TERKONTROL
Kelompok 5
ANGGOTA
JENIS PALENT PEBRIANTI
JESICA TAMILA DEWI
DHEVA SASNIA PUTRI
VINGKI MAY HANNY
VIVIE SHABRIAN
HAMZANI
1.PENGERTIAN SISTEM 3
PEMBAWA TERKONTROL
Polimer yang digunakan harus bersifat biodegradable,
biocompatible, tidak immunogenic, dan tidak menjadi racun
bagi tubuh. Baik polimer sintetis maupun polimer alami telah
diteliti untuk digunakan sebagai matriks pada sistem
penghantaran obat terkontrol.
Penggunaan jenis polimer yang berbeda dapat memberikan
profil laju penghantaran yang berbeda pula. Polimer yang
digunakan dapat berupa polimer yang sensitif terhadap suhu,
pH, maupun enzim untuk dapat mewujudkan suatu sistem
penghantaran terkontrol yang baik.
3.MEKANISME SISTEM
PENGHANTARAN OBAT TERKONTROL 5
(CONTROLLED RELEASE)
Hampir seluruh sediaan pelepasan terkontrol oral (oral
controlled release) termasuk ke dalam sistem matriks atau
sistem reservoir (dilapisi polimer).Sistem matriks adalah suatu
sistem di mana zat aktif dilarutkan ataupun didispersikan pada
sebuah matriks yang dapat mengendalikan laju pelepasan, baik
matriks hidrofilik, hidrofobik, ataupun inert.
Sistem reservoir adalah suatu sistem di mana obat yang
memiliki “inti” tertutup oleh suatu lapisan polimer. Pada sistem
reservoir ini, terdapat dua tipe pelepasan.
4.KELEBIHAN SISTEM PELEPASAN
OBAT TERKONTROL (CONTROLLED 6
RELEASE)
Sistem pelepasan terkontrol oral dapat memberikan keuntungan pada
sisi keamanan (peningkatan rasio Cmaks / Cmin) dan kenyamanan
(pengurangan dosis harian) dibandingkan dengan bentuk sediaan
konvensional di mana obat langsung dilepaskan setelah diminum.
Karena tingkat fluktuasi plasma obat ini, kadar obat dalam darah
bisa turun di bawah konsentrasi efektif minimum (MEC) atau
melebihi konsentrasi toxic/racun minimum (MTC). Fluktuasi
tersebut dapat mengakibatkan efek samping yang tidak diinginkan
atau kurangnya manfaat terapeutik yang diinginkan untuk pasien.
Pelepasan obat terkontrol dapat menutup semua kekurangan
tersebut.Obat dengan pelepasan terkontrol dapat diminum dengan
frekuensi yang lebih sedikit karena pelepasan zat aktifnya dapat
diatur sedemikian rupa agar tetap berada pada kadar efektif dalam
tubuh.
7
“ PENDEKATAN DAN
PENGEMBANGAN PRODUK
OBAT TERKONTROL
”
Di Indonesia, pengembangan sistem penghantaran
obat dilakukan ke arah pengembangan sediaan
bahan alam. Karena kandungan bahan alam
cenderung memiliki bioavailabilitas yang kurang
baik bila tidak dikombinasikan dengan sistem
penghantaran yang tepat. Selain itu, pengembangan
polimer untuk mendapatkan sifat fisika kimia yang
dibutuhkan juga sudah dilakukan.
PRODUK OBAT TERKONTROL SECARA 9
OSMOSIS
yang paling menjanjikan untuk pemberian obat terkontrol. Osmosis dapat
didefinisikan sebagai pergerakan bersih air melintasi membran permeabel
selektif yang didorong oleh perbedaan tekanan osmotik melintasi membran. Hal
ini didorong oleh perbedaan konsentrasi zat terlarut melintasi membran yang
memungkinkan lewatnya air, namun menolak sebagian besar molekul atau ion
zat terlarut. Osmosis dimanfaatkan untuk pengembangan sistem penghantaran
obat terkontrol yang ideal. Tekanan osmotik yang diciptakan oleh osmogen
digunakan sebagai kekuatan pendorong sistem ini untuk melepaskan obat secara
terkendali.
Sistem ini dapat digunakan untuk rute pemberian, yaitu oral dan implantasi.
Pompa osmotik menawarkan banyak keunggulan dibandingkan sistem
penghantaran obat terkontrol lainnya, yaitu mudah diformulasikan dan
pengoperasiannya sederhana, meningkatkan kepatuhan pasien dengan frekuensi
pemberian dosis yang lebih rendah dan lebih konsisten, serta efek terapeutik
yang berkepanjangan dengan konsentrasi darah yang seragam.
Bahan yang Digunakan dalam Formulasi
Pompa Osmotik Berikut ini adalah bahan
yang digunakan dalam formulasi sistem
yang diatur secara osmotik.
1) MEMBRAN SEMIPERMEABEL
Karena membran dalam sistem osmotik bersifat semipermeabel,
polimer apa pun yang permeabel terhadap air tetapi kedap terhadap zat
terlarut dapat dipilih. Selulosa asetat adalah polimer semipermeabel
yang umum digunakan untuk pembuatan pompa osmotik. Ini tersedia
dalam berbagai tingkat kandungan asetil. Khususnya, kandungan
asetil 32% dan 38% banyak digunakan.
4) ZAT PELARUT
Untuk sistem penghantaran obat osmotik, obat yang
sangat larut dalam air akan menunjukkan laju
pelepasan yang tinggi dan berada pada tingkat nol.
Oleh karena itu, banyak obat dengan kelarutan
intrinsik rendah dalam air merupakan kandidat yang
buruk untuk penghantaran osmotik. Namun,
dimungkinkan untuk memodulasi kelarutan obat di
dalam inti.
5) OSMOGEN
Osmogen merupakan unsur penting dalam formulasi osmotik.
Setelah cairan biologis masuk ke dalam pompa osmotik melalui
membran semipermeabel, osmogen dilarutkan dalam cairan biologis,
yang menciptakan penumpukan tekanan osmotik di dalam pompa
dan mendorong obat keluar pompa melalui lubang pengiriman.
6.SURFAKTAN
Surfaktan khususnya berguna bila ditambahkan pada bahan
pembentuk dinding. Mereka menghasilkan komposit integral yang
berguna untuk membuat dinding perangkat berfungsi. Surfaktan
bertindak dengan mengatur energi permukaan bahan untuk
meningkatkan pencampurannya ke dalam komposit dan menjaga
integritasnya di lingkungan penggunaan selama periode pelepasan
obat.
7) PELARUT PELAPIS PELARUT
8) PEMLASTIS
Dalam pelapis farmasi, pemlastis, atau pengencer dengan
berat molekul rendah ditambahkan untuk mengubah sifat
fisik dan meningkatkan karakteristik pembentuk lapisan
polimer. Pemlastis dapat mengubah perilaku visko-elastis
polimer secara signifikan
9) BAHAN PEMBENTUK PORI
1. Pompa Rose-Nelson.
2. Pompa Osmotik Higuchi-Leeper
3. Pompa Osmotik Higuchi-
Theeuwes
4. Pompa Osmotik Dasar (EOP)
5. Pompa Osmotik Dorong-Tarik
(PPOP)
6. Pompa Osmotik Porositas
Terkendali (CPOP)
7. Sistem Osmotik Lisan-Cair (L-
OROS).
8. Tablet Osmotik Terjepit (SOT)
SISTEM PENGHANTARAN OBAT
SECARA TRANSDERMAL
Patch transdermal adalah sediaan
obat yang digunakan untuk
menghantarkan obat melalui kulit
langsung masung ke darah dan
dapat menjaga konsentrasi obat.
A. BAGIAN-BAGIAN OBAT 19
TRANSDERMAL
PENGGUNAAN
TRANSDERMAL
1. Menghasilkan penghantaran obat dengan konsentrasi
yang terus menerus
2. Variasi pH yang terdapat pada obat yang diberikan
melalui saluran cerna dapat dihindari, karena pemakaian
melalui kulit
3. Metabolisme enzim oleh hati dapat dihindari karena
pemnerian melalui kulit
4. Dapat menggunakan sendiri oleh pasien
5. Cara pemberian tidak invasif (tidak merusak kulit, seperti
injeksi) sehingga tidak menimbulkan sakit
6. Meningkatkan ketersediaan hayati obat
7. efek samping sistemik dari obat sedikit
8. Menghindari interaksi antar obat
D. KERUGIAN OBAT 22
TRANSDERMAL
1. Mahal
2. Dapat menimbulkan iritasi lokal pada kulit
3. Keterbatasan karena luas dari permukaan obat
transdermal
4. Hanya obat lipofilik yang dapat menembus jaringan kulit
5. keterbatasan dosis hanya mencapai 5 mg atau kurang
dalam sehari
6. obat transdermal tidak bisa untuk memberikan obat
dengan karakter ionik
7. Pasien dapat tidak nyaman dengan pemberian obat yang
ditempel pada kulit
E. CONTOH OBAT 23
TRANSDERMAL
1. Nicotine Patch untuk membantu orang yang merokok
2. Fentanyl Patch untuk membantu menghilangkan nyeri
3. Estrogen Patch untuk membantu gejala menopause