Jenis modified release secara umum (lepas lambat dan lepas tunda)

Pelepasan termodifikasi secara umum dibagi menjadi dua bagian besar, lepas
lambat dan lepas tunda. Sedian lepas lambat biasa dikenal dengan berbagai istilah
mulai dari extended release (ER/XR), prolonged release (PR), sustained release (SR),
controlled release (CR), repeat action, retard dan berbagai istilah lain. Pada intinya,
sediaan lepas lambat adalah sediaan yang menggabungkan beberapa waktu dosis obat
menjadi satu sediaan yang diminum atau digunakan pada satu waktu.

Jenis pelepasan termodifikasi selanjutnya adalah lepas tunda. Seperti Namanya,

sediaan lepas tunda berarti obat tidak langsung dilepaskan dan diabsorbsi oleh tubuh,
ada jeda waktu sebelum obat dilepaskan dan diabsorbsi. Sebagian besar sediaan lepas
tunda adalah sediaan dengan salut enteric, dimana pelepasan tertunda sampai obat
mencapai usus halus maupun usus besar. Sediaan lepas tunda tidak menggabungkan
lebih dari 1 dosis obat, karena walaupun tertunda, pelepasannya tetap terjadi segera
setelah mencapai target obat dilepaskan (biasanya di usus kecil maupun usus besar).
Sediaan lepas tunda biasanya dibuat untuk meningkatkan efektifitas sediaan dengan
menghindarkan obat dari kerusakan di saluran cerna dan melepaskan obat pada lokasi
yang paling optimal dalam saluran cerna sesuai dengan sifat dan mekanisme kerja
obat. Selain itu, sediaan lepas tunda juga digunakan untuk menhindari efek samping
obat, misalkan sediaan salut enteric yang tidak dilepaskan di lambung agar
menghindari efek samping iritasi lambung.

Macam-macam sistem pelepasan Obat Termodifikasi

Sediaan lepas lambat dirancang untuk melepaskan obatnya secara perlahan agar
pelepasannya lebih lama dan memperpanjang kerja obat. Tipe obat tersebut umumnya
dikenal tablet atau kapsul yang kerjanya controlled release, delayed release, sustained
release, prolonged release timed, slow release, dan extended release. Sediaan lepas
lambat didesain untuk melepaskan suatu dosis terapetik awal yang diikuti oleh suatu
pelepasan obat yang lebih lambat dan konstan. Tujuan utama dari sediaan ini adalah
untuk mencapai suatu efek terapi yang diperpanjang, penggunaan obat yang efisien,
memperkecil efek samping yang desebabkan oleh fluktuasi kadar obat dalam plasma
serta mengurangi frekuensi pemberian obat.
1. Delayed Release
Delayed-release atau pelepasan tertunda menunjukkan bahwa obat ini tidak
dibebaskan segera tetapi dilepaskan saat tertentu. Delayed release adalah
Pelepasan yang berulang dari satu atau lebih dosis berselang obat
digabungakan ke dalam bentuk dosis tunggal, Contoh Delayed-release termasuk
repeat action tablet dan kapsul, dan tablet salut enterik dimana waktu pelepasan
dicapai melalui lapisan penghalang. Delayed-release dimaksudkan untuk
menahan cairan lambung tetapi hancur dalam cairan usus.
2. Sustained Release
 Tablet sustained release merupakan salah satu bentuk pengobatan yang
efektif, dimana efek terapeutik yang diberikan oleh obat tersebut memiliki
waktu kerja yang lebih lama dibanding tablet biasa. Waktu pelepasan obat
dapat disesuaikan dengan tujuan maupun efek terapinya. Kelebihan dari
tablet sustained release adalah karena pelepasan obatnya terkendali
maka kadar obat dalam plasma lebih stabil dan dapat meningkatkan
kepatuhan pasien dimana pemberian obat sekali sehari, sehingga
menghasilkan terapi yang optimum. Terkendalinya waktu pelepasan obat
dapat dilakukan dengan menggunakan sistem matriks. Matriks yang biasa
digunakan adalah polimer hidrofilik dan polimer hidrofobik. Penggunaan
jenis matriks yang berbeda menghasilkan waktu pelepasan obat yang
berbeda pula.
 Obat tablet Sustained Release (SR) adalah sediaan dimana obat
diberikan ke pasien dengan tingkat pelepasan obat yang terukur dengan
tujuan menjaga konsentrasi obat yang terlepas di saluran cerna pada
periode waktu tertentu. Dengan cara ini maka dapat menurunkan risiko
efek samping yang timbul.
 Obat Sustained Release (SR) lebih daripada obat yang terkontrol
pelepasannya. Ini terjadi ketika kapsul atau tablet yang dibuat diisi dengan
pellet butiran kecil yang berisi obat. Terdapat lapisan penyalut yang tidak
akan terlarut secara cepat ketika diebrikan dan diberikan waktu pelepasan
dalam waktu tertentu.
3. Prolonged Release
 Obat tablet Prolonged Release (PR) adalah obat yang akan memberikan
efek setelah beberapa waktu setelah obat diminum. Obat ini dilepaskan
pada saluran cerna dalam jumlah kecil dalam periode waktu yang lama.
Tidak ada spesifikasi waktu atau tingkat konsentrasinya.
 Prolonged Release (PR) yang berupa tablet atau kapsul ditujukan untuk
pelepasan obat tertunda dan terdisolusi pada tingkat yang lebih rendah
dalam saluran cerna. Ini memberikan keuntungan sehingga obat tidak
perlu diberikan terlalu sering. Ini terutama diberikan pada pasien yang
mempunyai penyakit kronis sehingga tidak mampu menelan obat terlalu
sering.
4. Extended Release
Extended release mengacu pada pelepasan lambat dari obat sehingga
konsentrasi Plasma dipertahankan pada tingkat terapi untuk jangka waktu
tertentu, biasanya 8 dan 12 jam.
5. Repeat Action
Repeat action menunjukkan bahwa dosis individual dilepaskan segera setelah
Pemberian dan dosis kedua atau ketiga dilepaskan pada interval berselang.
6. Controlled Release
Controlled release melepaskan obat konstan sehingga memberikan konsentrasi
obat dalam plasma tetap setiap waktu. Sistem pemberian dari obat disampaikan
dengan laju yang telah ditentukan untuk jangka panjang. Istilah controlled
release, prolonged release, sustained atau slow release dan long-acting telah
digunakan secara sinonim dengan extended release.
7. Pulsatile Release
Pulsatile release melibatkan pelepasan sejumlah terbatas obat pada interval
waktu yang berbeda yang diprogram ke dalam produk obat.
8. Timed Release
digunakan untuk mendapatkan Pelepasan dengan jeda waktu sekitar 4-5 jam.
Sediaan dilapisi selulosa asetat ftalat untuk memberikan perlindungan asam
 lambung. Lapisan menyebabkan keterlambatan pelepasan obat, menunda
Pelepasan obat di usus halus. Waktu Pelepasan obat dikendalikan sehingga
dapat terhambat hingga 5 jam menargetkan obat untuk usus besar.

Daftar Pustaka

1. Allen, Loyd V., Jr.; Ansel, Howard C; Popovich, Nicholas G. (2011). Ansel’s
pharmaceutical dosage forms and drug delivery systems (9th ed.). Lippincott
Williams and Wilkins.
2. Hati, MP., Syukri, Y., Nugroho, BH. 2022. Pengaruh Kombinasi Matriks terhadap
Karakter Tablet Metformin HCl Lepas Lambat Sistem Floating Effervescent.
PHARMACEUTICAL JOURNAL OF INDONESIA, 7(2): 89 – 96
3. Yahya, IRE., & Abdassah M. 2019. Review : Matriks Polimer yang Digunakan
pada Tablet Sustained Release. Majalah Farmasetika, 4 (3): 79-86
4. Artikel kementrian kesehatan direktorat jenderal pelayanan kesehatan. 2022