BIOFARMASETIKA

SEDIAAN INHALASI

Melisa (16.01.01.081)
Messi Meida sari (16.01.01.083)
Nanda Pramita (16.01.01.085)
Oktaria Ananda (16.01.01.088)
Purnama
Sugiarti (16.01.01.089)
Reni Meiliza (16.01.01.091)
Riesky Septiana (16.01.01.096)
Yulistina (16.01.01.108)
PENGERTIAN BIOFARMASETIKA
Biofarmasetika adalah ilmu yang mempelajari
hubungan sifat fisikokimia formulasi obat
terhadap bioavailabilitas obat. Bioavailabilitas
menyatakan kecepatan dan jumlah obat aktif yang
mencapai sirkulasi sistemik. Biofarmasetika
bertujuan untuk mengatur pelepasan obat
sedemikian rupa ke sirkulasi sistemik agar
diperoleh pengobatan yang optimal pada kondisi
klinik tertentu.
TUJUAN BIOFARMASETIKA
Tujuan biofarmasetik:
Mempelajari semua proses pelepasan obat (zat
aktif) dari bentuk sediaan obat ke dalam sirkulasi
sistemik agar diperoleh efek terapetik yang
optimal pada kondisi klinik tertentu.
 TAHAP BIOFARMASETIKA
Meliputi semua unsur yang terkait mulai saat pemberian obat
sampai terjadi absorbsi zat aktif. Terdiri dari 3 tahap/fase :

a. Liberasi
Proses pelepasan zat aktif dari bentuk sediaan
Terdiri dari 2 tahap : pemecahan dan pelarutan
Tujuan : memperoleh dispersi halus padatan zat aktif dalam
cairan ditempat obat masuk kedalam tubuh.

b. Disolusi
 Pelarutan zat aktif membentuk dispersi molekuler dalam air
 Absorbsi dapat berlangsung kalau terjadi disolusi zat aktif

c. Absorbsi
 Masuknya zat aktif kedalam sirkulasi sistemik.
PENGERTIAN INHALASI
Inhalasi adalah sediaan obat atau larutan atau
suspensi terdiri atas satu atau lebih bahan obat
yang diberikan melalui saluran napas hidung atau
mulut untuk memperoleh efek lokal atau sistemik.
Larutan bahan obat dalam air sterilatau dalam
larutan natrium klorida untuk inhalasi dapat
disemprotkan menggunakan gas inert. Semprotan
larutan dapat diisap langsung dari alat
penyemprot atau alat penyemprot dapat
disambungkan pada masker plastik, selubung atau
alat pernapasan dengan tekanan positif yang
terputus-putus.
BIOFARMASETIKA INHALASI

Paru-paru merupakan organ yang efisien untuk

transportasi gas, daerah permukaan alveoli yang
luas, tingginya permeabilitas sel epitel alveolar
dan banyaknya persediaan darah yang memenuhi
perfusi paru-paru memfasilitasi pertukaran antara
darah dan udara segar. Karakteristik inilah yang
memiliki peran penting dalam proses absorbsi obat
dan menjamin penyerapan obat yang diberikan
secara inhalasi.
TAHAP PERJALANAN AEROSOL
 Transit /penghirupan
 Penangkapan/ depo

 Penahanan dan pembersihan

 penyerapan
TRANSIT/PENGHIRUPAN
 ukuran partikel
Penyebaran nya tergantung ukuran partikel dan
pada mekanisme difusi udara inspirasi dan
ekspresi
 Pernafasan dan laju aliran udara

Perjalanan nafas normal 12-15 daur/menit.

 Aliran gas

 Kelembapan

 suhu
PENANGKAPAN /DEPO
 Tumbukan karena kelembapan
Terjadi pada permukaan hidung, pharyng dan
trakea-bronkus
 Pengendapan karena gravitasi

Terjadi pada akhir bronkus

 Difusi

Timbul akibat tumbukan molekul gas dan partikel

yang tersuspensikan dalam udara
PENAHANAN DAN PEMBERSIHAN
 Partikel tertahan di permukaan tempat depo
 Aktifitas tergantung laju pelarutan dan difusi

 Pembersihan dilakukan oleh mukosillila

 Tergantung sistem aerosol:

- Larut dalam cairan biologis (penyerapan oleh

mukosa sal. Nafas)
- Tidak larut dalam cairan biologis (partikel
tersimpan dalam sal nafas bagian bawah)
PENYERAPAN
 Hidung
Luas penyerapan 80 cm2 penyerapan terkecil dari
seluruh sal. Nafas bagian atas
 Mulut
Luas penyerapan mulut dan pharing 75 cm2
 Trakea
Bahan larut lemak tidak terserap
 Bronkus
otot polos bronkus sangat peka terhadap senyawa
iritan
 Alveoler
Permukaan luas dan penuh kapiler
STABILITAS SEDIAAN AEROSOL
 Stabilitas sediaan aerosol dipengaruhi oleh 4 faktor yaitu:

 Muatan partikel
Tiap partikel aerosol memiliki muatan listrik bertanda sama
dengan demikian partikel-partikel tersebut akan saling tolak
menolak

 Kehalusan partikel
Aerosol harus berbentuk kabut halus yang kering dan
memiliki gerak brown

 Penyebaran ukuran pertikel

 Perbandingan bobot jenis gas/cairan.

KETERSEDIAAN HAYATI SEDIAAN AEROSOL
Yang mempengaruhi ketersediaan hayati sediaan aerosol:

 Stabilitas fisiko-kimia dan stabilitas terapetik partikel

aerosol.

 Daerah depo dan perannya untuk menghasilkan efek

terapeutik yang sesuai dan terukur.

 Laju penyerapan, metabolisme dan atau pembersihan

untuk menghindari efek sekunder.

 Bahan tambahan dalam sediaan terhadap partikel.

 Metode pembuatan.
KEUNTUNGAN SEDIAAN INHALASI
Keuntungan yang paling utama dari rute
pemberian inhalasi ini adalah obat tidak
mengalami proses metaboisme oleh hati, obat
langsung diabsorbsi ke dalam peredaran darah
atau sirkulasi sistemik. Disamping itu rute
pemberian inhalasi juga memiliki keuntungan
karena tidak melalui saluran pencernaan sehingga
tidak ada masalah pada saluran pencernaan.
KEKURANGAN SEDIAAN INHALASI
Tetapi rute pemberian dengan cara ini juga
memiliki kekurangan, yaitu dosis pemberian dapat
tidak seragam terutama jika digunakan oleh anak-
anak karena pemberian dosis tergantung pada
tekanan dari katup inhaler. Selain itu,penggunaan
rute ini tergantung pada kemampuan pasien
dalam menghirup aerosol,