Pengembangan Sediaan Farmasi (Drug Delivery

System)
Assalamualaikum warahmatullahi wabarakatuh...

1. Niosome
Niosom adalah sistem vesikel yang dapat digunakan sebagai pembawa obat lipofilik,
hidrofilik dan ampifilik (Isriany Ismail, dkk. 2011 : 85). Adapun penyusunnya
yaitu Surfaktan non-ionik (sorbitan ester (span)) dan Kolesterol yang berfungsi sebagai
bahan penstabil.
Struktur Niosom

Adapun obat-obat yang bisa digunakan dalam pembuatan niosome ini, yaitu:

a.
b.
c.
d.
e.
f.
g.
h.

Relaksan otot
Anti bakteri
Protein-protein
Anti jamur
NSAID
Vitamin-vitamin
Anti diabetik
Hormon-hormon

i. Anti neoplastik
j. Anti glaukoma
k. Anti tuberculosis
Sediaan transdermal adalah sediaan yang penghantarannya melalui kulit. Dimana
sebagai tempat absorbsi yang terluas, kulit memilikikeuntungan dibandingkan jalur lainnya.
Di antaranya adalah:
menghindari efek lintas pertama hepar, memberikan penghantaran obat secara
berkelanjutan,
memiliki efek samping yang lebih rendah, dan
memperbaiki kepatuhan pasien (Trotta et al, 2005).
Penggunaan secara topikal juga telah menghasilkan kadar yang lebih tinggi dalam
jaringan adiposa dan otot rangka yang berdekatan (Brunner et al, 2005).
Pembuatan Niosom

a. Sejumlah serbuk proniosom yang telah ditimbang seksama

dimasukkan ke dalam tabung reaksi
b. ditambahkan sejumlah volume aquadest bebas ion yang bersuhu 80
C. lalu ditutup rapat
c. campuran itu divortex selama 30 detik (diulang 4x)
d. Suspensi niosom dibuat dengan konsentrasi total sufaktan konstan
yaitu 10 mmol/l untuk tiap formula
2. Liposom
Liposom adalah visikel sederhana dimana suatu volume cairan
seluruhnya di selubungi oleh membran yang tersusun atas molekul lipid
(biasanya fosfolipid ).
Bahan yang digunakan sebagai penyusun liposom, yaitu fosfolipid,
lipopretein, merupakan bahan alami sehingga biokopetibel didalam
tubuh. Lipid penyusun liposom dapat berupa fosfolipid dan lipid
golongan sterol seperti kolesterol.Pengaruh kolesterol terhadap stabilitas
liposom adalah untuk pengepakan barisan molekul fosfolipid pada lipid
lapis ganda liposom. Jadi molekul protein tidak mudah berpenetrasi ke
permukaan liposom.

Secara umum, pembuatan liposom dilakukan dengan melarutkan

lipid dengan pelarut yang sesuai, yaitu pelarut organik yang mudah
menguap, diikuti dengan penghilangan pelarut, hidrasi lipid dan reduksi
ukuran partikel. Pelarut dihilangkan dengan menggunakan rotavapor
yang kemudian akan membentuk lapisan tipis. Proses hidrasi lipid
dilakukan dengan mencampurkan fase air ke lapisan tipis tersebut
dengan menggunakan suhu di atas fase transisi dari fosfolipid dimana
terjadi perubahan dari fase gel ke fase cairan. Reduksi ukuran partikel
dapat dilakukan dengan sonikasi, ekstruksi, homogenisasi.
3. Ethosom
Etosom yaitu pembawa jenis vesikel halus dan lunak yang tersusun
atas fosfolipid, alkohol konsentrasi yang tinggi, dan air. Komposisi yang
tepat dapat menghantarkan zat aktif hidrofilik dalam konsentrasi tinggi
secara transport pasif ke dalam lapisan kulit hingga mencapai sirkulasi
sis-temik.

Pembuatan ethosom:
a. Metode dingin
Disini adalah metode fosfolipid, obat dan bahan lipid lainnya
dilarutkan dalam etanol dalam bejana tertutup pada suhu kamar
dengan pengadukan yang kuat dengan penggunaan mixer. Propilen
glikol atau poliol lain ditambahkan selama pengadukan. Campuran
ini dipanaskan sampai 300 c. Air dipanaskan sampai 300 C dalam
wadah terpisah ditambahkan kecampuran, yang kemudian diaduk
selama 5 menit dalam wadah tertutup. Ukuran vesikel formulasi

ethosomal bias dikurangi keinginan memperpanjang menggunakan

sonikasi atau Metode ekstrusi Kemudian, formulasi disimpan dalam
lemari pendingin.
b. Metode panas
Dalam metode ini fosfolipid tersebar dalam air dengan pemanasan
dalam water bath di 400 C sampai solusi koloid diperoleh. Dalam
wadah etanol terpisah dan propilenglikol dicampur dan dipanaskan
sampai 400 C. Setelah kedua campuran mencapai 400 C, fase
organic ditambahkan ke yang berair. Obat ini dilarutkan dalam air
atau etanol tergantug pada hidrofilik /Sifat hidrofobik. Ukuran
gelembung dari ethosomal formulasi dapat dikurangi sejauh
keinginan menggunakan metode sonikasi atau metode ekstrusi.
4. Transferosom
Transferosom merupakan vesikel yang terdiri dari fosfolipid sebagai
bahan utama dan surfaktan 10-25% serta 3-10% etanol.
Kelebihan Transferosom
Adapun kelebihan dari transferosom (Kumar, dkk., 2011:198-199 dan
Kulkarni dkk, 2011 : 738) :
a.
Transferosom memiliki infrastruktur yang sama-sama terdiri dari
gugus hidrofobik dan hidrofilik dan sebagai hasilnya dapat
mengakomodasi molekul obat dengan berbagai kelarutan.
b.
Transferosom dapat merusak dan melewati penyempitan (dari 5
sampai 10 kali lebih sedikit dari diameter mereka sendiri) tanpa
kehilangan ukuran.
c.
Digunakan untuk pengiriman sistemik serta obat topikal.
d.
Mereka dapat bertindak sebagai pembawa obat yang memiliki berat
molekul yang rendah serta tinggi mis analgesik, anestetik,
kortikosteroid, hormon, antikanker, insulin, protein gapjunction, dan
albumin.
Metode Pembuatan Transferosom

Metode penyusunan transferosom terdiri dari dua langkah. Pertama, pembuatan film
tipis dengan hidrasi dan diubah ke ukuran yang diinginkan dengan metode sonikasi. Kedua,
vesikel yang telah disonikasi dihomogenkan dengan cara diekstrusi melalui membran
polikarbonat. Campuran bahan vesikel yang terbentuk yaitu fosfolipid dan surfaktan
dilarutkan dalam pelarut organik, pelarut organik diuapkan di atas suhu kamar. Kemudian
dimurnikan pada suhu 50C dengan dengan menggunakan Rotary Evaporator. Sisa pelarut
dihilangkan di bawah vakum. Film-film lipid yang tertinggal dihidrasi dengan pencampuran
buffer (pH 6,5) dan dirotasi selama 60 menit, dengan temperatur 1 rpm pada suhu yang telah
disesuaikan. Setelah itu vesikel didiamkan selama 2 jam pada suhu kamar (Fry et al., 1978:
809-815)
5. Patch
Patch adalah salah satu cara penghantaran obat yang ditempel/direkatkan pada kulit
untuk memberi dosis tertentu obat melalui kulit dan masuk ke aliran darah.
Adapun keuntungannya, yaitu:

a.

Mudah digunakan

b.

Merupakan metode yang tepat untuk obat yang dapat rusak akibat asam lambung,

tidak diabsorbsi baik pada usus dan rusak oleh hati

c.

Meminimalkan efek samping dibandingkan obat secara per-oral

d.

Dapat mengefektifkan biaya

e.

Obat tidak melalui first pass metabolism

f.

Efek terapiutik dapat diprediksi maupun diperpanjang

Komponen penyusunnya, yaitu:

a. Obat
b. Matrix Polimer
c. Penambah permeasi
Terdiri dari:

a) Solvent
Alkohol air-metanol dan etanol, alkil metil sulfoksida, imetil sulfoksida, homolog
alkil, dll.

b) Surfaktan
Surfaktan anionik, seperti: Dioctyl sulfosuksinat, SLS

Nonionik Surfaktan, seperti: Pluronic F127, Pluronic F68, dll.

d. Perekat (adhesive)
e. Backing layer
1.

Bersifat fleksibel

2.

Mencegah zat aktif meninggalkan tempat melekatnya

3.

Bersifat impermeabel dan melindungi sediaan ketika digunakan

Contoh:
Metallic plastic laminate, plastic backing with absorbent pad and occlusive base
plate (aluminium foil), adhesive foam pad (flexible polyurethane) with occlusive base
plate (aluminium foil disc) etc.
Adapun Tipe dari Transdermal drug delivery sistem:

Single layer drug in adhesive

Multi-layer drug

Reservoir system

Matrix system

8. Gastroretentive
Gastroretentive adalah Bentuk sediaan yang bertahan di lambung. Sistem ini dapat
meningkatkan penghantaran obat dilambung secara terus menerus dalam periode waktu yang
lama sehingga diharapkan dapat meningkatkan bioavailabilitasnya (Cremer, 1997). Salah satu
kelemahan dalam pengobatan secara oral adalah cepatnya obat-obat, khususnya yang
digunakan untuk mengobati lambung- melintasi lambung, sehingga biovailabilitasnya
berkurang. Sediaan tablet gastroretensive ini, menambah waktu bagi obat untuk bertahan
dilambung, sehingga biovabilitas obat menjadi maksimal. Sediaan ini bisa di seut juga sebagai
sediaan sustained release.
Ada beberapa bentuk dari sediaan gastroretentive ini, yaitu

a.

Floating system
Sistem penghantaran dengan mengontrol densitas (pengapungan)
biasanya di sebut sebagai floating system. Dimana obat di buat
dengan densitas yang lebih rendah dari cairan lambung, sehingga
obat akan mengapung di cairan lambung lalu melepaskan zat aktif
obat secara perlahan tanpa mempengaruhi tingkat pengosongan

lambung dalam jangka waktu yang lama. Sistem ini di bagi menjadi
2, yaitu:
1) Effervescent
Mekanisme utama yang terlibat dalam sistem ini adalah
produksi gas karbon dioksida akibat reaksi antara natrium
bikarbonat, asam sitrat & asam tartrat. Hasil gas yang
dihasilkan dalam pengurangan sistem densitas sehingga
membuatnya mengapung di cairan lambung.
2) Non-Effervescent
Adalah salah satu jenis dari floating gastroretentive drug
delivery systems yang terdiri dari bahan pembentuk gel.
hydrocolloids, polysaccharides and polimer-polimer
pembentuk matrix seperti polycarbonate,
polystyrene,polymethacrylate, dll.
b. Bioadhesive sistem biasa juga di sebut sebagai mukoadhesive sistem, dimana suatu
polimer yang di tambahkan pada lapisan tablet untuk berinteraksi dengan lapisan
mukosa sehingga polimer tersebut akan melekat pada permukaan epitel,
menyebabkan obat menjadi lebih lama di lambung dan secara otomatis dapat
meningkatkan absorbsi dari obat, begitu juga biovabilitasnya sebab tidak adanya first
pass metabolisme.
c.

Swallable/ expandable system

Sistem ini adalah sistem penghantaran yang dapat meningkatkan ukuran obat
sehingga tertahan karena tidak dapat melewati pylorus (modified shape
systems) , yakni bentuk sediaan yang membengkak di lambung, sehingga tidak dapat
melewati pilorusdan mencegah obat untuk keluar dari lambung dalam jangka waktu
yang lama.

d. Sedimentasi (high density sistem) , yakni obat di buat dengan densitas yang lebih
tinggi dari cairan lambung, sehingga obat akan mengendap di bawah dalam jangka
waktu yang lama. Biasanya diformulasi dengan bahan-bahan yang sesuai (inert)
seperti, zink oksida, titanium dioksida, bubuk besi.