MAKALAH FARMAKOLOGI

OBAT ORAL,OBAT PARENTERAL DAN OBAT SUPPOSITORIA

Disusun Oleh:

Kelompok VI

Adella Zilva Azni (1801001)

Annisa Chika

Arib Padri Eka Saputra

Apdil Azri

Clara Nabila

Desri

Khafiza Selna

DOSEN PENGAMPU

NOFRI HENDRI SANDI,M.Fram,Apt

 PROGRAM STUDI S1 FARMASI

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI RIAU

2019

KATA PENGANTAR

Puji syukur kami ucapkan kepada Allah SWT. karena berkat rahmat dan

karunia-Nya, kami dapat menyelesaikan tugas makalah mengenai “Obat Oral,

Obat Parental, dan Obat Suppositoria” yang diberikan.

Kami juga mengucapkan terima kasih kepada kepada semua pihak yang telah

membantu dalam proses penyelesaikan makalah ini, sehingga makalah ini dapat

diselesaikan tepat pada waktunya.

Kami selaku penulis berharap agar makalah ini dapat menambah wawasan

dan ilmu pengetahuan para pembaca dan kami juga mengharapkan kritikan dan

saran yang membangun agar untuk pembuatan makalah selanjutnya kami bisa

menjadi lebih baik lagi.Sekian teima kasih.

Pekanbaru, 13 November 2019

Penulis
 BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Farmakologi ialah ilmu mengenai pengaruh senyawa terhadap sel hidup,

lewat proses kimia khususnya lewat reseptor. Senyawa ini biasanya disebut

obat dan lebih menekankanpengetahuan yang mendasari manfaat dan risiko

penggunaan obat. Farmakologi mempunyai keterkaitan khusus dengan

farmasi, yaitu ilmu mengenai cara membuat, memformulasi, menyimpan, dan

menyediakan obat.

Farmakologi terutama terfokus pada dua sub, yaitu farmakokinetik dan

farmakodinamik. Farmakokinetik ialah apa yang dialami obat yang diberikan

pada suatu makhluk, yaitu absorpsi,distribusi, biotransformasi, dan ekskresi.

Sub farmakologi ini erat sekali hubungannya dengan ilmu kimia dan biokimia.

Farmakokinetik maupun farmakodinamik obat diteliti terlebih dahulu pada

hewan sebelum diteliti pada manusia dan disebut sebagai farmakologi

eksperimental.

Tanpa pengetahuan farmakologi yang baik, seorang farmasis dapat

menjadi suatu masalah bagi pasien karena tidak ada obat yang aman secara
 murni. Hanya dengan penggunaan yang cermat, obat akan bermanfaat tanpa

efek samping tidak diinginkan yang tidak mengganggu.

1.2 Rumusan Masalah

1.3 Tujuan Penulisan

BAB 11

PEMBAHASAN

2.1 Farmakokinetik

Kerja suatu obat merupakan hasil dari banyak sekali proses dan

kebanyakan proses sangatrumit. Umumnya ini didasari suatu rangkaian reaksi

yang dibagi dalam tiga fase:

1. Fase farmaseutik

2. Fase farmakokinetik

3. Fase farmakodinamik.

Farmakokinetik dapat didefinisikan sebagai setiap proses yang dilakukan

tubuh terhadap obat,yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi. Dalam

arti sempit, farmakokinetik khususnyamempelajari perubahan-perubahan

konsentrasi dari obat dan metabolitnya da dalam darah dan jarigan sebagai fungsi

dari waktu.

Dalam fase farmakokinetik termasuk bagian proses invasi dan proses

eliminasi (evasi). Yangdimaksud dengan invasi ialah proses-proses yang

berlangsung pada pengambilan suatu bahan obatke dalam organisme (absorpsi,

distribusi), sedangkan eliminasi merupakan proses-proses yang menyebabkan

penurunan konsentrasi obat dalam organisme (metabolisme, ekskresi)

1) Absorbsi

Absorpsi suatu obat adalah pengambilan obat dari permukan tubuh

termasuk juga mukosa saluran cerna atau dari tempat-tempat terntentu

pada organ dalaman ke dalam aliran darah atau ke dalam sistem pembuluh

limfe. Karena obat baru dapat menghasilkan efek terapeutik bila tercapai

konsentrasi yang sesuai pada tempat kerjanya, maka absorpsi yang cukup

menjadi syarat untuk suatu efek terapeutik, kecuali untuk obat yang

bekerja lokal dan antasida. Absorbsi obat umumnya terjadi secara pasif

melalui proses difusi.

Kecepatan absorpsi dipengaruhi oleh banyak faktor, diantaranya

yang terpenting adalah sifat fisikokima bahan obat, terutama sifat

stereokimia dan kelarutannya seperti :

 Besar partikel

 Bentuk sediaan obat

 Dosis

 Rute pemberian dan tempat pemberian

  Waktu kontak dengan permukaan absorpsi

 Besarnya luas permukaan yang mengabsorbsi

 Nilai pH dalam darah yang mengabsorpsi

 Integritas membran

 Aliran darah organ yang mengabsorbsi

2) Distribusi

Setelah proses absorbsi, obat masuk ke dalam pembuluh darah

untuk selanjutnya ditransportasikan bersama aliran darah dalam sistim

sirkulasi menuju tempat kerjanya. Distribusi obat dibedakan atas 2 fase

berdasarkan penyebarannya di dalam tubuh.

 Distribusi fase pertama Terjadi segera setelah penyerapan, yaitu ke

organ yang perfusinya sangat baik misalnya jantung, hati, ginjal,

dan otak.

 Distribusi fase kedua Jauh lebih luas yaitu mencakup jaringan yang

perfusinya tidak sebaik organ di atas misalnya otot, visera, kulit,

dan jaringan lemak

Penetrasi dari dalam darah ke jaringan pada proses distribusi

seperti pada absorbsi juga sangat bergantung kepada beberapa hal,

khususnya :

 Ukuran molekul

 Ikatan pada protein plasma

 Kelarutan dan sifat kimia

 Pasokan darah dari organ dan jaringan

  Perbedaan pH antara plasma dan jaringan

Molekul obat yang mudah melintasi membran sel akan mencapai

semua cairan tubuh baik intra maupun ekstra sel, sedangkan obat yang

sulit menembus membran sel maka penyebarannya umumnya terbatas

pada cairan ekstra sel.

3) Metabolisme

Pada dasarnya obat merupakan zat asing bagi tubuh sehingga tubuh

akan berusaha untuk merombaknya menjadi metabolit yang tidak aktif lagi

dan sekaligus bersifat lebih hidrofil agar memudahkan proses ekskresinya

oleh ginjal. Obat yang telah diserap usus ke dalam sirkulasi lalu diangkut

melalui sistim pembuluh porta ke hati. Dalam hati seluruh atau sebagian

obat mengalami perubahan kimiawi secara enzimatis. Enzim yang

berperan pada proses biotransformasi ini adalah enzim mikrosom di

retikulum endoplasma sel hati.

Perubahan kimiawi terhadap obat yang dapat terjadi setelah proses

metabolisme/biotransformasi adalah :

 Molekul obat berubah menjadi metabolit yang lebih polar (hidrofil)

sehingga mudah untuk diekskresikan melalui urin pada ginjal.

 Molekul menjadi metabolit yang tidak/kurang aktif lagi

(bioinaktivasi/ detoksifikasi), proses ini disebut juga first pass

efect/ FPE (efek lintas pertama). Untuk menghindari resiko FPE

maka rute pemberian secara sublingual, intrapulmonal, transkutan,

injeksi dan rektal dapat digunakan. Obat yang mengalami FPE

 besar, dosis oralnya harus lebih tinggi dibandingkan dengan dosis

parenteral.

 Molekul obat menjadi metabolit yang lebih aktif secara

farmakologi (bioaktivasi) Contohnya adalah kortison yang diubah

menjadi bentuk aktif kortison, prednison menjadi prednisolon.

 Molekul obat menjadi metabolit yang mempunyai aktifitas yang

sama (tidak mengalami perubahan). Contohnya adalah

klorpromazin, efedrin, dan beberapa senyawa benzodiazepin.

Disamping hati yang menjadi tempat biotransformasi utama, obat

dapat pula diubah di organ lain seperti di paru-paru, ginjal, dinding usus

(asetosal, salisilamid, lidokain), di dalam darah (suksinil kholin) serta di

dalam jaringan (cathecolamin). Kecepatan proses

biotransformasi/metabolisme umumnya bertambah bila konsentrasi obat

meningkat sampai konsentrasi maksimal, sebaliknya bila konsentrasi obat

melewati maka kecepatan metabolisme dapat turun.

4) Ekskresi

Ekskresi adalah pengeluaran obat atau metabolitnya dari tubuh terutama

dilakukan oleh ginjal melalui air seni, dan dikeluarkan dalam bentuk

metabolit maupun bentuk asalnya. Disamping itu ada pula beberapa cara

lain, yaitu:

 Kulit, bersama keringat, misalnya paraldehide dan bromida

  Paru-paru, dengan pernafasan keluar, misalnya pada anestesi

umum, anestesi gas / anestesi terbang seperti halotan dan

siklopropan.

 Hati, melalui saluran empedu, misalnya fenolftalein, obat untuk

infeksi saluran empedu, penisilin, eritromisin dan rifampisin.

 Air susu ibu (ASI), misalnya alkohol, obat tidur, nikotin dari rokok

dan alkaloid lain. Harus diperhatikan karena dapat menimbulkan

efek farmakologi atau toksis pada bayi.

 Usus, bersama tinja, misalnya sulfa dan preparat besi.

2.2 Obat Oral

2.2.1 Bentuk Obat Oral

Bentuk obat oral dibagi menjadi 2 yaitu: bentuk obat padat dan bentuk

obat cairan. Bentuk obat padat untuk pemakaian oral adalah: tablet, kapsul, pil,

dan serbuk.

a. Tablet

Tablet adalah bahan obat yang dipadatkan tanpa bahan tambahan

(murni bahan obat).

Macam-macam tablet adalah:

 1. Tablet Kempa

Jenis obat berbentuk tablet yang paling banyak digunakan oleh

masyarakat. Obat berbentuk tablet ini dibuat sesuai dengan bentuk

cetakannya dan memiliki ukuranyang sangat bervariasi. Contoh Vit

C2)

2. Tablet kunyah

Tablet besar yang tidak ditelan tetapi dikunyah. Biasanya, jenis

obat tablet seperti inimemiliki rasa yang lebih enak dibandingkan

dengan obat- obat yang lainnya. Contoh obat antasid

3. Tablet Hipodermik

Jenis obat tablet hipodermik ini adalah obat tablet yang mudah

larut di dalam air.Proses pelarutannya juga terjadi secara sempurna.

4. Tablet Efervensen

Penggunaan tablet dilarutkan dulu dalam segelas air akan keluar

gas CO2 dan tabletakan pecah dan larut. Contoh Calcium D. Redoxon

(C.D.R.)

b. Kapsul

Obat jenis kapsul terdiri dari bahan obat yang dibungkus dengan

bahan padat, yangmudah larut. Bahan pembungkus ini sangat berguna agar

obat mudah ditelan, menghindari bau dan rasa yang tidak enak dari obat,

serta menghindari kontak langsung dengan sinar matahari. Obat bentuk

kapsul umumnya berbentuk bulat panjang dengan pangkal dan ujungnya

yang tumpul.
 Macam-macam kapsul :

1. Kapsul gelatin keras, terdiri dasar sebagai wadah obat dan tutupnya.

bentuknya keras,hingga banyak orang yang menyangka kaca yang

tidak dapat hancur. tetapi bila kapsulini kena air akan mudah lunak dan

hancur.

2. Kapsul gelatin lunak, tertutup dari pabrik dan obatnya sudah dari dulu

diisi dipabrik.agar menarik kapsul ini diberi warna-warni.

c. Pil

Pil ini adalah bentuk obat yang berbentuk bundar (bulat) padat

kecil yang mengandung bahan atau zat obat.

d. Serbuk
 Serbuk adalah campuran kering bahan obat atau zat kimia yang

dihaluskan untuk pemakaian oral atau dalam atau untuk pemakaian luar.

Bentuk serbuk mempunyai luas permukaan yang lebih luas, sehingga lebih

mudah larut dan lebih mudah terdispersi daripada bentuk sediaan padat

lainnya (seperti kapsul, tablet, pil).

Anak-anak dan orang dewasa yang suka mengalami kesusahan

menelan obat bentuk kapsul atau tablet, akan lebih mudah bila menelan

obat yang sediaannya sudah berbentuk serbuk, dan selain itukarena serbuk

oral bisa dicampur dengan air minum atau sediaan cair lainnya untuk

membantu menelan obat.

Macam-macam serbuk :

1. Serbuk terbagi (pulveres/divided powder/ chartulae), bentuk serbuk ini

berupa bungkusan serbuk dalam kertas permanen atau dalam kanton-

kantong plastik kecil,tiap bungkus merupakan 1 dosis.

2. Serbuk tak terbagi (pulvis/ bulk powder), serbuk dalam jumlah yang

banyakditempatkan dalam dos, botol mulut lebar. Sebagai contoh ialah

bedak.
 3. Serbuk efervesen, serbuk yang berupa granul kecil yang mengandung

asam sitrat dannatrium bikarbonat. Cara penggunaannya dilarutkan

dulu dalam segelas air, terjadi reaksi antara asam dan natrium

bikarbonat dengan mengeluarkan CO2 dan akan menimbulkan rasa

seperti limun.

Adapun bentuk obat cair untuk pemakaian oral:

1. Larutan, merupakan suatu larutan obat, sebagai pelarut adalah air atau

ditimbah zatcair lainnya seperti sedikit gliserin, alkohol dan

sebagainya.

2. Eliksir adalah suatu larutan alkoholis dan diberi pemanis yang

mengandung obat dandiberi bahan pembahu. sebagai pelarut adalah

gliserin, sirup atau larutan sorbitol.

3. Sirup adalah suatu larutan obat dalam larutan gula yang jenuh biasanya

diberi esen.

4. Emulsi adalah suatu campuran 2 zat cair yang tidak mau campur,

biasanya minyakdan air, dimana zat cair yang satu terdispersi dalam

zat cair yang lain dengan bantuanemulgator. Contoh emulsum Olei

Iercoris Aselli. Bentuk ini selain oral, juga dan yang untuk topikal

(losion) dan injeksi.

5. Suspensi oral adalah suatu campuran obat berupa zat padat terbagi

halus yangterdispersi didalam medium cairan. Biasanya cairan yang

dipakai adalah air, danharus di gojog dulu sebelum digunakan. Bentuk

suspensi oral dapat berupa: suspensi oral, mixtura, magma dan gel.

 suspensi oral adalah sediaan cair yang diberi bahan pembau

dan perasa, mengandung obat padat yang terbagi halus dan

tidak larut. Beri tanda gojog dulu sebelum digunakan. Untuk

menjaga stabilnya zat pada terdispersi diberi bahan

pensuspensi misalnya gom, CMC.

 Mixtura adalah sediaan cair yang mengandung pertikel obat

padat yang terbagi halus. Beri tanda kocok dulu, sebelum

digunakan. Mengandung bahan pensuspensi atau tidak.Karena

partikelnya sangat halus mudah terdispersi.

 Magma adalah sediaan yang mengandung obat padat terbagi

halus terdispersi dalam,cairan, karena zat padatnya banyak

maka sangat viskes maka tidak mengandung bahan

pensuspensi. Sebagai contoh : Milk magma.

 Gel merupakan obat padat yang mempunyai daya menyerap

air yang besar (hidrasi) dan ukuran partikelnya sangat kecil

(koloid), sangat viskes dan tanpa bahan pesuspensi. Sebagai

contoh: Koalin gel, Pectin gel sebagai obat anti diare.

2.2.2 Contoh Obat Oral

1. Metformin

Metformin adalah obat yang digunakan untuk menurunkan kadar

gula darah yang meningkat pada penderita diabetes. Obat ini dapat

digunakan sebagai obat tunggal atau dikombinasikan dengan obat

penurun gula darah yang lain.

Pada diabetes tipe 2, hormon insulin yang diproduksi oleh pankreas

untuk mengatur kadar gula dalam darah tidak dapat digunakan oleh tubuh

secara optimal. Akibatnya, kadar gula darah mengalami peningkatan.

Metformin bekerja dengan cara meningkatkan efektivitas tubuh

dalam menggunakan insulin untuk menekan peningkatan kadar gula

darah. Namun perlu diketahui, obat ini tidak dapat diberikan pada

penderita diabetes tipe 1 yang organ pankreasnya sudah tidak

memproduksi insulin.

Merek dagang metformin: Metformin, Benofomin, Diabex,

Efomet, Eraphage, Forbetes, Formell, Gliformin, Glucomet, Glucotika,

Glufor, Glumin, Reglus XR, Tudiab, Zendiab.

a. Farmakodinamik
 Farmakodinamik metformin berbeda dengan obat antidiabetik

lainnya, yaitu dengan cara menurunkan produksi glukosa hepatik,

menurunkan absorpsi glukosa intestinal, memperbaiki sensitivitas insulin

dengan cara meningkatkan pengambilan dan penggunaan glukosa perifer.

Penggunaan metformin tidak menjadikan pasien diabetik tipe 2

atau orang normal mengalami hipoglikemia. Kecuali, dalam hal tertentu,

yaitu metformin dikombinasikan pemberiannya bersamaan dengan

insulin, atau obat lain yang memiliki efek hipoglikemia.

Metformin juga tidak menyebabkan hiperinsulinemia. Dengan terapi

metformin, sekresi insulin tidak berubah. Hal ini berkenaan dengan

menurunnya kadar insulin puasa, dan respon insulin plasma harian.

Kecil kemungkinan metformin meningkatkan berat badan.

Sebaliknya, berat badan dapat menurun pada terapi dengan metformin.

b. Farmakokinetik

1) Absorbsi

Bioavailabilitas absolut dari metformin hidroklorida tablet

500 mg, diberikan pada kondisi pasien berpuasa, adalah sekitar

50% ‒ 60%. Makanan menurunkan kecepatan absorpsi

metformin.

Waktu puncak plasma sediaan regular adalah 2-3 jam,

sedangkan sediaan extended release adalah 4-8 jam.Konsentrasi

plasma secara stabil dapat dicapai dalam waktu 24‒48 jam,

umumnya <1 µg/mL.

 Pada uji klinis, pemberian metformin hidroklorida tablet,

bahkan pada dosis maksimum sekalipun, kadar plasma

maksimum tidak melebihi 5 mcg/mL Pada dosis reguler, efek

maksimum metformin dapat terjadi dalam dua minggu.

2) Distribusi

Ikatan metformin dengan protein plasma adalah minimal,

dan dapat diabaikan. Volume distribusi: 650 L, pada obat kerja

reguler. Metformin dapat terdistribusi masuk ke dalam eritrosit

dan kompartemen jaringan dalam

3) Metabolisme

Metformin tidak melalui efek lintas pertama di hepar. Tidak

dimetabolisme dalam hati atau organ pencernaan dan tidak di

eksresikan kedalam empedu. Tidak identifikasi metabolit pada

manusia.

4) Ekskresi

Ekskresi metformin 90% terjadi di urin, dalam bentuk tidak

berubah. Sekitar 90% dari dosis obat yang diabsorpsi,

diekskresikan ke urin dalam waktu 24 jam pertama, setelah

konsumsi metformin per oral. Waktu paruh plasma sekitar 6,2

jam. Waktu paruh dalam darah adalah sekitar 17,6 jam. Hal ini

berkenaan dengan massa eritrosit yang dapat menjadi

kompartemen dalam pendistribusian obat ini.

c. Efek samping
 Metformin berpotensi menyebabkan sejumlah efek samping, antara

lain: Batuk, Demam dan menggigil, Diare, Sakit perut, Mual dan

muntah, Nafsu makan menurun, Rasa logam di mulut, Sakit

punggung, Nyeri otot

d. Kontraindikasi

Kontraindikasi metformin adalah pada penderita yang alergi

dengan komponen obat ini. Kontraindikasi metformin adalah pada

penderita penyakit ginjal berat, kondisi metabolik asidosis akut,

maupun kronik termasuk status Diabetik Ketoasidosis, dengan atau

tanpa koma, riwayat alergi terhadap obat metformin.