RANGKUMAN MATERI FARMAKOLOGI

Efek Farmakologi dan Mekanisme Kerja Obat yang Bekerja

Pada Sistem Reproduksi

Disusun untuk Memenuhi Tugas Mata Kuliah Farmakologi

Dosen Pengampu Dr.dr. Nurdiana, M. Kes

Disusun Oleh:

Acness Yuliana Putri 185070601111008

PROGRAM STUDI S1 KEBIDANAN

FAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS BRAWIJAYA
2019
 Farmakologi berasal dari kata “pharmacon” (obat) dan “logos” (ilmu
pengetahuan), sehingga lengkapnya istilah farmakologi berarti ilmu pengetahuan
yang mempelajari tentang obat dan efek zat asing (eksogen) terhadap suatu
organisme.

A. Farmakodinamik

Farmakodinamik mempelajari tentang bagaimana efek obat-obatan di

dalam tubuh baik dari segi fisiologis maupun biokimia berbagai organ
tubuh serta mekanisme kerja obat-obatan itu didalam tubuh manusia.

Mekanisme kerja obat :

Pada farmakodinamik ini, obat berinteraksi melalui reseptor. Interaksi obat
dengan reseptornya ini mencetuskan perubahan biokimiawi dan fisiologi
yang merupakan respon khas untuk obat tersebut. Reseptor obat
mencangkup 2 konsep penting. Pertama, bahwa obat dapat mengubah
kecepatan kegiatan faal tubuh gungsi baru, tetapi hanya memodulasi
fungsi yang sudah ada. Komponen makromolekul fungsional dapat
berperan sebagai reseptor obat, tetapi sekelompok reseptor obat tertentu
juga berperan sebagai reseptor untuk ligand endrogen. Substansi yang
efeknya menyerupai senyawa edrogen disebut agonis. Senyawa yang
menghambat secara kompetitif efek suatu agonis ditempat ikatan agonis
disebut antagonis.

Non Receptor Drug Action :

- Antacid (netralisir langsung asam lambung)
- Antibiotik (membunuh bakteri, tidak ke reseptor)
- Normal Saline (mengganti cairan tubuh)
- Osmosis Agents (untuk konstipasi)
B. Farmakokinetik
Farmakokinetik atau kinetika obat adalah nasib obat dalam tubuh atau
efek tubuh terhadap obat. Farmakokinetik mencakup 4 proses, yaitu proses
absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi. Metabolisme atau
biotransformasi dan ekskresi bentuk utuh atau bentuk aktif merupakan
proses eliminasi obat.

 Absorpsi
Proses masuknya zat aktif kedalam tubuh, melalui jalur pemberian
obat melalui sistem peredaran darah, dan penyerapan obat terjadi
secara langsung dengan mekanisme perlintasan membran.
- Absorpsi pasif umumnya terjadi melalui difusi (pergerakan dari
konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah ). Dengan proses difusi,0
obat tidak memerlukan energi untuk menembus membran.
- Absorpsi aktif membutuhkan karier (pembawa) untuk bergerak
melawan perbedaan konsentrasi. Sebuah enzim atau protein dapat
membawa obat-obat menembus membrane dengan proses menelan.
Membrane gastrointestinal terutama terdiri dari lipid (lemak) dan
protein, sehingga obat-obat yang larut dalam lemak cepat
menembus memmbran gastronintestinal.

 Distribusi
Distribusi adalah proses suatu obat yang secara reversible
meninggalkan aliran darah dan masuk ke interstisium (cairan
ekstrasel) atau ke sel-sel jaringan.

Mekanisme Distribusi Obat :

Obat setelah diabsorbsi akan tersebar melalui sirkulasi darah
keseluruh badan. Dalam peredarannya, kebanyakan obat-obat di
distribusikan melalui membrane badan dengan cara yang relative
 lebih mudah dan lebih cepat dibanding dengan eliminasi atau
pengeluaran obat.

 Metabolisme
Laju eliminasi bahan yang larut dalam lemak bergantung, sebgian
besar kepada berapa cepat senyawa ini di metabolism menjadi
senyawa-senyawa yang lebih larut dalam air dalam organisme.
Proses perubahan senyawa asing di sebut biotransformasi.
Biotransformasi terjadi terutama dalam hati dan hanya dalam
jumlah yang sangat rendah terjadi dalam organ lain (misalnya
dalam usus, ginjal, paru-paru, limpa, otot, kulit, atau dalam darah).
Enzim yang terlibat dalam biotransformasi terdapat terikat pada
struktur dan di samping itu tak erikat pada struktur. Enzim yang
terikat pada struktur, terlokalisasi terutama dalam membrane
retkulum endoplasma dan sebagian juga dalam mitokondria. Enzim
yang tak terkat pada struktur terdapat sebgai enzim yang larut
(misalnya esterase, emidase). Enzim-enzim ini sebagian tak
spesifik terhadap subtract. Ini berarti bahwa enzim mampu
mengubah substrat dengan struktur kimia yang sangat berbeda.

 Ekskresi
Pengeluaran obat atau metabolismenya terutama dilakukan oleh
ginjal melalui urin, namun ada beberapa cara lain yaitu :
a. Kulit : bersama keringat, misalnya paraldehida dan bromida
(sebagian).
b. Paru-paru : melalui pernapasan, biasanya hanya zat-zat
terbang, seperti alkohol, paraldehida dan anestetika (kloroform,
halotan,siklopropan).
c. Empedu : ada obat yang dikeluarkan secara aktif oleh hati
dengan empedu, misalnya fenoftalein (pencahar). Setelah tiba
kembali dalam usus dengan empedu, obat diresorpsi lagi. Siklus
enterohepatis ini memperpanjang eksistensi obat dan lama
 kerjanya, tetapi akhirnya dengan induksi enzim diubah menjadi
metabolit yang mudah diekskresi ginjal. Adakalanya obat di dalam
usus diionisasi hingga tidak diresorpsi kembali dan dikeluarkan
dengan tinja. Contoh lain adalah zat-zat asam (asam empedu, asam
organik iod, yang digunakan sebagai obat diagnostik saluran
empedu) dan antibiotika penisilin, eritromisin serta rifampisin,
yang melarut baik di dalam empedu dan digunakan pada penyakit
infeksi saluran empedu.

C. Contoh Obat Dan Efek Farmakologi Yang Bekerja Pada Sistem

Reproduksi
Salah satu contoh obat yang bekerja pada sistem reproduksi yaitu obat
Estradiol. Estradiol ini adalah obat yang meringankan gejala menopause
seperti vagina yang kering dan iritasi.

- Farmakodinamik Obat Estradiol

Estradiol, yaitu obat hormon progesteron sintetik yang memiliki fungsi
yang sama dengan hormon progesteron. Estradiol dan dapat
menghambat kerja isoenzim sitokrom P450, seperti CYP3A4. Ketika
digabungkan, mekanisme kerja levonorgestrel/etinil estradiol berupa
inhibisi ovulasi dengan cara mencegah lonjakan hormon LH/LH surge.
Kandungan progestin pada LNG/EE juga berperan dalam
mengentalkan lendir serviks untuk menurunkan penetrasi sperma dan
mencegah nidasi ke lapisan endometrium.

- Farmakokinetik Obat Estradiol

Absorpsi

LNG/EE diabsorpsi pada traktus gastrointestinal. Bioavailabilitas

estradiol 38-48%.
Distribusi

Distribusi estradiol adalah 4.3 liter/kg dan. Sebanyak 95-98% Estradiol

didistribusikan dengan berikatan pada albumin.

Metabolisme

Estradiol dimetabolisme dengan lamban. Setelah administrasi via rute

oral, Estradiol akan memasuki siklus enterohepatik dan mengalami
hidroksilasi pada C2 dan C4 melalui CYP3A4, serta konjugasi di
sistem gastrointestinal, sehingga dapat membentuk katekol estrogen;
estron dan estriol.

Ekskresi

Estradiol memiliki waktu paru sektiar 12-23 jam. Estradiol

diekskresikan melalui urin dalam bentuk estron dan estriol dan melalui
feces dalam bentuk glukorinida dan konjungat sulfat.