Mekanisme Enzim Sebagai Target Aksi Obat

Farmakologi Molekuler

1
 Kelompok 2
Akhmad Maulidin 050218A013
Amanda Pratiwi 050218A015
Amelia Ekawati050218A016
Amelia Wilda Pratiwi 050218A017
Anastasia Mbewu 050218A018
Anggra Dwi Cahyo Putra 050218A019
Anggyati Puspitasari 050218A020
Anis Nur Salsabila 050218A021
Annisa Darmayanti 050218A022
Annisa Fauzia 050218A023
2
 Latar Belakang
Farmakologi molekuler adalah ilmu yang mempelajari interaksi
obat dengan makhluk hidup pada aras molekuler.

Definisi lain adalah ilmu yang mempelajari aksi dan nasib

obat dalam tubuh pada molekuler.

Target obat dan posisi dalam sel

3
 Reseptor
Satu prinsip dasar dari farmakologi adalah molekul obat dapat
mempengaruhi komponen organisme hidup sehingga dapat
menghasilkan efek atau respon.

Reseptor didefinisikan sebagai suatu makromolekul

selular yang secara spesifik dan langsung berikatan
dengan ligan (obat, hormon, neutrasmiter) untuk
memicu proses biokimia antara dan di dalam sel
yang berakhir menimbulkan efek.

4
Macam-macam reseptor

Reseptor terkopling
protein G (GPCR)
Reseptor terhubung
kanal ion

Reseptor terhubung
transkripsi gen

Reseptor terhubung
enzim

5
Mekanisme Enzim sebagai Target Aksi Obat

Enzim adalah biokatalis yang diproduksi oleh jaringan hidup

untuk meningkatkan laju reaksi yang terjadi dalam jaringan

Obat yang bekerja pada enzim dibagi menjadi 3 berdasarkan

mekanisme aksinya :

Inhibitor
Kompetitif Substrat Pro-drug
Palsu

6
 Macam-macam enzim
Nama Enzim Inhibitor Substrat Palsu Pro-drug
Kompetitif

Asetilkolinesterase Neostaigmin
Organofosfat
Kolin asetiltransferase Hemikolinium
Siklooksigenase Aspirin
Xantin oksidase Allopurinol
Angiotensin-corverting Kaptopril
enzim
Karbonik anhidrase
HMG-CoA reduktase Asetazolamid
Dopa dekarboksilase Simvastatin
Monoamin oksidase-A Metil dopa
Monoamin oksidase-B Iproniasid
Dihidrofolat reduktase Seleginin
Trimetropam
Metroteksat
DNA polimerase Sitarabin Sitarabin
Thymidin kinase Asiklovir Kortison
Hidroksilase Enalapril

7
 Inhibitor Kompetitif
Inhibitor kompetitif (obat) bereaksi secara kompetitif dengan substrat enzim
terhadap enzim pada sisi aktifnya, sehingga mengakibatkan penghambatan
aktifitas enzim tersebut.

Allopurinoll

Metabolit utama (Alloxantin)

bekerja dengan menghambat XOD

8
 Substrat Palsu
Molekul obat mengalami transformasi kimia sehigga akan membentuk produk
abnormal yang akan membuat jalur metabolit berubah

Metildopa

Dengan aktivitas syaraf simpatik pada organ Terbentuk dopamin

kardiovaskular dengan melibatkan noradrenalin (Na) (dopamin b-hidroksilase

Agonis a2 Metil Metildopa + enzim

Adrenergik Noradrenalin dopa dekarboksilase

Menghambat pelepasan
noradrenalin dari sistem syaraf
simpatik
9
 Pro-drug
Pro-drug merupakan salah satu obat yang berinteraksi enzim metabolisme
dalam tubuh , diubah menjadi suatu metabolit yang mempunyai efek
farmakologi

Kortison
(hidrokortison)

Enzim thymidin kinase

Dalam hal ini, kortison termasuk dalam

obat yang tidak aktif namun memiliki
metabolit yang aktif

10
 Kesimpulan
Reseptor didefinisikan sebagai suatu makromolekul selular yang secara
spesifik dan langsung berikatan dengan ligan (obat, hormon, neutrasmiter)
untuk memicu proses biokimia antara dan di dalam sel yang berakhir
menimbulkan efek.

Obat yang bekerja pada

Enzim adalah biokatalis
enzim dibagi menjadi 3
yang diproduksi oleh berdasarkan mekanisme
jaringan hidup untuk aksinya :
meningkatkan laju reaksi • Inhibitor kompetitif
yang terjadi dalam • Substrat palsu
jaringan. • Pro-drug

11
12