OBAT
BERDASARKAN BENTUK SEDIAAN
2. Rute pemberiannya
Dipengaruhi oleh :
1.Faktor obat
2.Faktor penderita
3.Interaksi dalam absorpsi di saluran cerna
Kecepatan absorpsi dipengaruhi oleh
kecepatan disolusi
Proses disolusi tablet
TABLET DISINTEGRASI DISOLUSI
19
Cont .....
2. Transport Aktif
mbutuhkn pengangkut spesifik (carrier) utk
bergerak melawan perbedaan konsentrasi
Carrier berupa : Enzim / protein
22
Interaksi Dlm Absorpsi
Jika 2 obat atau lebih dipakai secara bersamaan, maka laju absorbsi dari salah
satu atau kedua obat itu dapat berubah.
Obat yang satu dapat menghambat, menurunkan atau meningkatkan laju
absorbsi obat yang lain.
Dengan 3 cara: 1) memperpendek atau memperpanjang waktu pengosongan
lambung, 2)mengubah pH lambung, 3) membentuk kompleks obat.
Obat-obatan yang dapat meningkatkan kecepatan pengosongan lambung:
laksatif, meningkatkan motilitas lambung dan usus halus sehingga menurunkan
absorpsi di usus halus;
Obat-obatan untuk memperpendek waktu pengosongan lambung dan
menurunkan motilitas gastrointestinal (GI), sehingga menyebabkan
peningkatkan laju absorbsi antara lain obat-obatan narkotik dan
antikolinergik(atropin)
Jika PH lambung menurun, obat asam lemah seperti aspirin akan lebih cepat
diabsorbsi.
Susu dan antasid akan meningkatkan pH lambung & mengurangi absorbsi obat
antibiotik al: tetrasiklin, paling tidak dihindari selama 1 jam sebelum atau 2 jam
setelah minum tetrasiklin.
DISTRIBUSI
“Proses sehingga obat berada di cairan
tubuh dan jaringan tubuh”
Faktor2 yg berhubungan dg distribusi obat dlm tubuh :
1 Perfusi darah melalui jaringan
- perfusinya cepat : jantung, hati, ginjal, otak
- perfusi lambat : otot, kulit dan jar.lemak
2. PH cairan tubuh
3. Partisi ke dalam lemak
4. Sawar yaitu sawar darah-otak, sawar placenta (uri)
dan sawar darah-cairan cerebrospinal
5. Ikatan obat dg protein plasma
24
METABOLISME/
BIOTRANSFORMASI
1. Fase pertama :
- reaksi nonsintesis t/d reaksi oksidasi,
reduksi dan hidroksi
2. Fase kedua :
- reaksi sintesis atau konjugasi
Rx biotransformasi Rx detoksifikasi
Why ...............................................?
26
Ekskresi
“Proses pengeluaran obat dari tubuh melalui
berbagai organ ekskresi dalam bentuk
metabolit atau dalam bentuk asalnya”
D + R DR E
Drug Reseptor kompleks
Efek
Ikatan Obat–reseptor berupa :
1. Ikatan lemah (reversible) yaitu : ikatan
ionik, hidrogen, hidrofobik, Vander
Walls
2. Ikatan kuat yaitu ikatan kovalen
3. Merupakan campuran berbagai ikatan
diatas
RESEPTOR
AGONIS
adl obat yg menduduki reseptor
menimbulkan efek farmakologi
ANTAGONIS
adl obat yg menduduki reseptor yg sama tp
tdk mampu menimbulkan efek farmakologi,
menghalangi ikatan reseptor dg agonisnya
shg kerja agonis terhambat dan disebut
Reseptor blocker
Mekanisme kerja obat yg tidak
dipengaruhi reseptor :
1. Mengubah sifat cairan tubuh, misal :
diuretik, antasid, dll.
2. Berinteraksi dg molekul kecil atau ion,
misal CaNa2 EDTA dlm mengikat
PB2+.
3. Masuk ke komponen sel, misal :
antibiotik, antikanker dll
DOSIS
Dalam farmakope Indonesia disebutkan :
1. Dosis lazim adl dosis rata-rata yg biasanya
a/ lazimnya memberikan efek yg diinginkan.
2. Dosis maksimal adl jumlah maksimal
obat yg bisa diberikan . Jika dilampaui
mengakibatkan efek toksik (dosis toksik)
Dosis Toksik : dosis obat yg mengakibatkan
keracunan
Dosis Letal : dosis obat yg mengakibatkan
kematian
Faktor-faktor yg mempengaruhi
dosis :
1. Umur
2. Berat badan
3. Luas permukaan badan
4. Jenis kelamin
5. Berat penyakit
6. Cara pemberian
EFEK OBAT
Efek atau khasiat obat yg diinginkan pd dosis terapi
disebut EFEK TERAPI
Efek terapi dibedakan 3 jenis pengobatan :
1.Terapi kausal adl meniadakan penyebab penyakit
Cont : antibiotik
2.Terapi simtomatik adl menghilangkan a/
meringankan gejala penyakit. Cont : anelgesik
3.Terapi substitusi adl obat yg menggantikan a/
menambah zat yg lazimnya dibuat oleh organ yg
sakit. Cont : insulin
Reaksi yang tidak diharapkan
(Adverse reaction)
1. Efek samping
efek obat yg tdk diinginkan u/ tujuan terapi pd
dosis yg dianjurkan, cont : antihistamin
mengantuk
2. Efek toksik
efek lebih berat dari efek samping tjd akibat
obat dig.dlm dosis yg tinggi (over dosis)
menunjukkan gejala2 toksisitas
3. Efek teratogen
efek obat yg pd dosis terapi untuk ibu
mengakibatkan cacat pd janin. Cont : talidomit
39
.
4. Hipersensitif
bagi pasien tertentu obat mengakibatkan terjadi
urtikaria, demam, asma, kelainan darah, anaphylactic
shock.Cont : penisillin, sulfonamid
Mengatasi reaksi alergi dg inj.adrenalin, antihistamin
a/ kortikosteroid.
5. Idiosinkrasi
efek s/ obat yg berlainan sekali dg efek normalnya,
pada sbgn kecil populasi, seringnya berkaitan dg
kelainan genetik.Cont : primaquin anemia
hemolitis
6. Fotosensitasi
efek kepekaan yg berlebihan terhadap cahaya yg
timbulakibat penggunaan obat.cont : Bithionol
(antiseptik lokal), Buklosamid (antimikotik), Tetrasklin
EFEK OBAT PENGULANGAN /
PENGGUNAAN OBAT YG LAMA
1. Hipersensitif adl suatu reaksi alergik yg
mrp respon abnormal thd obat.
2. Kumulasi adl suatu fenomena
pengumpulan obat dlm badan akibat
pengulangan penggunaan obat dimana obat
diekskresi lbh lambat dibanding kecp.
absorpsinya.
3. Toleransi adl suatu fenomena
berkurangnyarespon thd dosis obat yg sama
shg utk memperoleh respon yg sama dosis
hrs diperbesar.
Cont.....
4. Takhifilaksis adl fenomena
berkurangnya kecp respon thd aksi obat pd
pengulangan penggunaan dosis yg sama
(kurang sensitif), meskipun dosis
diperbesar.
5. Habituasi adl suatu gejala ketergantungn
psikologik thd suatu obat. Dgn kriteria sbb:
a. Selalu ingin menggunakan obat
b. Tanpa / hanya sedikit kecenderungan
menaikkan dosis
c. Memberikan efek yg merugikan pd
suatu individu
Cont.....
6. Adiksi adl suatu gejala ketergantungan
psikologik & fisik thd obat. Dg kriteria sbb :
a. Ada dorongan utk selalu menggunakn obat
b. ada kecenderungan utk menaikkan dosis
c. timbul ketergantungan psikis & biasanya
diikuti ketergantungan fisik
d. Merugikn thd individu maupun masyarakat.
7. Resistensi adl suatu kondisi dimana
obat(antibiotik) tdk mampu bekerja lagi utk
membunuh atau menghambat perkembangan
bakteri tertentu
EFEK PENGGUNAAN OBAT
CAMPURAN
Penggunaan obat campuran dpt menyebabkn
efek : (1) Adisi; (2) Sinergis; (3) Potensiasi;
(4) Antagonis; (5) Interaksi.