BIOFARMASETIKA SEDIAAN

PERKUTAN
KELOMPOK 3:
1. AJI PANGESTU
2. BELLA DWI APRILIA
3. DESTRY LAKSANA AHMAD S.
4. INDAH GUSTI RAHAYU
5. KHOIRUNNISA
6. MIRA
7. RESYLIA JUNIATRI E.
8. UMY HABIBA
9. WIDIYA OKTARINA
PENDAHULUAN

Kulit merupakan lapisan pelindung tubuh yang sempurna terhadap

pengaruh luar, baik pengaruh fisik maupun kimia. Kulit merupakan sawar
fisiologik yang penting karena ia mampu manahan penembusan bahan gas,
cair maupun padat baik yang berasal dari lingkungan luar tubuh maupun dari
komponen organisme. Meskipun kulit relatif permeable terhadap senyawa-
senyawa kimia, namun dalam keadaan-keadaan tertentu kulit dapat ditembus
oleh senyawa obat atau bahan berbahaya yang dapat menimbulkan efek
terapetik atau efek toksik, baik yang bersifat setempat maupun sistemik
FUNGSI KULIT :
􀂾 Pembatas terhadap serangan fisika kimia
􀂾 Termostat suhu tubuh
􀂾 Pelindung dari serangan mikroorganisme dan UV
􀂾 Pengatur tekanan darah
 BAGIAN – BAGIAN KULIT

1. Lapisan epidermis
 Stratum corneum
 Stratum lucidum
 Stratum granulosum
 Stratumspinosum
 Stratum germinativum
2. Lapisan dermis
 Pars papilare
 Pars retikulare
3. Lapisan hipodermis
PENGERTIAN PERKUTAN

 Penyerapan perkutan merupakan gabungan fenomena

suatu senyawa dari lingkungan luar kebagian kulit
sebelah dalam dan fenomena penyerapan dari struktur
kulit kedalam peredaran darah atau getah bening.
 istilah perkutan menunjukkan bahwa proses
penemebusan terjadi pada lapisan epidermis dan
penyerapan dapat terjadi pada lapisan epidermis yang
berbeda.
 RUTE TRANSPORTASI OBAT MELALUI KULIT
(PERKUTAN )

1. Transepidermal
 Merupakan jalur utama absorbsi perkutan karena luas permukaan
kulit 100 sampai 1000 kali lebih besar dari pada kelenjar dalam kulit
 Absorbsi melalui rute transepidermal sangat ditentukan oleh
keadaan stratum korneum yang berfungsi sebagai membran
semipermeabel
 Jumlah zat aktif yang berpenetrasi tergantung pada gradien
konsentrasi dan koefisien partisi senyawa aktif dalam minyak dan air
 Rute transepidermal ini terjadi melalui dua jalur yaitu transeluler
melalui sel korneosit yang berisi keratin dan nterseluler melalui
ruang antar sel stratum corneum yang kaya akan lipid
 RUTE TRANSPORTASI OBAT MELALUI KULIT
(PERKUTAN )

2. Transappendagel
 Transappendagel adalah rute penetrasi molekul zat aktif
melalui pori – pori pada folikel rambut dan ujung saluran
keringat serta kelenjar keringat
 Rute ini penting bagi senyawa – senyawa yang dapat terionisasi
dan senyawa – senyawa polar dengan molekul besar yang tidak
dapat menembus stratum corneum
ABSORPSI MELALUI KULIT
(PERKUTAN)

Lokalisasi sawar :
1. Lapisan lipid,lapisan tanduk ,dan lapisan epidermis
2. Celah (sebum dan sel germinativ)

Tiga jalur penetrasi :

1. Stratum korneum
2. Kantung rambut
3. Kelenjar keringat
FAKTOR FISIOLOGI YANG MEMPENGARUHI
PENYERAPAN PERKUTAN

1.Keadaan dan umur kulit

􀂾 efektivitas sawar berkurang perubahan/kerusakan sel tanduk
􀂾 Keadaan patologis
􀂾 Striping
􀂾 Pelarut organik (pengikisan lemak)

2. Aliran darah
􀂾 Kecepatan penembusan molekul
􀂾 Terutama saat kulit luka/zat aktif secara ionoforesis
FAKTOR FISIOLOGI YANG MEMPENGARUHI
PENYERAPAN PERKUTAN (LANJUTAN)

3. Tempat pengolesan
􀂾 tergantung ketebalan kulit
􀂾 Permeabilitas meningkat (telapak kaki dantelapak tangan<lengan<kulit
rambut)

4. Kelembaban dan suhu tubuh

􀂾 Keadaan normal ST 5-15%
􀂾 ST yang lembab memiliki afinitas yang sama terhadap senyawa yang larut
air atau lipid
􀂾 Kelembaban mengurangi BJ dan tahanan difusi ST
􀂾 Suhu secara in vivo tetap, in vitro Blank dan Schuplein alkohol alifatik
suhu 0°C-50°C laju penyerapan meningkat sebagai fungsi dari suhu
OPTIMASI SEDIAAN PERKUTAN

1. Faktor fisiko kimia

• Tetapan difusi
• Konsentrasi zat aktif
• Koefisien partisi
2. Pemilihan zat pembawa
• Kelarutan dan keadaan termodinamika
• Surfaktan dan emulsi
• Bahan peningkat penembusan zat aktif
• ionoforesis
SEDIAAN TRANSDERMAL

Sediaan transdermal merupakan salah satu bentuk sistem penghantaran

obat dengan cara ditempel melalui kulit. Rute penghantaran obat secara
transdermal merupakan rute pilihan alternatif untuk beberapa obat, karena
mempunyai beberapa keuntungan antara lain dapat memberikan efek obat
dalam jangka waktu yang lama, pelepasan obat dengan dosis konstan, cara
penggunaan yang mudah, dan dapat mengurangi frekuensi pemberian obat.
Melalui bentuk sediaan transdermal jumlah pelepasan obat yang
diinginkan dapat dikendalikan, durasi penghantaran aktivitas terapeutik dari obat,
dan target penghantaran obat ke jaringan yang dikehendaki. Tujuan dari
pemberian obat secara transdermal adalah obat dapat berpenetrasi ke jaringan
kulit dan memberikan efek terapeutik yang diharapkan.
Transdermal adalah penggunaan obat melalui kulit untuk tujuan
pengobatan sistemik. Suatu sediaan akan dapat memberikan efek sistemik,
apabila obat yang diberikan tersebut dapat menembus lapisan kulit dan masuk
kedalam sirkulasisistemik.
 Keuntungan bentuk sediaan trandermal adalah:
1. Dapat mengeliminasi ketidakteraturan absorbsi obat dan saluran cerna karena
pengaruh pH, makanan dan waktu transit usus
2. Obat by pass sirkulasi portal (tidak harus lewat hati)
3. Memungkinkan absorpsi obat secara konstan dan kontinyu
4. Pemakaian obat dapat dengan mudah dihentikan
5. Dapat memberikan input obat secara terkontrol ke dalam sistem sistemik dan dapat
mengeleminasi lonjakan obat dalam darah.

 Disamping keuntungan, sediaan transdermal juga memiliki kerugian yaitu:

1. Tidak semua obat dapat digunakan, hanya untuk obat dengan bobot molekul kurang
dan 1000
2. Tidak semua bagian tubuh dapat digunakan untuk tempat aplikasi sediaan trandermaI
(terbatas pada bagian tertentu saja)
3. Dosisnva tertentu (tidak boleh teralu besar) harus obat-obat yang poten.
MEKANISME PENGHANTARAN OBAT PADA SEDIAAN
PATCH TRANSDERMAL

 Prinsip dasar dari pengantaran sediaan patch transdermal adalah dengan

cara difusi zat aktif menembus dermis kemudian masuk ke sirkulasi sistemik.
Pertama-tama obat berdifusi keluar dari matriks atau melalui rate-controlling
membrane ke stratum korneum. Kemudian, obat diabsorpsi oleh stratum
korneum dan berpenetrasi melalui epidermis viable. Selanjutnya, di lapisan
dermis tejadi proses uptake obat oleh saraf- saraf yang terdapat pada
pembuluh darah. Kemudian, obat dihantarkan melalui sirkulasi sistemik dan
akan memberikan efek terapi sesuai dengan zat aktif yang bersangkutan.
SEDIAAN PATCH YANG BEREDAR DI PASARAN
 EVALUASI KETERSEDIAAN HAYATI OBAT YANG
DIBERIKAN MELALUI KULIT (PERKUTAN )

1. Studi difusi in vitro

 Uji ini dilakukan dengan maksud agar dapat ditentukan bahwa bahan
pembawa yang paling sesuai digunakan untuk dapat melepaskan zat aktif
ditempat pengolesan
 Ada beberapa metode yang dapat dilakukan diantaranya adalah difusi
sederhana dalam air dan dialisis melaui membran kolodion
2. Studi penyerapan ( absorbsi)
 Penyerapan perkutan dapat diteliti berdasarkan dua aspek utama yaitu
penyerapan sistemik dan lokalisasi senyawa dalam struktur kulit
 Dengan cara in vivo dan in vitro dapat dipastikan lintasan penembusan dan
tetapan permeabilitas serta mebandingkan efektivitas dari berbagai bahan
pembawa
 Absorbsi perkutan telah lama diteliti baik dengan cara invivo yaitu
menggunakan senyawa radioaktif atau dengan teknik invitro
mempergunakan sayatan kulit manusia