungan.
1. Lipofilisitas
Laju dan tingkat absorbsi obat melalui membran biologi sering kali
dipengaruhi oleh lipofilisitasnya.
2. Lingkungan pH
Lingkungan pH memiliki peran yang penting dalam efisiensi
absorbsi obat-obat nasal. Penelitian terhadap senyawa-senyawa
kecil larut air seperti asam benzoat, asam salisilat, dan asam
alkaloid menunjukkan bahwa absorbsi nasal obat-obatan tersebut
menunjukkan tingkat tertinggi pada nilai pH dimana senyawa-
senyawa tersebut berada dalam bentuk tidak terion.

Distribusi obat dalam rongga hidung merupakan salah satu faktor

yang penting, karena dapat mempengaruhi efisiensi absorbsi nasal.
Distribusi obat dapat dipengaruhi oleh cara pemberian atau metode yang
digunakan dalam pemberian obat secara nasal.
 Faktor-faktor Yang Dapat Mempengaruhi
Parameter-parameter Farmakokinetik Pada
Pemberian Intranasal
1. Faktor-faktor terkait bentuk sediaan, seperti :
 Konsentrasi zat aktif
 Sifat fisika kimia zat aktif
 Densitas/viskositas formulasi
 pH atau toksisitas bentuk sediaan
 Eksipien

2. Faktor-faktor terkait fisiologi, seperti :

 Kecepatan aliran mukus
 Terjadinya infeksi
 Kondisi atmosfer

3. Faktor-faktor terkait pemberian, seperti:

 Ukuran droplet
 Tempat deposisi (mengendap)
 Kehilangan mekanikal kedalam esophagus
 Kehilangan mekanikal daerah lain di dalam hidung
 Kehilangan mekanikal ke arah luar hidung
 Bioavailabilitas Sediaan Nasal
1. Modifikasi struktural
Modifikasi kimia dari molekul obat telah digunakan
untuk memodifikasi sifat-sifat fisikokimia obat dan
dapat pula digunakan untuk meningkatkan absorbsi obat
nasal.

2. Pembentukan garam dan ester

Obat dapat dikonfersikan menjadi bentuk garam /ester
untuk mendapatkan permeabilitas transnasal yang lebih
baik. Misalnya, absorbsi nasal dapat meningkat secara
signifikan oleh pembentukan garam dengan peningkatan
solubilitas dalam cairan nasal atau ester dengan
meningkatkan pengambilan oleh epithelium nasal.
 Bioavailabilitas Sediaan Nasal
3. Desain formulasi
Pemilihan eksipien yang tepat dalam pengembangan
formulasi nasal dapat meningkatkan stabilitas
formulasi dan atau bioavailabilitas obat-obat nasal.

4. Surfaktan
Kombinasi surfaktan yang cocok dalam bentuk
sediaan nasal dapat memodifikasi permeabilitas
membran nasal yang dapat memfasilitasi absorbsi
obat-obat nasal.
 Bioavailabilitas Sediaan Nasal
Faktor-faktor yang mempengaruhi bioavailabilitas
nasal :
 Luas permukaan unutk absorpsi
 Aliran darah
 Waktu kontak
 Penyakit
 Aktifitas enzim
 Mukus
Contoh Sediaan Intranasal :

 Nasal drops and liquid nasal sprays. Contoh obat

dipasaran : Sterimar Nasal Hygiene, Iliadin Nasal
Spray, Flixonase Nasal Spray
 Nasal powders / bedak hidung
 Semisolid nasal preparations / sediaan hidung
semisolid
 Nasal washes / pencuci hidung
 Nasal sticks
 Contoh Obat Intranasal
Pengobatan lokal
 Dekongestan
 Antibiotik
 Mukolitik

Pengobatan sistemik
 Analgesik : morfin
 Antiemetik : metaloclopramide
 Antiinfeksi : gentamycin, acylclovir
 Antimigraine : dihydroergotamine
 Kardiovaskular : propanol, nifedipine
 CNS stimulant : cocaine , nikotaine
 Hormon: testosterone, progesterone
 Sedatif : diazepam, midazolam
 Vaccine : influenza, polio
Terima
Kasih