FLOATING DRUG DELIVERY SYSTEM

& GASTRORETENTIVE DRUG SYSTEM

Dosen Pengampu: Apt.Ella Fransiska.S.Farm.,M.,Si.

 KELOMPOK 1
Anis Fadhillah (2001011252)
Nur Mahfuzha (2001011220)
Putri Humaira (2001011224)
Zahara Udataman Lisani (2001011244)
 DEFINISI GASTRORETENTIVE DRUG DELIVERY SYSTEM
Drug Delivery system (DDS) didefinisikan sebagai formulasi atau alat yang dapat
menghantarkan agent terapeutik ke dalam tubuh dan meningkatkan efikasi dan
keamanannya dengan mengkontrol pelepasan, waktu, dan tempat lepas obat dalam
badan, Banyak metode yang dapat digunakan untuk membuat sediaan lepas terkendali,
salah satunya adalah sediaan yang dirancang untuk tetap tinggal dilambung. Bentuk
sediaan yang dapat dipertahankan di dalam lambung disebut gastroretentive drug
delivery system (GRDDS). GRDDS dapat memperbaiki pengontrolan penghantaran
obat yang memiliki jendela terapeutik sempit, dan absorbsinya baik di lambung.
 01
Kriteria obat untuk Gastroretentive Drug Delivery System
Berikut ini kriteria obat yang dapat diberikan dengan menggunakan sistem
Gastroretentive Drug Delivery System:

1. Obat yang tempat absorbsi utamanya di lambung, contoh: Amoxicillin

2. Obat yang memiliki kelarutan yang rendah pada pH Alkali, contoh; Furosemid, diazepam
3. Obat yang memiliki jendela absorbsi yang sempit, contoh: Methotrexate
4. Obat yang tergegradasi di dalam kolon, contoh: Ranitidin, Metformin HCI
5. Obat yang menggangu flora normal kolon, contoh Antibiotik untuk membunuh Helicobacter pylori
6. Obat yang diabsorbsi dengan cepat di GIT, contoh: Tetracycline
7. Obat yang bekerja lokal di dalam lambung, contoh; obat untuk penyakit peptic ulser.

Tidak semua bahan obat dapat diformulasikan dalam bentuk sediaan gastroretentive drug delivery system, yaitu:
1. Obat yang memiliki kelarutan yang terbatas dalam plI Asam (pH lambung)
contoh: Phenitoin
2. Obat yang tidak stabil dalam lingkungan lambung, contoh: Erytromycin
3. Obat yang ditujukan untuk diabsorbsi di usus, contoh; Kortikosteroid
02 ADA BEBERAPA JENIS SISTEM YANG
DAPAT DITAHAN DILAMBUNG, YAITU:

1. SISTEM PENGHANTARAN OBAT TERAPUNG ATAU FLOATING DRUG

DELIVERY SYSTEMS (FDDS)
2. SISTEM PENGHANTARAN OBAT MUKOADHESIF YANG DITAHAN DI
LAMBUNG
3. SISTEM PENGHANTARAN OBAT MENGEMBANG YANG DITAHAN
DILAMBUNG
03
DEFINISI SISTEM MENGAPUNG
(FLOATING SYSTEM)

Sistem Mengapung (Floating system) merupakan sistem dengan densitas

yang kecil, yang memiliki kemampuan mengambang kemudian
mengapung dan tinggal dilambung untuk beberapa waktu. Pada saat
sediaan mengapung dilambung, obat dilepaskan perlahan pada kecepatan
yang dapat ditentukan, hasil yang diperoleh adalah peningkatan gastric
residence time (GRT) dan pengurangan fluktuasi konsentrasi obat dalam
plasma.
04
MACAM-MACAM SEDIAAN
GASTRORETENTIVE FLOATING SYSTEM:
Beberapa contoh sediaan obat secara gastroretentive floating system
dintaranya adalah:

1. Tablet: Ciprofloxacin, Captropil, Amoxycillin trihidrate

2. Kapsul: Nicardipine, Theophylline, chlordizepoxide
3. Suspensi: Gaviscon, Gelacid HCI.
4. Mikrosfer: Iboprufen, Verapamil, Aspirin
5. Granul: Indomethacin, Diclofenac sodium, Prednisolone
05 PERJALANAN OBAT DI DALAM TUBUH
SECARA GASTRORETENTIVE FLOATING
SYSTEM
Cara tersebut memperkenalkan bentuk sediaan floating gas yang
menghasilkan sistem pengembangan atau sistem memperluas
mukoadhesif, sistem densitas tinggi, sistem bentuk obat dimodifikasi di
lambung.
Obat dilepaskan perlahan-lahan pada tingkat yang diinginkan dari
system floating gatroretentive. Setelah pelepasan obat maka GRT
meningkat dengan kontrol yang lebih baik dari fluktuasi konsentrasi
obat plasma.
 06
FLOATING SYSTEM DAPAT
DIKLASIFIKASIKAN MENJADI 2 (DUA)
MACAM DIANTARANYA:
• non-effervescent system
• effervescent system.

Sedangkan hal yang harus diperhatikan dalam Gastroretentive Floating

System diantaranya adalah berat jenis, ukuran, bentuk bentuk sediaan, satu
atau beberapa satuan formulasi, tempat terisi atau tidak terisi, makanan alami,
konten kalori, frekuensi makan, jenis kelamin, usia, postur tubuh, pemberian
obat bersamaan, dan faktor biologis
 DEFINISI MUKOADHESIF YANG 07

DITAHAN DI LAMBUNG
Mukoadhesif adalah sistem penghantaran obat yang memanfaatkan sifat-
sifat musin dalam mukosa saluran cerna. Sistem penghantaran ini
digunakan untuk memformulasikan sediaan lepas terkendali dengan
tujuan memperpanjang waktu tinggal obat tersebut di saluran cerna dan
mengatur kecepatan serta jumlah obat yang dilepas. Sistem penghantaran
obat mukoadhesif ini dapat dimanfaatkan untuk mengembangkan sediaan
bukal, sublingual, vaginal, rektal, nasal, okular, serta gastrointestinal

KARAKTERISTIK POLIMER
MUKOADHESIF
• Polimer memiliki produk degradasi yang
non-toksik dan tidak bersifat mengabsorbsi
pada saluran mukosa.
• Tidak bersifat iritan pada membran mucus.
• Harga dari polimer terjangkau.
08
• Tidak memiliki ikatan kovalen yang kuat
dengan permukaan sel epitel mucus. Dapat
menghantarkan obat secara cepat menuju suatu
jaringan dan harus bisa mengantarkan agen
aktif obat pada site spesifiknya.
• Dapat bercampur dengan zat aktif namun tidak
menghalangi pelepasan obat, dan memiliki
kestabilan yang baik.
09
MEKANISME KERJA POLIMER
MUKOADHESIF
Adapun secara keseluruhan mekanisme kerja dari polimer mukoadhesif adalah
sebagai berikut:
• Terjadi kontak antara polimer dengan permukaan mukosa yang disebabkan
karena adanya pembasahan yang baik ataupun karena swelling pada polimer.
• Setelah berkontak. terjadi penetrasi dari rantai polimer kedalam permukaan
jaringan atau interpenetrasi rantai polimer dan mukosa.
• Terbentuklah ikatan kimia antara rantai polimer dengan molekul musin, yang
mempertahankan pelekatan polimer ke mukosa.
 10
DEFENISI OBAT MENGEMBANG YANG
DITAHAN DILAMBUNG
Swelling drug delivery system merupakan sistem yang membuat obat tertahan
dilambung untuk waktu yang lama sehingga dapat meningkatkan bioavalabilitasnya.
Pada sistem swelling, obat yang telah ditelan akan dipertahankan berada di lambung
dengan cara meningkatkan ukuran sediaan lebih besar dari pylorus, sehingga obat
dapat bertahan lama di lambung. Pada sistem swelling, sediaan akan mengembang
setelah berada dalam lambung dalam waktu cepat dan sediaan tidak terbawa
bersama gerakan lambung melewati pylorus.
11 KARAKTERISTIK SEDIAAN LEPAS LAMBAT
SWELLING
• Cepat mengembang ketika kontak dengan cairan lambung
• Ukuran diameter tablet yang mengembang 12-18mm (lebih besar dari ukuran pyorus)
• Memiliki absorbsi dan ekskresi yang lambat dan tidak memiliki waktu paruh terlalu
cepat
• Dapat diabsorbsi dengan baik pada jalur gastrointestinal, memiliki kelarutan yang baik,
tidak boleh terlalu larut dan terlalu tidak larut
• Memiliki dosis terapi yang relatif kecil atau harus lebih kecil dari 0,5 gram
• Memiliki indeks terapi yang luas antara dosis efektif dan dosis toksik, sehingga obat
dapat dikategorikan aman dan tidak menimbulkan dose dumping, yaitu lepasnya
sejumlah besar obat dalam sediaan secara serentak
• Digunakan lebih baik untuk pengobatan penyakit kronik daripada penyakit akut.
1
2 KOMPONEN TABLET
Komponen SWELLING
tablet swelling sama dengan komponen tablet pada umumnya, yang
membedakan adalah bahan desintegran atau penghancur yang dapat mengembang jika
kontak dengan cairan lambung. Komponen utama terdiri dari:
• Zat aktif
• Eksipien
Eksipien terdiri dari bahan pengisi, bahan pelincir, bahan pengikat yang dibutuhkan
dalam pencetakan tablet
• Desintegran
Bahan penghancur ditambahkan untuk memudahkan hancurnya tablet ketika kontak
dengan cairan saluran pencernaan. Dapat berfungsi menarik air ke dalam tablet,
mengembang dan menyebabkan tablet pecah menjadi bagian-bagian. Umumnya prinsip
kerja dari bahan penghancur adalah melawan gaya ikat dari bahan pengikat dan pengaruh
kompresi mesin tablet.
 13
MEKANISME PELEPASAN
OBAT
Ketika suatu polimer kontak dengan air, maka terjadi penyerapan air yang
menyebabkan polimer dapat mengembang, sehingga obat yang terdispersi
di dalam polimer akan berdifusi keluar. Akibatnya, pelepasan obat
bergantung pada dua proses kecepatan yang simultan yaitu antara proses
berdifusinya air ke dalam polimer dan peregangan rantai polimer.
14 MEKANISME PERJALANAN
a. Fase farmasetik
OBAT
Terdiri dari 3 fase yaitu:

Fase ini meliputi mulai penggunaan sediaan obat melalui mulut hingga pelepasan zat aktif ke dalam
cairan tubuh. Setelah masuk kedalam lambung dan berkontak dengan cairan lambung, sediaan akan
mengembang menjadi 12-18 mm dari ukuran awalnya (diameter menjadi lebih besar dibandingkan
diameter sfingter pilorus) sehingga tidak dapat meneruskan perjalanan kedalam usus dan tertahan didalam
lambung dalam waktu yang lama.
b. Fase Farmakokinetik
Fase ini meliputi waktu selama obat diangkut ke organ yang ditentukan, setelah obat dilepas dari bentuk
sediaan. Kecepatan absorbsi obat ke sirkulasi sistemik tergantung dari pelepasan obat dari bentuk
sediaannya. Hal ini juga tergantung pada kecepatan difusi obat dan kecepatan erosi dari hidrogel. Semakin
cepat hidrogel mengerosi. semakin banyak obat yang dilepaskan, dan semakin cepat proses absorbsi yang
kemudian masuk ke sirkulasi sistemik.
c. Fase Farmakodinamik
Bila obat telah berinteraksi dengan sisi reseptor biasanya protein membran akan menimbulkan respon
biologik. Tujuan pokok dari fase ini adalah optimasi dari efek biologik
 15

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI

PELEPASAN OBAT
1. Sifat mekanik dari gel
2. Semakin banyak hidrogel mengandung air, maka kecepatan crosi
semakin besar, dan semakin cepat pelepasan obat dari bentuk sediaan
3. Rasio swelling agent terhadap medium swelling
TERIMA KASIH