P e n ge mb ang an P r od uk

KELOMPOK 4
1.ASTRI CAHYANI 1801011003
2.HAINI PUSPITA 1801011011
3.INTAN SAFITRI 1801011054
4.FAUZIAH NASUTION 181011009
5.DINDA AULIA 1801011147
6. Santia Rahmawati
7.MAWADDATUL WATTHANI 1801011471
 Pokok pembahasan

1. Definisi 3. Kelebihan dan kekurangan

2. Alasan pengembangan 4. Sistem formulasi serta

produk evaluasi GRDDS
 Definisi

Merupakan sistem penghantaran obat yang memiliki kemampuan

menahan obat di dalam saluran cerna terutama pada lambung untuk
memperpanjang periode waktu sehingga dapat memperbaiki pengontrolan
penghantaran obat yang memiliki jendela terapeutik sempit dan
absorbsinya baik di lambung
1. Alasan dikembangkannya produk
2. GRDDS ditujukan pada obat

1. Rute obat yang sering dilakukan adalah melalui rute oral. 2. GRDDS ditujukan pada obat :
Sebagian besar sediaan oral memiliki beberapa keterbatasan fisiologi  Obat yang aksi utama dilambung
seperti : Contoh : antacid dan misoprostol
Ketidakmampuan untuk menahan dan menempatkan sistem  Obat yang absorbs utama dilambung
penghantaran obat yang terkontrol kedalam bagian saluran Contoh: furasemid, clordiazepoxide suplemen kalsium
gastrointestinal (GIT) yang diinginkan dengan kaitannya terhadap  Obat yang terdegredasi pada ph tinggi
variabilitas pergerakan dan pengosongan lambung; waktu yang Contoh : captopril
lebih pendek dari sediaan obat dalam saluran cerna dan absorpsi  Obat yang tidak stabil pada colon atau intestine
yang tidak sempurna dari obat (Hajare dan Patil, 2012). Contoh: metronidazole., ranitidine HCL
Keterbatasan-keterbatasan dari sediaan oral yang telah  Obat basa lemah atau obat yang kelarutanya baik dalam ph
dikemukakan sebelumnya memicu pengembangan “gastroretentive rendah
drug delivery system(GRDDS) Contoh: verapamil, diazepam.
KELEBIHAN

 Meningkatkan absorpsi obat, karena meningkatkan GRT dan

meningkatkan waktu kontak bentuk sediaan pada tempat
absorpsinya.
 Obat dihantarkan secara terkontrol.
 Penghantaran obat untuk aksi lokal di lambung.
 Meminimalkan iritasi mukosa oleh obat, dengan melepaskan obat
secara lambat pada laju yang terkontrol.
 Treatmen gangguan gastrointestinal seperti refluks gastroesofagus
 Mudah diberikan dan pasien merasa lebih nyaman
kekurangan

 Diperlukan konsentrasi cairan yang cukup tinggi dalam lambung untuk daya
apung penghantaran obat, mengapung di dalamnya dan untuk bekerja secara
efisien.
 Sistem floating tidak cocok untuk obat-obatan yang memiliki masalah kelarutan
atau stabilitas dalam cairan gastrik/lambung.
 Obat -obatan yang diabsorbsi diabsorbsi secara baik sepanjang saluran
pencernaan dan yang menjalani first-pass metabolisme signifikan mungkin
kurang pas untuk GRDDS karena pengosongan lambung yang lambat dapat
menyebabkan penurunan bioavailabilitas sistemik.
 Obat-obatan yang iritan terhadap mukosa lambung tidak cocok untuk GRDDS.
 Formulasi bentuk sediaan ini harus memenuhi kriteria :

 Harus memiliki struktur yang cukup untuk

membentuk sebuah penghalang gel kohesif

 Harus menjaga berat jenis keseluruhan

Kriteria
Kriteria lebih rendah dari isi lambung (1,004- 1,010).

 Harus larut perlahan sehingga sesuai sebagai

resevoir obat
 Floating
Swelling
Bio / Mucoadhesive
High Density
Large Single-Unit Of Dosage Form
Sistem Formulasi
GRDDS
Sistem GRDDS

Floating System

Diklasifikasikan menjadi 2 yaitu :

 Non-Effervescent system
Sistem ini biasanya menggunakan matriks yang memiliki daya pengembangan tinggi seperti selulosa, jenis hidrokoloid,
polisakarida dan polimer seperti polikarbonat, poliakrilat, polimetakrilat dan polistiren. Salah satu cara formulasi bentuk
sediaan sistem mengapung ini yaitu dengan mencampur zat aktif dengan gel hidrokoloid. Hidrokoloid akan
mengembang ketika kontak dengan cairan lambung setelah pemberian oral, tinggal dengan bentuk yang utuh dan
memiliki bulk density yang lebih kecil dari kesatuan lapisan luar gel. Struktur gel bertindak sebagai reservoir obat yang
akan dilepaskan perlahan dan dikontrol oleh difusi melalui lapisan gel.
 Effervescent system
Sistem ini diformulasi menggunakan polimer yang dapat mengembang seperti methocel, polisakarida, kitosan ditambah
dengan komponen effervescent, seperti natrium bikarbonat dan asam sitrat atau asam tartrat.
 Swelling System
Bentuk sediaan yang apabila kontak dengan cairan lambung akan mengembang
dengan ukuran yang besar sehingga tidak dapat keluar dari pilorus dan obat ini
akan tertahan didalam lambung dalam waktu yang diperlama

Bio/Muchoadhesif
Sistem bio/mucoadhesive merupakan suatu sistem yang menyebabkan tablet
dapat terikat pada permukaan sel epitel lambung atau mucin dan
memperpanjang waktu tinggal dilambung dengan peningkatan durasi kontak
antara sediaan dan membran biologis .
High Density Systems
Sistem ini mempunyai berat jenis yang besar sehingga akan tenggelam dan
tertahan pada rugae yaitu suatu tempat yang berada dekat dengan daerah
pilorus lambung sehingga akan bertahan dari gerakan peristaltik perut

Large Single-Unit Of Dosage Form

Bentuk sediaan ini mempunyai ukuran yang lebih besar dari pilorus sehingga
akan bertahan di lambung.
 Bahan Tambahan Yang Digunakan Untuk Formulasi FDDS

Hidrokoloid (20% - 75%) : dapat berupa sintetik, anionik atau non-ionik seperti gom hidrofilik,
modifikasi derivat selulosa.
Misalnya : Akasia, pektin, kitosan, agar, kasein, bentonit& veegum,
Bahan Lemak inert (5% - 75%) : Edible, bahan lemak inert memiliki berat jenis kurang dari 1 dapat
digunakan untuk mengurangi sifat hidrofilik dari formulasi dan sebaliknya dapat meningkatkan
keterapungan.
Misalnya: Beeswax (Cera), asam lemak &, lemak alkohol rantai panjang
Bahan effervescent : NaHCO3, asam sitrat, asam tartrat, diNatrium Glisin Karbonat, Sitroglisin.
Bahan meningkatkan kecepatan pelepasan (5% - 60%) : laktosa, manitol
Obat dan Sistem GRDDS yang digunakan
Faktor Yang Mempangaruhi Gastroretentive

 Bentuk : GRT lebih baik dimiliki oleh perangkat

berbentuk tetrahedron dan berbentukcincin
 .Bentuk sediaan tunggal atau multi-unit : bentuk sediaan
multi-unit menunjukkan efekyang lebih baik
dibandingkan bentuk sediaan unit tunggal
 Kandungan kalori : makan yang banyak bertanggung
jawab terhadap peningkatan GRT
 Usia : orang yang lebih tua memiliki GRT lebih panjang
secara signifikan
 Postur : GRT dapat bervariasi antara posisi pasien tegak
dan terlentang
Evaluasi Sediaan
Tes Umum
Penampilan, kekerasan, friabilitas, kandungan obat, variasi bobot, keseragaman bobot , waktu disolusi dan
pelepasan obat.

Waktu awal mengapung dan durasi mengapung:

waktu awal mengapung dan durasi mengapung dilakukan dalam alat disolusi USP II dalam cairan lambung simulasi (SGF)
dan 0.1N HCl dijaga pada lingkungan 37 0C. Interval waktu antara permulaan tablet masuk ke medium disolusi hingga tablet
mencapai permukaan disebut waktu awal mengapun (buoyancy lag time) dan durasi mengapung diamati secara visual.

Swelling studies:
1.Tablet ditimbang satu per satu (W1) dan ditempatkan dalam cawan Petri yang mengandung 15 mL of 0.1N HCl.
2.Pada interval waktu tertentu tablet diambil dari cawan Petri dan kelebihan permukaan air dihilangkan menggunakan kertas saring.
3.Tablet yang mengembang ditimbang kembali (W2).
4.Tablet yang mengembang dikeringkan pada 60°C selama 24 jam dalam suatu oven dan dijaga dalam desikattor selama 24 jam dan
ditimbang kembali (W3).
Degree of swelling = (W2 - W1) W1
%Erosion = (W1 - W3) X 100 W1
Uji Disolusi
Disolusi yang dilakukan untuk evaluasi bentuk sediaan floating system. Dalam uji disolusi ini, digunakan gelas beker
yang dimodifikasi dengan menambah satu saluran tempat sampling yang menimpal pada dasar gelas beker. Media
yang digunakan disesuaikan dengan keadaan di lambung baik pH, jumlah cairan maupun kecepatan motilitas
lambung, yang dilihat adalah :

1. Kemampuan mengapung
Kemampuan suatu sediaan mengapung dalam medium tertentu ,biasanya digunakan dua medium yang berbeda,
medium dapar ph 7,2 dengan medium cairan lambung buatan. Sediaan dilihat apakah dapat mengapung dalam
medium atau tidak.

2. Floating lag time dan durasi floating

Floating lag time adalah kecepatan mengapung suatu sediaan floating, pada medium cairan asam lambung buatan
dengan suhu 37 derajat celcius. Sedangkan durasi floating adalah kemampuan lamanya sediaan mengapung di
medium tertentu pada suhu 37 derajat celcius.
Dari hasil beberapa penilitian bahwa semakin cepat kecepatan mengapung maka sediaan dikatakan baik, sedangkan
untuk lamanya mengapung disesuaikan dengan zat aktif tersebut