KONSEP FARMAKOLOGI

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK

Setelah mengikuti perkuliahan ini, mahasiswa diharapkan mampu menjelaskan

tentang konsep farmakologi: farmakokinetik dan farmakodinamik.
Referensi:
1. Barber & Robertson. 2012. Farmakologi untuk Perawat. Jakarta: EGC
2. Nuryati. 2017. Bahan Ajar: Farmakologi. Jakarta: Kemenkes RI
3. Tambayong, J. 2014. Farmakologi Keperawatan. Jakarta: EGC

Pengertian Farmakologi
Berasal dari bahasa Yunani, pharmacon (obat) dan logos (ilmu), farmakologi adalah
ilmu yang mempelajari tentang obat dan cara kerja dalam sistem biologis.
Istilah lain dalam farmakologi:
 Farmasi adalah cabang ilmu farmakologi yang mempelajari cara meracik obat,
penyediaan dan penyimpan obat, pemurnian, penyempurnaan dan penyajian obat
 Farmakokinetik adalah cabang ilmu farmakologi yang mempelajari proses obat
dalam tubuh, hingga di keluarkan dari tubuh (ekskresi)
 Farmakodinamik adalah cabang ilmu farmakologi yang mempelajari efek obat
terhadap tubuh dan perubahan biokimia tubuh

Farmakokinetik
1. Absorpsi
Absorpsi adalah pergerakan partikel-partikel obat ke dalam cairan tubuh (sirkulasi
sistemik) melalui absorpsi pasif, absorpsi aktif, atau pinositosis.
Absorpsi pasif umumnya terjadi melalui difusi, obat tidak memerlukan energi untuk
menembus membran. Absorpsi aktif membutuhkan karier (pembawa berupa enzim atau
protein) untuk bergerak melawan perbedaan konsentrasi dan menembus membran. Pinositosis
berarti membawa obat menembus membran dengan proses menelan.
Faktor yang mempengaruhi absorpsi obat dalam tubuh:
a. Rute pemberian obat
b. Waktu tiba dan waktu kontak
c. Kelarutan obat
d. pH obat
e. Sirkulasi darah
f. Tempat absorpsi
2. Distribusi
Distribusi adalah proses dimana obat berada dalam cairan dan jaringan tubuh untuk
dihantarkan ke target tertentu. Distribusi obat dipengaruhi oleh aliran darah, afinitas
(kekuatan penggabungan) terhadap jaringan, dan efek pengikatan dengan protein.
Terdapat empat elemen utama distribusi:
a. Distribusi ke cairan tubuh
b. Ambilan ke jaringan/ organ tubuh
c. Luas ikatan protein plasma
d. Jalan menembus barrier
3. Metabolisme (Biotransformasi atau Bioavailabilitas)
Metabolisme adalah proses perubahan struktur kimia obat. Obat dikatalis dan
ditransformasikan oleh enzim hati menjadi metabolit inaktif atau zat yang larut dalam air
untuk diekskresikan. Beberapa obat dapat mengganggu efektivitas enzim, yang memiliki
salah satu efek yaitu penginduksi enzim atau inhibitor enzim.

© FAIDA ANNISA
AKPER KERTA CENDEKIA
 Faktor yang mempengaruhi metabolisme obat:
a. Fungsi hati
b. Usia
c. Faktor genetik
d. Adanya pemakaian obat lain bersamaan
4. Ekskresi
Rute utama dari eliminasi obat adalah melalui ginjal berupa urine. Rute lain meliputi
empedu, feses, paru-paru, saliva, keringat, rambut, dan air susu ibu. Molekul dan metabolit
obat disekresi dari hati ke dalam empedu dan ke dalam usus untuk eliminasi fekal. Ekskresi
obat juga terjadi melalui keringat, liur, air mata, air susu, dan rambut, tetapi dalam jumlah
yang relatif kecil sekali sehingga tidak berarti dalam pengakhiran efek obat. Liur dapat
digunakan sebagai pengganti darah untuk menentukan kadar obat tertentu. Rambut pun dapat
digunakan untuk menemukan logam toksik, misalnya arsen, pada kedokteran forensik.
Beberapa obat menjalani resirkulasi enterohepatik. Hal ini terjadi ketika beberapa
obat direabsorpsi dari usus, kembali ke aliran darah dan kembali ke hati untuk metabolisme
selanjutnya.

© FAIDA ANNISA
AKPER KERTA CENDEKIA
Farmakodinamik
Mekanisme Kerja Obat
Efek obat muncul karena interaksi obat dengan reseptor pada sel suatu organisme.
Interaksi obat dengan reseptornya ini mencetuskan perubahan biokimiawi dan fisiologi yang
merupakan respons khas untuk obat tersebut. Respons obat dapat menyebabkan efek primer
atau efek sekunder atau kedua-duanya. Efek primer adalah efek yang diinginkan, dan efek
sekunder mungkin atau tidak diinginkan. Misal pada obat difenhidramin (Benadryl), efek
primer adalah mengatasi gejala alergi dan efek sekunder adalah rasa kantuk.
Reseptor obat merupakan komponen makromolekul fungsional yang mencakup 2
konsep penting. Pertama, bahwa obat dapat mengubah kecepatan kegiatan faal tubuh. Kedua,
bahwa obat tidak menimbulkan suatu fungsi baru, tetapi hanya memodulasi fungsi yang
sudah ada. Faktor yang mempengaruhi efek obat: ADME, Usia, Berat badan, Genetika, Jalur
dan waktu pemberian, Interaksi obat, Emosional, Patologi, Riwayat pemakaian obat, Variasi
biologi.
Waktu Paruh Obat
Waktu Paruh Obat, dilambangkan dengan t½, dari suatu obat adalah waktu yang
dibutuhkan oleh separuh konsentrasi obat untuk dieliminasi. Metabolisme dan eliminasi
mempengaruhi waktu paruh obat.
Suatu obat akan melalui beberapa kali waktu paruh sebelum lebih dari 90% obat itu
dieliminasi. Jika seorang klien mendapat 650 mg (miligram) aspirin dan waktu paruhnya
adalah 3 jam, maka dibutuhkan 3 jam untuk waktu paruh pertama untuk mengeliminasi 325
mg, dan waktu paruh kedua (atau 6 jam) untuk mengeliminasi 162 mg berikutnya, dan
seterusnya, sampai pada waktu paruh keenam (atau 18 jam) di mana tinggal 10 mg aspirin
terdapat dalam tubuh. Waktu paruh selama 4-8 jam dianggap singkat, dan 24 jam atau lebih
dianggap panjang. Jika suatu obat memiliki waktu paruh yang panjang (seperti digoksin,
yaitu selama 36 jam), maka diperlukan beberapa hari agar tubuh dapat mengeliminasi obat
tersebut seluruhnya.

© FAIDA ANNISA
AKPER KERTA CENDEKIA
© FAIDA ANNISA
AKPER KERTA CENDEKIA