SUPOSITORIA

Menurut Farmakope Indonesia Ed. IV suppositoria adalah sediaan padat dalam

berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra.
Umumnya meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh. (FI ed.IV hal
16)
Tindakan lokal:
Supositoria rektal yang ditujukan untuk tindakan lokal adalah Paling
sering digunakan untuk meringankan sembelit atau nyeri, Iritasi,
gatal, dan peradangan yang terkait dengan Wasir
Tindakan sistemik: (misalnya Antiasthmatik, antirematik &
obat analgesik).
Supositoria mungkin idealnya digunakan dalam:
1 - Bayi atau orang tua yang tidak bisa menelan lisan
obat.
2- Orang pasca operasi yang tidak bisa diberikan oral
obat.
3 - Orang menderita mual atau muntah parah.
4 - Obat yang tidak aktif dengan pH atau aktivitas enzimatik
perut atau usus.
5 - Obat menjengkelkan perut.
6 - Obat dihancurkan oleh sirkulasi portal.
Supositoria rektal modern adalah kerucut atau torpedo
Berbentuk benda yang panjangnya sekitar 2 - 3 sentimeter.
Supositoria untuk orang dewasa beratnya masing-masing 2 gram dan
Supositoria anak-anak menimbang 1 gram masing-masing.
Supositoria uretra untuk pria beratnya masing-masing 4 gram
Dan untuk wanita mereka masing-masing berat masing-masing 2 gram.
Supositoria vagina, juga disebut pessaries, biasanya
Bulat (bola), berbentuk ovarium atau kerucut dan beratnya sekitar
5 gram.
Faktor fisiologis yang mempengaruhi penyerapan rektum:
1 - kuantitas cairan yang tersedia:
jumlah cairan yang tersedia untuk pelarutan obat adalah
sangat kecil (sekitar 3 ml). Dengan demikian pembubarannya
zat yang sedikit larut adalah langkah paling lambat
proses penyerapan.
2 - sifat cairan rektal:
cairan rektum netral pada ph (7 - 8) dan tidak memiliki
kapasitas buffer
faktor fisiologis yang mempengaruhi rektum
penyerapan (lanjutan):
3 - isi rektum:
bila efek sistemik diinginkan, penyerapan lebih besar
bisa diduga dari rektum kosong sebagai obat
akan berada dalam kontak yang baik dengan permukaan menyerap
rektum
4 - sirkulasi rute:
vena ambeien yang lebih rendah di sekitar usus besar
menerima obat yang diserap dan memulai peredarannya
seluruh tubuh, melewati hati. Limfatik
sirkulasi juga membantu dalam penyerapan.
Faktor fisiko-kimia dasar obat dan supositoria
Mempengaruhi penyerapan rektum:
1 kelarutan obat dalam kendaraan:
- Tingkat di mana obat dilepaskan dari supositoria dan Diserap oleh selaput lendir rektum yang
berhubungan langsung dengan Kelarutannya di dalam kendaraan atau, dengan kata lain, ke partisi
Koefisien obat antara kendaraan dan rektal Cairan
- Bila obat sangat larut di dalam kendaraan
Kecenderungan untuk meninggalkan kendaraan akan menjadi kecil sehingga pelepasannya Tingkat ke
dalam cairan rektum akan rendah.
2 - ukuran partikel:
- Untuk obat yang ada dalam supositoria yang tidak terlarut Negara, ukuran partikel obat akan
mempengaruhi
Tingkat pembubaran dan ketersediaannya untuk penyerapan.
- Semakin kecil ukuran partikel semakin mudah Pelarutan partikel semakin besar Kesempatan untuk
penyerapan cepat.
3. Sifat dasarnya:
- Dasar harus mampu meleleh, melembutkan, atau melarutkan
lepaskan komponen obatnya untuk penyerapan.
- Jika dasar berinteraksi dengan obat yang menghambat pelepasannya
penyerapan obat akan terganggu atau bahkan dicegah.
- Juga, jika basa mengiritasi selaput lendir
Rektum bisa memulai respons kolon dan usus
Gerakan pelepasan dan penyerapan obat tidak lengkap.

4 - Kapasitas Penyebaran:
- Kecepatan dan intensitas efek terapeutik dari
Supositoria berhubungan dengan luas permukaan
Selaput lendir dubur ditutupi oleh meleleh
Dasar: campuran obat (kapasitas penyebaran
supositoria). Kapasitas penyebaran ini mungkin
terkait dengan adanya surfaktan di dasar.
Basis suplier:
Sifat dasar supositoria ideal:
1 - Meleleh pada suhu tubuh atau larut dalam cairan
tubuh.
2- Tidak beracun dan tidak menimbulkan iritasi.
3 Kompatibel dengan obat apapun.
Merilis setiap obat dengan mudah.
5 - Mudah dibentuk dan dikeluarkan dari cetakan.
6- Stabil untuk pemanasan di atas titik lebur.
7- Mudah untuk menangani.
8- Stabil pada penyimpanan.
Basis suporan diklasifikasikan menurut
karakteristik fisik menjadi:
I Fatty bases: dirancang untuk meleleh pada suhu
tubuh.
1 - Minyak theobroma (mentega kakao)
Ini adalah padatan putih kekuning-kuningan dengan
bau coklat
dan merupakan campuran ester glyceryl yang berbeda
asam lemak tak jenuh
** Keuntungan:
a- Kisaran leleh 30 - 36 ° C (padat di kamar
suhu tapi meleleh di tubuh).
b- Mudah dilelehkan pada pemanasan, pengaturan
pendinginan yang cepat.
c- Dapat dicampur dengan banyak bahan.
d- Tidak iritasi
a- Polimorfisme: b- Kepatuhan terhadap cetakan:
- Bila dilelehkan dan didinginkan maka akan membeku dalam bentuk yang - Kakao mentega tidak berkontraksi secukupnya pada pendinginan
berbeda
untuk melonggarkan supositoria pada cetakan.
bentuk kristal, tergantung suhu
- Perekatan bisa diatasi dengan pelumasan yang memadai.
mencair, laju pendinginan dan ukuran massa.
c - Titik pelunakan terlalu rendah untuk iklim panas.
- Jika dilelehkan tidak lebih dari 36 ° C dan perlahan didinginkan
d- Titik lebur dikurangi dengan bahan larut:
Ini membentuk kristal beta stabil dengan titik lebur normal.
- Phenol dan kloral hidrat memiliki kecenderungan untuk menurunkan
- Jika over-heating kemudian didinginkan maka hasilnya tidak stabil
titik leleh mentega kakao.
kristal gamma yang meleleh sekitar 15 ° C atau alfa
- Jadi, zat penguat seperti lilin lebah (4%) mungkin
kristal mencair pada suhu 20 ° C.
tergabung untuk mengimbangi efek pelunakan
-Bentuk tidak stabil ini kembali ke kondisi stabil
dari zat tambahan.
setelah beberapa hari
e- Penggorengan pada penyimpanan:
- Kakao mentega harus perlahan meleleh selama hangat
Karena oksidasi gliserida tak jenuh.
Mandi air untuk menghindari terbentuknya yang tidak stabil
f- Kemampuan menyerap air yang buruk:
bentuk krisal
Disempurnakan dengan penambahan zat pengemulsi.
g - Kebocoran dari tubuh:
Terkadang dasar meleleh lolos dari rektum
atau vagina, jadi jarang digunakan sebagai pessary base.
h- mahal
Masalah dalam formulasi:

1 - Air dalam supositoria:

Formulator tidak suka menggunakan air untuk melarutkan obat di

supositoria karena alasan berikut:

Sebuah. Air menyebabkan oksidasi lemak.

b. Jika supositoria diproduksi pada suhu tinggi, maka Air menguap, obat-
obatan mengkristal.

c. Penyerapan obat larut air ditingkatkan hanya jika dasarnya emulsi minyak
dalam air dengan lebih dari 50% air di fase eksternal

d. Interaksi eksipien obat lebih mungkin terjadi pada kehadiran air

e. Kontaminasi bakteri mungkin menjadi masalah, jadi kita bisa dipaksa

untuk menambahkan bahan pengawet.

2 - Hygroscopicity:

- Supositoria gliserol akan menurunkan kelembaban pada iklim kering dan

menyerap kelembaban dalam kondisi lembab.

- Higroskopisitas basis polietilena glikol tergantung pada rantai panjang

molekul.

- Sebagai berat molekul polimer etilen oksida ini

Meningkat higroskopisitas menurun

SEMANGATTTTTT
Nasib Obat Di Rektum
Nasib obat yang diabsorpsi dari rektum tergantung dari posisi obat
dalam rektum.
Di daerah sub mucosal pada dinding rektal terdapat banyak pembuluh
darah dan pembuluh limfe.
Pembuluh darah hemorrhoidal bagian atas merupakan saluran ke
sirkulasi portal, sehingga obat yang diabsorpsi pada bagian atas akan
melewati hati sebelum masuk ke sirkulasi sistemik.
Sedangkan pembuluh darah hemorrhoidal bagian tengah dan bawah
merupakan saluran langsung ke vena cava inferior, sehingga obat yang
diabsorpsi pada bagian tersebut akan langsung masuk ke sirkulasi
sistemik.

11
Keuntungan
Lebih efektif untuk obat-obat yang menyebabkan mual dan muntah
pada rute oral (ex: Metronidazole).
Dapat menghindari obat-obat yang bisa mengiritasi lambung dan usus
halus, serta obat dengan klirens tinggi dapat terhindar dari first pass
effect (ex: Ketoprofen).
Ketika tidak dapat menggunakan rute oral, misalnya sebelum rontgen
atau pada pasien yang mempunyai penyakit saluran pencernaan bagian
atas atau ketika pasien tidak dapat menelan.
Dapat digunakan untuk pasien pediatrik, geriatri, atau pasien yang
tidak sadar.
Penghantaran obat dapat dihentikan dengan mengeluarkan sediaan
dan absorpsi obat bisa dihentikan dengan mudah pada kasus-kasus
overdosis atau bunuh diri.

12
Kekurangan
Untuk pasien tidak menyenangkan.
Absorpsi obat sering tidak beraturan dan sukar diprediksi.

13
Faktor yang Mempengaruhi
Absorpsi Obat dari Rektum
A. Faktor Fisiologi
Isi Kolon  obat akan mempunyai kemungkinan untuk diabsorpsi lebih
besar ketika rektum dalam keadaan kosong. Untuk tujuan ini diberikan
enema sebelum penggunaan obat melalui rektal.
Rute sirkulasi  jika obat diabsorpsi dari pembuluh darah
hemorrhoidal akan langsung menuju vena cava inferior, sehingga
absorpsi akan cepat dan efektif.
pH dan minimnya kapasitas buffer cairan rektal  pH cairan rektal 7-8
dan tidak memiliki kapasitas buffer yang efektif.

14
B. Faktor Fisika Kimia Obat

Kelarutan dalam lipid-water  obat lipofil jika diberikan dengan basis

lemak tidak dapat dikeluarkan dengan mudah, sehingga absorpsi obat
terganggu.
Ukuran partikel  semakin kecil partikel semakin besar kelarutannya.
Sifat basis  jika basis berinteraksi dengan obat atau mengiritasi
membran mukosa akan menurunkan absorpsinya. Khususnya pada
kasus-kasus suppositoria.

15
Rektal Suppositoria
Suppositoria padat merupakan sediaan yang banyak digunakan untuk
penghantaran melalui rektal dan tersedia lebih dari 98% sediaan untuk
rektal.
Sebagian besar, sediaan berbentuk torpedo terdiri dari basis lemak
(titik leleh rendah) atau basis larut air yang beratnya bervariasi dari 1 g
(anak) sampai 2,5 g (dewasa).
Obat lipofilik biasanya menggunakan basis larut air, sedangkan obat
hidrofilik menggunakan basis lemak.
Untuk suppositoria yang dibuat dari basis lemak, waktu lelehnya
seharusnya terjadi dengan cepat pada suhu tubuh (37°C).
Idealnya lelehan akan melapisi jaringan rektal sehingga meminimalkan
waktu pelepasan obat dari basis suppositoria.
Suppositoria yang larut dalam air seharusnya juga terlarut pada suhu
37°C untuk memudahkan pelepasan obat dan absorpsinya.

16
 JENIS-JENIS SUPPOSITORIA
1. Suppositoria Rektal
Suppositoria rectal, sering
disebut sebagai supositoria saja,
berbentuk peluru, digunakan
lewat rektum atau anus.
Menurut FI edisi III bobotnya
antara 2-3 gram, yaitu untuk
dewasa 3 g dan anak 2 g,
sedangkan menurut FI edisi IV
kurang lebih 2 g.
2. Suppositoria Vaginal
Supositoria kempa atau
supositoria sisipan adalah
supositoria vaginal yang dibuat
dengan cara mengempa massa
serbuk menjadi bentuk yang sesuai,
atau dengan cara pengkapsulan
dalam gelatin lunak.
Berbentuk bola lonjong seperti
kerucut, digunakan lewat vagina,
berat antara 3-5 g, menurut FI III 3-
6 g, umumnya 5 g.
3. Suppositoria Uretra (Bougie)
Supositoria uretra (bacilli,
bougies) digunakan lewat uretra,
berbentuk batang dengan panjang
antara 7-14 cm.
Supositoria saluran urin pria
bergaris tengah 3-6 mm dengan
panjang ± 140 mm, walaupun
ukuran ini masih bervariasi satu
dengan yang lainnya. Apabila
basisnya Oleum Cacao maka
beratnya ± 4 g. Supositoria untuk
saluran urin wanita panjang dan
beratnya 2 g
Mekanisme kerja suppositoria : Pelelehan / peleburan dalam suhu tubuh,
Kemudian suppositoria melunak → leleh → zat aktif berpindah ke cairan rektum → proses difusi
→ absorbsi zat aktif ke pembuluh darah untuk efek lokal/sistemik
 Syarat Basis Ideal
Telah mencapai kesetimbangan kristalisasi, dimana sebagian besar komponen mencair pada temperatur
rectal 360 C , tetapi basis dengan kisaran leleh yang lebih tinggi dapat digunakan untuk campuran
eutektikum, penambahan minyak-minyak, balsam-balsam, serta suppositoria yang digunakan pada iklim
tropis.
Secara keseluruhan basis tidak toksik dan tidak mengiritasi pada jaringan yang peka dan jaringan yang
meradang.
Dapat bercampur dengan berbagai jenis obat.
Basis suppositoria tersebut tidak mempunyai bentuk meta stabil.
Basis suppositoria tersebut menyusut secukupnya pada pendinginan, sehingga dapat dilepaskan dari
cetakan tanpa menggunakan pelumas cetakan
Basis suppositoria tersebut tidak merangsang
Basis suppositoria tersebut bersifat membasahi dan mengemulsi.
“Angka air “ yang tinggi maksudnya jumlah air yang bias masuk kedalam basis tinggi.
Basis suppositoria tersebut stabil pada penyimpanan, maksudnya warna, bau, dan pola penglepasan obat
tidak berubah.
Suppositoria dapat dibuat dengan mencetak dengan tangan, mesin, kompressi atau ekstrusi.
Basis suppositoria berdasarkan sifat fisikanya dibagi kedalam 3
kelompok yaitu :

Basis berminyak atau berlemak

Basis yang paling sering digunakan adalah lemak coklat karena basis ini tidak toksik,
lunak, tidak reaktif dan meleleh pada suhu tubuh. Akan tetapi lemak coklat memiliki
kelamahan yaitu mudah tengik, meleleh pada udara panas, menjadi cair bila dicampur
dengan obat-obat tertentu dan pemanasan yang lama, trisomerasi dengan titik leleh
yang lebih rendah.
Selain lemak coklat basis yang lain yaitu asam-asam lemak yang dihidrogenasi dengan
minyak nabati dan gliserin yang digabungkan dengan asam-asam lemak yang
mempunyai berat molekul tinggi contohnya gliseril monostearat.

◦ Basis larut dalam air atau bercampur dengan air

Basis memiliki supositoria yang sering digunakan yaitu suppositoria gliserin yang
berfungsi sebagai basis sekaligus bahan aktif, ada dua macam formula suppositoria
yang terkenal yaitu :
 ◦ Basis yang merupakan campuran basis yang berlemak dan yang bercampur
dengan air

Basis ini umumnya berbentuk emulsi dengan tipe minyak dalam air, contohnya yaitu Polioksil 40
steara. Bahan ini menyerupai lilin, putih, kecokloat-coklatan, padat dan larut dalam air
Pembuatan Suppositoria
Empat metode yang digunakan dalam
pembuatan suppositoria adalah
◦mencetak dengan tangan,,
◦kompressi,
◦mencetak tuang dan
◦kompressi pada suatu pres tablet regular
Mencetak dengan tangan
Yaitu dengan cara menggulung basis suppositoria yang telah dicampur homogen dan
mengandung zat aktif, menjadi bentuk yang dikehendaki. Mula-mula basis diiris,
kemudian diaduk dengan bahn-bahan aktif dengan menggunakan lumping dan mortar,
sampai diperoleh massa akhir yang homogen dan mudah dibentuk. Kemudian massa
digulung menjadi suatu batang silinder dengan garis tengah dan panjang yang
dikehendaki. Amilum atau talk dapat mencegah pelekatan pada tangan. Batang silinder
dipotong dan salah satu ujungnya diruncingkan
Mencetak kompressi
Hal ini dilakukan dengan mengempa parutan massa dingin menjadi
suatu bentuk yang dikehendaki. Suatu roda tangan berputar
menekan suatu piston pada massa suppositoria yang diisikan
dalam sulinder, sehingga massa terdorong kedalam cetakan.
Mesin Pencetak otomatis

Sama proses diatas tetapi menggunakan mesin

secara otomatis melakukan semuanya.