GASTRORETENTI

VE DRUG
DELIVERY
SYSTEM
( GDDS )
MATA KULIAH : PENGEMBANGAN PRODUK
DOSEN PENGAMPU : Apt. LILIK SEPTIANA, S.Farm,.M.Farm
 Nama Kelompok
• Anzila Munna Anzany ( 1901011173 )

• Erika Octavia Pangaribuan ( 1901011179 )

• Hema Malini Sijabat ( 1901011375 )

• Muhammad Hidayat ( 1901011377)

• Putri Nadiatul Wasyi’ah ( 1901011379)

• SITI ROJANA NASUTION (1901011204)
 Sub Materi
01 Pengertian GDDS

02 Alasan Pengembangan Produk Pada GDDS

Keunggulan Dan Kelemahan GDDS Dibandingkan Sistem

03
Penghantaran Konvesional
04 Kriteria Dan Jenis Obat-Obat Dengan Sistem GDDS ( tipe matriks,
kestabilan obat, kelarutan )
05 Sistem Floating, Mucoadhesive, Swelling ( lag time, mekanisme
pelepasan obat )
06 Uji Evaluasi Parameter Pada Sediaaan GDDS
 01 Pengertian GDDS
• GDDS (Gastroretentive drug delivery system) merupakan sistem
penghantaran obat yang memiliki kemampuan menahan obat di dalam
saluran pencernaan khususnya di lambung untuk memperpanjang
periode waktu.

• Gastroretentive drug delivery system merupakan sediaan sediaan lambat

yang dirancang untuk tinggal dan bertahan dilambung sehingga dapat
memperbaiki pengontrolan penghantaran obat yang memiliki jendela
terapeutik sempit dan absorbsinya baik di lambung (Rocca dkk.,2003).
02 Alasan Pengembangan Produk Pada
GDDS
Alasan dikembangkan nya produk gastroretentive adalah :

 Memiliki potensi untuk meningkatkan bioavabilitas karena

karena dapat memperpanjang GRT.

 Dapat mengontrol penghantaran obat sehingga konsentrasi

plasma obat dapat terkontrol dalam periode waktu tertentu .
03 Keunggulan Dan Kelemahan
GDDS
Beberapa keunggulan dari gastroretentive drug delivery system yaitu
:

1) Retensi sediaan di lambung dalam periode waktu yang panjang

2) Interval pemberian dosis panjang
3) Pelepasan obat yang terkontrol dan terus-menerus
4) Penghantaran tempat obat spesifik
5) Mempertinggi bioavabilitas obat
6) Mengurangi fluktuasi level obat dalam plasma
7) Memperbaiki farmakoterapi lambung melalui pelepasan obat
secara lokal
8) Memperbaiki kelarutan obat yang kurang larut dalam lingkaran
pH tinggi
9) Menghantarkan obat dengan jendela absorpsi sempit pada usus
Beberapa kelemahan dari gastroretentive drug delivery
system yaitu :
1) GGDS seperti floating memerlukan cairan lambung yang
tinggi untuk mengapung dan bekerja secara efesien.
2) GDDS tidak untuk obat yang mempunyai masalah kelarutan
dan stabilitas dalam cairan lambung.
3) Obat-obat yang tidak spesifik, lokasi absorpsinya luas
dalam GIT sehingga obat tersebut tidak untuk sistem GDDS
4) Obat-obatan yang dapat mengiritasi lambung maupun obat
yang secara signifikan mengalami firr-pass metabolism.
4.KRITERIA DAN JENIS OBAT-OBAT DENGAN SISTEM GDDS (TIPE
MATRIKS KESTABILAN OBAT, DAN KELARUTAN)

 Tipe Matriks
 Matriks Disolusi Terkontrol
 Obat terdispersi di dalam matriks polimer
 Pelepasan obat dikendalikan dengan mengatur laju difusi dan laju disolusi
matriks polimer
Sistem Matriks

Pada pembuatan tablet lepas lambat penggunaan sistem matriks sering

diterapkan karena merupakan sistem yang paling sederhana. Matriks adalah zat
pembawa padat yang mengatur pelepasan obat yang tersuspensi didalamnya.
Obat yang berada dalam jumlah yang lebih kecil dari matriks tersuspensi secara
merata dan terlindungi dari air. Obat tersebut kemudian akan berdifusi keluar
secara lambat.
Keuntungan Dan Kerugian Sediaan Matriks

Keuntungan dari sistem matriks antara lain adalah menjaga konsentrasi

terapetik selama priode pengobatan yang diperpanjang, menghindari
konsentrasi obat yang tinggi di dalam darah, mengurangi toksisitas dengan
memperlambat absorsi obat, meningkatkan efektifitas pengobatan, mengurangi
akumulasi obat untuk obat yang ditujukan untuk penyakit kronis, dapat
digunakan untuk menghantarkan senyawa dengan berat molekul yang tinggi,
meningkatkan stabilitas dengan melindungi obat dari hidrolisis atau perubahan
lingkungan yang ada di saluran pencernaan, mengurangi biaya pengobatan dan
meningkatkan kenyamanan pasien.
Kerugian sistem matriks antar lain adalah sisa matriks yang tersisa setelah obat
dilepaskan harus dihilangkan, tergantung dari waktu tinggal sediaan dalam
gastro intenstinal dan meningkatkan potensial metabolisme lintas pertama.
Mekanisme Pelepasan Obat Dari Matriks Tablet

Ketika suatu matriks hidrofilik kontak dengan air tidak terjadi proses disintegrasi
melainkan hidrasi. Hal ini terjadi karena polimer penyusun matriks hidrofilik mempunyai
sifat dapat membentuk gel. Proses hidrasi ini berkaitan dengan meningkatnya ukuran
molekul polimer sebagai konsekuensi dari masuk nya cairan kedalam sistem matriks.
Selanjutnya dilapisan terluar matriks terbentuk suatu daerah dimana polimer mengalami
transisi dari fasa kristalin menjadi rubbery state atau dikenal sebagai lapisan gel. Cairan
selanjutnya terus berpenetrasi memasuki lapisan gel dan inti tablet yang belum terbasahi.
Semakin banyak air yang memasuki sistem matriks maka semakin tebal lapisan gel yang
terbentuk.
Pada saat yang bersamaan hampir seluruh rantai polimer yang telah terbasahi secara
bertahap mengalami relaksasi sampai hilang konsistensinya dan terjadilah erosi matriks
STABILITAS OBAT
Stabilitas obat adalah derajat degradasi suatu obat
dipandang dari segi kimia,stabilitas obat dapat diketahui
dai ada tidaknya dari penurunan kadar selama
penimpanannya,untuk memberikan bukti tentang mutu
suatu obat .

KELARUTAN OBAT
Kelarutan merupakan parameter penting bagi suatu obat
dalam mencapai konsentrasi yang dibutuhkan untuk
menghasilkan respon farmakologi. Banyak obat memiliki
kelarutan yang buruk di dalam air,padahal obat harus
berada dalam bentuk terlarut ketika akan diabsorpsi .
5.SISTEM FLOATING,MUCOADHESIVE,SWELLING(LAG
TIME,MEKANISME PELEPASAN OBAT)

a. Floating System Floating system dibedakan menjadi dua yaitu

gas-generating system dan non-effervescentsystem. Pada
gas-generating system menggunakan polimer yang memiliki
kemampuan mengembang (Garg dan Sharma, 2003). Pada
non- effervescentsystem digunakan polimer yang memiliki
daya pengembang tinggi (Khan dan Mohamed, 2009)

b. .b. Swelling System Bentuk sediaan yang apabila kontak

dengan cairan lambung akan mengembang dengan ukuran
yang besar sehingga tidak dapat keluar dari pilorus dan obat
ini akan tertahan didalam lambung dalam waktu yang
diperlama (Khan dan Mohamed, 2009).

c. c. MuchoadhesifSistem bio/mucoadhesive merupakan suatu

sistem yang menyebabkan tablet dapat terikat pada
permukaan sel epitel lambung atau mucin dan memperpanjang
waktu tinggal dilambung dengan peningkatan durasi kontak
antara sediaan dan membran biologis.
Mekanisme pelepasan obat

1. Bagian yang paling cepat menggembang dalam air, secara

mekanik lemah. lapisan hydrogel ini akan bertindak sebagai
barrier difusi untuk air yang tersisa.
2. Bagian ini dicirikan dengan menggembang sedang dan
relatif kuat.
3. Bagian yang belum mendapatkan air dan hampir dalam
bentuk glassy untuk waktu yang lama.

Mekanisme dasar yang mempenggaruhi pelepasan obat yaitu:

Kandungan air dari hidrogen bertambah dari inti kepermukaan
sementara kandungan hydrogel berkurang. Pelepasan obat
secara umum dipengaruhi oleh:
 Ukuran obat dan polimer,
 Kelarutan obat,
 Jenis polimer,
 Interaksi obat-polimer
 Transisi glass-rubber dari partikel hydrogel.
UJI EVALUASI PARAMETER PADA SEDIAAN GDDS
Untuk menentukan suatu tablet baik atau tidaknya perlu dilakukan uji sifat fisik
tablet,antara lain:

1. Keseragaman bobot tablet

Keseragaman bobot tablet dipengaruhi fakto. mesin tablet, kualitas cetakan dan
punch,sifat-sifat fisik dan homogenitas granul,keteraturan aliran granul dari corong
cetakan.Tablet memenuhi syarat USP bila tidak lebih dari dua tablet yang beratnya diluar
batasan presentase,serta tidak satupun tablet yang beratnya lebih dari dua kali batasan
presentase yang diizinkan.

2. Kontrol Kekerasan Tablet

Pada umumnya tablet harus cukup keras untuk tahan pecah pada waktu dikemas,dikirim
dengan kapal,harus cukup lunak untuk melarut dan akan menghancur dengan sempurna
pada saluran pencernaan.Tablet yang besar memerlukan tenaga yang lebih banyak untuk
mematahkannya,karena lebih
keras dari tablet yang lebih kecil.
3. Kontrol Kerapuhan
Uji kerapuhan tablet dilakukan untuk mengetahui ketahanan tablet atas guncangan
mekanik dari lingkungan produksi,peralatan produksi yang digunakan dan pengujian ini
memiliki maksud untuk mendapat gambaran bagaimana tablet bertahan didalam
kemasannya serta dalam wadah pada saat distribusinya.Tablet yang mudah menjadi
bubuk,menyerpih,dan pecah-pecah akan kehilangan keelokannya serta konsumen enggan
menerima dan dapat mengotori wadah dan pengangkutanya.

4. .Waktu Hancur
Waktu hancur adalah waktu yang dibutuhkan sejumlah tablet untuk hancur menjadi granul
atau partikel penyusunya yang mampu melewati ayakan no 10 yang terdapat dibagian
bawah alat uji,alat yang digunakan disintegration tester
Obat harus berada dalam bentuk larutan agar segera diabsorbsi.
Sebagai medium penghancurnya digunakan air atau cairan
pencernaan buatan bersuhu tertentu (37°C).Dengan
demikian,pengujian dilakukan pada kondisi yang sedapat mungkin
mendekati situasi fisiologis.
Gambar Obat Gastrorententive Drug Delivery System(GDDS)

1.MISOPROSTOL
Penyakitnya yang dapat mengurangi
peningkatan asam lambung dan
melindungi lambung dari kerusakan akibat
penggunaan obat OAINS (obat anti
inflamasi non steroid)
2.ANTASIDA

Penyakitnya untuk meredakan gejala

akibat sakit maag atau penyakit asam
lambung.obat ini bekerja dengan cara
menetralisir asam lambung.
3.POLYSILANE
Penyakitnya untuk mengurangi gejala-
gejala yang berhubungan
dengan:kelebihan asam
lambung,gastritis,tukak lambung,tukak
usus 12 jari,mual,nyeri lambung,nyeri ulu
hati,kembung.
4.SANMAG

Penyakitnya untuk mengatasi penyakit-

penyakit yang disebabkan oleh kelebihan
produksi asam lambung,seperti sakit maag
dan tukak lambung
5.RANITIDIN

Penyakitnya untuk mengobati gejala atau

penyakit yang berkaitan dengan produksi
asam lambung yang berlebih.
Obat ini disebut golongan antagonis
H2.obat ini umunya bisa digunakan juga
pada gastroesofagus dan sindrom zollinger
ellison.
 “BAIK SILAHKAN, KAMI AKAN MEMBUKA SESI
PERTANYAAN BUKAN SESI CURHATAN, JADI TIDAK
USAH PANJANG LEBAR.”
Thank you
for your attention