Kelompok 3

Amanuddin
1 61 3 01 5 0 4 8

R e n d i E ko S .
1 61 3 01 5 0 3 3

Fidhia Rara L.

SISTEM PENGHANTARAN 1 61 3 01 5 0 8 4

Afni Dwy

OBAT OKULAR
1 61 3 01 5 0 5 5

Z ay y i n Wa r d i a h
1 61 3 01 5 0 9 3

R r. S h a q i n a A .
1 61 3 01 51 4 2

Wa o d e H a s r y a n i
1 61 3 01 5 0 2 2

Yo n i M i f t a h u n N .
1 61 3 01 5 07 9

Reza A. Novianti
161 3 01 516 0
 ANATOMI DAN FISIOLOGI MATA

Mata adalah salah satu organ tubuh yang

termasuk ke dalam pancaindera dan memiliki
fungsi yang sangat penting. Fungsi utama mata
adalah sebagai indera penglihatan. Kita dapat
melihat semua benda disekitar karena fungsi
mata berjalan dengan baik.
LANJUTAN
 LANJUTAN

Sclera, lapisan luar mata berwarna putih dan

relatif kuat.
Choroid, lapisan kaya akan pembuluh darah
dan sel-sel pigmen sehingga berwarna hitam.
Cornea, memfokuskan cahaya ke mata.
Cilliary body, sekresi cairan mata.
Lens, bagian yang fleksibel.
Retina, mengirimkan pesan melalui syaraf
optikus ke otak.
 LANJUTAN

 Conjunctiva, selaput tipis yang melapisi bagian

dalam kelopak mata dan bagian luar sclera.
 Vitreous body, gel transparan di belakang lensa dan
di depan retina.
 Pupil, daerah hitam di tengah-tengah iris.
 Aqueous humor, cairan jernih dan encer yang
mengalir diantara lensa dan kornea (mengisi
segmen anterior mata) serta merupakan sumber
makanan bagi lensa dan kornea yang dihasilkan oleh
prosesus siliaris. Humor aqueus bertanggung jawab
mengatur tekanan intraokuler.
 LANJUTAN

Faktor anatomi dan fisiologi sangat terkait dan

berhadapan langsung dengan obat yang diberikan
melalui mata. Faktor pertama yang sering terjadi
adalah setelah pemberian obat terjadi kekaburan
penglihatan karena sekresi air mata dan pembilasan
nasolakrimal. Penutupan (pengedipan) mata dan
kekaburan penglihatan merupakan gerak reflek mata
untuk melindungi mata dari serangan luar. Air mata
secara kontinu membilas permukaan mata.
Pembilasan ini juga merupakan aktivitas dan
mekanisme antiinfeksi melalui kandungan lisozsim
dan immunoglobulin dalam kandungan air mata.
 SEDIAAN OKULAR

Definisi
Penghantaran obat okuler adalah perlintasan
obat ke dalam cairan okuler dan selanjutnya
menuju tempat aksi dengan melalui berbagai
proses, tergantung pada cara pemberian dan
sifat zat aktif. Terdapat dua rute pemberian
yaitu pemberian melalui jalur sistemik dan
pemberian topikal.
 KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN
SEDIAAN OBAT OKULAR

 Keuntungan
 Pada sediaan larutan dapat meningkatkan penyerapan zat aktif.
 Menaikkan bioavailabilitas dari obat.
 Kornea memiliki sifat hidrofilik-lipofilik yang sangat menguntungkan.
 Penggunaan zat pembawa seperti proniosom dapat memperbaiki
masalah stabilitas sediaan okuler dan meningkatkan nilai
Entrapment Eficiency (EE%)
 Formulasi dengan sediaan okuler memberikan kemudahan dalam
pemberian dosis.
 Vesikel gel proniosom memenuhi kebutuhan akan suatu sistem
pemberian obat ophthalmic yang memberikan kenyamanan serta
akan melokalisasi dan mempertahankan aktivitas obat di tempat
aksi.
 Meningkatkan kelarutan dan penetrasi zat aktif melalui kornea.
 LANJUTAN

 Kerugian
 Sediaan larutan yang diteteskan langsung pada mata memiliki
waktu kontak dengan tempat aksi singkat karena adanya
mekanisme pengeluaran air mata.
 Sebagian cairan yang diberikan melalui kantong konjungtival
mengalami pencucian / hilang karena kantong ini hanya mampu
mengakomodasi sekitar 20 µl cairan tambahan saja.
 Rute pemberian melalui konjungtiva dapat menyebabkan
pelebaran pembuluh akibat infeksi karena timbulnya reaksi
sistemik yang tidak dikehendaki.
 Pemilihan rasio Surface Active Agent (SAA) yang tidak sesuai
dapat menyebabkan kegagalan pembentukan gel yang stabil,
sehingga perlu dilakukan pra-formulasi untuk mengetahui
penggunaan dan perbandingan surfaktan terbaik,
 FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
ABSORBSI PADA MATA

Faktor Fisiologis
Enzim
Ikatan Protein
pH
Penambahan proniosom
Nilai HLB
Rasio Surfaktan
 PERKEMBANGAN BENTUK SEDIAAN DENGAN
SISTEM PENGHANTARAN OKULAR

 Sisipan Okular (Ocular Inserts) adalah sejumlah

sisipan polimer padat telah dikembangkan sebagai
system penghantaran obat okular dan banyak
tersedia di pasaran, sisipan polimer ditoleransi lebih
baik dengan drainase dan aliran air mata
dibandingkan formulasi oftalmik lainnya dan juga
menghasilkan pelepasan obat yang baik dalam
konjungtiva. Penyisipan okular dapat
diklasifikasikan menjadi dua kategori:
 Degradable/bioeridible/biosuluble
 Non degradable
 LANJUTAN

 Degradable/bioeridible/biosuluble
Sisipan ini aman dan nyaman karena dapat terurai dengan
baik walaupun proses pelepasan obat ini begitu rumit dalam
kondisi fisiologis. Matriks polimer akan hilang dari mata dengan
erosi. Berbagai bahan telah digunakan dalam pengembangan
sisipan yang dapat terdegradasi seperti polivinil alkohol, hidroksil
propil selulosa, pirolidon polivinil.

 Non degradable
Sisipan yang tidak dapat terdegradasi telah dikembangkan
dengan polimer yang terkait dengan lensa kontak lunak dan
etilena vinil alkohol kopolimer. Pelepasan obat dari sisipan yang
tidak larut biologis lebih mudah diprediksi daripada yang berasal
dari sisipan biosoluble. Penyisipan sisipan seperti ini dibuat dari
bahan polimer fleksibel yang secara biologis inert, non allergenic,
dan tidak larut dalam cairan air mata.
 LANJUTAN

 Nanopartikel
Nanopartikel adalah pembawa koloid dengan
kisaran ukuran 10 sampai 1000 nm. Untuk penghantaran
oftalmik, partikel nano umumnya terdiri dari lipid, protein,
polimer, alami atau sintetis seperti albumin, natrium
alginat, kitosan, PLGA. Nanopartikel menjanjikan untuk
pengiriman obat okular karena ukuran kecil yang
menyebabkan iritasi rendah dan pelepasan berkelanjutan
yang menghindari adminstrasi sering. Nanopartikel bisa
dieliminasi dengan cepat dari kantong prekorneal.
Nanopartikel juga telah berhasil digunakan sebagai
strategi alternatif pengiriman obat jangka panjang ke
jaringan okular segmen posterior. Untuk pengiriman
segmen posterior, disposisi nanopartikel tergantung pada
ukuran dan sifat permukaan.
 LANJUTAN

 Liposom
Liposom merupakan partikel koloid yang dibuat
menggunakan molekul, fosfolipid, dan merupakan sistem
penghantaran obat yang paling umum digunakan untuk
penghantaran obat tertarget. Ukuran liposom biasanya
berkisar antara 0,08 sampai 10,00 m. Liposom tidak
beracun, nonhemolitik, dan non-imunogenik bahkan
setelah suntikan berulang. Sifatnya biokompatibel dan
biodegradable. Untuk aplikais oftalmik, liposom mewakili
sistem penghantaran yang ideal karena adanya
biokompabilitas yang sangat baik, membran sel seperti
struktur dan kemampuan untuk merangkum obat hidrofilik
dan hidrofobik.
DESIGN AND EVALUATION OF PRONIOSOMES
AS A CARRIER FOR OCULAR DELIVERY OF
LOMEFLOXACIN HCL
 LANJUTAN

 Zat aktif
Lomefloxacin HCl; merupakan agen antibakteri
generasi ketiga dari golongan flourokuinolon, bekerja
secara luas menghambat bakteri gram-positif dan
negatif. Aktivitas antibakteri diperoleh dari
kemampuannya dalam mengganggu proses repliasi
DNA bakteri. Lomefloxacin banyak digunakan dalam
pengobatan konjungtivis. Konjungtivis merupakan
keadaan dimana terjadi inflamasi pada bagian kornea
mata yang menimbulkan rasa sakit yang hebat.
Kondisi ini dapat diakibatkan oleh infeksi bakteri
aerobik maupun nonaerobik.
 LANJUTAN

 Carrier (Pembawa)
Pembawa yang digunakan adalah proniosom.
Proinosom dipilih menjadi karena dinilai memiliki
potensi yang baik sebagai pembawa obat serta
targetting agent. Proniosom mampu menjerat zat aktif
dalam jumlah besar serta membantu dalam perbaikan
stabilitas zat aktif. Penggunaan proniosom diharapkan
dapat meningkatkan efek lokal obat pada kornea,
mengontrol pelepasan obat, dan bersifat stabil dalam
penyimpanan.
LANJUTAN
LANJUTAN
 LANJUTAN

 Target
Target dari zat aktif adalah bakeri yang menginfeksi
mata. Bakteri tersebut menginfeksi bagian kornea
mata. Zat aktif menyerang bakteri dengan cara
berinteraksi dengan enzim girase dan topoisomerase
IV. Hal ini mengakibatkan replikasi DNA bakteri
terganggu dan mengakibatkan kematian sel bakteri
patogen.
 LANJUTAN

Mekanisme Kerja
Zat aktif terperangkap dalam matriks gel
berdifusi pada kornea mata yang terinfeksi,
kemudian berinteraksi dengan bakteri patogen
yang menjadi penyebab konjungtivis pada
mata.
 EVALUASI FORMULA

 Karakterisasi gel-LXN
 Determinasi efisiensi pemerangkapan LXN (entrapment efficiency)
 Ukuran vesikel, indeks polidisersi, dan analisis potensial zeta
 LANJUTAN

 Studi pelepasan invitro

 LANJUTAN

 Evaluasi mikroskopis dengan Transmission Electron

Microscopy (TEM).
 LANJUTAN

 Evaluasi pH
 Differential scanning colorimetr y (DSC)
 LANJUTAN

 Uji stabilitas
 EVALUASI MIKROBIOLOGI

 Test iritasi okular

 Susceptibility test
 LANJUTAN

 Studi in vivo
LANJUTAN
THANK YOU