DRUG DELIVERY SYSTEM

INTRAOKULAR
NAMA KELOMPOK :
1. Lila Setriana
(13330086)
2. Dewi Setyowati ( 13330087)
3. Arif Fauzi
(13330089)

LATAR BELAKANG
Mata adalah lokasi dengan mudah dapat diakses untuk pemberian
utama suatu pengobatan. Suatu masalah utama dalam
pengobatan mata adalah tindakan pencapaian konsentrasi obat
secara optimal. Bioavailabilas obat yang lemah dari format dosis
berkenaan dengan penglihatan sebagian besar dalam kaitan
dengan precorneal yang faktor rugi meliputi dinamika air mata,
penyerapan tidak produktif, waktu tempat kediaman temporer dan
sifat tak tembus yang relatif corneal epithelial selaput. Dalam
kaitan dengan batasan anatomis dan fisiologis ini hanya suatu
pecahan yang kecil obat, yang secara efektif 1% atau bahkan
lebih sedikit dosis yang ditanamkan/disuling secara berkenaan
dengan penglihatan diserap. Dosis pengobatan yang efektif
mengatur secara optalmik mungkin diubah dengan bermacammacam kekuatan, volume, atau frekuensi administrasi pengobatan
atau waktu pengobatan dalam hubungan dengan permukaan
mata.

ANATOMI MATA

KETERANGAN

1. Sclera adalah lapisan luar mata berwarna putih dan relatif kuat.
2. Choroids adalah lapisan kaya akan pembuluh darah dan sel-sel pigmen
sehingga berwarna hitam
3. Cornea berfungsi untuk memfokuskan cahaya ke mata
4. Cilliary Body berfungsi sebagai sekresi cairan mata
5. Lensa adalah bagian yang flexibel
6. Retina berfungsi mengirimkan pesan visual melalui syaraf optikus ke otak
7. Conjuctiva adalah selaput tipis yang melapisi bagian dalam kelopak mata
dan bagian luar sclera
8. Vitreous Compartment adalah gel transparan di belakang lensa dan di
depan retina
9. Pupil adalah daerah hitam di tengah-tengah iris

Rute Pengobatan Okular

Ada 3 tipe rute utama untuk pengobatan mata :

Topikal
Route topikal biasa digunakan untuk pengobatan mata, dengan
memberikan obat langsung pada kantung konjungtiva efek lokal dimana
susah dicapai dengan sistemik dan mencegah metabolisma obat.
Sistemik
Kerugian sistemik ialah semua bagian tubuh terkena aksi dari obat
dimana hanya baigna kecil saja yang perlu diobati
Intraocular.
Pada penghataran obat intra okular lebih susah untuk dicapai, biasanya
dengan suntikan dan implant. Pengobatan sistemik merupakan pilihan
untuk untuk penyakit mata dibagian posterior seperti saraf mata, retina
dan uveal tract.

FAKTOR BIOAVAILABILITAS YANG

MEMPENGARUHIDALAM INTRAOKULAR
Pemasukan dan pengeluaran dari Lacrimal fluids.
Efisiensi pengeringan naso-lacrimal.
Interaksi obat dengan protein dari Lacrimal fluid.

MEKANISME PELEPASAN OBAT

INTRAOKULAR
Pemberian obat secara ocular melalui selaput/membran mengangkut
proses di dalam mata untuk sistem administrasi obat; berkenaan dengan
penglihatan iontophoresis, mucoadhesive polymers untuk penyerahan
obat dalam mata; perjalanan terapetik agen macromolecular; perjalanan
penglihatan dan terapetik dari peptides dan protein.
Karakteristik berikut diperlukan untuk mengoptimalkan sistem perjalanan
obat pada penglihatan :
1. Penetrasi corneal baik.
2. Memperpanjang waktu kontak dengan jaringan corneal.
3. Kesederhanaan pemanasan/penyulingan untuk pasien.
4. Bukan irritative dan format nyaman solusi merekat mestinya tidak
menimbulkan refleks dan air mata.
5. Rheological Konsentrasi Dan Kekayaan sesuai sistem yang merekat.

TIPE SISTEM PELEPASAN OBAT

INTRAOKULAR
1. Modifikasi sifat adesif (pelekatan)
Cara pertama untuk memperpanjang waktu kontak obat pada kornea mata
adalah dengan meningkatkan viskositas. Pengubah viskositas yang digunakan
adalah polimer hidrofilik seperti bahan kimia untuk cat / kertas, polivinilalkohol
dan poliakrilik asetat. Polisakarida seperti xanthun dapt digunakan untuk
meningkatkan viskositas dan menghambat penguraian larutan oleh air mata.
Berbagai obat yang terlarut bersatu dengan polimer ini untuk membentuk gel.
Polimer ini memiliki berat molekul yang lebih tinggi dan tidak dapat melewati
membran biologis..

2. Polimer Mukoadesif
Polimer mukoadhesif memiliki banyak kelompok hidrofilik, seperti hidroksil,
karboksil, amida, dan sulfat. Kelompok-kelompok ini melekat pada
mukus atau membran sel oleh berbagai interaksi seperti ikatan
hidrogen dan interaksi hidrofobik atau elektrostatik. Kelompokkelompok hidrofilik juga menyebabkan polimer membengkak dalam air
dan menunjukan jumlah maksimum situs perekat.

3. Pembentukan Gel pada tempat pemberian

Pada awal tahun delapan puluhan konsep in situ gelling existsnace datang
sistem ini akan memiliki viskositas rendah dan akan diinvestasikan
seperti melihat tetesan dan akan berubah menjadi 'gel' agar-agar ketika
kontak dengan cairan kornea. Transisi sol menjadi gel dapat ditingkatkan
dengan tiga cara. Perubahan suhu, perubahan pH dan aktivasi ion. [

4. Sistim koloidal
Objek utama dalam optimalisasi pengiriman obat adalah untuk
meningkatkan waktu kontak obat dengan konjungtiva. Pembawa koloid
seperti liposom dan nanopartikel berguna untuk memperpanjang waktu
kontak kornea dan karenanya semakin banyak obat yang diuji berkaitan
dengan penyampaian obat. Dari hasil di atas dapat disimpulkan bahwa
sifat fisiko kimia obat memiliki pengaruh penting pada efek liposom. Obat
hidrofilik menunjukan hasil yang baik ketika diberikan dalam bentuk
liposom. Karena obat hidrofilik terlepas dengan cepat ke luar dari
liposom dibandingkan dengan obat lipofilik. Liposom juga mempengaruhi
konsentrasi obat dalam jaringan yang berkaitan dengan penglihatan.
Epitel kornea ditutupi oleh musin bermuatan negatif dan liposom
bermuatan positif meningkatkan konsentrasi obat / racun dalam jaringan
yang berkaitan .

CONTOH CONTOH SEDIAAN YANG

DIGUNAKAN

1. Contact Lens

2. Ocusert mengandung pilocarpin

3. Lacriset : Alat berbentuk tangkai, steril

Komposisi: HPC tanpapreservatif.
Berat :5mg,
Dimension:Diameter:12.5mm, panjang :3.5mm
Penggunaan:Dry eye treatment, Keratitis Sicca.

4. SODI (Soluble Ocular Drug Insert) :

Alat yang larut air berbentuk oval kecil.
Komposisi : Acryl amide, Vinyl Pyrolidone, Ethylacrylate.
Berat : 15-16 mg.
Dalam 10 15 detik berbentuk Softens
Dalam 10 15 menit berubah menjadi Viscous Liquids
Setelah 30 35 menit menjadi larutan polimer.
Keuntungan :
Menggantikan 4-12 kali pemberian obat tetes mata.
Menggantikan 3-6 kali pemakaian ointment.
pengobatan sehari pada Glaucoma dan Trachoma.

5. Bioadhesive ophthalmic insert (BODI) :

o berbentuk batang dengan panjang 5 mm, diameter 2 mm dan berat 20,5
mg.
o terbuat dari hydroxypropylcellulose (HPC), ethyl cellulose(EC), dan
carbomer (Carbopol 934P).
o Molekul-molekul obat dapat dimodifikasi menjadi bentuk prodrug atau
liposom.

6. Nano partikel

Liposom dalam bentuk sediaan BODI

Salah satu dari bentuk sediaan intraocular dengan drug delivery system
(DDS) adalah bioadhesive ophthalmic insert (BODI). Sediaan tersebut
berbentuk batang dengan panjang 5 mm, diameter 2 mm dan berat 20,5
mg. BODI terbuat dari hydroxypropylcellulose (HPC), ethyl cellulose(EC),
and carbomer (Carbopol 934P). Molekul-molekul obat yang berada di
dalam BODI dapat dimodifikasi menjadi bentuk prodrug atau liposom.
Cara penggunaannya adalah BODI diselipkan dengan alat khusus pada
kantung konjungtiva. Liposom telah diteliti sebagai suatu sistem
pengiriman untuk berbagai obat yang diberikan pada rute intraokular.
Potensi keuntungannya dicapai dengan liposom yang telah memiliki
kontrol pelepasan obat terenkapsulasi dan perlindungan obat dari enzim
metabolik yang ada pada air mata dan permukaan epitel kornea.
Liposom adalah vesikel lipid yang terlapisi oleh lapisan hidrofilik di dalam
dan di luar. Dapat dibuat dengan sonikasi fosfolipid terdispersi,
penguapan fase terbalik, penyuntikan pelarut dan penghilangan deterjen
atau kalsium yang menginduksi fusi.

MEKANISME PELEPASAN LIPOSOM

Molekul-molekul obat yang telah terlepas dari liposom dapat terabsorpsi
melalui sclera karena sclera adalah bagian dari mata yang berdekatan
dengan konjungtiva dan ukuran molekul liposom besar. Obat kemudian
terabsorpsi melewati sclera dan menuju ke vitreous humour atau badan
bening, di dalamnya banyak sekali pembuluh darah sehingga obat dapat
dengan mudah diabsorpsi menuju ke sirkulasi sistemik[7]. Obat
didistribusikan ke jaringan yang membutuhkan sampai obat tersebut
memberikan efek. Setelah itu obat didistribusikan ke organ yang
melakukan metabolisme agar obat mudah untuk diekskresi. Obat yang
telah dimetabolisme, didistribusikan melalui sirkulasi darah menuju
organ-organ pengekskresi yang sesuai.

PERBEDAAN INTRAOKULAR KONVENSIONAL DAN

INTRAOKULAR DRUGS DELIVERY SYSTEM
Obat konvensional Intra okular

Obat Intra ocular DDS

Mudah diterima oleh pasien, karena

sudah lama digunakan

Sulit diterima oleh pasien dan dokter

mata karena belum pernah digunakan
sebelumnya

Harga lebih murah

Harga lebih mahal

Pemberiannya harus dilakukan beberapa

kali

Penggunaannya hanya sekali dan efek

obat dapat bertahan lama

Bioavaliabilitas obat rendah

Bioavailabilitas obat tinggi

Dapat dipakai secara perorangan atau

sendiri

Cara penggunaannya memerlukan

bantuan tenaga kesehatan

TERIMA KASIH