NAMA : AZIZAH RAHMAH

NIM : P20620523011
PRODI : STR Keperawatan Tk 1 RKI

KONSEP DASAR FARMAKOLOGI

A. Farmakologi
Farmakon berarti Obat/Racun dan Logos berarti Ilmu. Farmakologi yaitu Ilmu tentang
penggunaan senyawa kimia sebagai obat, utk preventif, kuratif, diagnostik, dll.
Cabang ilmu faarmakologi :
• Farmakodinamika = Mempelajari efek obat thd tbh manusia
• Farmakokinetika = Mempelajari nasib obat di dlm tubuh, terdiri dr proses: Absorpsi,
Distribusi, Metabolisme, Ekskresi (ADME)
• Farmasetika = Mempelajari teknik peracikan/ dispensing obat, formulasi, interaksi
físika-kimiawi,
• Farmakoterapi = Ilmu menggunakan obat dlm terapi penyakit. Ilmu yang
berhubungan dengan penggunaan obat dalam pencegahan dan pengobatan penyakit.
• Farmakognosi = Mempelajari tumbuhan obat yang digunakan sebagai pengobatan
penyakit
• Farmakovigilans = Ilmu yg pelajari kejadian efek samping dan interaksi obat pada
pasien.
• Farmakologi Eksperimental = Mempelajari pengaruh obat pada manusia, obat
dicobakan pada hewan uji. Pengujian yang dilakukannya yaitu uji antiinflamasi, uji
analgetik, uji diuretik.
• Farmakologi Klinik = Mempelajari efek obat pada manusia Dilakukan studi obat pada
manusia dengan tujuan mendapatkan dasar ilmiah untuk penggunaan obat.
• Toksikologi = Ilmu tentang senyawa-senyawa kimia yang bersifat merusak bagi
manusia dan hewan Ilmu yang mempelajari aksi berbahaya zat kimia pada sistem
biologi.
B. Konsep Dasar Farmakologi
zat aktif adalah unsur dalam obat yang memiliki khasiat menyembuhkan penyakit.
Penggolongan obat :
• Obat paten : obat yang dipasarkan pertama kali oleh produsen yang menemukan
senyawa atau zat aktif obat tersebut melalui proses riset. Obat-obat ini umumnya
dilindungi oleh paten yang berkisar 20 – 25 tahun sejak senyawa obatnya ditemukan
dan dipatenkan.
• Obat generik : terbagi 2 yaitu generik berlogo dan generik bermerk
Mekanisme kerja obat. Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat :
• Meneliti efek utama obat
• Mengetahui interaksi obat dengan sel
• Mengetahui urutan peristiwa, spektrum efek dan respon yang terjadi
 Efek samping obat adalah respon terhadap suatu obat yang merugikan dan tidak diinginkan
dan yang terjadi pada dosis yang biasanya digunakan pada manusia untuk pencegahan,
diagnosis, atau terapi penyakit atau untuk modifikasi fungsi fisiologik.
Faktor yang mempengaruhi khasiat obat :
1. Umur :

• Paediatrik (Neonatus, Bayi, Anak-anak);

• Dewasa Muda,

• Geriatrik.
2. Sex : Pria / Wanita
3. Kondisi Klinis Tertentu:

• Ibu Hamil & Menyusui

• Pasien dengan insufisiensi ginjal

• Pasien dengan insufisiensi hati, dll

4. Terdapat Interaksi Obat
5. Variasi Respon Obat secara Individual.

C. Farmakokinetik
Apa yang terjadi pada obat setelah masuk ke tubuh kita? Farmakokinetik yaitu mempelajari
perubahan konsentrasi obat dalam organisme terhadap waktu.
Onset, Puncak, dan Durasi :
a. Onset adalah Waktu dari saat obat diberikan hingga obat terasa kerjanya. Sangat
tergantung rute pemberian dan farmakokinetik obat
b. Puncak, Setelah tubuh menyerap semakin banyak obat maka konsentrasinya di dalam
tubuh semakin meningkat, Namun konsentrasi puncak~ puncak respon
c. Durasi, Durasi kerjaadalah lama obat menghasilkan suatu efek terapi
Nasib obat di dalam tubuh meliputi :
1. Absorpsi Obat
Adalah perpindahan obat dari tempat pemberian menuju ke sirkulasi darah dan target
aksinya. Untuk memasuki aliran sistemik/pembuluh darah obat harus dapat melintasi
membran/barrier merupakan faktor terpenting bagi obat untuk mencapai tempat
aksinya (misalnya : otak, jantung, anggota badan lain). Obat harus dapat melewati
berbagai membran sel (misalnya sel usus halus, pembuluh darah, sel glia otak, sel
saraf).
Faktor yang mempengaruhi absorpsi obat:
• Formulasi
• Stabilitas terhadap asam dan enzim
• Motilitas usus
 • Makanan dalam lambung
• Derajat metabolisme lintas pertama
• Kelarutan dalam lemak. Tergantung sekali pada pK obat dan pH lingkungan. Obat
yang tidak terionisasi lebih larut dalam lemak dibandingkan obat yang terionisasi
Mekanisme Absorpsi Obat
a. Difusi pasif : Agar dapat melintasi membran sel molekul obat harus harus
mempunyai kelarutan dalam lemak. merupakan absorbsi sebagian besar obat.
Tergantung Pada ukuran dan bentuk molekul obat, kelarutan obat dalam lemak dan
derajat ionisasi obat.
b. Transport aktif : Perpindahan obat / senyawa dari kompartemen yang berkonsentrasi
rendah ke konsentrasi tinggi membutuhkan energi dan protein pembawa/carrier
mekanisme transport obat-obat tertentu.
c. Difusi Difasilitasi : Perpindahan obat/senyawa dari kompartemen yang
berkonsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah
d. Transport Vesikular : Proses terlarutnya zat kedalam sel melalui proses pinositosis
atau fagositosis. Contoh absorpsi vaksin polio
e. Pore transport : Molekul yang sangat kecil. Contoh : urea, air, gula
f. Pembentukan ion pair : Obat yang bersifat elektrolit kuat. Menembus membran
dengan membentuk ikatan dengan molekul dengan muatan yang berlawanan
sehinggan muatan netral. Contoh: propanolol yang membentuk pasangan ion
dengan asam oleat.
Pengaruh kelarutan obat dalam lipid yaitu membran sel tersusun oleh molekul lipid
(lemak). Akibatnya, obat yang dapat larut dalam lipid (lipid solube) akan berdifusi
melalui membran lebih mudah dibandingkan obat yang larut dalam air (water solube)
Derajat Ionisasi
Deraja ionisasi adalah banyaknya obat yang terionkan (menjadi bermuatan) ketika
dilarutkan dalam air.
Faktor penentu utama ionisasi :

• Sifat asam-basa : asam lemah atau basa lemah (sebagian besar obat adalah asam
lemah atau basa lemah)
• Sifat asam-basa cairan solven (pelarut)-nya : asam atau basa (Obat yang bersifat
asam lemah akan lebih terionisasi pada suasana basa, sedangkan obat yang bersifat
basa lemah akan terionisasi pada suasana asam

2. Distribusi
Efek suatu obat tergantung kepada konsentrasi obat di tempat aksinya (reseptor). Hanya
obat dalam bentuk bebas (tidak terikat) yang dapat bekerja di tempat aksinya
 menghasilkan efek. Obat terikat dan tidak terikat berada dalam kesetimbangan dalam
darah, digambarkan dengan persamaan sbb :
D + A ↔ DA
Distribusi obat ke seluruh tubuh terjadi saat obat mencapai sirkulasi. Selanjutnya obat
harus masuk kedalam jaringan untuk bekerja. Obat yang cukup larut lemak untuk dapat
diabsorpsi secara oral, dengan cepat terdistribusi keseluruh kompartemen cairan tubuh.
Banyak obat yang berikatan lemah dengan albumin plasma, dan terbentuklah
keseimbangan antara obat terikat dan obat bebas dalam plasma.
Obat yang terikat dalam protein plasma hanya terdapat pada sistem vaskuler dan tidak
dapat menimbulkan aksi farmakologis. Jika obat diberikan secara intravena, maka obat
masuk ke dalam darah dan secara cepat terdistribusi ke jaringan ke jaringan. Waktu
paruh (t1/2) adalah waktu yang dibutuhkan sehingga konsentrasi obat dalam darah
berkurang setengah dari nilai awalnya.

3. Metabolism (Biotransformasi)
Suatu proses kimia dimana suatu obat diubah di dalam tubuh menjadi suatu
metabolitnya. Organ metabolisme utama : Liver / Hepar. Hasil metabolisme bisa : Lebih
atau kurang aktif, inaktif, atau tidak berubah, dalam kaitannya dengan aktivitasnya.
Umumnya menjadi bentuk yang kurang aktif. Metabolisme obat sering menghasilkan
senyawa yang kurang larut lemak sehingga membantu eksresi ginjal.
First-Past Metabolism
Yaitu fenomena metabolisme obat yang mana konsentrasi obat berkurang cukup
signifikan sebelum mencapai sirkulasi sistemik. Di dalam liver terdapat enzim khusus
(yaitu sitokrom P450) yang akan mengubah obat menjadi bentuk metabolitnya.
Metabolit umumnya menjadi lebih larut dalam air (polar) dan akan dengan cepat
dieksresikan keluar tubuh (malalui urin, feses, keringat , dll). Hal ini akan secara
dramatik mempengaruhi kadar obat dalam plasma obat-obat yang mengalami first
past metabolism akan kurang bioavailabilitasnya efek berkurang.
Efek penting metabolisme obat yaitu :
a. Obat menjadi lebih hidrofilik : Hal ini mempercepat eksresinya melalui ginjal,
karena metabolit yang kurang larut lemak tidak mudah direabsorpsi oleh tubulus
ginjal.
b. Metabolit umumnya kurang aktif dari pada obat asalnya, tetapi tidak semuanya
seperti itu, kadang-kadang metabolit sama aktifnya (atau lebih aktif) dari pada obat
asli. Contoh : Diazepan dimetabolisme menjadi nordiazepam dan oxazepam,
keduanya aktif

4. Eksresi
Eksresi ginjal memegang tanggung jawab utama untuk eliminasi sebagian besar obat.
Obat terdapat dalam filtrasi glomerulus, tapi bila larut lemak, obat ini dapat direabsorpsi
dalam tubulus ginjal memlalui difusi pasif. Eliminasi melalui urin oleh filtrasi
glomerulu. Ambilan oleh hati dan selanjutnya eliminasi melalui empedu
Manfaaat Farmakokinetik
1. Bidang Farmakologi
• Mengetahui mekanisme kerja obat dalam tubuh.
• Menentukan hubungan antara kadar/jumlah obat dalam tubuh dengan intensitas efek
yang ditimbulkannya.
2. Bidang Farmasi Klinik
• Memilih route pemberian obat yang paling te.
• Menentukan aturan dosis yang tepat untuk setiap individu (dosage regimen
individualization).
• Membantu menerangkan mekanisme interaksi obat, baik antara obat dengan obat
maupun antara obat dengan makanan atau minuman.
3. Bidang toksikologi
• Farmakokinetika dapat membantu
• Menemukan sebab-sebab terjadinya efek
• Toksik dari pemakaian suatu obat.

D. Farmakodinamik
Farmakodinamik adalah ilmu tentang kerja obat pada tempat kerjanya. Sebagian besar obat
harus terikat dengan RESEPTOR untuk menghasilkan efek.
Reseptor
Reseptor adalah target aksi obat, suatu makromolekul seluler yang secara spesifik dan
langsung berikatan dengan ligan (obat, hormon, neurotransmiter) untuk memicu proses
biokimia antar dan di dalam sel yang akhirnya menimbulkan efek.
Kemampuan suatu obat untuk berikatan dengan satu jenis reseptor disebut SPESIFISITAS
Konsep Farmakodinamika
Reaksi Obat dan Reseptor seperti interaksi “Anak Kunci” dan “Lubang Kunci”. Efek
Farmakologi terjadi setelah terbentuk kompleks obat-reseptor kemudian melalui
serangkaian reaksi biokimia yang kompleks
Jenis Reseptor
1. Reseptor inti : untuk hormon steroid dan tiroid, terdapat dalam inti sel
2. Agonist (ligand)-gated channel, untuk berbagai neurotransmitter ( missal: reseptor
GABA)
3. G-protein ccoupled receptor (reseptor yang mengikat protein G)
4. Kinase-linked receptor. Contoh : reseptor insulin, sitokin, dan hormon pertumbuhan.
Fungsi Reseptor

• Menentukan hub. Kuantitatif antara dosis dan efek farmakologi

• Bertanggung jawab terhadap selektivitas kerja obat
Faktor yang mempengaruhi dosis-intensitas efek
1. Potensi, menunjukkan dosis obat yg menimbulkan efek. Besarnya ditentukan :
a. kadar obat yg mencapai reseptor
b. afinitas obat thd reseptor
2. Efek maksimal ( efektivitas ) adalah respon maksimal yg dapat ditimbulkan oleh obat
apabila diberikan pd dosis yg tinggi. ditentukan o/ aktivitas intrinsik obat.
3. Variasi Biologik adalah variasi antar individu mengenai besarnya respon terhadap
dosis obat yg sama pd populasi yg sama.

Afitinitas obat terhadap reseptor yakni kemampuan obat untuk berikatan dg reseptornya
( kemampuan obat u/ membentuk komplek obat – reseptor )
Aktivitas intrinsik / afektivitas obat, yaitu kemampuan intrinsik komplek obat - reseptor
utk menimbulkan aktivitas / efek farmakologi.

Hubungan dosis obat – persen responsif

• Dosis terapi median atau dosis efektif median (ED 50) : dosis yang menimbulkan efek
terapi pd 50% individu
• Dosis letal median (LD 50) : dosis yang menimbulkan kematian pd 50% individu,
• Dosis Toksik median (TD 50) : dosis yang menimbulkan keracunan pd 50% individu.
Istilah istilah pada interaksi obat reseptor
1. Agonis : obat yang mengaktivasi reseptor dan menghasilkan respon. Ex : Asetilkolin
2. Antagonis (penghambat/blocker) : obat yang berkaitan dengan reseptor terapi tidak
mengaktivasinya. Ex: Atropin.
a. Kompetitif : dapat diatasi dengan peningkatan dosis
b. Non kompetitif : tidak dapat diatasi dengan peningkatan dosis
3. Agonis/antagonis parsial (sifatnya lemah)
Interaksi Farmakodinamik :

• Interaksi pada tingkat reseptor (antagonis pada reseptor)

• Interaksi fisiologis (antagonis fisiologis) → suatu obat merubah aktivitas obat lain pada
lokasi yang terpisah dari tempat aksinya ( reseptor berbeda )
• Perubahan keseimbangan cairan dan elektrolit. Terutama berpengaruh pada obat
jantung, transmisi neuromuskular dan ginjal
Mekanisme Kerja
Obat menghasilkan kerja dengan mengubah cairan tubuh atau membran sel atau dengan
beinteraksi dengan tempat reseptor. Mekanisme kerja obat menjelaskan bagaimana suatu
obat dapat menimbulkan efek farmakologi
a. Mekanisme Kerja
Bagaimana suatu obat dapat menimbulkan efek. Digolongkan menjadi:
- Secara Fisika : Contoh obat anestesi
- Secara Kimiawi : Misalnya Antasida
- Melalui proses metabolisme, seperti AB, diuretik
- Secara Kompetisi
b. Reseptor Obat, adalah : makromolekul seluler yang terdiri dari protein tempat
terikatnya obat untuk menimbulkan respon. Contoh reseptor, reseptor asetilkolin (Ach),
dimana aktifasi Ach pada reseptor akan membuka pintu /kanal sehingga Na bisa masuk
ke intraselular
c. Proses Enzimatis : Biasanya dikenal dengan sistem pencernaan agar makanan siap
diabsorpsi. Fungsi Enzim lain salah saru contohnya adalah untuk menghasilkan
Angiotensin sebagai bahan vasokonstriksi.
d. Efek terapeutik, terbagi atas:
- Terapi kausal : Meniadakan penyebab penyakit
- Terapi Simptomatik : Hanya gejala penyakit
- Terapi Substitusi Obat menggantikan zat lazim yang ada di dalam tubuh, Contoh :
Estrogen, Insulin, dll
e. Efek Samping Obat :
Efek yang tidak diinginkan timbul karena penggunaan obat pada dosis lazim dan
umumnya berkurang atau hilang jika dosis diturunkan
f. Efek Toksik : Setiap obat digunakan pada dosis toksik yang dapat mengakibatkan
toksiksitas/keracunan.Berkaitan dengan jumlah dosis.
g. Spesifik , adalah obat yang bekerja terbatas pada satu reseptor
H. Selektif, adalah obat yang menghasilkan satu efek pada dosis yang rendah dan efek
yang lain pada dosis yang tinggi. Contoh : Aspirin 80 mg digunakan untuk anti
koagulan, Aspirin 500 mg digunakan untuk antipiretik dan analgetik
h. Index Terapi adalah ratio/perbandingan antara LD (letal dose)50 dan ED(Efective
Dose) 50.