Desain DAN Evaluasi

Sediaan Pelepasan
yang Dimodifikasi
 KELOMPOK 7

1. Ade Fatwa Octavia 2048201001

2. Fioma Anggina Harahap 2048201018
3. Mardianti 2048201029
4. Selly Maria 2048201048
5. Widya Ayu Kartika 2048201052
Sediaan lepas lambat merupakan bentuk sediaan yang
dirancang untuk melepaskan obatnya ke dalam tubuh secara
perlahan-lahan atau bertahap supaya pelepasannya lebih
lama dan memperpanjang aksi obat. Kebanyakan bentuk
lepas lambat (sustained release) dirancang supaya
pemakaian satu unit dosis tunggal menyajikan pelepasan
sejumlah obat segera setelah pemakaiannya, secara tepat
menghasillkan efek terapeutik yang diinginkan secara
berangsur-angsur dan terus menerus melepaskan sejumlah
obat lainnya untuk mempelihara tingkat pengaruhnya
selama periode waktu yang diperpanjang, biasanya 8
sampai 12 jam (Ansel dkk, 2005).

Menurut Rao et al, (2001), tujuan utama dari sediaan lepas

lambat adalah untuk mempertahankan kadar terapeutik obat
dalam darah atau jaringan selama waktu yang diperpanjang.
Keunggulan bentuk sediaan ini menghasilkan kadar obat
dalam darah yang merata tanpa perlu mengulangi
pemberian unit dosis
 DESAIN & MODIFIKASI

Bentuk sediaan dengan sistem penghantaran obat konvensional sampai saat ini merupakan
bentuk sediaan farmasi yang umum digunakan. Untuk mencapai dan mempertahankan
konsentrasi efektif obat dalam darah pada rentang waktu yang panjang, diperlukan
penggunaan obat beberapa kali dalam sehari. Obat-obat dengan frekuensi penggunaan
yang tinggi seringkali tidak menguntungkan antara lain fluktuasi konsentrasi obat dalam
darah dan seringnya pasien lalai dalam menggunakan obat sehingga dapat menggagalkan
proses terapi.

Modifikasi obat menjadi sediaan lepas lambat (sustained-release) dapat memberikan

keuntungan diantaranya:
1. Konsentrasi efektif obat dalam darah yang relatif konstan dalam jangka waktu relatif lama
sehingga mengurangi frekuensi pemakaian obat
2. Dapat mengurangi dosis total obat sehingga meminimalkan efek samping
 Tipe sediaan lepas lambat
Sustained release : SR dirancang untuk melepaskan suatu dosis terapi awal obat (loading dose) secara tepat yang diikuti pelepasan
obat yang lebih lambat dan konstan. Kecepatan pelepasan obat dirancang sedemikian rupa agar jumlah obat yang hilang dari tubuh
karena eliminasi diganti secara konstan. Keunggulannya adalah dihasilkan kadar obat dalam darah yang merata tanpa perlu mengulangi
pemberian dosis (shargel, dkk, 2005).

Controlled Release : Controlled release menunjukkan bahwa pelepasan obat dari bentuk sediaan terjadi sesuai dengan yang
direncanakan, dapat diramalkan dan lebih lambat dari biasanya (Ansel, 1995) .Kurva hubungan antara kadar obat dalam darah terhadap
waktu dari berbagai bentuk sediaan obat dapat dilihat pada gambar berikut:

Gambar 1. Kurva Hubungan antara Kadar Obat dalam Darah/Aktivitas Obat terhadap Waktu dari Sediaan
 Jenis penyalut & polimer
Terdapat 3 jenis penyalutan tablet yaitu :
1. Salut film
2. Salut Enterik
3. Salut Gula

Salut film adalah salut adalah tablet kempa yang disalut tipis, baik berwarna ataupun tidak dengan penggunaan bagan polimer yang larut air dan
cepat hancur didalam saluran cerna.

Salut Enterik adalah penghalang polimer yang diterapkan pada obat oral yang mencegah pembubaran atau disintegrasi dalam lingkungan
lambung. Nah ini dapat membantu dengan melindungi obat dari keasaman lambung, lambung dari efek merugikan obat, atau melepaskan obat
setelah lambung.

Salut Gula ini dibuat tujuannya untuk mengurangi rasa pahit dari bahan utama obat sehingga lebih mudah dikonsumsi
1. Jenis Polimer Berdasarkan Jumlah Monomer

Ada homopolimer yang merupakan polimer hasil produksi satu tipe monomer saja, yaitu propilena. Kemudian ada
kopolimer yang dibentuk berdasarkan lebih dari satu monomer. Contohnya seperti polietilena-vinil asetat yang
terbentuk dari monomer etilena dan vinil asetat.
2. Jenis Polimer Berdasarkan Reaksi Terhadap Pemanasan

Ada termoplastik yang merupakan polimer dengan kemampuan dilebur ulang melalui proses
pemanasan sehingga dapat kembali seperti bentuk semula. Produksinya dimulai dengan
pembentukan menjadi biji plastik, lalu dipanaskan sampai mampu dibentuk menjadi berbagai
produk.Selanjutnya ada termoset, yakni polimer yang tidak mampu dikembalikan menjadi bentuk
semula. Proses pemanasan untuk membentuknya menjadi produk akhir biasanya menghasilkan
benda seperti akrilik dan melamin.
3.Jenis polimer berdasarkan metode pembentukannya
Ada dua jenis polimer berdasarkan metode pembentukannya :
- Polimer adisi
- Kondensasi
Polimer adisi terbentuk dari proses penambahan unit monomer secara terus menerus.
Sebaliknya, polimer kondensasi terbentuk melalui gabungan molekul-molekul kecil berdasarkan reaksi yang
melibatkan gugus fungsi. molekul kecil itu sendiri dapat terlepas ataupun tidak.
 Tablet salut
Faktor yang mempengaruhi Lepas & terkendali enterik
pelepasan obat
1. Suhu peleburan Sediaan lepas terkendali Tablet salut enterik adalah
2. Laju pencarian dan meru- pakan sediaan tablet yang memiliki
peleburan pada suppositoria dengan pelepasan obat selaput pembungkus tablet
dengan bahan pembawa relatif lambat dan agar tablet ini terlindungi
berlemak terkontrol sehingga dapat dari asam lambung.
3. Laju pelarutan pada menjaga kadar obat dalam lambung terlindungi dari
suppositoria dengan bahan darah konstan untuk efek samping obat ini, dan
pembawa larut air jangka waktu yang lama. tablet dapat bekerja ketika
4. Kemampuan penampakan sudah melewati lambung
leburan pembawa (misalnya bekerja di usus).
 Colon targeted
Colon targeted drug delivery merupakan penghantaran obat-obatan ke
kolon tanpa di absorpsi terlebih dahulu di bagian atas saluran pencernaan
sehingga lebih tinggi konsentrasi obat mencapai kolon. Sistem ini harus
mampu melindungi obat selama perjalanan menuju kolon. Pelepasan dan
absorpsi harus terjadi pada saat sistem mencapai kolon.Jika suatu sistem
penghantaran obat ke kolon berfungsi dengan sempurna maka obat tidak
akan terlepas pada saluran cerna bagian atas.
Sistem penghantaran tertarget ke kolon harus mampu melindungi
obat selama perjalanan obat menuju situs target, seperti pelepasan dan
absorbsi obat tidak boleh terjadi di lambung maupun usus halus. Kelebihan
lain yang ditawarkan sistem ini adalah dapat mengurangi efek samping yang
dapat ditimbulkan pada pemberian sistemik, tidak hanya pada dosis rendah
namun juga yang terkait dengan dosis tinggi.

Fungsi utama dari kolon adalah penciptaan lingkungan yang sesuai

untuk pertumbuhan mikroorganisme kolon, tempat penyimpanan feses,
pengeluaran isi kolon pada waktu yang tepat, dan penyerapan kalium dan air
dari lumen. Kolon memiliki kapasitas penyerapan sangat tinggi, sekitar 2000
ml cairan masuk ke kolon melalui katup ileocaecal dan sebesar lebih dari
90% akan diserap.
Keuntungan colon targeted drug delivery system meliputi :
1. Penghantaran obat bertarget ke kolon dalam mengobati penyakit pada kolon memastikan obat masuk dan secara langsung bekerja
pada area yang terpengaruh sehingga dengan hal ini dosis obat yang digunakan menjadi lebih kecil dan secara tidak langsung
meminimalisir terjadinya efek samping secara sistemik.
2. Penghantaran obat ke kolon juga dapat digunakan sebagai ambang masuknya obat ke dalam sistem peredaran darah dimana obat
bertemu dengan protein dan peptida yang dapat merusak atau menyebabkan obat terabsorpsi tidak sempurna pada bagian atas
saluran pencernaan.
3. Selain untuk mengobati penyakit lokal pada usus besar, penghantaran obat bertarget ke kolon juga dapat digunakan untuk
chronotherapy (sebuah metode dimana obat diberikan pada waktu yang telah disesuaikan dengan jam biologis tubuh) sebagai
pengobatan yang efektif terhadap penyakit asma, angina, dan arthritis (Reddy, dkk., 2016).

Kerugian colon targeted drug delivery system meliputi :

1. Variasi pH usus halus dan usus bersar pada tiap individu menyebabkan obat mungkin terlepas pada tempat yang tidak diinginkan.
Pelepasan obat mungkin berbeda dari individu yang satu dengan yang lainnya menyebablan ketidakefektifan dalam terapi.
2. Level pH pada usus halus dan caecum hampir sama menyebabkan penurunan spesifitas dalam formulasi.
3. Kerugian utama sistem penghantaran obat bertarget ke kolon adalah spesifitas tujuan yang rendah.
4. Diet dan penyakit dapat mempengaruhi mikroflora pada kolon yang dapat mempengaruhi penghantaran obat ke kolon
5. Degradasi secara enzimatik mungkin terjadi dalam kurun waktu yang sangat lambat sehingga dapat menyebabkan interupsi pada
degradasi polimer sehingga menyebabkan perubahan profil pelepasan obat.
6. Variasi lain yang menyebabkan waktu retensi lambung meningkat dapat meyebabkan obat terlepas pada tempat yang tidak
diinginkan seperti pada kasus time dependent colonic drug delivery system (Reddy, dkk., 2016).
terimakasih